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左洛復(fù)與主要競爭產(chǎn)品比較提綱左洛復(fù)與氟西汀比較左洛復(fù)與帕羅西汀比較左洛復(fù)與西酞普蘭比較左洛復(fù)與氟伏沙明比較左洛復(fù)與度洛西汀和艾司西酞普蘭比較氟西汀市場概覽百優(yōu)解的主要推廣信息:激活內(nèi)在動(dòng)力對動(dòng)力不足(遲滯型/乏力)的抑郁患者更加適合極少出現(xiàn)戒斷癥狀百優(yōu)解的仿制產(chǎn)品很多藥物名稱公司包裝價(jià)格(元)優(yōu)克常州華生制藥20mg*7粒¥38開克常州四藥10mg*14片¥43奧貝汀加拿大奧貝泰克20mg*14片¥98奧麥倫上海中西藥業(yè)20mg*14片¥54左洛復(fù)與百優(yōu)解FDA適應(yīng)癥比較糖尿病外周神經(jīng)痛神經(jīng)性貪食癥兒童重性抑郁障礙
≥8歲兒童強(qiáng)迫癥≥6歲≥7歲廣泛性焦慮(GAD)經(jīng)前期緊張障礙(PMDD)
創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)
社交焦慮障礙(SAD)
驚恐障礙(PD)
強(qiáng)迫癥(OCD)
重性抑郁障礙(MDD)
左洛復(fù)百優(yōu)解氟西汀起效較慢西酞普蘭/氟伏沙明/舍曲林/帕羅西汀*氟西汀100755025010075502500123910111218192001237111213141720%血漿藥物濃度累積%血漿藥物濃度累積氟西汀(20mg/day)去甲基氟西汀*GraphicdepictsgenericprofilesofSSRIsnoting:citalopram(slightlylongerhalf-life);fluvoxamine(slightlyshorterhalf-life);sertraline(acrossdosingrange);andparoxetine(at20mg/day).PreskornSH.IntClinPsychopharmacol.1994;9(Suppl3):13-19.半衰期過長可導(dǎo)致達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)間延遲,停藥后藥物清除延遲舍曲林西酞普蘭帕羅西汀氟西汀艾司西酞普蘭氟伏沙明1A2?????+++2C9/10???+++?--2C19???++?+++3A3/4???+?++?無影響或影響很小(<20%)+輕微影響(20%-50%)++中等度影響(50%-150%)+++顯著影響(>150%)左洛復(fù)更少抑制CYP2D6,避免藥物相互作用各抗抑郁藥對P450代謝酶的抑制作用2D6+++++++++++?SheldonH.Preskorn,
HowDrug–DrugInteractionsCanImpactManagedCare.THEAMERICANJOURNALOFMANAGEDCARE.JULY2004.VOL.10,NO.6,SUP..S186-S197.SechterandTroy(1997)67%p=0.0248%020406080舍曲林氟西汀改善%n=116n=118舍曲林與氟西汀比較24周治療重性抑郁的研究:研究終點(diǎn)HAMD量表第9項(xiàng)因子(激越癥狀)評分與基線比較的平均變化左洛復(fù)改善激越癥狀,優(yōu)于氟西汀Sechteretal(1996)55.1%72.2%p=0.04020406080100自基線至研究終點(diǎn)的改善%睡眠與休息的影響度評價(jià)舍曲林(n=116)氟西?。╪=118)
舍曲林與氟西汀比較治療重性抑郁的24周研究:研究終點(diǎn)睡眠質(zhì)量改善情況左洛復(fù)改善睡眠,優(yōu)于氟西汀左洛復(fù)比氟西汀更少引起焦慮、失眠和激越1002468患者比例%失眠1.9%3.6%激越1.9%7.1%焦慮舍曲林(n=52)氟西汀(n=56)5.4%1.9%舍曲林與氟西汀比較8周治療重性抑郁癥研究中興奮性不良反應(yīng)AgugliaE,CasacchiaM,CassanoGB,FaravelliC,FerrariG,GiordanoP,PancheriP,RavizzaL,TrabucchiM,BolinoF,etal.
Double-blindstudyoftheefficacyandsafetyofsertralineversusfluoxetineinmajordepression.
