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文檔簡介
第一章生物藥劑學概述
-單項選取題
2藥物吸取過程是指
A藥物在體外構造變化過程B藥物在體內受酶系統(tǒng)作用而發(fā)生構造變化過程
C是指藥物體內經腎代謝過程D是指藥物以原型或代謝產物形式排出體外過程
E是指藥物從用藥部位進入體循環(huán)向其她組織轉運過程
3藥物分布過程是指
A藥物在體外構造變化過程B藥物在體內受酶系統(tǒng)作用而發(fā)生構造變化過程
C是指藥物體內經腎代謝過程D是指藥物以原型或代謝產物形式排出體外過程
E藥物吸取后,通過細胞膜屏障向組織、器官或者體液進行轉運過程
4藥物代謝過程是指
A藥物在體外構造變化過程B藥物在體內受酶系統(tǒng)作用而發(fā)生構造變化過程
C是指藥物體內經腎代謝過程D是指藥物以原型或代謝產物形式排出體外過程
E藥物向其她組織轉運過程
5藥物排泄過程是指
A是指藥物體內經腎代謝過程B是指藥物以原型或代謝產物形式排出體外過程
C藥物在體內受酶系統(tǒng)作用發(fā)生構造變化過程1)藥物向其她組織轉運過程
E藥物透過細胞膜進人體內過程
6藥物消除過程是指
A是指藥物在測量部位不可逆消失過程B是指藥物消失C是指藥物在體內構造變化
D是指藥物排泄E是指體內測不到藥物問題
7化學結為決定療效觀點
A是生物藥劑學基本觀點
B該觀點以為藥物制劑藥理效應純粹是由藥物自身化學構造決定,是對的觀點
C該觀點不對的,化學構造與療效不一定有關D是片面觀點,劑型因素、生物學因素均也許影響療效
E該觀點以為制劑僅僅是一門調配和加工藥物學問,不影響療效,因而是對的
【習題答案】
—單選題:1-7DDEBBAD
三闡述題
1.生物藥劑學中劑型因素涉及:
(1)藥物化學性質(2)藥物物理性質(3)藥物劑型及用藥辦法。(4)制劑處方中所用輔料性質與
用量。(5)處方中藥物配伍及互相作用。(6)制劑工藝過程、操作條件及儲運條件等。
2生物藥劑學中生物因素重要涉及:
(1)種族差別:是指不同生物種類差別,及不同人種差別。(2)性別差別3)年齡差別。(4)生理和
病理條件差別(5)遺傳因素:人體內參加藥物代謝各種酶活性個體差別。
第二章口服藥物吸取
-名詞解釋
1.吸取2.pH分派假說3.肝腸循環(huán)4.積極轉運5.易化擴散6.膜孔轉運7.肝首過效應8.□服定
位給藥系統(tǒng)9.被動轉運10.多晶型
二單項選取題
1.下列成分不是細胞膜構成成分是
A.脂肪B.蛋白質C.磷脂I).糖類
2.下列屬于生理因素是
A.藥物理化性質B.藥物劑型及給藥辦法C.制劑處方與工藝D.生理和病理條件差別
3.藥物重要吸取部位是
A.胃B.小腸C.大腸D.均是
4.各類食物中,()胃排空最快
A.糖B.蛋白質C.脂肪D.均同樣
5.依照HendersonTIasselbalch方程式求出,堿性藥物pKa—pH=
A.lg(Ci/Cu)B.Ig(CiXCu)C.Ig(Ci-Cu)I).lg(Ci+Cu)
6.下列()可影響藥物溶出速率
A.粒子大小B.多晶型C.溶劑化物D.均是
7.胞飲作用特點是
A.有部位特異性B.需要載體C.不需要消耗機體能量D.逆濃度梯度轉運E.無部位特異性
8.下列論述錯誤是
A.生物藥劑學是研究藥物在體內吸取、分布與排泄機制及過程科學
B.大多數藥物通過被動擴散方式透過生物膜
C.積極轉運是某些生命必要物質和有機酸、堿等弱電解質離子型等,借助載體或酶促系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度收
域轉運過程D.被動擴散不需要載體參加
E.細胞膜可以積極變形而將某些物質攝入細胞內,稱為胞飲
9.如下哪條不是被動擴散特性
A.不消耗能量B.有部位特異性C.由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉運
D.不需借助載體進行轉運E.無飽和現象和競爭抑制現象
10.如下哪條不是積極轉運特性
A.消耗能量B.可與構造類似物質發(fā)生競爭現象C.由低濃度向高濃度轉運1).不需載體進行轉運E.有飽和狀態(tài)
11.如下哪條不是增進擴散特性
A.不消耗能量B.有構造特異性規(guī)定C.由高濃度向低濃度轉運D.不需載體進行轉運E.有飽和狀態(tài)
12.關于胃腸道吸取下列哪些論述是錯誤
A.脂肪性食物能增長難溶藥物吸取B.某些通過積極轉運吸取物質,飽腹服用吸取量增長
C.普通狀況下,弱堿性藥物在胃中容易吸取D.當胃空速率增長時,多數藥物吸取加快
E.脂溶性、非離子性藥物容易透過細胞膜
13.影響藥物胃腸道吸取劑型因素不涉及
A.藥物在胃腸道中穩(wěn)定性B.粒子大小C.多晶型D.解離常數E.胃排空速率
14.影響藥物胃腸道吸取生理因素不涉及
A.胃腸液成分與性質B.胃腸道蠕動C.循環(huán)系統(tǒng)D.藥物在胃腸道中穩(wěn)定性E.胃排空速率
15.普通以為口服劑型中藥物吸取速率大體順序
A.水溶液>混懸液>散劑〉膠囊劑〉片劑B.水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑〉片劑
C.水溶液〉散劑〉混懸液>膠囊劑〉片劑D.混懸液>水溶液〉散劑〉膠囊劑>片劑
