2023年藥物制劑期末復習-藥物設計學（藥物制劑）考試歷年高頻考點參考題庫帶答案

2023年藥物制劑期末復習-藥物設計學（藥物制劑）考試歷年高頻考點參考題庫帶答案（圖片大小可自由調整）第1卷一.綜合考核題庫(共90題)1.理想的研發(fā)模式中，ADME的研究應在（難度：1)A、前期B、中期C、中后期D、后期E、都可以2.下列哪個選項屬于Grimm提出的學說（難度：1)A、氫化物取代規(guī)則B、外層電子層結構必須在形狀、大小、極化度方面要近似C、首先提出了電子等排體-CH=CH-被-S-取代，開始注意到各種芳雜環(huán)的相互交換D、具有類似電子結構的原子、官能團和分子，其物理化學性質相似E、生物電子等排體不僅具有相同總數外層電子，還應該在分子大小、形狀、脂水分配系數等方面存在相似性3.基團反轉是最常見的一種經典電子等排類型（難度：1）4.在藥物設計中，用-S-作為-O-的二價生物電子等排體對其進行替換，可以顯著提高化合物的（），常用來設計中樞神經系統(tǒng)藥物（難度：1）5.在結構中有一個乙酰氨基（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對6.LogP表示酸性或堿性化合物在特定的pH條件下的脂水分配系數。（難度：1）7.脂水分配系數中非極性溶劑一般選擇（）作為溶劑（難度：1)A、乙醇B、丙三醇C、正辛醇D、正丁醇E、甲烷8.下列哪一類藥物適用于Lipinski法（難度：5)A、抗生素B、抗真菌C、維生素D、強心苷E、解熱鎮(zhèn)痛9.NMR篩選片段的方法一般可分為檢測配體的篩選和()。（難度：2）10.狹義的電子等排體是指（）、（）以及（）相同的不同分子或基團（難度：3）11.硝苯地平的作用靶點為（難度：4)A、受體B、酶C、離子通道D、核酸E、以上都不對12.提高藥物代謝穩(wěn)定性的途徑不包括（難度：2)A、引入不易代謝的原子或基團B、增加易代謝片段的位阻C、將易代謝基團環(huán)合D、改變化合物的手性E、提高化合物的親脂性13.脂水分配系數中Ｐ值越大，表示親水性越強。（難度：1）14.同源模建時，當兩個蛋白的序列同源性高于（）%時，它們的三維結構也基本相同。（難度：1）15.下列哪個選項屬于廣義的電子等排體的概念（難度：1)A、原子數、電子總數以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團B、兩個分子之間含有相同數目和相同排布的電子C、具有相同數目價電子的不同分子或基團D、內外層電子數決定E、具有相近的物理化學性質16.PSA表示（難度：1)A、脂水分配系數B、親水性C、血腦分配系數D、解離度E、極化表面積17.下列仍具有雙鍵性質的酰胺鍵的電子等排體的是（，難度：3）A、氟代乙烯B、亞甲基醚C、酰胺反轉D、硫代酰胺E、以上都不是18.HTS是下列哪個的縮寫（難度：1)A、基于片斷的藥物設計B、基于高通量篩選的藥物設計C、A.基于組合化學的藥物設計D、基于酶促反應的藥物設計E、基于生物電子等排的藥物設計19.吡啶環(huán)取代苯環(huán)是（）價原子或基團的交換（難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五20.酰胺鍵和酯鍵的優(yōu)勢構型是順式。（難度：2）21.（）是藥物具有選擇性作用的前提。（難度：1）22.基于片段藥物設計評價標準中FQ一般比LE更具有參考價值。（難度：1）23.化學結構進行修飾時一般可以去除基團或片斷。（難度：1）24.下列關于先導化合物的說法錯誤的是（難度：1)A、活性不高B、化學結構不穩(wěn)定C、毒性較大D、藥代動力學性質不合理E、理想的藥物25.對乙酰氨基酚（難度：1)A、藥品通用名B、INN名稱C、化學名D、商品名E、以上都不對26.更為廣義的電子等排體是由（）來決定的。（難度：2）27.電噴霧電離質譜方法比Tether方法更具參考價值。（難度：2）28.片斷演化成先導物的三種模式分別是（，難度：1）A、片斷的生長B、片斷的連接C、片斷的融合D、片段基團刪除E、片段組合29.下列哪一項不屬于藥物的功能（難度：4)A、預防腦血栓B、避孕C、緩解胃痛D、去除臉上皺紋E、以上都不對30.下列哪一項不是藥物化學的任務（難度：4)A、為合理利用已知的化學藥物提供理論基礎、知識技術B、研究藥物的理化性質C、確定藥物的劑量和使用方法D、為生產化學藥物提供先進的工藝和方法E、以上都不對31.酸性化合物logD隨pH增加而減少。（難度：1）32.對氨基苯磺酸與對氨基苯甲酸的生物電子等排是（）電子等排（難度：1)A、環(huán)系B、可交換基團C、基團反轉D、環(huán)與非環(huán)轉換E、不屬于33.