藥物化學作業(yè)咖啡因

1、Caffeine唐詩燦 PB0207021 PPT后期處理 演講李元瑞 PB0207046 資料查找 PPT制作咖啡因現(xiàn)在的你是否正捧著咖啡聽我做報告呢？這神奇的咖啡因在你體內(nèi)都發(fā)生了哪些變化呢？欲知詳情且聽我慢慢道來咖啡因 Caffeine* 攝 取 來 源* 相 關(guān) 藥 物* 藥 理 作 用* 代 謝 情 況* 性 質(zhì) 簡 介* 發(fā) 現(xiàn) 歷 史* 發(fā) 現(xiàn) 歷 史*石器時代人們發(fā)現(xiàn)咀嚼某些植物的種子，樹皮或樹葉有減輕疲勞和提神的功效。*公元前3000年神農(nóng)氏發(fā)現(xiàn)有的樹葉飄進沸水中會產(chǎn)生一種芳香且提神的飲品 。*西非文明通過咀嚼可樂樹堅果來恢復精力和減輕饑餓的行為。發(fā)現(xiàn)歷史發(fā)現(xiàn)歷史*1819年

2、德國化學家弗里德里希費迪南龍格第一次分離得到純的咖啡因。*現(xiàn)今咖啡因是世界上最普遍被使用的精神藥品。在北美，90%成年人每天都使用咖啡因，平均每天攝入量200250mg?？Х纫?Caffeine* 攝 取 來 源* 相 關(guān) 藥 物* 藥 理 作 用* 代 謝 情 況* 性 質(zhì) 簡 介* 發(fā) 現(xiàn) 歷 史* 性 質(zhì) 簡 介性質(zhì)分子式：C8H10N4O2外觀：無嗅，白色針狀或粉狀固體 咖啡因是一種黃嘌呤生物堿化合物，一種中樞神經(jīng)興奮劑。簡介咖啡因 Caffeine* 攝 取 來 源* 相 關(guān) 藥 物* 藥 理 作 用* 代 謝 情 況* 性 質(zhì) 簡 介* 發(fā) 現(xiàn) 歷 史* 代 謝 情 況代謝情況咖啡

3、因口服后主要在胃腸道快速而完全的吸收, 可以通過血腦屏障，血胎屏障以及血睪屏障，分布于全身?？Х纫蛴尚∧c進入門脈循環(huán)時,會經(jīng)過首過消除效應(yīng),主要由分布在腸壁和肝臟的細胞色素酶P450作用,之后再進入全身大循環(huán)。 咖啡因在體內(nèi)代謝過程復雜,現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)咖啡因的至少15種代謝產(chǎn)物，主要由肝臟代謝。咖啡因主要代謝途徑及產(chǎn)物初 級 代 謝*藥物代謝酶CYP1A2（部分CYP2E1）催化的3-N-脫甲基化： Caffeine副黃嘌呤(主要代謝產(chǎn)物,約占80%)*藥物代謝酶CYP1A2催化的1-N-脫甲基： Caffeine可可堿(12% ) *藥物代謝酶CYP2E1催化的7-N-脫甲基 ： Caffeine

4、膽茶堿(7% ) *CYP2A6催化C-8-羥基化 ： 副黃嘌呤1, 7-二甲基尿酸 *CYP1A2催化8-氫化： 膽茶堿1, 3-二甲基尿酸*CYP1A2催化3-N-脫甲基化： 膽茶堿1-甲基嘌呤 次級代謝*黃嘌呤氧化酶催化C-8-羥基化 ： 1-甲基嘌呤1-甲基尿酸 代 謝 應(yīng) 用*咖啡因可以作為藥物代謝酶活性測定的探藥,其代謝指數(shù)可用于CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO 藥物代謝酶活性的評估。*咖啡因是CYP1A2經(jīng)典的探藥,因為幾乎90%的咖啡因由CYP1A2轉(zhuǎn)化代謝。*根據(jù)血尿中不同代謝產(chǎn)物的比率可以評估CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO 的活性咖啡因 Caffein

5、e* 攝 取 來 源* 相 關(guān) 藥 物* 藥 理 作 用* 代 謝 情 況* 性 質(zhì) 簡 介* 發(fā) 現(xiàn) 歷 史* 藥 理 作 用藥 理 作 用*咖啡因是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮藥，能提高細胞內(nèi)cAMP的含量。*咖啡因能促進兒茶酚胺的合成和釋放，因此認為其對心血管系統(tǒng)具有正性作用，即使一次服用小劑量也能產(chǎn)生心率增快、血壓升高等正性心力作用。*咖啡因通過興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)的迷走中樞，刺激迷走神經(jīng)胃支，可引起胃泌酸增加和胃腺分泌亢進。 大腦中，腺嘌呤核苷與其接受器結(jié)合后可以減緩神經(jīng)細胞的活動，一般在睡眠時兩者結(jié)合。 咖啡因分子可以與腺嘌呤核苷競爭性結(jié)合其接受器。其結(jié)果是神經(jīng)細胞活動增高，神經(jīng)細胞分泌激素腎上

6、腺素。腎上腺素導致心跳加快，血壓增高，肌肉中的血流量提高，皮膚和內(nèi)臟的血流量降低，肝臟向血液釋放葡萄糖?？Х纫蚴谷伺d奮的原理咖啡因使人興奮的原理 此外咖啡因與氨基丙苯一樣可以提高腦內(nèi)的神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺。咖啡因不影響他們的注意力和其他高級智力功能，因此含咖啡因的飲料往往在工作場所飲用。在細胞水平上主要有四種作用機制：*作為細胞肌漿網(wǎng)理阿諾堿受體的激動劑，能引發(fā)對ryanodine敏感的鈣庫釋放，從而促使肌漿網(wǎng)釋放鈣離子，增加細胞內(nèi)的鈣離子濃度，同時增強肌纖維對鈣離子的敏感性； *抑制磷酸二酯酶，使組織及肌肉內(nèi)cAMP的濃度升高；*具有-氨基丁酸受體拮抗作用； *中樞腺苷受體拮抗劑?？Х纫?Caff

7、eine* 攝 取 來 源* 相 關(guān) 藥 物* 藥 理 作 用* 代 謝 情 況* 性 質(zhì) 簡 介* 發(fā) 現(xiàn) 歷 史* 相 關(guān) 藥 物*純咖啡因片：增加神經(jīng)系統(tǒng)興奮度，耐力不常單獨作為藥物使用純咖啡因是國家二級精神管制藥品！相 關(guān) 藥 物相 關(guān) 藥 物*復合類藥物:對乙酰氨基酚：可通過提高痛閾而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，通過對下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞而產(chǎn)生解熱作用?？Х纫颍涸鰪娧苁湛s，緩解頭痛。 咖啡因與止痛劑合用可以加強某些止痛劑的效果。 咖啡因 Caffeine* 攝 取 來 源* 相 關(guān) 藥 物* 藥 理 作 用* 代 謝 情 況* 性 質(zhì) 簡 介* 發(fā) 現(xiàn) 歷 史* 攝 取 來 源攝取來源1320mg/L 130至400mg/L 3400mg/L 攝取來源90至100mg/L 20至3