醫(yī)學(xué)專題—膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥課件

1、3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥1l （一）、膽堿酯類(M、N受體激動藥）l 乙酰膽堿(acetylcholine,Ach) 來源l1.內(nèi)源性：Ach為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)。l2.人工合成：藥用的Ach為人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也難通過血腦屏障，進入胃腸道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效(sh xio)，只有當(dāng)大劑量靜脈注射時才能出現(xiàn)藥理作用。第一頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥2l由于Ach在體內(nèi)作用廣泛，選擇性差，無臨床(ln chun)實用價值。 Ach主要作為藥理學(xué)研究的工具藥。l藥理作用l1.血管作用l2.心臟作用

2、l3.平滑肌作用l4.腺體作用l5.骨骼肌作用第二頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥3l 卡巴膽堿(carbachol)l卡巴膽堿藥理作用與Ach相似，但不易被AchE水解，故作用時間較長。由于體內(nèi)作用廣泛，選擇性較差，副作用較多，很少全身給藥。目前主要用于局部滴眼以治療青光眼。l 醋甲膽堿(methacholine)l藥理作用與Ach相似,可被AchE水解，但水解較慢，故作用較長。對心血管系統(tǒng)作用明顯(mngxin)，副作用多。臨床主要用于口腔粘膜干燥。第三頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥4l 貝膽堿(bethanechol,

3、氯貝膽堿）l藥理作用與Ach相似(xin s),不易被AchE水解。本品對胃腸平滑肌及膀胱逼尿肌的作用強，對心血管作用弱。臨床用于術(shù)后腹脹氣，尿潴留，胃張力減退癥等。第四頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥5l 膽堿脂類藥物藥理特性比較(bjio) 藥物 對AchE 阿托品 M樣作用 N樣作用 敏感性 拮抗作用 心血管 胃腸道 膀胱 眼 Ach + + + + + + +卡巴膽堿 - + + + + + +醋甲膽堿 + + + + + + + 貝膽堿 - + + + + - 第五頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥6l (二)、生物堿

4、類(M受體激動藥)l 毛果蕓香堿(pilocarpine,匹魯卡品)l藥理作用l作用(zuyng)機制：選擇性(直接)激動M受體，產(chǎn)l生M樣作用。對眼睛和腺體的作用明顯，l對心血管的影響小。第六頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥7l1.對眼睛的作用l(1)縮瞳 興奮瞳孔虹膜括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收縮(shu su)，瞳孔縮小。第七頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥8l(2)降低眼內(nèi)壓l房水產(chǎn)生(chnshng)及回流第八頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥9第九頁，共三十八頁。3/8/2022

5、醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥10l(3)調(diào)節(jié)痙攣(jn lun)l睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。l l 睫狀肌l l 懸韌帶l l 晶狀體第十頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥11第十一頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥12l2.對腺體作用l皮下注射1015mg毛果蕓香堿，可明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。l臨床應(yīng)用(yngyng)l1.青光眼 毛果蕓香堿是青光眼首選藥物。l特點：作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好。l 第十二頁，共三

6、十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥13l l 閉角型(angle-closure glauconma 充血l 性青光眼)：前房角間隙(jin x)狹窄 。 l青光眼l 開角型(open-closure glauconma 單純性l 青光眼)：鞏膜靜脈竇血管硬化。l 第十三頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥14第十四頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥15第十五頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥16第十六頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥17第十七

7、頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥18第十八頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥19l第十九頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥20第二十頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥21第二十一頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥22第二十二頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥23第二十三頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥24第二十四頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽

8、堿酯酶藥25第二十五頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥26第二十六頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥27第二十七頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥28第二十八頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥29第二十九頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥30第三十頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥31l 依酚氯胺(edrophonium choride)l特點：l1、抗AchE作用較弱，但對骨骼肌的興奮作l用快、強、短。

9、515min后作用消失，故不作為治療用藥(yn yo)。l2、主要用于診斷重癥肌無力。第三十一頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥32l方法：快速靜脈注射依酚氯胺2mg，3045秒l后未見藥效 再靜脈注射8mg 出現(xiàn)(chxin)短暫肌肉收縮而未見舌肌纖維收縮，提示為診斷陽性(重癥肌無力)，而出現(xiàn)(chxin)舌肌纖維收縮者為非重癥肌無力。準備阿托品以防毒性反應(yīng)。第三十二頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥33第三十三頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥34第三十四頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥35第三十五頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥36第三十六頁，共三十八頁。3/8/2022醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥37第三十七頁，共三十八頁。醫(yī)學(xué)專題膽堿受體激動藥抗膽堿酯酶藥內(nèi)容(nirng)總結(jié)一、M 膽堿受體激動藥。2.人工合成：藥用的Ach為人工合成品。貝膽堿(bethanechol,氯貝膽堿）。與擴瞳藥