E.水溶液>混懸液>片一劑〉散劑〉膠囊劑
16.對于同一種藥物,吸取最快劑型是
A.片劑B.軟膏劑C.溶液劑D.混懸劑
17.藥物溶出速率可用下列哪項表達
A.Noyes-Whitney方程B.Henderson-Hasselbalch方程C.Ficks定律D.Higuchi方程
18.下列屬于劑型因素是
A.藥物劑型及給藥辦法B.制劑處方與工藝C.A、B均是D.A、B均不是
19.可作為多肽類藥物口服吸取部位是
A.十二指腸B.盲腸C.結腸D.直腸
20.血流量可明顯影響藥物在()吸取速度
A.胃B.小腸C.大腸D.均不是
21.弱堿性藥物奎寧pKa=8.4,在小腸中(pH=7.0)解離型和未解離型比為
A.25/1B.1/25C.1D.無法計算
22.多晶型中以()有助于制劑制備,由于其溶解度、穩(wěn)定性較適當
A.穩(wěn)定型B.亞穩(wěn)定型C.不穩(wěn)定型D.A、B、C均不是
23.下列屬于生理因素是
A.種族差別B.性別差別C.遺傳因素差別D.均是
24.藥物積極轉運吸取特異性部位是
A.小腸B.盲腸C.結腸D.直腸
25.消化道分泌液pH普通能影響藥物()吸取
A.被動擴散B.積極轉運C.增進擴散D.胞飲作用
26.在溶出為限速過程吸取中,溶解了藥物及時被吸取,即為()狀態(tài)
A.漏槽B.動態(tài)平衡C.均是D.均不是
27.消化液中()能增長難溶藥物溶解度,從而影響藥物吸取
A.膽鹽B.酶類C.粘蛋白D.糖
28.漏槽條件下,藥物溶出速度方程為
A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kS/CsC.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kCs
29.膜孔轉運有助于()藥物吸取
A.脂溶性大分子B.水溶性小分子C.水溶性大分子D.帶正電荷蛋白質E.帶負電荷蛋白質
30.在溶媒化物中,藥物溶解度和溶解速度順序為
A.水合物〈有機溶媒化物〈無水物B.無水物(水合物〈有機溶媒化物
C.有機溶媒化物〈無水物(水合物D.水合物〈無水物〈有機溶媒化物
31.淋巴系統(tǒng)對()吸取起著重要作用
A.脂溶性藥物B.水溶性藥物C.大分子藥物D.小分子藥物
32.弱酸性藥物溶出速度與pH大小關系是
A.隨pH增長而增長B隨pH減少而增長C.與pH無關D.視詳細狀況而定
33.pH-分派假說可用下面那個方程描述
A.FickB.Noyes-WhitneyC.Henderson-HasselbakchD.Stocks
34.某有機酸類藥物在小腸中吸取良好,重要由于
A.該藥物在腸道中非解離型比例大B.藥物脂溶性增長C.腸蠕動快D.小腸有效面積大E.該藥在胃中不穩(wěn)定
35.用減少藥物粒度辦法來改進吸取,僅在()狀況下故意義
A.吸取過程機制為積極轉運B.溶出是吸取限速過程C.藥物在堿性介質中較難溶解
D.藥物對組織刺激性較大E.藥物在胃腸道內穩(wěn)定性差
36.如果藥物溶液劑型比固體劑型好,則
A.固體劑型不崩解B.闡明溶液機型是唯一實用口服劑型C.藥物口服只受到溶出速度限制
D.闡明固體劑型沒配備好E.以上均不是
37.如下關于氯霉素論述錯誤是
A.無味氯霉素有A、B、C三種晶型及無定型,其中A晶型為有效晶型
B.無味氯霉素混懸劑中,氯霉素為B晶型,故有治療作用C.無定型為有效形式
D.無味氯霉素無效晶型經水浴加熱(87C-89C)熔融解決后可轉變?yōu)橛行Ь汀?/p>
E.無味氯霉素有效晶型血藥濃度比其無效晶型血藥濃度高
38.關于核黃素服用辦法對的是
A.核黃素是被動吸取,吸取部位是在胃部,應空腹服用
B.核黃素是積極轉運,吸取部位在十二指腸,故應空腹服用,并飲大量水以利吸取完全
C.核黃素是積極轉運,吸取部位在十二指腸,宜飯后服用,使藥物緩慢通過吸取部位而吸取完全
D.核黃素是被動吸取,服用不拘形式E.核黃素是被動吸取,吸取部位在小腸上部,應空腹服用
39.藥物理化性質對于藥物在為腸道吸取影響明顯,下列論述中錯誤是
A.藥物溶出快有助于吸取B.具備多晶型藥物,普通其壓穩(wěn)定型有助于吸取
C.藥物具備一定脂溶性,有助于吸取,但脂溶性不可過大
D.酸性藥物在胃酸條件下有助于吸??;堿性藥物在小腸堿性條件下有助于藥物吸取
E.大分子藥物可通過上皮細胞含水膜孔轉運吸取
40.下列各種因素中除()外,均能加快胃排空
A.胃內容物滲入壓減少B.胃大某些切除C.胃內容物黏度減少D.阿司匹林E.普蔡洛爾
41.紅霉素生物有效性可因下述哪種因素而明顯增長
A.緩釋片B.腸溶衣C.薄膜包衣片D.使用紅霉素硬脂酸鎂E.增長顆粒大小
42.下列關于藥物在胃腸道吸取描述中那個是錯誤
A.胃腸道分為三個重要某些:胃、小腸和大腸,而小腸是藥物吸取最重要部位
B.為腸道內pH值從胃到大腸逐漸上升,普通是:胃pHl-3(空腹偏低,約為1.2-1.8,進食后pH值上升
到3),十二指腸pH5-6,空腸pH6-7,大腸pH7-8C.pH值影響被動擴散吸取
D.積極轉運很少受pH值影響E.弱堿性藥物如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸如下吸取較差
43.依照藥物生物藥劑學分類系統(tǒng)如下哪項為HI型藥物
A.高溶解度,低通透性B.低溶解度,高通透性C.高溶解度,高通透性
