藥劑學(xué)教學(xué)課件：第十七章 浸出制劑

第十七章浸出制劑中藥的來(lái)源有植物，動(dòng)物，礦物三大類古代中藥的劑型：散劑，丸劑，膏劑，丹劑，酒劑，露劑，湯劑，膠劑，茶劑，錠劑，沖劑，灸劑，熨劑，線劑，條劑，棒劑

散劑散劑是古老的劑型之一，在中國(guó)最早的醫(yī)藥典籍：《黃帝內(nèi)經(jīng)》中已有散劑的記載。

散劑的特點(diǎn)古代早有論述：“散者散也，去急病用之”。

中藥劑型的小知識(shí)中藥劑型的小知識(shí)丹劑廣義的丹,通常以療效較好藥物稱為丹,如大活絡(luò)丹.也有以藥劑色赤者為丹,如紅靈丹.這種廣義的丹包括的劑型多而紊亂,并不屬于丹劑狹義的丹藥是指用汞和某些礦物藥煉制的化合物。丹劑類藥物歷史悠久,有著特殊的理化性質(zhì)和藥理作用,而且均有毒性。中藥劑型的小知識(shí)膏劑（膏方）膏方是中醫(yī)治療學(xué)的一個(gè)重要組成部分，其分類主要有外用與內(nèi)服兩類。制法是將數(shù)十味中藥加水加熱煎煮后，除去藥渣，反復(fù)濃縮藥液，縮小體積，再加膠性藥物、糖和蜂蜜熬成調(diào)厚半固體狀藥膏，開(kāi)水沖服,

中藥劑型的小知識(shí)酒劑酒劑是以酒（一般用白酒或黃酒）為溶媒，浸取藥物中的有效成分，所得的澄明浸出液，稱為酒劑。

中藥劑型的小知識(shí)丸劑

是根據(jù)配方將藥物研成細(xì)末，以蜜、水，或米糊、面糊、酒、醋、蠟等作為賦形劑制成的藥丸。臨床上常用的丸劑有蜜丸、蠟丸、水丸和濃縮丸。中藥劑型的小知識(shí)湯劑

把一種或多種藥物配伍成方，按煎法要求加水煎煮后，去渣取湯服用，稱湯劑。在古代名為湯液。凡湯劑煎煮時(shí)忌用銅鐵器，宜用瓦罐，加蓋，用微火令小沸，不可太過(guò)與不及，火用木柴、蘆葦為佳。其水量多少依方而定.中藥劑型的小知識(shí)露劑

含義：亦稱藥露，多用新鮮含有揮發(fā)性成分的藥物，用蒸餾法制成的芳香氣味的澄明水溶液。

功用：一般作為飲料及清涼解暑劑，常用的有金銀花露、青蒿露等。

中藥劑型的小知識(shí)錠劑：藥物和細(xì)粉適宜粘合劑制成不同形狀的固體制劑。錠劑的形狀有長(zhǎng)方形、紡錘形、圓柱形、圓錐形等。應(yīng)用時(shí)以液體研磨或粉碎后與液體混勻供外用或內(nèi)服，也有整粒吞服者。

膠劑中藥膠劑是中藥里歷史悠久的劑型.所謂膠劑就是以動(dòng)物的皮、角、骨、甲板、肉、鰾等為原料,在特定的生產(chǎn)工藝條件下,生產(chǎn)制得的動(dòng)物膠,其主要成分是動(dòng)物水解蛋白類物質(zhì).中藥劑型的小知識(shí)茶劑：茶劑系含茶或不含茶的藥物經(jīng)粉碎、加工而制成的粗末制品或加入適宜的粘合劑制成方塊狀制品，在應(yīng)用時(shí)以沸水浸泡取汁服用，或煎汁服用，或與其他藥物配伍按處方要求服用。

灸劑灸劑系將艾葉搗、碾成絨狀、或另加其他藥料捻制成卷煙狀或其他形狀，供薰灼穴位或其他患部的外用藥劑。熨劑：熨劑亦為我國(guó)民間習(xí)用的一種物理療法的外用藥劑。其作用類似灸劑，但所用藥物與方法略異，熨劑主要用鐵砂，并配合一些治風(fēng)寒濕痹的藥物釘劑：系將藥物細(xì)粉加糯米粉混勻后加水蒸制成軟材，按要求分劑量后，搓成細(xì)長(zhǎng)而兩端尖銳如紡錘形的外用固體制劑。其長(zhǎng)度數(shù)2.5cm棒劑：棒劑為外科使用的棒狀固體制劑。是將藥物制成小的棒狀直接施用于皮膚或粘膜上，以起腐蝕、收斂等作用。線劑：線劑，是將絲線或棉線，置藥液先浸后煮，經(jīng)干燥制成的一種外用制劑?，F(xiàn)在已經(jīng)發(fā)展出更多的劑型:片劑，口服液，沖劑，微丸，較膠囊，氣霧劑，注射劑,緩釋劑，透皮貼劑

