司他夫定膠囊用藥指南.doc

司他夫定膠囊用藥指南 【藥品名稱 】通用名：司他夫定膠囊 英文名：Stavudine Capsules 主要成分為：司他夫定 化學(xué)名為2,3-二脫氫-3-脫氧胸腺嘧啶核苷。 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C10H12N2O4, 分子量：224.21 【藥理作用 】司他夫定是胸苷核苷類似物，可抑制HIV病毒在人體細(xì)胞內(nèi)的復(fù)制。司他夫定通過細(xì)胞激酶磷酸化，形成司他夫定的三磷酸鹽而發(fā)揮抗病毒活性。 【藥代動(dòng)力學(xué)Pharmacokinetics】在0.034mg/kg范圍內(nèi)，無論是單獨(dú)用藥或多重用藥血漿濃度峰值(Cmax)和血漿濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC）與劑量成比例增長。吸收：司他夫定口服吸收迅速，通常在1小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。分布：司他夫定在濃度范圍為0.0111.4g/ml時(shí)，蛋白結(jié)合率可以忽略。在紅細(xì)胞和血漿中平均分布。代謝：司他夫定在人體內(nèi)的代謝途徑及代謝產(chǎn)物還未了解。排泄：腎清除率占總劑量的40%。 【適應(yīng)癥 】本品適用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的聯(lián)合用藥。 【用法用量 】 本品用藥間隔為12小時(shí)，服藥與進(jìn)餐無關(guān)。成年：體重60kg，一次40mg，一日兩次； 體重 60kg，一次30mg，一日兩次；兒童：體重 30kg, 一次1mg/kg，一日兩次；體重30kg，按照成年患者給藥。 劑量調(diào)節(jié)：患者服藥后若出現(xiàn)手足麻木、刺痛，需注意外周神經(jīng)病變。 若治療中出現(xiàn)以上癥狀，應(yīng)立即終止司他夫定的治療，癥狀可自動(dòng)消失。但在某些病例中癥狀會(huì)加劇。待癥狀完全消失后，成年人可用以下劑量繼續(xù)服藥：體重60kg，一次20mg，一日兩次；體重90%)。奈韋拉平的吸收范圍(AUC)與禁食情況下相似。奈韋拉平的吸收不受飲食、抗酸藥或其它堿性藥物的影響(如去羥肌苷)。分布： 奈韋拉平在人體內(nèi)分布廣泛。奈韋拉平易通過胎盤且可進(jìn)入乳汁。在血漿濃度為1-10g/mL時(shí)，奈韋拉平約60%與血漿蛋白結(jié)合。奈韋拉平在人體腦脊液(n=6)濃度為其血漿濃度的45%（5%）。新陳代謝/消除：奈韋拉平通過細(xì)胞色素P450代謝、產(chǎn)生葡糖苷酸結(jié)合物，之后葡萄糖醛酸化的代謝物由尿中排出， 。腎排泄對(duì)奈韋拉平原形產(chǎn)物的消除所起作用很小。 【適應(yīng)癥 】本品適用于治療HIV-1感染，應(yīng)與其他抗HIV-1藥物聯(lián)合用藥?？蓡为?dú)用于預(yù)防母嬰傳播。 【用法用量】成人：口服，一次200mg，一日一次，連續(xù)14天(這一導(dǎo)入期的應(yīng)用可以降低皮疹的發(fā)生率)；之后改為一日兩次，一次200mg，并同時(shí)使用至少兩種以上的其它抗HIV-1藥物。兒童患者： 2個(gè)月至8歲(不含8歲)的兒童患者推薦口服劑量是用藥初始14天內(nèi)一天一次每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次7mg/kg。 8歲及8 歲以上的兒童患者推薦劑量為初始14天內(nèi)，一天一次，每次4mg/kg；之后改為一天兩次，每次4mg/kg。 任何患者每天的總用藥量不能超過400mg。 應(yīng)告知患者按照處方劑量每日服用奈韋拉平的必要性。如果漏服藥物，患者應(yīng)該盡快服用下一次藥物，但不要加倍服用。