D.低溶解度,低通透性E.以上都不是
44.下列關于載體媒介轉運描述對的是
A.逆濃度梯度轉運B.不需要載體參加C.需要消耗能量D.轉運速度與濃度呈線性關系E.轉運具備飽和現象
45.下列關于胃排空與胃排空速率描述錯誤是
A.胃內容物從胃幽門排入十二指腸過程為胃排空B.胃空速率慢,藥物在胃中停留時間延長,弱酸性藥物吸取會增長
C.固體食物胃空速率慢于流體食物I),胃排空速率越快越有助于積極轉運藥物吸取
E.藥物如抗膽堿藥阿托品會減慢胃排空速率
46.下列關于溶出度參數描述錯誤有
A.溶出參數儲表達藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要時間B.威布爾分布模型中to表達溶出時時滯
C.Higuchi方程描述是累積溶出藥量與時間平方根成正比
D.相似因子與變異因子可以定量評價參比制劑與實驗制劑溶出曲線之間差別
E.單指數模型中k越小表白藥物從制劑中溶出速度越快
47.下列關于生物藥劑學分類系統(tǒng)有關內容描述不恰當有
A.生物藥劑學分類系統(tǒng)依照溶解性與通透性差別將藥物分為四大類B.I型藥物具備高通透性和高滲入性
c.in型藥物通透性是吸取限速過程,與溶出速率沒有有關性
D.劑量指數是描述水溶性藥物口服吸取參數,普通劑量指數越大,越有助于藥物吸取
E.溶出指數是描述難溶性藥物重要參數,受劑型因素影響,并與吸取分數F密切有關
48制備片劑時制備工藝對藥物吸取影響
A混合辦法B包衣C制粒操作和顆粒D壓片時壓力E顆粒大小
49細胞膜特點
A膜構造對稱性B膜流動性及對稱性C膜通透性I)膜構造穩(wěn)定E膜構造流動性及不對稱性
50下列哪些不是影響胃排空速率因素
A食物pH值B食物類型C胃內容物體積D藥物E胃內容物黏度
55全身作用栓劑在直腸中最佳用藥部位在
A接近直腸上靜脈B應距肛門口約2cm處C接近直腸下靜脈D接近直腸上、中、下靜脈
57下列論述中哪些不是積極轉運特點
A逆濃度梯度B藥物從低濃度向高濃度轉運,需要消耗能量E無飽和現象,但消耗能量
C需要有特定載體,在股兩邊來回穿梭,肩負著轉運任務D存在飽和現象,不消耗能量
60不影響藥物胃腸道吸取因素是
A藥物解離常數與脂溶性B藥物從制劑中溶出速度C藥物黏度D藥物旋光度E藥物晶型
61當前以為藥物透入皮膚吸取途徑有
A透過表皮進人真皮,吸取入血B通過毛囊C通過汗腺D通過皮脂腺E均可
62下列說法不對的
A片劑中加人崩解劑目是增進片劑崩解,從而使吸取加快B崩解劑用量與藥物溶出速度無關
C潤滑劑大多為流水性和水不溶性物質,加入會影響藥物崩解或溶出
D減少藥物粒徑可加快溶出速率和吸取速率
E活性炭對某些藥物有很強吸附作用,使藥物生物運用度減少
63下列論述不對的
A靜脈注射藥物直接進人血管,注射結束時血藥濃度最高B靜脈注射起效快
C靜脈注射容量普通不大于50mlD靜脈注射或靜脈滴注普通為水溶液,沒有乳液
E靜脈注射不能用混懸液
64下列論述錯誤
A植入劑普通植入皮下B皮內注射,只用于診斷與過敏實驗,注射量在1ml左右
C鞘內注射可用于克服血腦屏障D肌肉注射容量普通為2—5ml其溶媒為水,復合溶媒或油
E長效注射劑常是藥物油溶液或混懸劑
66反映難溶性固體藥物吸取體外指林重要是
A溶出度B崩解時限C片重差別D含量E脆碎度
67普通注射液pH值應為
A3-8B3-10C4-9D5-10E4-11
68藥物透皮吸取是指
A藥物通過表皮到達深層組織B藥物重要通過毛囊和皮脂腺到達體內
C藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用D藥物通過表皮,被毛細血管和淋巴吸取進人體循環(huán)過程
E藥物通過破損皮膚,進人體內過程
70栓劑質量評估中與生物運用度關系最密切測定是
A融變時限B重量差別C體外溶出實驗D硬度測定E體內吸取實驗
71如果處方中選用口服硝酸甘油,就應選用較大劑量,由于
A胃腸中吸取差B在腸中水解C與血漿蛋白結合率高D首過效應明顯E腸道細菌分解
77多數藥物吸取機制是
A逆濃度差進行消耗能量過程B消耗能量,不需要載體高濃度向低濃度側移動過程
C需要載體,不消耗能量向低濃度側移動過程
D不消耗能量,不需要載體高濃度向低濃度側移動過程E有競爭轉運現象被動擴散過程
85奎寧在pKa值為8.4,其在哪個部位更易吸取
A胃B小腸C胃和小腸D飽腹時胃中E空腹時胃中
89下列哪種因素不屬于影響口服藥物吸取理化因素
A藥物脂溶性B藥物解離度C藥物制成不同劑型D藥物不同晶型E以上均對的
90下列口服劑型中吸取最快是
A溶液劑B膠囊劑C混懸劑D包衣劑E普通片劑
92影響胃排空速度因素是,
A空腹與飽B腸道蠕C藥物油水分派系數D藥物多晶體E以上均可
93下列論述不對的:()。
A.普通水溶性大藥物較難溶性藥物易吸取B.分子型藥物比離子型藥物易于透過細胞膜
C.非解離型藥物比例由吸取部位pH決定
D.普通酸性藥物在pH低胃中,堿性藥物在pH高小腸中未解離型藥物
量減少,吸取也減少,反之都增長
94反映難溶性固體藥物吸取體外指標重要是()。
A.溶出度B.崩解時限C.片重差別D.含量
97給藥過程中存在肝首過效應給藥途徑是:()。
A.口服給藥B.靜脈注射C.肌肉注射D.舌下給藥
二單項選取題
1-5:ADBAA6-10:DAABD11-15:DCEDA16-20:CACCA21-25:ABDAA26-30:AAABD31-35:CACDB