第一節(jié)概述浸出制劑定義:用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?，從藥材中浸出有效成分，制成供?nèi)服或外用的制劑。浸出制劑的類型:浸出制劑的特點(diǎn):浸出制劑的分類水浸出制劑含醇浸出制劑含糖浸出制劑精制浸出制劑藥材成分與療效

有效成分、輔助成分無(wú)效成分、組織物浸出制劑的特點(diǎn)①具有原藥材各浸出成分的綜合療效，療效好；②作用緩和持久，毒性低；③用量減少、服用方便(原藥材)；④貯存中易產(chǎn)生沉淀、變質(zhì)，影響外觀和藥效。第二節(jié)浸出原理浸出過(guò)程

浸潤(rùn)階段

溶解階段有效成分從組織中溶解

擴(kuò)散階段細(xì)胞內(nèi)（濃度高、滲透壓高）

濃度差、滲透壓差（Fick’s方程）溶劑（動(dòng)態(tài)平衡）

置換階段用低濃度浸出液置換高濃度浸出液↑濃度梯度,↑浸出速度

浸出時(shí)間藥材粗細(xì)藥材粗，表面積小，浸出效率低，太細(xì)，浸出雜質(zhì)多。浸出溶劑最常用，但選擇性差，霉變具有防腐作用不同濃度乙醇可選擇浸出不同有效成分。缺點(diǎn)是有藥理作用，價(jià)格較貴，易燃。乙醇：水：浸出時(shí)間

,浸出量

影響浸出的主要因素

浸出溫度

溫度

，溶解

,擴(kuò)散

，浸出

；但溫度應(yīng)保持在不破壞有效成分的范圍內(nèi)。

濃度梯度

濃度梯度

，浸出速度。

浸出壓力

組織堅(jiān)實(shí)的藥材，壓力

，潤(rùn)濕

，浸出

新技術(shù)的應(yīng)用

影響浸出的主要因素

藥材預(yù)處理

溶劑的選擇

常用的浸出方法

浸出工藝與設(shè)備

浸出液的濃縮浸出的操作與設(shè)備

藥材預(yù)處理

藥材品質(zhì)檢查藥材來(lái)源與品種的鑒定有效成分或總浸出物的測(cè)定含水量的測(cè)定

藥材的粉碎增加比表面積，有利于有效成分的浸出溶劑的選擇

浸出溶劑應(yīng)達(dá)到的要求

常用的浸出溶劑

極性浸出溶劑如水；半極性浸出溶劑如乙醇、丙酮；非極性浸出溶劑如乙醚、氯仿、石油醚。應(yīng)能最大限度地溶解和浸出有效成分，而盡量避免浸出無(wú)效成分或有害物質(zhì)；本身無(wú)藥理作用不與藥材中有效成分發(fā)生不應(yīng)有的化學(xué)反應(yīng)，不影響含量測(cè)定；經(jīng)濟(jì)、易得、使用安全等浸出輔助劑在浸出溶劑中加入，以提高浸出效果。主要作用增加浸出成分溶解度，增加制品穩(wěn)定性，除去或減少某些雜質(zhì)常用的有酸、堿、甘油和表面活性劑。常用有鹽酸、醋酸、硫酸、酒石酸、氨溶液等。

常用的浸出方法

煎煮法

浸漬法

滲漉法

回流法

循環(huán)回流浸出法（索氏提取法）常用的浸出方法煎煮法

指藥材加水煮沸，去渣取汁的一種方法。

藥材粉碎成粉加水浸沒(méi)浸泡適宜時(shí)間,加熱至沸浸出一定時(shí)間,分離煎出液藥渣依前法煎出2～3次合并煎出液離心或沉降過(guò)濾低溫濃縮制劑成品工藝流程如下：工藝流程如下：

常用的浸出方法浸漬法

藥材適當(dāng)粉碎置于有蓋容器中密蓋，時(shí)時(shí)振搖加溶劑適量常溫暗處浸漬規(guī)定時(shí)間上清液傾取濾過(guò)殘?jiān)鼮V液壓榨壓榨液合并靜置24h濾過(guò)即得將藥材用適宜的溶劑在常溫或溫?zé)釛l件下浸泡，使其有效成分被浸出的一種方法。常用的浸出方法滲漉法滲漉工藝流程

