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1、2021年阿莫西林的臨床合理應(yīng)用分析論文一、阿莫西林的理化特性阿莫西林(Amoxicillin, AMO)是一種帶有氨基側(cè)鏈的青霉素,其 化學(xué)結(jié)構(gòu)在AMP的側(cè)鏈苯環(huán)上多一個疑基,兩者性質(zhì)類似。AMO 為口色或類白色結(jié)晶性粉末,味微苦,微溶于水,不溶于乙醇,比旋 度為+2900-+3100。二、阿莫西林的藥理作用機制AMO抗菌活性起主要作用的基本結(jié)構(gòu)是6-氨基青霉烷酸中的p- 內(nèi)酰胺環(huán),可專一性地與細(xì)菌內(nèi)膜上靶位點結(jié)合,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏 肽合成酶的活性,從而阻礙細(xì)胞壁黏肽的合成,使細(xì)菌的細(xì)胞壁缺損, 菌體膨脹裂解。三、阿莫酋林的臨床應(yīng)用3抗菌作用其抗菌譜和對絕大多數(shù)細(xì)菌的體外抗菌作用基木與 氨節(jié)
2、青霉素相同。但對腸球菌和沙門氏菌的作用較后者強2倍,另外, 體外殺菌實驗和感染動物保護實驗顯示,本品對多種細(xì)菌的殺菌作用 較氨節(jié)迅速而強。這可能因為:它穿透細(xì)胞壁的能力較強:它作用于 細(xì)菌細(xì)胞壁,使細(xì)胞壁的合成受到抑制。3.2吸收、分布和排泄木品在人和非反芻動物胃腸道的良好吸收 (吸收率為74-94%)和在組織體液中的濃度高,使其在體內(nèi)抗菌作用明 顯優(yōu)于氨節(jié)青霉素。在人醫(yī)臨床上,口服木品0.5g的高峰血清濃度 于1小時達到,為10.0Mg/inl,約為口服同劑量氨節(jié)的2.5倍。肌注給 藥的血清濃度與口服給藥相似,也與肌肉注射同量氨節(jié)青霉素的相 仿??焖凫o脈推注0.5g本品后5分鐘的.血清濃度為
3、42.6f.ig/nil, 5小 時后為lpg/ml,消除半衰期為1.08小時。本品廣泛分布于肝、肺、 腎、肌肉、前列腺、膽汁、腹水,而乳汁、唾液中含量較少。當(dāng)腦(脊) 膜發(fā)炎時,阿莫西林可進入腦脊液,濃度為血清濃度濃度的10% 60%,可通過胎盤,但在懷孕期間用藥是安全的。與血清蛋口結(jié)合率 為17%,服藥后6小時內(nèi)尿中排出量為給藥量的45%68%;部分藥 物經(jīng)膽汁排泄,膽汁中濃度也高于氨節(jié)青霉素。3臨床應(yīng)用阿莫西林 膠囊或懸液治療各種感染的痊愈或顯效達90%以上。對溶血性鏈球 菌、肺炎球菌、不產(chǎn)青霉素酶金黃葡萄球菌或流感桿菌所致的咽炎、 扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎的治愈率為80
4、%-94%o 木品治療慢性支氣管炎的療效優(yōu)于氨節(jié)青霉素。無并發(fā)癥的淋病,經(jīng) 過木品單次口服3g的治愈率達97%o阿莫西林對皮膚和軟組織感染 的治愈率可達96%o以木品和慶大霉素合用治療心臟內(nèi)膜炎獲愈者也 有報告。臨床上也用于治療對鏈霉素耐藥的傷寒桿菌菌引起的傷寒, 或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。四、阿莫西林與其他一些藥物的聯(lián)合應(yīng)用4阿莫西林與與潔霉素和紅霉素聯(lián)合用藥治療預(yù)防心內(nèi)膜炎研 究發(fā)現(xiàn)口服阿莫西林3g與潔霉素600mg和紅霉素2g血高峰濃度分 別可達27pg/ml、5.5pg/ml和3.1 |.ig/nil超過了鏈球菌和金黃葡萄球菌 等引起的內(nèi)膜炎的常見致病菌的MICo經(jīng)單用紅霉素
5、治療失敗的患 者,應(yīng)用阿莫西林等三種藥物聯(lián)合治療后,獲得了良好的療效。4.2阿莫西林與與奧美拉哇清除幽門螺桿菌使用奧美拉卩坐20mg 與阿莫西林500mg合用,57例患者細(xì)菌清除率為82.5%。劉氏報道, 經(jīng)胃鏡證實胃潰瘍病85例,兩藥合用2周,停藥4周后復(fù)查,治愈 率達85%,副反應(yīng)輕微。4.3阿莫西林與與雷尼替丁治療胃炎及消化性潰瘍研究發(fā)現(xiàn),幽 門螺桿菌的持續(xù)感染與活動性胃炎、復(fù)發(fā)性消化性潰瘍密切相關(guān)。 Hentschel等在使用雷尼替丁的基礎(chǔ)上使用阿莫西林效果很好。4.4阿莫西林與梭甲半膚氨酸治療慢性支氣管炎慢性支氣管炎急 性發(fā)作期,合理的抗感染治療是控制發(fā)作的關(guān)鍵。阿莫西林與甲半胱 氨酸聯(lián)合用藥后阿莫西林在支氣管分泌物中的濃度比單用阿莫西林 要高。這兩種藥物在藥代動力學(xué)上具有協(xié)同作用,竣甲半胱氨酸能使 阿莫西林更易透過血氣屏障,使阿莫曲林呼吸道分泌物中的藥物濃度 增加,有利于短期內(nèi)消滅細(xì)菌。公務(wù)員之家4.5阿莫西林與克拉維酸復(fù)合物治療泌尿道感染Senior等用阿莫 西林與克拉維酸復(fù)合物治療實驗性膀胱炎的有效率為87%。聯(lián)合用藥 能增加阿莫西林對大腸桿菌克雷伯肺炎普通變形流感嗜血桿菌的抗 菌活性。5各種反應(yīng)應(yīng)用本品副作用的發(fā)生率為5-6%。腹瀉、惡心、 嘔吐等胃腸道反應(yīng)較為多見,占3.1%;次為皮疹,占2%
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