36-40:EACED41-45:BEAED46-47:ED48-52EEACD53-57BABEE58-62BADEB63-67DBBAC68-72
DDEDB73-77BCEBD78-82DACBB83-87CBBCC88-92BCAAA93-97DACBA
第三章非口服給藥吸取
二填空題
1.藥物經肌內注射有吸取過程,普通藥物通過毛細血管壁直接擴散,水溶性藥物中分子量______
可以穿過毛細血管內皮細胞膜上孔隙迅速擴散進入毛細血管,分子量__________藥物重要通過淋巴系統(tǒng)吸
取。
2.體外評價藥物經皮膚吸取速率可采用或擴散池。
3.為達到抱負肺部沉積效率,應控制藥物粒子大小,普通其與空氣動力學粒徑應介于nm。
4.蛋白質多肽藥物經黏膜吸取是近年研究熱點,重要非口服與注射途徑涉及、—、—等。
一是非題
1.X2.V3.V4.X5.X
二填空題
1.脂溶性,小,很大2單室,雙室30.5Um-7.5Wn4經鼻腔,經肺部,經直腸(經口腔黏膜等)
第四章藥物分布
一是非題
1.藥物分布是指藥物從給藥部位吸取進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內各臟器組織過程。分布速度往往
比消除慢。
2.由于藥物理化性質及生理因素差別,不同藥物在體內具備不同分布特性,但藥物在體內分布是均勻。3
藥物從血液向組織器官分布速度取決于組織器官血液灌流速度和藥物與組織器官親和力。
4持續(xù)應用某藥物,當藥物從組織解脫入血速度比進入組織速度快時,組織中藥物濃度會逐漸升高而引起蓄
積。
5蛋白結合率越高,游離藥物濃度越小。當存在飽和現象或競爭結合現象時,游離濃度變化不大,對于毒副
作用較強藥物,不易發(fā)生用藥安全問題。
6藥物體內分布重要決定于血液中游離型藥物濃度,另一方面與該藥物和組織結合限度關于。
7藥物與血漿蛋白結合,能減少藥物分布與消除速度,延長作用時間,并有減毒和保護機體作用。
8蛋白質大分子藥物重要依賴淋巴系統(tǒng)轉運,可使藥物不通過肝從而避免首過作用。
9胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大,越難透過。10將聚乙二醵(PEG)引入到微粒表
面,可提高微粒親水性和柔韌性,以使其易于被單核巨噬細胞辨認和吞噬。
二單項選取題
1.藥物和血漿蛋白結合特點有
A.結合型與游離型存在動態(tài)平衡B.無競爭性C.無飽和性D.結合率取決于血液pHE.結核型可自由擴散
2.藥物表觀分布容積是指
A.人體總體積B.人體體液總體積C.游離藥物量與血濃之比
D.體內藥量與血濃之比E.體內藥物分布實際容積
3.下列關于藥物表觀分布容積論述中,論述對的是
A.表觀分布容積大,表白藥物在血漿中濃度小B.表觀分布容積表白藥物在體內分布實際容積
C.表觀分布容積不也許超過體液量D.表觀分布容積單位是L/hE.表觀分布容積具備生理學意義
4.藥物與蛋白結合后
A.能透過血管壁B.能由腎小球濾過C.能經肝代謝D.不能透過胎盤屏障
5.如下錯誤是
A.淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過效應
B.乳劑有助于脂溶性藥物通過淋巴系統(tǒng)吸取C.都對D.都不對
6.5-氟尿喘咤不同乳劑給藥后,轉運進入淋巴量依次為
A.W/0/W型>W/0型>0/W型B.W/0型AV/0/W型>0/W型
C.0/WS>W/0/W型沖/0型D.W/0型>0八丫型AV/0/W型
7.體內細胞對微粒作用及攝取重要有如下幾種方式
A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉運B.膜孔轉運、吸附、融合、內吞
C.膜孔轉運、胞飲、內吞D.膜間作用、吸附、融合、內吞
8.如下關于蛋白結合論述不對的是
A.蛋白結合率越高,由于競爭結合現象,容易引起不良反映
B.藥物與蛋白結合是不可逆過程,有飽和競爭結合現象
C藥物與蛋白結合后,可增進透過血腦屏障
D.蛋白結合率低藥物,由于競爭結合現象,容易引起不良反映
9.如下關于藥物向中樞神經系統(tǒng)轉運論述對的是
A.藥物親脂性,藥物脂溶性越高,向腦內轉運越慢
B.藥物親脂性,藥物脂溶性越低,向腦內轉運越慢
C.藥物血漿蛋白結合率,結合率越高,越易向腦內轉運
D.延長載要納米粒在體內循環(huán)時間,減少了藥物向腦內轉運效率
10.藥物在體內從給藥部位吸取進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內各臟器組織過程,該過程是
A吸取B分布C代謝D排泄E轉運
11.表觀分布容積(V)定義哪一種論述是對的
A藥物在體內分布真正容積B它大小與藥物蛋白結合無關C它大小與藥物在組織蓄積無關
D它是指體內所有藥物按血中濃度計算出總容積E它代表血漿客積,具備生理意義
12.體內藥物與血漿蛋白質結合特點哪一種論述不對的
A此種結合是可逆B能增長藥物消除速度C是藥物在血漿中一種貯存形式
D減少藥物毒副作用E減少藥物表觀分布容積
13.下列劑型,哪一種向淋巴液轉運少
A脂質體B微球C毫微粒D溶液劑E復合乳劑
14.下列哪種性質哪一類藥物易通過血腦屏障