IntClinPsychopharmacol.1993Fall;8(3):197-202.左洛復(fù)與百優(yōu)解的比較優(yōu)勢
左洛復(fù)百優(yōu)解療效起效每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度服藥數(shù)周后才可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度適應(yīng)癥抑郁癥/強(qiáng)迫癥抑郁癥/強(qiáng)迫癥/神經(jīng)性貪食癥不良反應(yīng)特定不良反應(yīng)
較多出現(xiàn)焦慮藥物相互作用對CYP450酶系的影響CYP2D6(+)CYP2D6(+++)CYP3A3/4(+)CYP2C19(++)提綱左洛復(fù)與氟西汀比較左洛復(fù)與帕羅西汀比較左洛復(fù)與西酞普蘭比較左洛復(fù)與氟伏沙明比較左洛復(fù)與度洛西汀和艾司西酞普蘭比較帕羅西汀市場概覽賽樂特主要推廣信息:“焦慮,抑郁,兩個(gè)問題一起解決”賽樂特與主要仿制產(chǎn)品:藥品名稱通用名產(chǎn)地規(guī)格單位參考價(jià)(元)樂友鹽酸帕羅西汀片浙江華海藥業(yè)股份有限公司20mg*14片盒77.8舒坦羅鹽酸帕羅西汀浙江尖峰藥業(yè)有限公司20mg*12片盒86賽樂特鹽酸帕羅西汀葛蘭素史克公司20mgx10片盒136左洛復(fù)與賽樂特FDA適應(yīng)癥比較糖尿病外周神經(jīng)痛神經(jīng)性貪食癥兒童重性抑郁障礙兒童強(qiáng)迫癥≥6歲廣泛性焦慮(GAD)
經(jīng)前期緊張障礙(PMDD)
創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)
社交焦慮障礙(SAD)
驚恐障礙(PD)
強(qiáng)迫癥(OCD)
重性抑郁障礙(MDD)
左洛復(fù)賽樂特普通片口服液賽樂特控釋片左洛復(fù)比帕羅西汀總體耐受性更好一項(xiàng)直接對照研究中舍曲林與帕羅西汀的耐受性有顯著性差異多中心、隨機(jī)、雙盲、可調(diào)整劑量、24周平行對照治療353名門診18歲及以上重性抑郁癥患者的研究(DSM-III-R診斷標(biāo)準(zhǔn))。劑量:舍曲林50-150毫克/天;帕羅西汀20-40毫克/天。服用舍曲林或帕羅西汀其他發(fā)生率>4%的不良反應(yīng)五顯著性差異,包括嗜睡、失眠、口干、惡心/嘔吐、腹痛、心悸、出汗增加、焦慮、震顫、性欲減低(男性)、射精障礙、高潮缺失(女性)、頭痛、視力異常、頭暈、麻痹、上呼吸道感染、流感樣癥狀。Aberg-Wistedtetal.JClinPsychopharm2000;20:645-52乏力
腹瀉/稀便
便秘
性欲減低
排尿困難左洛復(fù)更少引起體重增加,優(yōu)于帕羅西汀FavaMetal.Fluoxetineversussertralineandparoxetineinmajordepression:tolerabilityandefficacyinanxiousdepression.
JAffectDisord.2000Aug;59(2):119-26.P=0.003Finalmeandailydose:sertraline94mg;paroxetine37mg抑郁癥治療26-32周后體重增加>7%的患者比例a帕羅西汀組研究終點(diǎn)與基線比較有顯著性差異(p<0.001),與舍曲林組比也有顯著性差異(p=0.015)。左洛復(fù)較少引起性功能障礙,優(yōu)于帕羅西汀%發(fā)生率(n=200)*與其他SSRI比較p<0.05Montejo-Gonzalezetal(1997)16%*34%9%16%不同抗抑郁藥引起性功能障礙的發(fā)生率左洛復(fù)比帕羅西汀更少影響注意力功能Z-Score舍曲林
50mg/days1to7;100mg/days8to14
帕羅西汀
20mg/days1to7;40mg/days8to14Time(Days)***P<0.01
該研究的評價(jià)指標(biāo)(平均值和標(biāo)準(zhǔn)差)為Mackworth時(shí)鐘試驗(yàn);將試驗(yàn)中的正確反應(yīng)數(shù)和應(yīng)答率合并轉(zhuǎn)化為Z值,以評價(jià)整體警覺性操作。3組交叉研究設(shè)計(jì)(n=21)舍曲林帕羅西汀安慰劑Schmittetal.,JPsychopharm.2002;16:207-14舍曲林西酞普蘭帕羅西汀氟西汀艾司西酞普蘭氟伏沙明1A2?????+++2C9/10???+++?--2C19???++?+++3A3/4???+?++?無影響或影響很小(<20%)+輕微影響(20%-50%)++中等度影響(50%-150%)+++顯著影響(>150%)左洛復(fù)更少抑制CYP2D6,避免藥物相互作用各抗抑郁藥對P450代謝酶的抑制作用2D6+++++++++++?SheldonH.Preskorn,
