呼吸系統(tǒng)疾病用藥資料

呼吸系統(tǒng)疾病用藥鎮(zhèn)咳藥感受器(化學(xué)、牽張）受刺激效應(yīng)器(咳嗽)

傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)（迷走神經(jīng)）咳嗽中樞中樞性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥咳嗽發(fā)生機(jī)制及鎮(zhèn)咳藥作用環(huán)節(jié)示意圖咳嗽反射弧呼吸道感受器傳入N

咳嗽中樞傳出N感受器

呼吸肌收縮藥物作用方式(1)中樞:(-)延髓咳嗽中樞

右美沙芬、噴托維林、地美索酯、三氧丙嗪、替培啶、福米諾苯、普羅嗎酯、福爾可定、可待因(2)外周:苯丙哌林、普諾地嗪、甘草合劑、咳嗽糖漿局麻：麻醉感受器/N末梢→刺激沖動(dòng)↓解除支氣管痙攣→呼氣通暢→咳嗽緩解消除呼吸道炎癥、消除痰液中樞性鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥作用特點(diǎn)/適應(yīng)癥典型不良反應(yīng)禁忌癥/注意事項(xiàng)可待因(-)咳嗽中樞劇烈無痰干咳鎮(zhèn)痛，中度疼痛；麻醉——鎮(zhèn)靜(-)腺體分泌痰難咳出成癮幻想嗜睡呼吸弱妊娠期婦女昏迷、呼吸困難精神病史者右美沙芬(-)咳嗽中樞無痰干咳無鎮(zhèn)痛\無成癮2歲以下不宜不宜飲酒過敏、哮喘多痰慎用，<7天噴托維林(-)咳嗽中樞(-)感受器局麻作用(-)M弱:松弛支氣管無痰干咳哺乳、心肺禁用加強(qiáng)中樞抑制藥作用外周性鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥作用典型不良反應(yīng)苯丙哌林Benproperine

(-)咳嗽中樞(-)

感受器解痙

無麻醉，不成癮口干、口渴，胃部燒灼感，嗜睡、頭暈頭痛用藥監(jiān)護(hù)

依據(jù)咳嗽性質(zhì)、表現(xiàn)和類型選藥**(考點(diǎn)）刺激性干咳苯丙哌林、噴托維林劇咳首選噴托維林，次選右美沙芬白日咳苯丙哌林夜間咳右美沙芬頻繁劇烈無痰干咳可待因注意伴有痰者應(yīng)與祛痰藥合用痰多者+祛痰合劑大量痰并阻塞呼吸道+黏痰調(diào)節(jié)劑（司坦）/祛痰劑（氨溴索）鎮(zhèn)咳藥避免用于肺部感染和哮喘支氣管痙攣選外周性鎮(zhèn)咳藥——復(fù)方甘草合劑等注意鎮(zhèn)咳藥的安全性嗜睡——不宜從事高空、駕駛工作可待因成癮，呼吸抑制——哺乳期不宜使用鎮(zhèn)咳藥大綱內(nèi)容（小結(jié)）熟悉分類作用特點(diǎn)典型不良反應(yīng)、監(jiān)護(hù)要點(diǎn)了解噴托維林、右美沙芬的適應(yīng)癥及注意事項(xiàng)細(xì)目要點(diǎn)藥理作用與臨床評(píng)價(jià)分類和作用特點(diǎn)典型不良反應(yīng)和禁忌癥具有臨床意義的藥物相互作用用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)常用藥品的臨床應(yīng)用噴托維林、右美沙芬的適應(yīng)癥注意事項(xiàng)、用法用量和常用的劑型規(guī)格祛痰藥1、多糖纖維分解劑：氨溴索、溴己新2、黏痰溶解劑：乙酰半胱氨酸3、分解脫氧核糖核酸（DNA）的酶類

糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶4、表面活性劑：降低張力，痰易咳出5、黏痰調(diào)節(jié)劑：司坦類羧甲司坦、厄多司坦藥

物作用特點(diǎn)典型不良反應(yīng)禁忌癥/注意事項(xiàng)溴己新氨溴索裂解粘多糖，(-)糖Pr合成促纖毛運(yùn)動(dòng)氨溴索祛痰>溴己新,鎮(zhèn)咳偶見支氣管痙攣遺尿體位性低血壓心悸妊娠哺乳期、胃部疾病、肝腎功能不全慎用，不宜與中樞鎮(zhèn)咳藥合用乙酰半胱氨酸裂解糖蛋白多肽-S-S裂解膿性痰DNA