A弱酸性藥物B弱堿性藥物C極性藥物D水溶性藥物E大分子藥物
15.下列哪種藥物容易通過血腦屏障
A硫噴妥B戊巴比妥鈉C青霉素D布洛芬E氨芳青霉素
16.藥物持續(xù)應用時,組織中藥物濃度有逐漸升高趨勢,這種現象稱為
A吸取B分布C配備D消除E蓄積
17.下列藥物表觀分布容積哪一種與血漿真實分布容積接近
A青霉素B伊文思藍C口引跺美辛D乙醵E磺胺喀咤
18.藥物表觀分布容積不大于它們真實分布容積,最有也許因素是
A組織與藥物有較強結合B血漿蛋白與藥物有較強結合
C組織中濃度高于血液中濃度D藥物消除過快E藥物吸取不好
19.下列因素中哪個最也許不是影響藥物與血漿蛋白結合重要因素
A藥物理化性質B給藥劑量C藥物代謝酶活性D性別差別E生理和病理狀態(tài)
20.藥物透過血腦屏障重要機制是
A積極轉運B增進擴散C被動擴散D胞飲作用E離子對轉運
21.藥物從毛細血管向末梢組織淋巴液轉在運速度依次為
A肝>腸>頸部>皮膚〉肌肉B肌肉〉頸部>皮膚>肝>腸C腸>肝>皮膚>頸部〉肌肉
D肌肉>肝>皮膚〉頸部〉腸E腸>肝>頸部>皮膚〉肌肉
22.藥物從血液向胎盤轉運重要機制是
A積極轉運B被動擴散C增進擴散D胞飲作用E離子對轉運
23.下列組織中藥物分布最慢組織是
A心B肝C脂肪D肌肉E肺
24.硫噴妥麻醉作用持續(xù)時間很短是由于'
A藥物向血腦屏障迅速分布B藥物代謝快C藥物排泄快
D藥物在脂肪組織中分布E藥物在肌肉組織中分布
25.如何通過藥劑學途徑增長藥物淋巴轉運
A制成片劑B制成膠囊劑C制成口服液D制成W/0/W型乳劑E制成氣霧劑
26.腦組織對外來物質有選取地攝取能力稱為
A腦內轉運B腦靶向性C血腦屏障D脂質屏障E血液一腦脊液屏障
27.下列成分中哪一種最也許不是紅細胞構成某些:
A血紅蛋白B糖類C蛋白質D類脂E核酸
28.藥物透過胎盤屏障類似于下列
A血腦屏障B腸初膜C紅細胞膜D血管壁E淋巴轉運
29.藥物與血漿蛋白輕微變化(如變化率為1%)最有也許影響
A藥理作用強度B藥物代謝途徑C藥物表觀分布容積
D藥物生物半衰期E藥物作用部位
四填空題
1.藥物分布是指藥物從給藥部位吸取進入血液后,由運送至過程。
2.某些藥物持續(xù)應用中,經常由于藥物從組織解脫入血速度比進入組織速度,導致組織中藥物有濃度
逐漸上升趨勢,稱為。
3.人血漿中重要有三種蛋白質與大多數藥物結合關于,,和o
4.藥物淋巴轉運重要和藥物關于。分子量在—以上大分子藥物,經淋巴管轉運選取性傾向很強。
5.藥物向中樞神經轉運,重要取決于藥物性,此外藥物與—也能在一定限度上影響血液-腦脊液間
藥物分派。
6.粒徑不大于—km微粒,大某些匯集于網狀內皮系統(tǒng),被—攝取,這也是當前研究以為微粒系統(tǒng)在體
內分布重要途徑。
7.制備長循環(huán)微粒,可通過改進微粒增長微粒表面及其,則可明顯延長微粒在血循環(huán)中半
衰期。8.藥物組織結合起著藥物作用,可延長。
9.藥物與蛋白結合除了受藥物理化性質、給藥劑量、藥物與蛋白親和力及藥物互相作用等因素外,還
與—、_、和—等因素關于。
10.分布容積是指假設在藥物充分分布前提下,體內按血中同樣濃度溶解時所需體液-
-是非題
1.X2.X3.V4.X5.X6.V7.V8.9.X10.X
1.A2.D3.A4.D5.D6.A7.D8.A9.B
10-14BDBDB15-19AEBBC20-24BABCD25-29DCEAA
四填空題
1.循環(huán)系統(tǒng),各臟器組織。2,慢,蓄積。3,白蛋白,al-酸性糖蛋白,脂蛋白4,分子量,5000
5,脂溶性,蛋白結合率6,7,肝和脾中但和巨噬細胞7,親水性,柔韌性,空間位阻
8,貯庫,作用時間9,動物種差,性別差別,生理和病理狀態(tài)差別10,所有藥量,總容積
二是非題
1.藥物發(fā)生結合反映目重要是增長水溶性,以利從體內排出。
2.巴比妥類藥物為酶誘導劑,可增進其自身代謝。
3.替加氟為氟尿口密喔前藥,其實替加氟自身就具備活性,在體內并不一定降解為氟尿喀喔而發(fā)生作用。
4.肝清除率ER=0.7表達僅有30%藥物經肝臟清除,70%藥物經肝臟進入體循環(huán)。
三單項選取題
1藥物在體內發(fā)生化學構造上變化,該過程是
A吸取B分布C代謝D排泄E轉運
2藥物在體內發(fā)生代謝重要部位是
A胃腸道B肺臟C血腦屏障D肝臟E腎臟
3藥物在肝臟代謝重要以那種類型為主進行藥物生物轉化
A氧化反映B還原反映C結合反映D水解反映E絡合反映
4藥物代謝普通分為兩相反映,即第一相反映和第二相反映,屬于第二相反映是
A氧化反映B還原反映C結合反映I)水解反映E分解反映
5藥物體內代謝大多屬于醐系統(tǒng)催化反映,這些酶系統(tǒng)稱為藥酶。參加第1相反映藥酶重要是
A細胞色素P-450B磺酸化酶C環(huán)氧水合酶DUDP一葡糖醛酸基轉移酶E谷就甘肽一S轉移酶
9藥物體內代謝大某些同于酶系統(tǒng)催化反映,這些藥物代謝酶重要存在
A血漿B微粒體C線粒體D溶酶體E細胞漿
10參加第一相氨氧化反映單胺氧化酶重要存在于
A血漿B微粒體C線粒體D溶酶體E細胞漿
11對于藥物在消化道內代謝,其中在消化道壁重要進行藥物
A氧化反映B還原反映C結合巨應D水解反映E分解反映
12酒精或乙醇在吸取人體循環(huán)后,在藥酶作用下生成極性更強代謝物,以排出體外,其中重要藥物代謝酶
是