HowDrug–DrugInteractionsCanImpactManagedCare.THEAMERICANJOURNALOFMANAGEDCARE.JULY2004.VOL.10,NO.6,SUP..S186-S197.左洛復(fù)很少引起停藥反應(yīng),優(yōu)于帕羅西汀Couplandetal(1996)氯丙咪嗪(n=13)帕羅西汀(n=20)舍曲林(n=45)氟伏沙明(n=43)感覺異常頭暈失眠2015105253035患者比例%惡心0噩夢頭痛易激惹運(yùn)動(dòng)障礙抗抑郁藥引起不同停藥反應(yīng)的發(fā)生率(n=171)左洛復(fù)與賽樂特的比較優(yōu)勢
左洛復(fù)賽樂特療效起效每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度大部分10天左右可達(dá)到穩(wěn)態(tài)適應(yīng)癥抑郁癥/強(qiáng)迫癥抑郁癥/強(qiáng)迫性神經(jīng)癥/驚恐障礙/社交焦慮癥兒童強(qiáng)迫癥>6歲
----不良反應(yīng)警覺性操作(注意力)不影響警覺性操作可影響警覺性操作體重很少引起體重增加可引起體重增加停藥反應(yīng)停藥反應(yīng)少停藥反應(yīng)明顯性功能障礙性功能障礙發(fā)生比例較低性功能障礙發(fā)生比例較高特定不良反應(yīng)
較多出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、性功能障礙藥物相互作用對CYP450酶系的影響CYP2D6(+)CYP2D6(+++)提綱左洛復(fù)與氟西汀比較左洛復(fù)與帕羅西汀比較左洛復(fù)與文拉法新XR比較左洛復(fù)與西酞普蘭比較左洛復(fù)與氟伏沙明比較左洛復(fù)與度洛西汀和艾司西酞普蘭比較怡諾思主要推廣信息:雙通道,快速起效150mg更多治愈怡諾思與主要仿制產(chǎn)品:文拉法新XR市場概述藥品名稱通用名產(chǎn)地規(guī)格單位參考價(jià)(元)倍特鹽酸文拉法辛膠囊成都倍特藥業(yè)有限公司25mg*16粒盒40怡諾思鹽酸文拉法辛美國惠氏制藥公司150mgx14粒盒179博樂欣鹽酸文拉法辛四川美大康藥業(yè)有限公司25mg*16粒盒60.3怡諾思鹽酸文拉法辛美國惠氏制藥公司75mgx14粒盒135左洛復(fù)與怡諾思FDA適應(yīng)癥比較糖尿病外周神經(jīng)痛神經(jīng)性貪食癥兒童重性抑郁障礙兒童強(qiáng)迫癥≥6歲廣泛性焦慮(GAD)經(jīng)前期緊張障礙(PMDD)
創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)
社交焦慮障礙(SAD)
驚恐障礙(PD)
強(qiáng)迫癥(OCD)
重性抑郁障礙(MDD)
左洛復(fù)怡諾思左洛復(fù)比文拉法新XR總體不良反應(yīng)少P=0.002P=0.26P=0.046P=0.31P=0.02P=0.47P=0.50P=0.51P=0.25*退出治療癥狀量表SignsandSymptomsofDiscontinuationScale
治療8周末平均劑量:Sertraline:105±29.51mg/day;VenlafaxineXR:161.4±44.36mg/day
VahipADAA2004治療MDD研究中SSDS*量表評價(jià)中重度癥狀和發(fā)生2次以上癥狀報(bào)告例數(shù)百分比左洛復(fù)比文拉法新XR更少影響血壓P=0.004P<0.001(n=62)(n=58)(n=79)(n=79)(n=79)(n=79)P=0.056P<0.001(n=62)(n=58)分析方法:LOCF
治療8周末的平均劑量:舍曲林105±29.51mg/day;文拉法辛XR:161.4±44.36mg/day舍曲林與文拉法新XR比較治療8周后患者收縮壓較之基線的變化
(mmHg*)SirA,D‘SouzaRF,UguzS,GeorgeT,VahipS,HopwoodM,MartinAJ,LamW,BurtT..Randomizedtrialofsertraline
versusvenlafaxineXRinmajordepression:efficacyanddiscontinuationsymptoms.