黏痰溶解作用較強(qiáng)同服堿性藥↑療效支氣管痙攣慎用減弱內(nèi)酰胺類、四環(huán)素抗菌活性其他同上司坦類裂解黏蛋白-S-S抗氧化促纖毛運(yùn)動(dòng)上腹隱痛、腹瀉胃腸出血、口干消化性潰瘍禁用哺乳期、2歲以下慎用其他同上祛痰藥祛痰藥大綱內(nèi)容（小結(jié)）熟悉分類、作用特點(diǎn)、典型不良反應(yīng)、監(jiān)護(hù)要點(diǎn)了解溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦的適應(yīng)癥注意事項(xiàng)細(xì)目要點(diǎn)藥理作用與臨床評(píng)價(jià)分類和作用特點(diǎn)典型不良反應(yīng)和禁忌癥具有臨床意義的藥物相互作用用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)常用藥品的臨床應(yīng)用溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦的適應(yīng)癥注意事項(xiàng)、用法用量和常用的劑型規(guī)格祛痰藥——分類（可能考點(diǎn)）1、多糖纖維分解劑：氨溴索、溴己新2、黏痰溶解劑：乙酰半胱氨酸3、分解脫氧核糖核酸（DNA）的酶類

糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶4、表面活性劑：降低張力，痰易咳出5、黏痰調(diào)節(jié)劑：司坦類羧甲司坦、厄多司坦

裂解黏蛋白-S-S←口服/吸入←司坦類裂解糖蛋白多肽-S-S←口服←乙酰半胱氨酸平喘藥

目前認(rèn)為哮喘的本質(zhì)—

氣道炎癥+平滑肌痙攣平滑肌上皮肺泡隔健康人的氣道上皮脫落，受損炎癥，水腫粘液，血漿滲出哮喘病人的氣道平滑肌收縮治療：抗炎+解痙過敏介質(zhì)組胺白三烯5-HT血管平滑肌腺體粘膜水腫痙攣粘液栓氣道狹窄抗原致敏肥大細(xì)胞非特異性刺激氣道感受器迷走中樞迷走神經(jīng)Ach喘息的發(fā)病機(jī)理與藥物作用環(huán)節(jié)肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥腎上腺皮質(zhì)激素M受體阻斷藥-激動(dòng)藥茶堿類平喘藥物分類1、β2受體激動(dòng)劑：

特布他林、沙丁胺醇、克倫特羅2、白三烯受體阻斷劑：孟魯司特、扎魯司特3、磷酸二酯酶抑制劑：茶堿類：氨茶堿（二線）4、M受體阻斷劑：異丙托溴銨5、吸入性糖皮質(zhì)激素：

丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德藥品作用特點(diǎn)典型不良反應(yīng)禁忌癥/注意事項(xiàng)沙丁胺醇沙美特羅特布他林激動(dòng)2受體支氣管擴(kuò)張急性發(fā)作手指震顫低血鉀神經(jīng)緊張外周血管擴(kuò)張靜注可致心悸妊娠禁用哺乳慎用5歲以下不宜使用12歲以下用氣霧劑長期使用產(chǎn)生耐受注意肺功能β2受體激動(dòng)劑用藥監(jiān)護(hù)**

對(duì)哮喘急性發(fā)作宜選用短效藥*短效吸入劑（干粉，手控氣霧劑）間歇使用，不適用于重癥溶液經(jīng)霧化吸入輕重度哮喘緩釋/控釋劑反復(fù)發(fā)作、夜間哮喘推薦平喘藥的有益聯(lián)合治療吸入性糖皮質(zhì)激素+長效2受體激動(dòng)劑+M受體阻斷劑協(xié)同*用藥監(jiān)護(hù)**