四氮唑與羧基進行交換的優(yōu)勢在于（）（難度：1)A、-OHB、-COOHC、-ClD、-NH2E、苯34.高通量篩選的化合物過于“成熟”，留給后續(xù)的結構變換的余地大。（難度：1）35.下列哪些選項屬于經典的生物電子等排體（）（，難度：1）A、一價原子和基團B、二價原子和基團C、三價原子和基團D、四取代的原子E、可交換的基團36.分子對接是小分子配體和生物大分子受體通過（）和（）而相互識別的過程（難度：1）37.虛擬篩選必須在計算機上進行，需要化合物（難度：1）38.下列哪個選項屬于電子等排體的概念（難度：1)A、原子數、電子總數以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團B、兩個分子之間含有相同數目和相同排布的電子C、具有相同數目價電子的不同分子或基團D、內外層電子數決定E、具有相近的物理化學性質39.LogS代表（難度：1)A、脂水分配系數B、親水性C、血腦分配系數D、解離度E、極化表面積40.metoo藥物不是一種創(chuàng)新藥。（難度：1）41.屬于類藥性的分子一定會成為藥物。（難度：1）42.類藥片段分析法中最常見的是（）元環(huán)。（難度：1）43.常用于結構修飾的方法有（，難度：3）A、成鹽B、成酰胺C、加氫D、氨甲基化E、以上都不是44.下列有關米氏常數（Km）的描述正確的有（，難度：5）A、能衡量復合物的結合強度B、作為酶反應的特征參數C、Km值高，表明結合能強或親和力大D、Km值低，表明結合能強或親和力大E、以上都不是45.片段生長時需要兩個相鄰的片段。（難度：1）46.發(fā)現用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的（）性（難度：1）47.屬于孕甾烷類激素（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對48.下列有關軟藥與前藥最大的不同，描述錯誤的是（難度：1)A、前者本身具有生物活性B、前者經代謝失活C、后者無活性D、后者經代謝活化E、均不對49.藥物的毒性不包括下列哪方面（難度：1)A、靶標毒性B、脫靶效應C、活性代謝物D、氧化應激E、金屬元素50.一般來說，基于片段分子的設計研究可以分為三個階段：()、片段與藥靶復合物的結構確證和基于片段構建新分子。（難度：1）51.限制性氨基酸取代物有（，難度：3）A、D-氨基酸B、α,α-二烷基甘氨酸C、L-氨基酸D、α-氨基環(huán)烷羧酸E、以上都不是52.下列哪些選項屬于非經典的生物電子等排體（）（，難度：1）A、環(huán)系等價體B、環(huán)與非環(huán)結構C、可交換的基團D、基團反轉E、一價原子和基團53.在類藥性方面，片段氫鍵受體和供體的數目要求是（難度：1)A、>3B、<3C、≥3D、≤3E、≤254.對生物活性肽進行結構修飾的主要目的是（，難度：3）A、提高代謝穩(wěn)定性B、提高口服生物利用度C、減少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是55.軟藥是指藥物在完成治療作用后，以可控的代謝途徑和代謝速率，經一步轉化為無活性的代謝產物迅速排出體外，實現活性和毒性分離的藥物（難度：1）56.10-位沒有角甲基（難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對57.在口服給藥后，經被動擴散能在胃腸道中被吸收的藥物的logP值一般處于中等水平（）。（難度：1)A、-3～0B、0～3C、3～5D、5～6E、>658.下列轉運蛋白中屬于外排的是（）（難度：1)A、小肽轉運蛋白B、氨基酸轉運蛋白C、單羧酸轉運蛋白D、有機銨鹽轉運蛋白E、P-糖蛋白59.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物電子等排體，這些基團理論和生物學性質都相似。（難度：1）60.雙配體類似物抑制劑是指（，難度：3）A、直接與酶活性部位結合B、二個底物制成單分子C、特別適合同工酶抑制劑D、對靶酶有更高的特異性和專一性E、以上都不是61.氯霉素具有下列那些理化性質（，難度：3）A、性質穩(wěn)定，耐熱B、能被鋅和鹽酸還原為氨基物C、能被鋅和氯化鈣還原為羥胺衍生物D、與茚三酮試液產生紫紅色反應E、具有左旋光性62.傳統(tǒng)的新藥研發(fā)模式ADME放在研發(fā)（）期（難度：1)A、前期B、任何期C、中期D、中后期E、后期63.表觀分布容積大的藥物，一般在體內存留時間較長，消除較慢。（難度：1）64.生物電子等排中，關于分子的大小、形狀、脂水分配系數等這些參數要求完全相似。（難度：3）65.