有機(jī)藥物合成路線解析-鎮(zhèn)痛藥與中樞興奮藥

有機(jī)藥物合成路線解析——鎮(zhèn)痛藥與中樞興奮藥主要內(nèi)容鎮(zhèn)痛藥 羥嗎啡酮 地佐辛 鹽酸他噴他多 地氟烷 納美芬中樞興奮藥 二甲黃酸賴右苯丙胺 洛貝林鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，緩解疼痛的作用較強(qiáng)，用于劇痛；區(qū)別：解熱鎮(zhèn)痛藥作用部位不在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，緩解疼痛的作用較弱，多用于鈍痛，還具有抗炎作用。鎮(zhèn)痛藥的分類根據(jù)藥物作用靶點(diǎn)分類阿片受體完全激動藥阿片受體部分混合激動藥其他鎮(zhèn)痛藥解救鎮(zhèn)痛藥急性中毒&用于鎮(zhèn)痛藥理論研究阿片受體拮抗藥阿片受體完全激動藥羥嗎啡酮Numorphan（Oxymorphone）

CAS#：76-41-5 首次上市時間：2006年

作用和用途與嗎啡同，但無鎮(zhèn)咳作用。肌注的等效鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的10倍。用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于產(chǎn)科止痛。靜注可用于輔助麻醉。羥嗎啡酮合成路線主要原料Thebaine蒂巴因,二甲基嗎啡羥嗎啡酮合成路線Step1羥嗎啡酮合成路線Step2阿片受體部分混合激動藥地佐辛Dalgan（Dezocine）

CAS#：53648-55-8 首次上市時間：1991年

鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于噴他佐辛，與嗎啡相似，是κ受體激動劑，也是μ受體拮抗劑，成癮性小。皮下、肌內(nèi)注射吸收迅速。適用于治療手術(shù)后中等至劇烈疼痛、內(nèi)臟絞痛及晚期癌癥患者的疼痛。地佐辛合成路線主要原料1-Methyl-7-methoxy-2-tetralone1-甲基-7-甲氧基-2-四氫萘酮1,5-Dibromopentane1,5-二溴戊烷

NaH/氫化鈉Hydroxylaminehydrochloride鹽酸羥胺地佐辛合成路線Step1地佐辛合成路線Step2地佐辛合成路線Step3阿片受體部分混合激動藥鹽酸他噴他多Tapentadolhydrochloride

CAS#：175591-09-0 首次上市時間：2008年

新型的具有雙重功效的中樞止痛劑，它既是μ受體激動劑同時又抑制中樞去甲腎上腺素再攝取，是迄今為止研發(fā)的第一個同時具有上述兩種藥理作用的單一分子藥物。鎮(zhèn)痛譜廣，包括各種急性和慢性疼痛。鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的1/2～1/3。臨床應(yīng)用副反應(yīng)輕微，耐受良好。鹽酸他噴他多合成路線主要原料m-Anisylalcohol間甲氧基苯甲醇Bromoethylmagnesium乙基溴化鎂L-(-)-DibenzoyltartaricacidL-（-）-二苯甲酰酒石酸Methylenedimethylammoniumchloride亞甲基二甲基氯化銨Bromicether溴代乙烷鹽酸他噴他多合成路線Step1鹽酸他噴他多合成路線Step2鹽酸他噴他多合成路線Step3鹽酸他噴他多合成路線Step4其他鎮(zhèn)痛藥地氟烷

Suprane（Desflurane）

CAS#：57041-67-5 首次上市時間：1992年

含氟吸入麻醉藥，為異氟烷的氟代氯化物。用于成人全麻的誘導(dǎo)和維持及小兒全麻的維持。麻醉的誘導(dǎo)及蘇醒均快，易于調(diào)節(jié)麻醉深度。對循環(huán)系統(tǒng)的影響比其他吸入麻醉藥小，對肝腎功能無損害。

吸入性麻醉藥經(jīng)肺泡動脈入血，而到達(dá)腦組織，阻斷其突觸傳遞功能，引起全身麻醉。其作用機(jī)制的學(xué)說很多，尚未趨統(tǒng)一。地氟烷合成路線主要原料2,2,2-trifluoroethyldifluoromethylether2，2，2-三氟乙基二氟甲基醚地氟烷合成路線Step1地氟烷合成路線Step2阿片受體拮抗藥納美芬Revex（Nalmefene）