規(guī)范應(yīng)用吸入性給藥首選吸入給藥注意使用方法干粉易掌握，持續(xù)無話多用于重癥，易配合5歲以下推薦使用儲(chǔ)霧器+壓力定量氣霧劑，吸入途徑對(duì)大多數(shù)兒童有效運(yùn)動(dòng)前可吸入短效，，妊娠也宜選用吸入劑糖尿病人使用需監(jiān)測血糖嚴(yán)重哮喘宜糖皮質(zhì)激素全身治療后2受體激動(dòng)劑維持量/吸入沙丁胺醇、特布他林維持3-5h,沙美特羅、福莫特羅維持12h,注意使用方法*注意用藥安全性*交叉過敏嚴(yán)重哮喘+吸氧，注意藥物的維持時(shí)間慢阻肺使用不宜超過處方量白三烯受體阻斷劑氣道平滑肌收縮血管通透性黏液分泌炎細(xì)胞趨化氣道平滑肌增殖白三烯哮喘發(fā)作白三烯受體阻斷劑作用特點(diǎn)1.阻斷白三烯受體激動(dòng)產(chǎn)生的上述效應(yīng)2.可用于不同類型的哮喘，尤其對(duì)阿司匹林敏感的3.與糖皮質(zhì)激素合用協(xié)同，可減少后者用量4.耐受性好、維持時(shí)間長可用于2-5歲兒童白三烯受體阻斷劑典型不良反應(yīng)禁忌癥/注意事項(xiàng)藥物相互作用嗜酸性粒細(xì)胞皮疹心肺系統(tǒng)異常末梢神經(jīng)異常哺乳期不宜肝功能不全禁用扎魯司特可與其他平喘藥聯(lián)合使用與茶堿類合用血藥濃度孟魯司特不宜與阿司咪唑、咪達(dá)唑侖、三唑侖合用與克拉霉素合用調(diào)整劑量利福平、苯巴比妥血藥濃度用藥監(jiān)護(hù)

急性發(fā)作不宜使用白三烯受體阻斷劑不宜用于急性發(fā)作，不宜突然替代激素起效慢4周后起效，輕中度哮喘穩(wěn)定期不宜單獨(dú)使用，12歲以下，妊娠婦女使用權(quán)衡利弊與吸入性糖皮質(zhì)激素合用療效提倡聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素療效茶堿類（二線）作用特點(diǎn)：直接松弛支氣管平滑肌(-)PDEII支氣管平滑肌松弛鎮(zhèn)咳（多索茶堿）擴(kuò)張血管冠脈血流量（二氫丙茶堿）↑膈肌收縮，促進(jìn)纖毛運(yùn)動(dòng)其他作用

：強(qiáng)心、利尿、松弛膽道平滑肌與受體激動(dòng)劑/糖皮質(zhì)激素合用療效好典型不良反應(yīng)禁忌癥藥物相互作用失眠、心悸、皮疹心律失常、BP↓、驚厥

不能耐受、癲癇、心功能不全、潰瘍不宜用于急性發(fā)作和持續(xù)狀態(tài)妊娠權(quán)衡利弊與糖皮質(zhì)激素合用協(xié)同與肝藥酶抑制劑合用血藥濃度與普萘洛爾合用拮抗硫酸鎂拮抗心律失常茶堿類用藥監(jiān)護(hù)

依據(jù)監(jiān)測血藥濃度來調(diào)整劑量和用藥**個(gè)體差異大，調(diào)整劑量和間隔見P54表3-1監(jiān)測血藥濃度防心律失常發(fā)生治療窗窄有效濃度（5-20g/ml)連續(xù)用藥3日（10-20g/ml)有效，>20g/ml不良反應(yīng)注意不同給藥途徑的差異空腹吸收快灌腸生物利用度穩(wěn)定，刺激大肌注疼痛，少用靜注速度不宜過快緩釋控釋制劑適于控制夜間哮喘掌握平喘藥適宜的給藥時(shí)間**睡前服/日低夜高氨茶堿早上7點(diǎn)服用效果好茶堿類藥物適應(yīng)癥茶堿緩解成人/3歲以上哮喘發(fā)作、急性期后維持、慢阻肺支氣管痙攣氨茶堿支氣管哮喘、喘息性支氣管炎；慢性阻塞性肺疾?。恍脑葱韵⒁馐马?xiàng)參見典型不良反應(yīng)M-R阻斷藥

異丙托溴銨、噻托溴銨

特點(diǎn)：

強(qiáng)

慢

久（吸入）

選擇性阻斷氣道上M受體

典型不良反應(yīng)：過敏、口干、視物模糊、支氣管痙攣適應(yīng)癥：

哮喘慢性支氣管炎

慢阻肺注意事項(xiàng)：尿道梗阻——尿潴留發(fā)生率高

腎功能不全、妊娠哺乳、18歲以下慎用

慢性持續(xù)期短期緩解癥狀

不適于緩解急性痙攣用藥監(jiān)護(hù)