碳和硅的生物電子等排是（）價原子或基團的交換（難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五66.藥物設計所需知識要點為（難度：4)A、理論化學B、電子工程C、信息科學D、醫(yī)用生物學E、以上都不對67.對藥物進行設計時，一般對藥物的要求是鈉摩爾級別。（難度：3）68.Lipinski法是從（）數據庫中總結歸納規(guī)律。（難度：2）69.類藥片段分析法中，分子中的平均側鏈數是（難度：1)A、2B、3C、4D、5E、670.Lipinski法可判斷化合物是類藥還是非類藥。（難度：1）71.新藥開發(fā)的第一步是（難度：1)A、前藥設計B、生物電子等排設計C、先導化合物的發(fā)現D、軟藥設計E、片段設計72.類藥片段分析法中不常見的側鏈是（難度：1)A、羧基B、羥基C、甲氧基D、甲基E、羥甲基73.前藥設計的主要目的不包括（難度：1)A、促進藥物吸收B、提高作用部位特異性C、提高化學穩(wěn)定性，延長作用時間D、掩蔽不良氣味，提高患者的依從性E、提高藥物活性74.片段庫建立時要求片段的分子量小于（難度：1)A、100B、150C、300D、400E、50075.LogP代表（難度：1)A、脂水分配系數B、親水性C、血腦分配系數D、解離度E、極化表面積76.分子對接軟件中，（）是MSI和杜邦聯合開發(fā)的分子對接方法。（難度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit77.下列不屬于Lipinski法的是（難度：1)A、分子量＜500B、氫鍵給體（OH和NH）≤5C、氫鍵受體＜10D、極化表面積≤140E、CLogP＜5.078.下列哪個選項屬于Langmuir提出的結論（難度：2)A、氫化物取代規(guī)則B、外層電子層結構必須在形狀、大小、極化度方面要近似C、首先提出了電子等排體-CH=CH-被-S-取代，開始注意到各種芳雜環(huán)的相互交換D、具有類似電子結構的原子、官能團和分子，其物理化學性質相似E、生物電子等排體不僅具有相同總數外層電子，還應該在分子大小、形狀、脂水分配系數等方面存在相似性79.下面哪個藥物的作用與受體無關（難度：4)A、氯沙坦B、奧美拉唑C、降鈣素D、普侖司E、以上都不對80.根據對接過程中是否考慮研究體系的構象變化，可將分子對接方法分為以下三類：（）、半柔性對接和柔性對接（難度：1）81.metoo藥物不具有下列哪些性質（）（難度：1)A、結構類似B、帶有相仿藥效構象C、可與同一酶或受體作用D、產生類似藥效E、活性發(fā)生較大變化82.ADMET中A代表（難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性83.下列有關偽不可逆抑制劑的描述是正確的有（，難度：3）A、與靶酶形成共價鍵B、與靶酶非共價結合C、實質上對靶酶無抑制作用D、抑制劑與靶酶所形成的復合物具半衰期E、以上都不是84.下列不屬于metoo藥物的是（）（難度：4)A、西咪替丁與法莫替丁B、奧美拉唑與蘭索拉唑C、昂丹司瓊與托烷司瓊D、硝苯地平與尼卡地平E、依替米星與頭孢硫脒85.蛋白質的基本結構單元是（難度：1)A、氨基酸B、核酸C、α-螺旋D、β-折疊E、β-轉角86.一價原子或基團處在分子的中間。（難度：3）87.下列描述，與競爭性抑制劑不符的是（難度：1)A、與底物結構相似B、與酶活性以外的位點結合C、會使酶的反應速度降低D、通過增加底物濃度來解除抑制E、與酶形成可逆的EI復合物88.NMR檢測技術中基于受體的篩選比基于配體的篩選獲得的信息更多。（難度：1）89.片段檢測技術中屬于質譜中非共價結合形式的是（，難度：1）A、基于配體的篩選B、電噴霧電離C、基于受體的篩選D、Tether法E、二次Tether法90.下述哪個說法不正確（難度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在腸中吸收很好C、季銨鹽在胃腸道均不易吸收D、布洛芬在腸道吸收很好E、以上都不對第1卷參考答案一.綜合考核題庫1.正確答案:A2.正確答案:A3.正確答案:錯誤4.正確答案:親脂性5.正確答案:C6.正確答案:錯誤7.正確答案:C8.正確答案:E9.正確答案:檢測受體的篩選10.正確答案:原子數電子總數電子排列狀態(tài)11.正確答案:C12.正確答案:B13.正確答案:錯誤14.正確答案:3015.正確答案:C16.正確答案:E17.正確答案:C,D18.正確答案:B19.正確答案:C20.正確答案:正確21.正確答案:特異性分布22.正確答案:正確23.正確答案:錯誤24.正確答案:E25.正確答案:A26.正確答案:內外層電子數27.正確答案:錯誤28.正確答案:A,B,C29.正確答案:D