藥材粉碎藥粉潤(rùn)濕裝器排氣靜置浸漬滲漉漉液的收集和提取

滲漉法的特點(diǎn)

滲漉法的使用范圍:有效成分含量低及高濃度浸出制劑

動(dòng)態(tài)浸出濃度梯度大，浸出效果好溶劑用量少慢速浸出：1-3ml/min

快速浸出：3-5ml/min藥材溶劑浸出液高濃度浸出液低濃度浸出液圖動(dòng)態(tài)浸出過(guò)程

滲漉法的特點(diǎn)

常用的浸出方法

回流法

操作流程：

藥材→粉碎→浸泡潤(rùn)濕→回流→回收溶劑→濃縮提取液。揮發(fā)性溶劑：乙醇、乙醚、氯仿等特點(diǎn)：反復(fù)套用溶劑適用范圍：揮發(fā)性、不溶于水的藥材

常用的浸出方法循環(huán)回流浸出法（索氏提取法）

常用儀器：索氏提取器

循環(huán)回流浸出法的特點(diǎn)：反復(fù)浸出多次的回流法

適用范圍水蒸汽蒸餾法藥物的粗粉或碎片經(jīng)浸泡潤(rùn)濕后，直火加熱蒸餾或通入水蒸氣蒸餾，藥材中揮發(fā)性的成分隨水蒸氣帶出，經(jīng)冷凝后分層，收集。常用的浸出方法大孔樹(shù)脂吸附分離技術(shù)縮小劑量、減小吸潮性、除去重金屬、安全性高、可再生超臨界萃取技術(shù)CO2，避免高溫破壞，沒(méi)有溶劑殘留常用的浸出方法

浸出工藝與設(shè)備單級(jí)浸出工藝：溶劑一次加入多級(jí)浸出工藝：溶劑分次加入連續(xù)逆流浸出工藝：浸出效率高浸出液濃度高浸出速度快特點(diǎn):

浸出液的濃縮蒸發(fā)

系指借加熱作用使溶液中的溶劑氣化并除去，從而提高溶液濃度的工藝操作。

常用的蒸發(fā)方法:

常壓蒸發(fā)減壓蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)適用范圍：被蒸發(fā)溶液中的有效成分是耐熱的，而溶劑又無(wú)燃燒性的可采用此法。常壓蒸發(fā)常用設(shè)備：蒸發(fā)鍋定義:指在密閉的蒸發(fā)器中，通過(guò)抽真空以降低其內(nèi)部的壓力，使溶液沸點(diǎn)降低進(jìn)行蒸發(fā)的操作。適用范圍：有效成分不耐熱的浸出液的蒸發(fā)定義:指使液體形成薄膜狀態(tài)而快速進(jìn)行蒸發(fā)的操作。適用范圍：熱敏性物料的蒸發(fā)

浸出液的濃縮【課堂討論】

影響蒸發(fā)效率的主要因素是哪些？

干燥:常用噴霧干燥法和冷凍干燥法（1）液面上蒸汽的濃度:

吹散蒸汽、減壓蒸發(fā)。（2）液體蒸發(fā)面的面積:正比（3）液體表面上的壓力:

反比，減壓蒸發(fā)

（4）傳熱溫度差熱源、溶液的溫度差

20℃。（5）液面結(jié)膜：攪拌（6）傳熱系數(shù)：減少熱阻，不凝性氣體、污垢層。（7）液體的靜壓力：

加大液面、沸騰蒸發(fā)（8）沸點(diǎn)升高：濃度

，蒸發(fā)