A細胞色素P450B磺酸化酶C環(huán)氧水合醐DUDP一葡糖醛酸基轉移酶E醇醛脫氫酶
13重要發(fā)生氧化反映藥物有
A非那西丁B普魯卡因C水楊酸胺D水臺氯醛E二甲基亞颯
14重要發(fā)生還原反映藥物有
A非那西丁B巴比妥C安替比林D水合氯醛E硫噴妥鈉
15重要發(fā)生水解區(qū)應藥物有
A非那西丁B普魯卡因C安替比林D水含氯醛E硫噴妥鈉
16苯丙胺氧化生成苯基丙酮反映催化酶為
A單胺氧化酶B磷酸化酶C環(huán)氧水合酶DLTDP葡糖醛酸基轉移E醇醛脫氫酶
17氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亞颯反映催化酶為
A細胞色素P—450B磷酸化酶C環(huán)氧水合酶DUDP葡糖醛酸基轉移酶E醇醛脫氫酶
18水合氨酸在體內代謝成三氯乙醇,其反映催化酶為
A細胞色素P-450B還原化酶C環(huán)氧水合酶D乙酸化轉移酶E單胺氧化酶
19葡萄糖醛酸結合反映藥物代謝酶為
A細胞色素P—450B磷酸化酶C環(huán)氧水合酶DLDP葡糖醛酸基轉移醐E醉醛脫氫酶
20可以形成脂型葡萄糖醛酸昔化合中具有哪種基團
A-OHB-NHzC-SHD-COOHE-CH
21可以形成酸型葡萄糖醛酸昔比合物中具有哪種基團
A-0HB-NH2C-SHD-COOHE-CH
22可以形成N型葡萄糖醛酸甘化合物中具有哪種基團
A-OHB-NHzC-SHD-COOHE-CH
23硫酸酯是指硫酸結合活性供體與哪種基團形成結合物
A-0B-NH2C-SHD-COOHE-CH
24氨基磺酸酯是指硫酸結合活性供體與哪種基團形成結合物
A-OHB-NH2C-SHD-COOHE-CH
25硫酸結合反映活性供體為
A由硫酸根離子和三磷酸腺甘(ATP)反映生成3'一三磷酸腺昔一5,一磷酸硫酸酯B尿核昔二
磷酸葡萄糖醛酸C乙酸輔酶AD蛋氨酸E甘氨酸
26硫酸結合反映催化酶為
A細胞色素P-450B磺酸轉移酶C環(huán)氧水合酶DUDP葡糖醛酸基轉移酶E醇醛脫氫酶
27甲基化反映反映催化酶為
A細胞色素P-450B還原化酶C水解酶D乙酸化轉移酶E甲基轉移前
28給藥途徑和辦法不同而導致代謝過程差別,重要有關因素為
A有無首過現象B有無腸肝循環(huán)C有無個體差別D有無酶誘導和酶抑制現象E有無飲食因素
45大鼠口服15mg/kg保泰松,次日血藥濃度為57ug/ml,有66%大鼠浮現胃潰瘍,但持續(xù)給藥2周后,
血藥濃度降至15ug/ml,且沒有副作用,這是由于
A保泰松在消化道吸取達到飽和B保泰松是酶誘導劑,增進了自身代謝
C保泰松是酶抑制劑,抑制了自身代謝D腎臟對保泰松排泄被增進了
E保泰松增進其自身向周邊組織轉運
47藥物在消化道代謝也是相稱普遍,其中腸內細菌代謝是重要代謝過程,它代謝反映類型重要是
A氧化反映B還原反映C結合反映D水解反映E分解反映
48硫噴妥在體內代謝途徑重要為
A脫氨基化B脫硫氧化CS-氧化D羥化ES-烷基氧化
49偶氯化合物在體內代謝途徑重要為
A還原B脫硫氧化CN-氧化D羥化E烷基氧化
50甘氨酸結合反映重要結合基團為
A-OHB-NH2C-CHD-COOHE-CH
1.藥物代謝酶系重要有哪些?簡述她們作用。
二是非題1J2V3X4X5X
三單選題
1-5CDACA6-10BBCBC11-15BEADB16-20AABDD21-25ABABA26-30BEAAB31-35ACACCC36-40
BAEDA41-45CAEDB46-50CBBAD
五問答題
1.藥物代謝酶重要位于細胞內質網、微粒體、胞液、溶酶體,以及核膜和胞漿膜中。藥物代謝酶普通又可
分為微粒體酶系和非微粒體酶系兩大系。
(1)微粒體藥物代謝酶系:微粒體酶系重要存在于肝細胞或其她細胞(如小腸粘膜、腎、腎上腺皮質細胞等)
內質網親脂性膜上。其中最重要一族氧化醐,被稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶。該酶系
催化氧化反映類型極為廣泛,是藥物體內代謝重要途徑。
(2)非微粒體酶系:非微粒體酶在肝內和血漿、胎盤、腎、腸粘膜及其他組織中均有存在,在體內除與葡
萄糖醛酸結合外其她縮合,以及某些氧化、還原及水解(除酰胺鍵外)反映均為該酶系所催化。普通凡是
構造類似于體內正常物質、脂溶性較小、水溶性較大藥物都由這組酶系代謝。
第五章藥物排泄
二填空題
1.機體最重要排泄器官是--------。2.不同物質通過腎小球濾過膜能力決定于被濾過物質-------和
----------。3.腎小球濾過構造基本是--------,腎小球濾過動力是-------------。
4.重吸取重要部位在一一,重吸取方式涉及一一和一一兩種,重吸取特點:①
------------;(2)--------------o5.腎單位由-------和----------兩某些構成。
6.腎小球濾過Na*約有65%-70%是在-------被重吸取。7.測定其菊粉清除率,其值可以代表---------。
8.如果某種物質血漿清除率等于-------ml/min,表白該物質直徑腎小球濾過,不被腎小管重吸取,也不
被腎小管分泌。
9.如果某種物質血漿清除率不不大于125ml/min,表白該物質不但通過腎小球濾過,還被-------分泌。
10..如果某種物質血漿清除率不大于125ml/min,表白該物質不但通過腎小球濾過,還被腎小管一