JClinPsychiatry.2005
Oct;66(10):1312-20.左洛復(fù)與怡諾思的比較優(yōu)勢
左洛復(fù)怡諾思療效適應(yīng)癥抑郁癥/強(qiáng)迫癥抑郁癥/廣泛性焦慮兒童強(qiáng)迫癥>6歲無不良反應(yīng)心血管系統(tǒng)對心率和血壓影響較少可引起心率加快和血壓升高特定不良反應(yīng)
較多出現(xiàn)焦慮、鎮(zhèn)靜提綱左洛復(fù)與氟西汀比較左洛復(fù)與帕羅西汀比較左洛復(fù)與西酞普蘭比較左洛復(fù)與氟伏沙明比較左洛復(fù)與度洛西汀和艾司西酞普蘭比較西酞普蘭市場概述喜普妙的主要推廣信息:純粹(選擇性最強(qiáng))的SSRI藥物相互作用最小的SSRI老年抑郁的首選用藥喜普妙與主要仿制產(chǎn)品藥品名稱通用名產(chǎn)地規(guī)格單位參考價(jià)(元)氫溴酸西酞普蘭口服溶液氫溴酸西酞普蘭口服溶液上海實(shí)業(yè)聯(lián)合集團(tuán)長城藥業(yè)有限公司20mg*10支盒85喜太樂氫溴酸西酞普蘭片四川珍珠制藥有限公司20mg/7粒盒36喜普妙氫溴酸西酞普蘭片西安楊森制藥有限公司20mg*14片盒162左洛復(fù)與喜普妙FDA適應(yīng)癥比較糖尿病外周神經(jīng)痛神經(jīng)性貪食癥兒童重性抑郁障礙兒童強(qiáng)迫癥≥6歲廣泛性焦慮(GAD)經(jīng)前期緊張障礙(PMDD)
創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)
社交焦慮障礙(SAD)
驚恐障礙(PD)
強(qiáng)迫癥(OCD)
重性抑郁障礙(MDD)
左洛復(fù)喜普妙安慰劑左洛復(fù)西酞普蘭低劑量急性作用低劑量亞慢性作用高劑量亞慢性作用第1天第8天第15天正確反應(yīng)的數(shù)目28262422201816警覺精確性***左洛復(fù)比西酞普蘭更少影響注意力*與安慰劑比較P<0.05,西酞普蘭顯著減少了警覺性任務(wù)的正確反應(yīng)數(shù)目JournalofPsychopharmacology,19(1)(2005)12–20舍曲林50mgDays1to7;100mgDays8to14西酞普蘭20mgDays1to7;40mgDays8to14舍曲林西酞普蘭帕羅西汀氟西汀艾司西酞普蘭氟伏沙明1A2?????+++2C9/10???+++?--2C19???++?+++3A3/4???+?++?無影響或影響很小(<20%)+輕微影響(20%-50%)++中等度影響(50%-150%)+++顯著影響(>150%)左洛復(fù)更少抑制CYP2D6,避免藥物相互作用各抗抑郁藥對P450代謝酶的抑制作用2D6+++++++++++?SheldonH.Preskorn,
HowDrug–DrugInteractionsCanImpactManagedCare.THEAMERICANJOURNALOFMANAGEDCARE.JULY2004.VOL.10,NO.6,SUP..S186-S197.左洛復(fù)與喜普妙的比較優(yōu)勢
左洛復(fù)喜普妙療效起效每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度抗抑郁作用通常在2-4周后建立適應(yīng)癥抑郁癥/強(qiáng)迫癥抑郁癥兒童強(qiáng)迫癥>6歲
無不良反應(yīng)警覺性操作(注意力)不影響警覺性操作可影響警覺性操作提綱左洛復(fù)與氟西汀比較左洛復(fù)與帕羅西汀比較左洛復(fù)與西酞普蘭比較左洛復(fù)與氟伏沙明比較左洛復(fù)與度洛西汀和艾司西酞普蘭比較氟伏沙明市場概述蘭釋與主要仿制產(chǎn)品藥品名稱通用名產(chǎn)地規(guī)格單位參考價(jià)(元)瑞必樂馬來酸氟伏沙明深圳市源興藥業(yè)有限公司50mg*30片盒123蘭釋馬來酸氟伏沙明比利時(shí)蘇威制藥公司50mgx30片盒138主要抗抑郁藥FDA適應(yīng)癥比較糖尿病外周神經(jīng)痛神經(jīng)性貪食癥兒童重性抑郁障礙兒童強(qiáng)迫癥≥6歲≥8歲廣泛性焦慮(GAD)經(jīng)前期緊張障礙(PMDD)
創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙(PTSD)
