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1、第十章 利尿藥及合成降血糖藥物一、單項(xiàng)選擇題1) a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是A. 增加胰島素分泌B. 減少胰島素清除C. 增加胰島素敏感性D. 抑制a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶,減慢葡萄糖生成速度2) 下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是A. 結(jié)構(gòu)中含磺酰脲,具酸性,可溶于氫氧化鈉溶液,因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)定B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解C. 可抑制a-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰島素分泌E. 可減少肝臟對(duì)胰島素的清除3) 下列口服降糖藥中,屬于新一代磺酰脲類(又稱為第三代)的是A. TolbutamideB. Glimepir
2、ideC. GlibenclamideD. GlipizideE. Chlorpropamide4) 下列有關(guān)磺酰脲類口服降糖藥的敘述,不正確的是A. 可水解生成磺酰胺類B. 結(jié)構(gòu)中的磺酰脲具有酸性C. 第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量較少D. 第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同E. 第二代苯環(huán)上磺?;鶎?duì)位引入了較大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈5) 下列與Metformin Hydrochloride不符的敘述是A. 具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性B. 水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)C. 可促進(jìn)胰島素分泌D. 增加葡萄糖的無(wú)氧酵解和利用E. 肝臟代謝少,主要以原形由尿排出6) 坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代
3、謝物?A. 氨苯蝶啶B. 螺內(nèi)酯C. 速尿D. 氫氯噻嗪E. 乙酰唑胺7) N-5-(氨磺?;?-1,3,4-噻二唑-2-基乙酰胺的英文通用名:A. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride8) 分子中含有a、b-不飽和酮結(jié)構(gòu)的利尿藥是:A. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非羅齊D. 氫氯噻嗪E. 依他尼酸9) 下述哪一種疾病不是利尿藥的適應(yīng)癥A. 高血壓B. 青光眼C. 尿路感染D. 腦水腫E. 心力衰竭性水腫10) 螺內(nèi)酯和異煙肼在甲酸溶液中反應(yīng)生成可溶性黃色
4、產(chǎn)物,這是因?yàn)槁輧?nèi)酯含有結(jié)構(gòu)A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巰基D. 17位螺原子E. 21羧酸11) 氨苯喋啶屬于哪一類利尿藥A.磺酰胺類 B.多羥基類C.有機(jī)汞類 D.含氮雜環(huán)類E.抗激素類12) 合成雙氫氯噻嗪的起始原料是A.苯酚 B.苯胺C.間氯苯胺 D.鄰氯苯胺E.對(duì)氯苯胺二、配比選擇題1)A. N-2-4-(環(huán)己氨基)羰基氨基磺酰基苯基乙基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B. 4-氯-N-(丙氨基)羰基苯磺酰胺C. 4-甲基-N-(丁氨基)羰基苯磺酰胺D. N-2-4-(環(huán)己氨基)羰基氨基磺?;交一?5-甲基-2-吡嗪甲酰胺E. 1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽1. Tolbu
5、tamide2. Glibenclamide3. Metformin Hydrochloride4. Chlorpropamide5. Glipizide2)A. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液,3分鐘內(nèi)溶液呈紅色B. 在硫酸溶液中加熱回流,水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和,即產(chǎn)生正丁胺的臭味C. 鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀。其醇溶液加對(duì)二甲氨基苯甲醛后顯紅色D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E. 加入一定量的濃硫酸,可呈現(xiàn)紅色,并有硫化氫特臭氣體產(chǎn)生1. Tolbutamide2. Furosemide3. Spironolacto
6、ne4. Hydrochlorothiazide5. Metformin Hydrochloride三、比較選擇題:3)A. 呋塞米B. 依他尼酸C. 氫氯噻嗪D. 螺內(nèi)酯E. 乙酰唑胺1. 其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下圖的是2. 為略黃白色結(jié)晶粉末,有少許硫醇?xì)馕?難溶于水3. 在甲酸中,和鹽酸羥胺、三氯化鐵反應(yīng)產(chǎn)生紅色絡(luò)合物4. 結(jié)構(gòu)中的亞甲基與碳酸酐酶的巰基結(jié)合5. 合成的原料是2,4-二氯苯甲酸4)A. TolbutamideB. GlibenclamideC. 兩者均是D. 兩者均不是1. a-葡萄糖苷酶抑制劑2. 第一代磺酰脲類口服降糖藥3. 第二代磺酰脲類口服降糖藥4. 主要代謝方式是苯環(huán)上磺
7、?;鶎?duì)位的氧化5. 主要代謝方式是脂環(huán)上的氧化羥基化5)A. GlipizideB. MiglitolC. 兩者均是D. 兩者均不是1. a-葡萄糖苷酶抑制劑2. 第一代磺酰脲類口服降糖藥3. 第二代磺酰脲類口服降糖藥4. 化學(xué)結(jié)構(gòu)為糖衍生物5. 雙胍類口服降糖藥6)A. 氫氯噻嗪B. 螺內(nèi)酯C. 兩者均是D. 兩者均不是1. 為口服利尿藥2. 結(jié)構(gòu)為下圖的是3. 分子中有硫酯結(jié)構(gòu)4. 具有排鉀的副作用,久用應(yīng)補(bǔ)充KCl5. 醛固酮拮抗劑,作用在遠(yuǎn)曲小管和集尿管四、多項(xiàng)選擇題1) 符合Tolbutamide的描述是A. 含磺酰脲結(jié)構(gòu),具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測(cè)
8、定B. 是臨床上使用的第一個(gè)口服降糖藥C. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解。此性質(zhì)可被用于Tolbutamide的鑒定D. 分子中對(duì)位甲基,易氧化失活,屬短效磺酰脲類降糖藥E. 屬第一代磺酰脲類口服降糖藥2) 符合Glibenclamide的描述是A. 含磺酰脲結(jié)構(gòu),具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液B. 結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解C. 屬第二代磺酰脲類口服降糖藥D. 為長(zhǎng)效磺酰脲類口服降糖藥E. 在體內(nèi)不經(jīng)代謝,以原形排泄3) 符合Metformin Hydrochloride的描述是A. 其游離堿呈弱堿性,鹽酸鹽水溶液呈近中性B. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵
9、氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液,3分鐘內(nèi)溶液呈紅色C. 是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥D. 很少在肝臟代謝,幾乎全部以原形由尿排出E. 易發(fā)生乳酸的酸中毒4) 在堿性溶液中的分解產(chǎn)物可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)的藥物有:A. HydrochlorothiazideB. AcetazolamideC. SpironolatoneD. FurosemideE. Azosemide5) 屬于高效利尿藥的藥物有:A. 依他尼酸B. 乙酰唑胺C. 布美他尼D. 呋塞米E. 甲苯磺丁脲6) 久用后需補(bǔ)充KCl的利尿藥是:A. 氨苯蝶啶B. 氫氯噻嗪C. 依他尼酸D. 格列本脲E. 螺內(nèi)酯7) 從間氯苯胺到雙氫氯噻嗪的合成路線中,采用了哪些反應(yīng)A.氧化 B.重氮化 C.氯磺化 D.氨解E.縮合五、問(wèn)答題1) 比較第一代和第二代磺酰脲類口服降糖藥的體內(nèi)代謝過(guò)程2) 根據(jù)磺酰脲類口服降糖藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),設(shè)計(jì)簡(jiǎn)便方法對(duì)Tolbutamide(mp.126130)和Chlorpropamide
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