11.大多數外源性物質(如藥物)重吸取重要是被動過程,其重吸取限度取決于藥物------、-
-------、-------。12.藥物腎排泄是-------、-------、-------三者綜合成果。
13.分子量在-----左右藥物具備較大膽汁排泄率。
14.吸入麻醉劑、二甲亞颯以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出,該類物質共同特點是-----、-------。
三單項選取
1.藥物在體內以原型不可逆消失過程,該過程是
A吸取B分布C代謝D排泄E轉運
2.藥物排泄重要器官是
A肝B肺C脾D腎
3藥物除了腎排泄以外最重要排泄途徑是
A膽汁B汗腺C唾液腺D淚腺E呼吸系統(tǒng)
4.可以用來測定腎小球濾過速度藥物是
A青霉素B鏈霉素C菊粉D葡萄糖E乙醇
5.藥物脂溶性是影響下列哪一環(huán)節(jié)最重要因素
A腎小球過濾B腎小管分泌C腎小管重吸取D尿量E尿液酸堿性
6.酸化尿液也許對下列藥物中哪某些腎排泄不利
A水楊酸B葡萄糖C四環(huán)素D慶大霉素E麻黃堿
7.一定期間內腎能使多少容積血漿中該藥物清除能力被稱為
A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌E腎小球過濾速度
8.分子量增長也許會增進下列過程中哪一項
A腎小球過濾B膽汁排泄C重吸取D腎小管分泌E尿排泄過度
9.下列過程中哪一種過程普通不存在競爭抑制
A腎小球過濾B膽汁排泄C腎小管分泌D腎小管重吸取E藥物從血液透析
10.在膽汁中排泄藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸取返回肝門靜脈現象被稱為
A肝首過作用B肝代謝C腸肝循環(huán)D膽汁排泄E腸肝排泄
11.下列藥物中哪一種最有也許從肺排泄
A乙醛B青霉素C磺胺喀嗟D二甲雙胭E撲熱息痛
12.下列藥物中哪一種最有也許從肺排泄
A氯化鈉B青霉素C鏈霉素D乙醛E格列苯胭
13藥物在體內以原型不可逆消失過程,該過程是
A吸取B分布C代謝D排泄E轉運
14藥物排泄重要器官是
A肝B肺C脾D肺E腎
15藥物除了腎排泄以外最重要排泄途徑是
A膽汁B汗腺C唾液腺D淚腺E呼吸系統(tǒng)
16可以用來測定腎小球濾過速度藥物是
A青霉素B鏈霉素C菊粉.D葡萄糖E乙醇
17藥物脂溶性是影響下列哪?環(huán)節(jié)最重要因素
A腎小球過濾B腎小管分泌C腎小管重吸取D尿量E尿液酸堿性
18酸化尿液也許對下列藥物中哪一種腎排泄不利
A水楊酸B葡萄糖C四環(huán)素D慶大霉素E麻黃堿
19一定期間內能使多少各積血漿中該藥物清除能上被稱為
A腎排泄速度B腎清除率C腎清除力D腎小管分泌E腎小球過濾速度
20分子量增長也許會增進下列過程中哪一項
A腎小球過濾B膽汁排泄C重吸取D腎小管分泌E尿排泄過度
21下列過程中哪一種過程普通不存在競爭抑制
A腎小球過濾B膽汁排泄C腎小管分泌D腎小管重吸取E藥物從血液透析
22在膽汁中排泄藥物或其代謝物在小腸中移動期間重新被吸取進肝門靜脈現象被稱為
A肝首過作用B肝代謝C腸肝循環(huán)D膽汁排泄E腸肝排泄
23下列藥物中哪一種最有也許從肺排泄
A乙醛B青霉素C磺胺喀咤D二甲雙服E撲熱息痛
24下列藥物中哪一種最有也許從汗腺排泄
A氯化鈉B青霉素C鏈霉素D乙酸E格列苯胭
1.腎臟2相對分子質量,所帶電荷3濾過膜,有效率過壓
2.腎近曲小管,積極重吸取,被動重吸取,選取性重吸取,有限度重吸取
3.腎小球,腎小管4腎近曲小管5人和動物腎小球濾過率5.1256.腎小管
7.重吸取8脂溶性,pK,,尿量,尿PH值9腎小球濾過,腎小管分泌,腎小管重吸取
10.50011.分子量較小,沸點較低
三單項選取題
ID2E3A4C5C6A7B8B9A10C11A12A13-17DEACC
18-22ABBAC23-24AA
第六章單室模型
一填空題
1.藥物在體內消除速度與藥物濃度一次方成正比過程叫做過程。
2.藥物在體內運轉時,在體內瞬間達到分布平衡,且消除過程呈線性消除,則該藥物屬模型藥物。
3.靜脈輸注穩(wěn)態(tài)血藥濃度以重要由決定,由于普通藥物和—基本上是恒定。
4.單室模型血管外給藥血藥濃度與時間關系式為
5.達峰時是指AUC是指滯后時間是指
6.達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時,體內藥物消除速度等于
7.靜脈滴注給藥時,規(guī)定血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度95%需要個tM。
二是非題
1.若某藥物清除半衰期為3h,表達該藥消除過程中從任何時間濃度開始計算,其濃度下降一半時間均為
3h。
2.某藥同步用于兩個病人,消除半衰期分別為3h和6h,因后者時間較長,故給藥劑量應增長。
3.虧量法解決尿排泄數據時對藥物消除速度波動較敏感。
4.藥物消除速度常數k大,闡明該藥體內消除慢,半衰期長。
5.靜注兩種單室模型藥物,劑量相似,分布容積大血藥濃度大,分布容積小血藥濃度小。
6.腎清除率是反映腎功能重要參數之一,某藥清除率值大,闡明藥物清除快。
7.藥物在胃腸道中崩解和吸取快,則達峰時間短,峰濃度高。