CAS#：55096-26-9 首次上市時間：1995年

為純粹的阿片受體拮抗劑，本身無內(nèi)在活性，但能競爭性拮抗μ、κ、δ阿片受體，其中與μ受體的親和力最強(qiáng)。目前是最有效的、副作用最小的、沒有殘留的阿片類毒品拮抗劑，使用納美芬長效緩釋劑防止復(fù)吸是最有效、最可靠、最安全、最理想的治療方法。納美芬合成路線主要原料Morphine嗎啡2,2,2-TrichloroethoxyCarbonylchloride氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯tert-Butoxypotassiumsalt叔丁醇鉀Cyclopropanemethanol環(huán)丙甲醇納美芬合成路線Step1納美芬合成路線Step2納美芬合成路線Step3中樞興奮藥根據(jù)主要作用部位分類興奮大腦皮層藥物興奮延腦呼吸中樞藥物興奮脊髓藥物注：脊髓興奮藥因毒性較大而無臨床應(yīng)用價值。大腦皮層興奮藥二甲磺酸賴右苯丙胺Vyvanse（Lisdexamfetaminedimesylate）

CAS#：608137-33-3 首次上市時間：2007年

用于治療兒童注意力不集中伴多動癥（AttentionDeficitHyperactivityDisorder,ADHD）。為無治療作用的前體藥物，口服后在胃腸道內(nèi)被迅速吸收轉(zhuǎn)化成右苯丙胺才發(fā)揮作用。二甲磺酸賴右苯丙胺合成路線主要原料Bis(1,1-dimethylethyl)dicarbonate二碳酸二叔丁酯L-LysineL-賴氨酸Dextroamphetaminesulfate硫酸右苯丙胺Methanesulfonicacid甲烷磺酸二甲磺酸賴右苯丙胺合成路線Step1二甲磺酸賴右苯丙胺合成路線Step2延腦呼吸中樞興奮藥臨床應(yīng)用較多的呼吸興奮藥名稱劑型成人單次最小用藥量回蘇靈注射液8mg美解眠注射液50mg尼可剎米注射液0.25~0.5g洛貝林注射液3mg氨茶堿口服片劑0.1~0.2g多沙普侖注射液0.5~1.0mg/kg體重延腦呼吸中樞興奮藥洛貝林Lobatox（Lobeline）

CAS#：90-69-7

又名山梗菜堿，是從山梗菜中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成?？赏ㄟ^興奮頸動脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞。用于新生兒窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉劑及其它中樞抑制藥（如阿片、巴比妥類）的中毒及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。洛貝林合成路線主要原料2-Piperidinemethanol2-哌啶甲醇Bis(1,1-dimethylethyl)dicarbonate二碳酸二叔丁酯Phosphorousacid,triethylester亞磷酸三乙酯Dimethoxyphenylmethane苯甲醛二甲縮醛chloro(1,1-dimethylethyl)dimethyl-Silane叔丁基二甲基氯硅烷Dimethylformamide二甲基甲酰胺洛貝林合成路線Step1洛貝林合成路線Step2洛貝林合成路線Step3洛貝林合成路線Step4TheEnd！Thankyouforyourattention!2010/10/11謝謝觀看/歡迎下載BYFAITHIMEANAVISIONOFGOODONECHERISHESANDTHEENTHUSIASMTHATPUSHESONETOSEEKITSFULFILLMENTREGARDLESSOFOBSTACLES.BYFAITHIBYFAITH內(nèi)容總結(jié)有機(jī)藥物合成路線解析。鹽酸他噴他多。鎮(zhèn)痛藥主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，緩解疼痛的作用較強(qiáng)，用于劇痛。區(qū)別：解熱鎮(zhèn)痛藥作用部位不在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，緩解疼痛的作用較弱，多用于鈍痛，還具有抗炎作用。作用和用途與嗎啡同，但無鎮(zhèn)咳作用。肌注的等效鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的10倍。用于中度至重度疼痛的止痛，也可用于產(chǎn)科止痛。適用于治療手術(shù)后中等至劇烈疼痛、內(nèi)臟絞痛及晚期癌癥患者的疼痛。鹽酸他噴他多Tapentadolhydrochloride。鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的1/2～1/3。鹽