藥理學(xué)課件 8擬腎上腺素

第八章擬腎上腺素藥

【概念】是一類化構(gòu)和藥理作用與AD相似的藥物，也稱擬交感胺。該類藥可以興奮A-R或促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)，從而發(fā)揮與腎上腺素能神經(jīng)興奮相似的作用?！緲?gòu)效關(guān)系】1.基本結(jié)構(gòu)為β-苯乙胺2.擬Adr作用與結(jié)構(gòu)中的兒茶酚核有關(guān)。3、4位上的C有羥基，外周作用強(qiáng)而中樞作用弱，作用時間短，如NA、AD、ISO、DA；去掉這個羥基，則外周作用減弱，中樞作用增強(qiáng)，維持時間長，如麻黃堿。3、烷胺側(cè)鏈α碳原子上的一個氫原子被甲基取代，可阻礙COMT氧化，作用時間延長，如麻黃堿、間羥胺。4、氨基上氫原子被取代，則藥物對α、β受體選擇性將發(fā)生變化。取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對α受體的作用逐漸減弱，β受體作用逐漸加強(qiáng)。2.按結(jié)構(gòu)分類：

①兒茶酚胺類：Adr、Iso、NA、DA

②非兒茶酚胺類：間羥胺、麻黃堿（Eph）1.按與AD-R選擇性結(jié)合的不同分:

①

α受體激動藥：NA、間羥胺

②

β受體激動藥：Iso

③

α、β受體激動藥：Adr、Eph

④

α、β、DA受體激動藥：DA【分類】去甲腎上腺素（Noradrenaline，NA）

【體內(nèi)過程】1.不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt；2.不能透過血腦屏障；3.代謝：攝取1-重攝取貯存于囊泡內(nèi)；攝取2-被MAO及COMT代謝滅活，作用時間短。第一節(jié)┃α受體激動藥

【藥理作用】

非選擇性激動α1、α2-R，對β1-R作用較弱，對β2-R幾乎無作用。1、收縮血管：興奮α1–R，明顯收縮皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管，但冠狀動脈擴(kuò)張。

2、興奮心臟：興奮β1-R較弱。在整體情況下，因BP↑，反射性興奮迷走神經(jīng)，心率↓，心輸出量增加不明顯。

3、升高血壓：

小劑量，收縮壓↑∕舒張壓↑不明顯，脈壓↑大劑量，收縮壓↑∕舒張壓↑，脈壓↓【臨床應(yīng)用】

1、休克：限于休克早期小血管擴(kuò)張引起的低血壓。

2、藥物中毒性低血壓3、上消化道出血：稀釋后口服?！静涣挤磻?yīng)】1、局部組織缺血壞死

原因：藥濃↑、久用、藥液外漏。處理：①熱敷；②i.h酚妥拉明；③更換注射部位。2、急性腎功能衰竭

3、停藥后血壓下降：

應(yīng)逐漸減量?！窘砂Y】高血壓、動脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、急性腎衰、嚴(yán)重微循環(huán)障礙等。間羥胺（阿拉明Aramine)【特點(diǎn)】1、通過置換作用,促進(jìn)囊泡釋放NA間接發(fā)揮作用;2、升壓作用比NA緩慢、溫和、持久;3、性質(zhì)穩(wěn)定,可i·m、i·v·gtt；4、可產(chǎn)生快速耐受性；5、主要用于各種休克早期，是NA良好代用品。異丙腎上腺素（Isoprenaline，Iso）【體內(nèi)過程】1、口服無效；2、不能透過血腦屏障；3、可氣霧給藥和舌下含化；4、維持時間較長。第二節(jié)┃β受體激動藥

【藥理作用】對β1、β2-R均有強(qiáng)大的作用。

1、興奮心臟：興奮β1-R，心力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑，心輸出量↑，心肌耗氧量↑2、血管：興奮β

2-R，擴(kuò)張骨骼肌血管。3、血壓：

（1）小劑量，收縮壓↑∕舒張壓稍↓；（2）較大劑量，收縮壓↓∕

舒張壓↓，Bp↓。

4、松馳支氣管平滑?。簭?qiáng)大而迅速，但不能消除水腫。機(jī)制：①興奮β

2–R，擴(kuò)張支氣管平滑肌

②抑制過敏性物質(zhì)（組胺）釋放。5、促進(jìn)代謝：促進(jìn)糖原和脂肪分解。

【臨床應(yīng)用】1、心跳驟停心室內(nèi)注射2、房室傳導(dǎo)阻滯3、支氣管哮喘急性大發(fā)作舌下或噴霧給藥4、休克

【不良反應(yīng)】較少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。腎上腺素(Adrenaline,AD、Adr)【體內(nèi)過程】1、p·o無效，可i·m、i·h、i·v·gtt;2、作用時間短。第三節(jié)┃α、β受體激動藥

【藥理作用】興奮α受體和β受體產(chǎn)生作用。1、興奮心臟：興奮β1-R，心力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑，心輸出量↑，心肌耗氧量↑。是強(qiáng)心臟興奮劑。2、血管:

(1)興奮α1-R，皮膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管強(qiáng)烈收縮；(2)興奮β2-R，骨骼肌血管、冠狀血管擴(kuò)張。

3、血壓：雙向反應(yīng)（與給藥途徑、劑量密切相關(guān)）(1)小劑量，β-R占優(yōu)勢