提倡聯(lián)合用藥+2受體激動(dòng)劑、茶堿類療效較大劑量2受體激動(dòng)劑不良反應(yīng)多，可換用M受體阻斷用夜間哮喘、痰多急性發(fā)作+2受體激動(dòng)劑協(xié)同監(jiān)護(hù)用藥的安全性防霧化液和藥粉入眼疼痛、視物模糊、青光眼監(jiān)護(hù)抗膽堿藥的不良反應(yīng)口干，便秘、眼壓高抗炎性平喘藥糖皮質(zhì)激素

倍氯米松布地奈德氟替卡松作用特點(diǎn):抗炎——↓趨化、炎癥介質(zhì)、細(xì)胞因子抗過敏——過敏介質(zhì)釋放↓-R反應(yīng)性↑

強(qiáng)，吸入副作用較輕適應(yīng)癥：改善癥狀，持續(xù)狀態(tài)/危重—療效較差

不良反應(yīng)：長期→口腔白念感染用藥監(jiān)護(hù)

急性哮喘發(fā)作不宜選用起效慢，2日以上才發(fā)揮療效——不作為急性發(fā)作首選連續(xù)規(guī)律吸入1周方起效嚴(yán)重哮喘——全身用藥，維持量為剛好控制癥狀的最低劑量，維持2年掌握吸入性糖皮質(zhì)激素不同品種之間的劑量轉(zhuǎn)換關(guān)系P59表3-2,3-3規(guī)范應(yīng)用吸入性糖皮質(zhì)激素活動(dòng)性結(jié)核、真菌、病毒感染，兒童妊娠哺乳慎用，注意腎上腺皮質(zhì)功能用藥后漱口，較少真菌感染聯(lián)合茶堿類要進(jìn)行監(jiān)測注意使用方法用藥監(jiān)護(hù)

注意吸入給藥和全身給藥的轉(zhuǎn)換治療期間哮喘加重——換速效（沙丁胺醇）哮喘控制維持3個(gè)月后，逐漸減量——最小有效量嚴(yán)重急性哮喘——靜脈給藥預(yù)防吸入性糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)聲音嘶啞、真菌感染——漱口，咳嗽——2受體激動(dòng)劑緩解骨密度——補(bǔ)鈣+維生素D平喘藥大綱內(nèi)容（小結(jié)）重點(diǎn)掌握分類作用特點(diǎn)典型不良反應(yīng)及監(jiān)護(hù)要點(diǎn)熟悉常用藥的適應(yīng)癥注意事項(xiàng)細(xì)目要點(diǎn)藥理作用與臨床評(píng)價(jià)分類和作用特點(diǎn)典型不良反應(yīng)和禁忌癥具有臨床意義的藥物相互作用用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)常用藥品的臨床應(yīng)用沙丁胺醇、特布他林、沙美特羅、孟魯司特、茶堿、氨茶堿、異丙托溴銨、噻托溴銨、倍氯米松、氟替卡松、布地奈德的適應(yīng)癥注意事項(xiàng)、用法用量和常用的劑型規(guī)格平喘藥物分類1、β2受體激動(dòng)劑：

特布他林、沙丁胺醇、克倫特羅2、白三烯受體阻斷劑：孟魯司特、扎魯司特3、磷酸二酯酶抑制劑：茶堿類：氨茶堿（二線）4、M受體阻斷劑：異丙托溴銨5、吸入性糖皮質(zhì)激素：

丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德藥物作用用途不良反應(yīng)選擇性沙丁胺醇2急性發(fā)作心悸較輕手指震顫克侖特羅特布他林

平喘藥（小結(jié)）平喘藥（小結(jié)）茶堿類各種哮喘及急性心功能不全平喘機(jī)制：抑制磷酸二酯酶孟魯司特、扎魯司特阻斷白三烯受體，抗炎，輕癥異丙托溴銨噻托溴銨阻斷M受體選擇性高，強(qiáng)、長倍氯米松布地奈德氟替卡松強(qiáng)，吸入副作用較輕，改善癥狀長期→口腔白念感染配伍選擇題抑制咳嗽的沖