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1、第十三章 脂類藥物1第一節(jié) 概述脂類是由脂肪酸和醇生成的酯及衍生物的統(tǒng)稱,在機(jī)體內(nèi)以游離或結(jié)合的形式存在于組織細(xì)胞中,是機(jī)體內(nèi)重要的有機(jī)大分子物質(zhì)。 2一、脂類藥物的分類 (一)按組成不同分類1. 簡單脂類:脂肪酸與醇脫水縮合形成的化合物。如甘油脂是高級脂肪酸與甘油(丙三醇)形成,種類最多。32.復(fù)合脂類:單純脂加上磷酸等基團(tuán)形成的衍生物,包括卵磷脂、腦磷脂、脂蛋白等。43. 衍生脂類脂肪酸及其衍生物,如高級脂肪酸、前列腺素等。長鏈脂肪醇,如鯨蠟醇、鞘氨醇等。54. 不皂化的脂類是一類不含脂肪酸的脂質(zhì),主要有類萜及類固醇。6(二)按化學(xué)性質(zhì)分類1不飽和脂肪酸類 主要由424個碳原子組成的直鏈脂
2、肪酸,分子中帶有雙鍵,包括前列腺素、亞油酸、亞麻酸、花生四烯酸等。 72磷脂類 甘油磷脂:含甘油,如卵磷脂(PC)、腦磷脂(磷脂酰乙醇胺、PE)、磷脂酸(PA)、二磷脂酰甘油(心磷脂)等。神經(jīng)磷脂:含神經(jīng)氨基醇,是一系列碳鏈長度不同的不飽和氨基醇,常以腦酰胺形式存在,如腦酰胺磷酸膽堿(神經(jīng)磷脂、鞘磷脂)等。83膽酸類 主要是由24個碳原子構(gòu)成的膽烷酸,主要用于肝膽疾病的治療。94固醇類 均為甾體化合物,包括膽固醇、麥角固醇及谷固醇等。105膽色素 包括:膽紅素、膽綠素、膽素原及膽素等。膽紅素是膽汁中的主要色素。11二、脂類藥物的用途1.最佳的能量儲存方式脂肪的主要功用是氧化釋放能量,供給機(jī)體利
3、用。1g脂肪在體內(nèi)完全氧化產(chǎn)生的能量約為37.7kJ,比糖和蛋白質(zhì)多1倍以上。121.什么是傳統(tǒng)機(jī)械按鍵設(shè)計?傳統(tǒng)的機(jī)械按鍵設(shè)計是需要手動按壓按鍵觸動PCBA上的開關(guān)按鍵來實(shí)現(xiàn)功能的一種設(shè)計方式。傳統(tǒng)機(jī)械按鍵設(shè)計要點(diǎn):1.合理的選擇按鍵的類型,盡量選擇平頭類的按鍵,以防按鍵下陷。2.開關(guān)按鍵和塑膠按鍵設(shè)計間隙建議留0.050.1mm,以防按鍵死鍵。3.要考慮成型工藝,合理計算累積公差,以防按鍵手感不良。傳統(tǒng)機(jī)械按鍵結(jié)構(gòu)層圖:按鍵開關(guān)鍵PCBA2.生物膜的骨架磷脂可與蛋白質(zhì)結(jié)合形成脂蛋白,用于構(gòu)成細(xì)胞的各種膜,維持細(xì)胞和細(xì)胞器的正常形態(tài)和功能。例如細(xì)胞膜、核膜、線粒體膜等。143.對神經(jīng)系統(tǒng)的作
4、用神經(jīng)髓鞘中含有大量的膽固醇和磷脂,它們是神經(jīng)纖維間的重要絕緣體。神經(jīng)組織含有大量磷脂,以中樞神經(jīng)系統(tǒng)而言,其干重的5154%為脂類,而其中半數(shù)以上是磷脂,與神經(jīng)興奮及信號傳遞有關(guān)。15.酶的激活劑 生物膜上許多酶的活性與磷脂關(guān)系密切。若以丙酮除去磷脂或用專一性的磷脂酶破壞磷脂,均可使此類酶活性下降或完全喪失。用磷脂酶C處理而失活的葡萄糖-6-磷酸酶,只要補(bǔ)加磷脂就可使酶活性恢復(fù)。16.生長因子與抗氧化劑必需脂肪酸對于X射線引起的皮膚損傷有保護(hù)作用。其作用機(jī)理可能是新生組織生長和受損組織修復(fù)時均需要有充足的必需脂肪酸。17第二節(jié) 各論18一、不飽和脂肪酸類前列腺素E1【作用與用途】本品有抑制血
5、小板聚集、血栓素A2生成、動脈粥樣脂質(zhì)斑塊形成及免疫復(fù)合物的作用。能擴(kuò)張外周和冠脈血管;降低外周阻力和血壓。本品適用于防治血栓性脈管炎、慢性動脈閉塞癥、心肌梗死、心力衰竭、視網(wǎng)膜中央靜脈血栓,用于體外循環(huán)保護(hù)血小板、動脈造影、血管重建手術(shù)等。19二、磷脂類卵磷脂被譽(yù)為與蛋白質(zhì)、維生素并列的“第三營養(yǎng)素”,是生命的基礎(chǔ)物質(zhì)。20【作用與用途】保護(hù)肝膽:預(yù)防膽結(jié)石,預(yù)防脂肪肝,促進(jìn)肝細(xì)胞再生。保護(hù)心臟、血管:乳化、分解油脂,調(diào)節(jié)膽固醇在人體內(nèi)的含量,增進(jìn)血液循環(huán),有效降低冠心病、動脈硬化癥的發(fā)病率,是血管的清道夫。促進(jìn)胰島素分泌,改善糖尿病癥。促進(jìn)大腦發(fā)育,增強(qiáng)記憶力,消除疲勞,改善因神經(jīng)緊張而引
6、起的急躁、易怒、失眠等癥,減緩記憶力衰退,預(yù)防老年癡呆癥。可分解體內(nèi)過多的毒素,消除青春痘、雀斑并滋潤皮膚。促進(jìn)胎、嬰兒大腦神經(jīng)系統(tǒng)與腦容積的增長、發(fā)育。21去氫膽酸【來源】由豬膽汁提取精制而成?!咀饔门c用途】有利膽作用,可促進(jìn)膽汁分泌,增加膽汁容量,使膽道暢通,促進(jìn)膽道小結(jié)石的排出。臨床上主要用于膽囊及膽道功能失調(diào)、慢性膽囊炎、膽石癥等。三、膽酸類22谷固醇【別名】-谷固醇,谷甾醇,麥固醇,谷固醇?!緛碓础肯涤擅滋怯拖履_料提取制得?!咀饔门c用途】用于高膽固醇血癥和防治動脈硬化癥。在腸內(nèi)與膽固醇結(jié)合成低溶解度的復(fù)合物,干擾了食物中膽固醇(外源性)從胃腸道吸收,并能干擾膽汁中膽固醇(內(nèi)源性)的重吸收,使膽固醇隨糞便排泄,降低血清膽固醇。四、固醇類23五、色素類膽紅素【別名】膽紅質(zhì),
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