，攪拌、加稀溶液

第三節(jié)常用的浸出制劑常見(jiàn)的浸出制劑

湯劑

酒劑

酊劑

流浸膏劑與浸膏劑

煎膏劑

浸出制劑的質(zhì)量控制湯劑是指用中藥材加水煎煮，去渣取汁的液體劑型，亦稱“煎劑”。常用煎煮法制備。

湯劑浸出法中藥物的入藥順序先煎藥后下藥裝袋煎煮藥另煎藥?kù)然幦≈瓫_服藥研末沖服藥

【實(shí)例分析】麻黃湯的制備［處方］麻黃9g桂枝6g

甘草3g杏仁9g［制法］麻黃先煎約15min合煎桂枝甘草、杏仁合煎15min濾取煎液藥渣煎25min煎液合并即得

酒劑酒劑的定義使用途徑：內(nèi)服和外用制備方法：浸漬法、滲漉法

酊劑的概念制備方法：稀釋法、溶解法、浸漬法、滲漉法

藥物含量：毒劇藥：100ml→10g原藥物其它：100ml→20g原藥物【課堂討論】試分析酊劑與酒劑異同點(diǎn)，并舉出日常生活中常見(jiàn)的酊劑。酊劑酊劑與酒劑的比較①酊劑的濃度有一定的規(guī)定，而酒劑多按驗(yàn)方或秘方制成，沒(méi)有一定的濃度規(guī)定；②酊劑：浸出、稀釋法、溶解法制備，而酒劑一般采用浸出方法；③酊劑以不同濃度的乙醇為溶劑，而酒劑則以蒸餾酒為溶劑。④內(nèi)服酒劑中有時(shí)添加糖或蜂蜜作矯味劑，而酊劑則不加矯味劑。【實(shí)例分析】橙皮酊［制法］干燥橙皮粗粉20g置廣口瓶中加70%乙醇100ml密蓋，浸漬3日傾取上層清液過(guò)濾藥渣擠出液濾液70%乙醇至全量靜置24h過(guò)濾即得

［處方］橙皮（粗粉）20g70%乙醇適量共制100ml

流浸膏劑與浸膏劑

異同點(diǎn)：流浸膏劑：蒸去部分溶劑液體制劑1ml：1g原藥物作其它制劑的原料滲漉法制備工藝：滲漉、濃縮、調(diào)整含量浸膏劑：蒸去全部溶劑固體制劑1g：2-5g原藥物作其它制劑的原料煎煮法制備工藝：浸出、精制、濃縮、干燥、調(diào)整濃度【實(shí)例分析】桔梗流浸膏［處方］桔梗（粗粉）60g70%乙醇適量共制60ml［制法］桔梗粗粉60g70%乙醇適量膨脹

分次均勻填裝于滲漉筒使粗粉潤(rùn)濕加70%乙醇浸沒(méi)浸漬48h緩緩滲漉先收集50ml初漉液續(xù)漉液低溫減壓濃縮調(diào)整至60ml

合并靜置數(shù)日過(guò)濾即得系指中藥材用水煎煮，去渣濃縮后，加糖或煉蜜制成的稠厚半流體狀制劑，也稱膏滋。一般采用煎煮法制備。煎膏劑浸出制劑的質(zhì)量控制一、控制藥材的質(zhì)量二、嚴(yán)格控制提取過(guò)程有效成分為已知的藥材，提取時(shí)應(yīng)控制其有效成分的含量，使浸出制劑達(dá)到質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的要求。有效成分未知的藥材，必須嚴(yán)格控制提取工藝條件的一致性，如溶劑的種類和用量、提取的時(shí)間、蒸發(fā)濃縮的溫度，精制時(shí)所用乙醇的濃度等，以保證每一批提取物具有相同的質(zhì)量和藥效。三、控制浸出制劑的理化指標(biāo)浸出制劑的質(zhì)量控制浸出制劑的常用理化指標(biāo)：含量測(cè)定

（1）藥材比量法

2）化學(xué)測(cè)定法3）生物測(cè)定法化學(xué)測(cè)定含醇量檢查裝量檢查不揮發(fā)性殘?jiān)?、灰分和相?duì)密度微生物檢查水分檢查中藥成方制劑的制備工藝與

質(zhì)量控制中藥注射劑（1）中藥材的預(yù)處理：（2）中藥材的浸出和純化：通常采用提取、分離、純化的辦法，最大限度的除去其中的雜質(zhì)，保留有效成分，制成有效部位或提取物，再制成注射劑。中藥注射劑大多數(shù)屬此類。（3）配液與濾過(guò)：中藥材經(jīng)過(guò)浸出和純化后，可按一般注射劑生產(chǎn)工藝進(jìn)行配制。中藥注射劑處方中的組分，可以是有效成分、有效部位和純藥材。因此中藥注射液濃度有三種表示方法：有效成分mg／注射液ml表示；有效部位g／注射液ml；原藥材g／注射液ml。中藥眼用制劑

中藥眼用制劑系指以中藥為原料制成的用于治療眼科疾病的各類無(wú)菌制劑。

用于制備中藥眼用制劑的中藥材來(lái)源豐富，已有記載的眼用中藥約有300余種。包括：液體眼用制劑，如滴眼劑、洗眼劑；半固體眼用制劑，如眼膏；固體眼用制劑