《藥理學(xué)與藥物學(xué)治療基礎(chǔ)(中職藥劑)》第15章：抗心絞痛藥

1、.1一、概述一、概述1. 1. 定義定義: :心絞痛是冠心絞痛是冠A A供血不足，引起血供血不足，引起血氧供需失衡氧供需失衡心肌暫時(shí)缺血缺氧心肌暫時(shí)缺血缺氧代謝代謝產(chǎn)物蓄積產(chǎn)物蓄積發(fā)作性胸痛發(fā)作性胸痛。2.（1）突然發(fā)作的胸痛，可放射至左肩；）突然發(fā)作的胸痛，可放射至左肩；（2）疼痛）疼痛性質(zhì)性質(zhì)為縮窄性，窒息性或嚴(yán)重為縮窄性，窒息性或嚴(yán)重的壓迫感。重者出汗、面色蒼白，常迫使的壓迫感。重者出汗、面色蒼白，常迫使患者停止活動(dòng)。患者停止活動(dòng)。（3）常有一定的誘因；（）常有一定的誘因；（4）歷時(shí)）歷時(shí)1-5min；（；（5）休息或含用硝酸甘油片后，）休息或含用硝酸甘油片后，1-3min緩解。緩解。

2、2. 2. 典型心絞痛特點(diǎn)：典型心絞痛特點(diǎn)：3. (1) (1)穩(wěn)定型心絞痛：多在體力活動(dòng)時(shí)發(fā)病，有穩(wěn)定型心絞痛：多在體力活動(dòng)時(shí)發(fā)病，有明顯誘因（過勞、激烈運(yùn)動(dòng)、情緒激動(dòng)）。明顯誘因（過勞、激烈運(yùn)動(dòng)、情緒激動(dòng)）。（2 2）不穩(wěn)定型：不定時(shí)頻繁發(fā)作，有加重趨勢(shì)，）不穩(wěn)定型：不定時(shí)頻繁發(fā)作，有加重趨勢(shì)，易于發(fā)展為心肌梗死。易于發(fā)展為心肌梗死。（3 3）變異型：多在靜息或睡眠狀態(tài)下發(fā)病。）變異型：多在靜息或睡眠狀態(tài)下發(fā)病。4. 4. 藥物分類：藥物分類：（1 1）硝酸酯類：硝酸甘油）硝酸酯類：硝酸甘油（2） 受體阻斷藥：普萘洛爾受體阻斷藥：普萘洛爾（3）鈣拮抗藥：硝苯地平）鈣拮抗藥：硝苯地平4.（一

3、）（一）硝酸酯類硝酸酯類藥物：藥物：硝酸甘油硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯（消心痛）、硝酸異山梨醇酯（消心痛）、硝酸戊四醇酯。作用硝酸戊四醇酯。作用快慢和維持時(shí)間不同，其快慢和維持時(shí)間不同，其中以硝酸甘油中以硝酸甘油（Nitroglycerin）最為常用。最為常用。體內(nèi)過程體內(nèi)過程口服首關(guān)消除大。舌下含服易經(jīng)口腔口服首關(guān)消除大。舌下含服易經(jīng)口腔粘粘膜迅膜迅速吸收，維持速吸收，維持20-30min。也可經(jīng)皮膚吸收。也可經(jīng)皮膚吸收。肝內(nèi)代謝，最后與葡萄糖醛酸結(jié)合，從尿排肝內(nèi)代謝，最后與葡萄糖醛酸結(jié)合，從尿排出。出。5.【藥理作用】 1.降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量擴(kuò)張靜脈擴(kuò)張靜脈回心血量回心血量心室容積

4、縮小心室容積縮小 心室心室容積容積 心室壁張力心室壁張力 ；擴(kuò)張動(dòng)脈擴(kuò)張動(dòng)脈射血阻力射血阻力心臟后負(fù)荷心臟后負(fù)荷 左左室內(nèi)壓下降室內(nèi)壓下降 心室壁張力心室壁張力 。6.7.不良反應(yīng)不良反應(yīng)1. 血管擴(kuò)張效應(yīng)：搏動(dòng)性頭痛、皮膚潮紅、血管擴(kuò)張效應(yīng)：搏動(dòng)性頭痛、皮膚潮紅、心悸、升高顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓、直立性低血壓心悸、升高顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓、直立性低血壓2. 高鐵血紅蛋白血癥（超劑量）：紫紺高鐵血紅蛋白血癥（超劑量）：紫紺 3. 連續(xù)用藥產(chǎn)生耐受性，與生成連續(xù)用藥產(chǎn)生耐受性，與生成NO 過程中巰基耗過程中巰基耗竭有關(guān)。（竭有關(guān)。（與與-SH結(jié)合生成亞硝基硫醇后生成結(jié)合生成亞硝基硫醇后生成NO）。）。（二）（

5、二） 受體阻斷藥受體阻斷藥藥物：藥物：普萘洛爾普萘洛爾 、美托洛爾美托洛爾 、阿替洛爾等阿替洛爾等8.1. 降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：阻斷心肌阻斷心肌1R 心肌收縮力心肌收縮力心率心率心肌耗心肌耗氧量氧量；3. 3. 改善心肌代謝：減少心肌對(duì)游離脂肪酸改善心肌代謝：減少心肌對(duì)游離脂肪酸（FFA）攝取，使心肌耗氧量降低。）攝取，使心肌耗氧量降低。2. 增加心肌缺血區(qū)供血：因用藥后使心肌耗增加心肌缺血區(qū)供血：因用藥后使心肌耗氧量減少，非缺血區(qū)血管阻力相對(duì)增高，促氧量減少，非缺血區(qū)血管阻力相對(duì)增高，促使血液向缺血區(qū)已舒張的阻力血管流動(dòng)。使血液向缺血區(qū)已舒張的阻力血管流動(dòng)。9. 不良反應(yīng)及注意事

6、項(xiàng)不良反應(yīng)及注意事項(xiàng) 注意對(duì)心血管方面的抑制作用。本藥個(gè)注意對(duì)心血管方面的抑制作用。本藥個(gè)體差異大，宜從小劑量開始，不宜突然停藥。體差異大，宜從小劑量開始，不宜突然停藥。心動(dòng)過緩、嚴(yán)重心功能不全、低血壓、血脂心動(dòng)過緩、嚴(yán)重心功能不全、低血壓、血脂異常、房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘者禁用。異常、房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘者禁用。10.（三）鈣通道阻滯藥（三）鈣通道阻滯藥藥物：維拉帕米、藥物：維拉帕米、硝苯地平硝苯地平、地爾硫卓、普、地爾硫卓、普尼拉明、哌克昔林等。尼拉明、哌克昔林等?！舅幚碜饔盟幚碜饔谩?.1.血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛2.2.心肌收縮力減弱，減少心肌耗氧量心肌收縮力減弱，減少心肌耗氧量3.3.竇房結(jié)自律性降低，房室結(jié)傳導(dǎo)減慢，心竇房結(jié)自律性降低，房室結(jié)傳導(dǎo)減慢，心律減慢有利于心肌耗氧量減少。律減慢有