藥理學(xué)第8章膽堿受體阻斷藥L—M膽堿受體阻斷藥

1、藥理學(xué)第8章膽堿受體阻斷藥LM膽堿受體阻斷藥第八章膽堿受體阻斷藥（）M膽堿受體阻斷藥M 受 體 阻 斷 藥 阿托品和阿托品類天然生物堿半合成、合成代用品阿托品 一 體內(nèi)過程 1 口服吸收迅速 2 1/3原型藥物經(jīng)腎排出 二 藥理作用 1 抑制腺體分泌汗 唾 淚腺 胃腺（PH不變） 液 呼吸道 腸腺 腺 腺 腺體 胰腺2 解除內(nèi)臟平滑肌痙攣GI 輸尿管 膽管 子宮平滑肌 膀 胱 支氣管 平滑肌 逼尿肌 3 對(duì)眼睛的作用（1） 擴(kuò)瞳（2） 升高眼內(nèi)壓（3） 調(diào)節(jié)麻痹（遠(yuǎn)視）4 解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制5 擴(kuò)張血管 治療量 拮抗擬膽堿藥的擴(kuò)血管 大劑量 擴(kuò)血管（直接作用或代償散熱）6 抗Ach的M樣

2、作用7 興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng) 先興奮（煩躁、驚厥） 后抑制（昏迷等）三 用 途 治療內(nèi)臟絞痛 胃腸絞痛 療效好 膀胱痙攣刺激癥 療效次之 膽絞痛、腎絞痛 較差 可與哌替啶合用2 全身麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗及流涎癥3 虹膜睫狀體炎、兒童驗(yàn)光配鏡4 治療緩慢型心律失常5 治療感染性休克6 解救有機(jī)磷中毒四 不良反應(yīng)廣泛 口干、皮膚干燥 視力模糊、畏光 排尿困難 心悸、潮紅 中樞神經(jīng)興奮與抑制癥狀中毒解救與禁忌癥 1 對(duì)癥：洗胃、導(dǎo)瀉， 冰袋酒精降溫， 地西半、人工呼吸 2 毒扁豆堿 緩慢、反復(fù)靜注 3 不可使用吩噻嗪類藥物 青光眼及前列腺肥大者禁用山莨菪堿作用與阿托品相似而較弱： 解痙 抑制腺體分泌 擴(kuò)

3、瞳 中樞興奮 選擇性高、副作用少， 治療感染性休克已取代阿托品東莨菪堿抑制腺體分泌 用于麻醉前給藥、 靜脈復(fù)合麻醉抑制前庭神經(jīng) 用于暈動(dòng)病中樞抗膽堿 用于震顫麻痹 阿托品 東莨菪堿 山莨菪堿 結(jié) 構(gòu) HO（tropine環(huán)） 氧橋（脂溶性 ） （水溶性 ） 腺體分泌 2 3 1擴(kuò) 瞳 2 3 1心血管(HR) 與劑量大小 、 弱 弱 迷走N 張力有關(guān)GI解痙 3 2 2CNS反應(yīng) 隨劑量 CNS() 少 CNS(+) ()呼吸中樞 （） （+） (臨床用途) 阿托品 東莨菪堿 山莨菪堿GI解痙 抗暈動(dòng)癥 麻醉前用藥 (少) 抗震顫麻痹癥 (少) 中藥復(fù)合麻醉 抗感染性休克 （擴(kuò)血管）*青光眼禁

4、用 S2 顛茄生物堿的合成、半合成代用品 一 合成擴(kuò)瞳藥 擴(kuò)瞳維持時(shí)間明顯短暫 氫溴酸后馬托品 托吡卡胺 環(huán)噴托酯 尤卡托品合成解痙藥(一) 季銨類解痙藥 治療慢性阻塞性肺病 異丙托溴銨、噻托溴銨 治療胃腸道疾病 甲溴東莨菪堿 治療胃腸、十二指腸潰瘍，胃腸泌尿道痙攣、遺尿癥等 溴丙胺太林（普魯本辛） (二) 叔胺類解痙藥甲磺酸苯扎托品、鹽酸苯海索 中樞抗膽堿，治療帕金森病、抗精神病藥錐外副作用鹽酸雙環(huán)維林、鹽酸黃酮哌酯、氯化奧昔布寧 用于胃腸道、膽道、輸尿管痙攣貝那替嗪（胃復(fù)康） 解痙并抑制胃液分泌，尚有安定作用 適用于兼有焦慮癥的潰瘍病人選擇性M受體阻斷藥 哌侖西平 阻斷M1、M4受體 替侖

5、西平 阻斷M1受體作用更強(qiáng) 均可用于消化性潰瘍的治療 達(dá)非那新緩釋片 阻斷M2、M3受體 用于尿失禁、尿頻、尿急的治療第九章膽堿受體阻斷藥（）N膽堿受體阻斷藥第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥 ENS 解剖學(xué)分類模式圖C N S 效應(yīng)器 Ach N1-R M-R 交 骨骼肌血管舒張N 汗腺分泌N N1-R NA感 -R 1 2-R N N1-R (釋放NA)副交感N N1-R M-R運(yùn)動(dòng)N N2-R N節(jié)阻斷后，不同效應(yīng)器的表現(xiàn)效應(yīng)器 占優(yōu)的N支配 N節(jié)阻斷后表現(xiàn)小動(dòng)脈 Sym.(擬Ad.) 擴(kuò)血管, 外周血流 , B. P靜 脈 Sym.(擬Ad.) 擴(kuò)V, 血郁積，回心血 心 臟 Parasym.(擬ch

6、.) HR虹 膜 Parasym.(擬ch.) 擴(kuò)瞳睫狀肌 Parasym.(擬ch.) 調(diào)節(jié)麻痹（視力模糊）GI Parasym.(擬ch.) 張力 唾液腺 Parasym.(擬ch.) 口干汗 腺 Sym.(擬ch.) 無汗琥珀膽堿（司可林） 假性chE琥珀膽堿 琥珀酰單膽堿（失活） H2O*當(dāng)過量琥珀膽堿中毒時(shí)， 能否用新斯的明解救，為什么？ 作用特點(diǎn) 1 先短暫興奮后松馳； 2 作用出現(xiàn)快、持續(xù)短； 3 松馳順序： 眼瞼、顏面、頸肩、軀干、 上肢、下肢、肋間、膈用途 1 外科麻醉輔助用藥； 2 氣管內(nèi)插管、氣管鏡和食管鏡檢查 三 不良反應(yīng)過量致呼吸肌麻痹；術(shù)后肌痛；血鉀眼內(nèi)壓 筒箭毒堿（箭毒）1 非除極化型肌松