8.當藥物大某些代謝時,則可采用尿藥速度法解決尿藥排泄數據,求取消除速率常數。
9.達峰時只與吸取速度常數k.和消除速度常數k關于。
10.靜脈滴注給藥通過3.32個半衰期,血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)濃度90機
11.四計算題
1.一種病人靜脈注射某藥10mg,半小時后血藥濃度是多少(已知t2“=4h,V=60L)?
2.某藥物靜脈注射給藥80mg,及時測得血藥濃度為10mg/ml,4h后血藥濃度降為7.5mg/ml。求該藥物生
物半衰期(假定藥物以一級速度消除)。
3.某藥半衰期8h,體現分布容積為4L/kg,體重為60kg患者靜脈注射600mg,注射后24h,消除藥量占給
藥劑量比例是多少?給藥后24h血藥濃度為多少?
4.某藥0至0.5h內尿中排出量為37.5mg,在0.25h血漿內藥物濃度測定為10ug/ml,求CL。
5.已知磺胺口密咤半衰期為16h,分布容積20L,尿中回收原形藥物60%,求總清除率CL,腎清除率CL,并
估算肝代謝清除率CL?o
6.某藥物半衰期為40.8h,則該藥物每天清除體內剩余藥量百分之幾?
7.某藥物靜脈注射給藥50mg,側0~3hAUCs3為5.1(mg-h/L),AUC為22.4(mg?h/L),合計排泄尿量為
llmgo那么,(1)在給藥3h后有百分之多少藥物留在體內?(2)總清除率CL是多少?(3)腎清除率
CL,是多少?(4)以腎清除方式排泄藥物所占比重是多少?
8.對患者靜脈滴注利多卡因,已知:t2“=L9h,V=100L,若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達到4ug/ml,應取k0值為
多少?
9.某一單室模型藥物,生物半衰期為5h,靜脈滴注達穩(wěn)態(tài)血藥濃度95%,需要多少時間?
1.一級速度2.單室3k°,k,V4.達到峰濃度時間,血藥濃度-時間曲線下面積,給藥開始至血液中
開始浮現藥物時間5藥物輸入速度6.4.3
二是非題1V2X3X4X5X6V7V8X9V10V
第七章多室模型
三計算題
1,某藥物在健康志愿者體內研究成果表白,注射給藥75mg后,血藥濃度與時間關系如下:
C=Ae田+Be-",該式中A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,a=1.2hB=0.O5h試求(1)k(2,k21,Co,Vc:(2)給藥后
5h血藥濃度為多少?
1解(1)始終藥物符合二室模型,A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,a=1.2h\B=0.05h‘,因而
Vc=X0/A+B=75/(4.6+0.6)=14.4(L)
1
k21=(AB+Ba)/(A+B)=(4.6*0.5+0.6*1.2)/(4.6+0.6)=0.18(h)
kl0=ap/k21=(1.2+0.05)/0.18=1.33(h')
Ki2=a+B-k21-kio=l.2+0.5-0.18-0.33=0.74(h1)
(2)當t=0.5,C=4.6*e'a,+0.6*e-Bt=0.11+0.467=0.478(mg/L)
第十章多劑量給藥
(-)單項選取題
1重復給藥血藥濃度-時間關系似推導前提是
A單室模型B雙室模型C靜脈注射給藥D等計量等間隔E血管內給藥
2一下關于穩(wěn)態(tài)血藥濃度論述中,對的是
A達到穩(wěn)態(tài)后,血藥濃度式中維持一種恒定值
B平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血壓濃度算術平均值
C平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度在數值上更接近穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度
D增長給藥頻率,穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血壓濃度差值小
E半衰期延長,穩(wěn)態(tài)血藥濃度越小
3一下表達式中,能反映重復給藥體內藥物蓄積限度事
ACssmin/CminBCssmax-CssminC(Cssmin-Cmin)/Cssmax
ss
Z/nSSr-,ss?\//-?SS口\/「SS?
D(Cmax-Cmin;/CE/(nCmax-Cmm;/Cmm
四計算題
1某患者體重50kg,腎功能正常,沒8h注射給與1mg/kg慶大霉素,已知慶大霉素半衰期t,/
z=2h,V=0.2L/kg,求穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度、穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度及平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
二選取題1.D2.C3.A4.ABD5.AD6.BC7.ACD8.BCD9.AB
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