社交焦慮障礙(SAD)
驚恐障礙(PD)
強(qiáng)迫癥(OCD)
重性抑郁障礙(MDD)
左洛復(fù)蘭釋*蘭釋在中國獲得抑郁癥與強(qiáng)迫癥適應(yīng)癥。SSRI藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)比較一覽參數(shù)西酞普蘭氟西汀氟伏沙明帕羅西汀舍曲林自身抑制無有有(輕度)有無半衰期單劑給藥連續(xù)給藥33小時(shí)33小時(shí)1.9天5.7天15小時(shí)22小時(shí)10小時(shí)21小時(shí)26小時(shí)26小時(shí)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)間6-7天30-60天3-5天4-5天4-5天量效關(guān)系是否否(輕度)否是可抑制特定CYP代謝酶的活性代謝產(chǎn)物有有無無有References:i.Kragh-SorensenPetal.ActaPharmacolToxicol1981;48:53-60.ii.BergstromRFetal.BrJPsychiatry1988;153(Suppl3):47-50.iii.RaghoebarM,RoseboomH.Kineticsoffluvoxamineinspecialpopulations.PosterpresentedatSymposiumonVariabilityinPharmacokineticsandDrugResponse;3-5Oct,1998;Gothenburg,Germany.iv.KayeCMetal.ActaPsychiatrScand1989;80(Suppl350):60-75.v.WilnerKD,PreskornSH.Thepharmacokineticsofsertraline.ClinPharmacokinet(inpress).(AdaptedfromPreskorn1996,ClinicalPharmacologyofSelectiveSerotoninReuptakeInhibitors,Caddo,OK:ProfessionalCommunicationsInc,
tables6.2and6.4)舍曲林西酞普蘭帕羅西汀氟西汀艾司西酞普蘭氟伏沙明1A2?????+++2C9/10???+++?--2C19???++?+++3A3/4???+?++?無影響或影響很小(<20%)+輕微影響(20%-50%)++中等度影響(50%-150%)+++顯著影響(>150%)左洛復(fù)更少抑制CYP2D6,避免藥物相互作用各抗抑郁藥對P450代謝酶的抑制作用2D6+++++++++++?SheldonH.Preskorn,
HowDrug–DrugInteractionsCanImpactManagedCare.THEAMERICANJOURNALOFMANAGEDCARE.JULY2004.VOL.10,NO.6,SUP..S186-S197.左洛復(fù)很少引起停藥反應(yīng),優(yōu)于氟伏沙明Couplandetal(1996)氯丙咪嗪(n=13)帕羅西汀(n=20)舍曲林(n=45)氟伏沙明(n=43)感覺異常頭暈失眠2015105253035患者比例%惡心0噩夢頭痛易激惹運(yùn)動(dòng)障礙抗抑郁藥引起不同停藥反應(yīng)的發(fā)生率(n=171)左洛復(fù)與氟伏沙明比較左洛復(fù)比氟伏沙明:被FDA批準(zhǔn)用于治療廣泛抑郁焦慮性疾病更少影響CYP450,避免藥物相互作用更少引起停藥反應(yīng)提綱左洛復(fù)與氟西汀比較左洛復(fù)與帕羅西汀比較左洛復(fù)與西酞普蘭比較左洛復(fù)與氟伏沙明比較左洛復(fù)與度洛西汀和艾司西酞普蘭比較藥品名稱通用名產(chǎn)地規(guī)格單位參考價(jià)(元)欣百達(dá)鹽酸度洛西汀腸溶膠囊美國禮來公司60mg*14粒盒290來士普艾司西酞普蘭西安楊森制藥有限公司10mg*7s盒138.6欣百達(dá)/來士普的規(guī)格/價(jià)格主要抗抑郁藥FDA適應(yīng)癥比較糖尿病外周神經(jīng)痛神經(jīng)性貪
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