如果患者停用奈韋拉平超過七天，應(yīng)按照給藥的原則重新開始，即200mg藥物，每日一次導(dǎo)入，之后每次200mg，每日二次。母嬰阻斷治療；奈韋拉平（NVP）（HIVNET012研究）單劑療法孕婦陰道分娩在產(chǎn)程開始時(shí)服用200mg/1片。假臨產(chǎn), 服藥24小時(shí)后未分娩，臨產(chǎn)后給予重復(fù)劑量。剖宮產(chǎn)：術(shù)前至少2小時(shí)服用200mg/1片。嬰兒（根據(jù)分娩前孕婦是否服用NVP決定）孕婦臨產(chǎn)時(shí)已服用NVP若孕婦服藥后2小時(shí)內(nèi)分娩，則新生兒產(chǎn)后60分鐘內(nèi)服用首劑NVP，至少在產(chǎn)后48小時(shí)至72小時(shí)內(nèi)服用第二劑；若孕婦服藥后超過2小時(shí)分娩，則新生兒產(chǎn)后4小時(shí)服用NVP。孕婦臨產(chǎn)時(shí)未服用NVP新生兒產(chǎn)后60分鐘內(nèi)服用首劑NVP，至少在產(chǎn)后48小時(shí)至72小時(shí)內(nèi)服用第二劑。其他情況若新生兒服用NVP 1小時(shí)內(nèi)嘔吐，則新生兒應(yīng)重復(fù)服用NVP一次，觀察1小時(shí)以上。新生兒劑量新生兒體重2公斤, 0.6ml（懸濁液），6mg (片劑)；新生兒體重2公斤, 0.2ml/kg（懸濁液）, 2mg/kg(片劑)。 【不良反應(yīng) 】 除皮疹和肝功能異常外，與奈韋拉平治療有關(guān)的最常見的不良反應(yīng)有惡心、疲勞、發(fā)熱、頭痛、嗜睡、嘔吐、腹瀉、腹痛和肌痛。詳見說明書。 【禁忌癥 】對(duì)奈韋拉平及片中任一成份過敏者禁用。 【注意事項(xiàng) 】本品治療后的初始8周是很關(guān)鍵的階段，對(duì)患者情況需進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)，及時(shí)發(fā)現(xiàn)潛在的嚴(yán)重和威脅生命的皮膚反應(yīng)或嚴(yán)重的肝炎/肝衰竭。另外必須嚴(yán)格遵守劑量要求，尤其是在14天導(dǎo)入期時(shí)。對(duì)于監(jiān)控檢查的頻率，有專家指出至少每月一次以上，特別在增加劑量之前及增加后2周。對(duì)由于嚴(yán)重皮疹，皮疹伴全身癥狀，過敏反應(yīng)和奈韋拉平引起的肝炎而永久中斷奈韋拉平治療的患者不能重新服用。在服用奈韋拉平期間，繼往出現(xiàn)AST或ALT正常值上限5倍，重新服用韋拉平后迅速復(fù)發(fā)肝功能不正常的患者應(yīng)禁用。 【孕婦及哺乳期婦女用藥 】僅在用藥潛在益處大于用藥可能造成的胎兒危害時(shí)，才考慮孕婦使用本品。 建議HIV感染母親不要給她們的嬰兒哺乳，以免產(chǎn)后傳染給嬰兒HIV。 【兒童用藥 】 兒童的清除率比成人快，且隨年齡的增大而清除率降低。副作用與成人類似。 【老年患者用藥 】對(duì)55歲以上的HIV-1患者，奈韋拉平的藥代動(dòng)力學(xué)尚未評(píng)估。 【藥物相互作用 】奈韋拉平是肝細(xì)胞色素P450代謝酶的誘導(dǎo)劑，可以降低主要由CYP3A、CYP2B代謝的藥物的血漿濃度。因此，如果一個(gè)患者正在接受由CYP3A或CYP2B代謝的藥物的一個(gè)穩(wěn)定劑量的治療，若開始合用本品，前者劑量需要調(diào)整。 【規(guī)格 】0.2g/片 【包裝 】60片/瓶 【有效期 】兩年 【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20020580【生產(chǎn)企業(yè)】 上海迪賽諾生物醫(yī)藥有限公司 地址：上海張江高科技園區(qū)祖沖之路887弄18號(hào) 【售后服務(wù)】 免費(fèi)熱線電話（工作時(shí)間內(nèi)）：800-810-7400 傳真（全天）：0