02藥學專業(yè)知識二01基礎學習班全講義

1、執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。（一）青霉素類（四）氨基糖苷類（七）林可霉素類（十）氟喹諾酮類（十二）硝基咪唑類（十四）其他（十六）抗真菌藥執(zhí)業(yè)藥師第一節(jié) 青霉素類抗菌（二）頭孢菌素類（五）大環(huán)內酯類（八）多肽類（三）其他-內酰胺類（環(huán)素類（九）酰胺醇類（十一）硝基呋喃類（十三）磺胺類及甲氧芐啶（十五）抗結核分枝桿菌藥后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。（一）青霉素類抗菌【大綱】一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點作用機制干擾敏感細菌細胞壁黏肽的，使細菌細胞壁缺損，菌體腫脹、變形，。第2頁（一）青霉素類1.藥理作用和臨床評價（1） 分類和作用特點（2） 典型不良反應和證（3） 具有

2、臨床意義的相互作用2.用藥監(jiān)護監(jiān)護要點3.常用藥品的臨床應用青霉素、氨芐、哌拉、芐星青霉素、克拉維酸鉀的適應證、注意事項、用法用量和常用的劑型、規(guī)格執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。我們會反復用到的一張圖 TANG作用靶位：細菌細胞內膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）。PBPs 是細菌細胞壁過程中的酶。青霉素類競爭性地與酶活性位點結合，從而抑制 PBPs，干擾細菌細胞壁，。青霉素類繁殖期殺菌劑對處于繁殖期細菌作用強； 對已細胞壁、處于靜止期者作用弱。主要用于：G+、G-球菌及某些 G-桿菌注意：多數(shù) G-桿菌無效！。有效的是【前后TANG】氨基糖苷類。第3頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看

3、，否則無法學習?！局饕嗝顾?#183;適應證】（1）首選：溶血性鏈球菌，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等；鏈球菌，如、中耳炎等；不產青霉素酶的葡萄球菌；與氨基糖苷類用于草綠色鏈球菌心內膜炎；白喉；炭疽；破傷風、氣性壞疽；鉤端螺旋體病；回歸熱。青霉素【TANG】廢草溶了長葡萄，破氣也能好。勾搭下治回歸熱，上流腦。第4頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。第5頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。（2）亦可用于：流行性腦脊髓膜炎；放線菌??；奮森咽峽炎；萊姆病；多殺；菌；鼠咬熱；菌；除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌；預防性心內膜炎。（二）典型不良反應1.過敏反應嚴重過敏反應在各種中居首位，與

4、劑量無關。過敏性休克、血清病型反應。溶血性貧血、白細胞計數(shù)減少、藥疹、蕁麻疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。2.反應（反應）治療、鉤端螺旋體病時，致癥狀（寒戰(zhàn)、咽痛、心率加快）加劇病原體所致。處理應用糖皮質激素。第6頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。3.其他大劑量應用腦脊液濃度過青霉素腦?。∪怅嚁?、等）。大量應用青霉素類鈉鹽高鈉血癥心力衰竭。大量應用青霉素類鉀鹽高鉀血癥、鉀反應。長期、大劑量用藥菌群失調，出現(xiàn)二重（由念珠菌或耐藥菌引起）。肌內注射區(qū)周圍神經炎?！咀⒁馐马棥浚?）過敏性疾病患者如哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等慎用。（2）妊娠期婦女僅在確有必要時使用。少量從【用法與用量】及【

5、制劑與規(guī)格】第一階段，基礎班，均暫不講授。極有可能，永不復習。TANG中，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。第7頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。（三）證有青霉素類過敏史，或青霉素皮試陽性者。（四）相互作用與氨基糖苷類混合后，兩者抗菌活性明顯減弱兩藥不能置于同一容器內給藥。二、用藥監(jiān)護（一）用藥前必須詢問過敏作皮試選用 250500U/ml 的青霉素溶液注射 0.050.1ml，做所有青霉素類藥的皮膚敏感試驗?！娟P于皮試強調幾個】（1）無論何種給藥途徑（口服、肌內或靜脈注射）做。（2）20min 后，觀察皮試結果，陽性反應者禁用。必須使用者經脫敏后應用，隨時做好急救準備。（3）過敏性休克

6、皮下注射腎上腺素，吸氧，應用活性藥、糖皮質激素。（二）根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案屬于時間依賴型抗菌，其抗菌活性與細菌接觸的時間長短密切相關，而與血漿峰濃度關系較小不需要轟轟烈烈，平平淡淡的維持即可【TANG】；血漿濃度低于 MIC（最小抑菌濃度）時，細菌很快生長，當達到 MIC 時增加濃度并不能增加療效因此首要地是延長高于 MIC 的持續(xù)維持時間。當 TMIC%達到 40%以上時，可顯示滿意的殺菌效果。血漿半衰期較短僅約 30min，經 7 個半衰期就將消失殆盡，青霉素的有效血漿濃度可維持 5h最有效的給藥方法為：分次給藥，每隔 6h 給藥 1 次。幾乎無抗生素后效應和首劑現(xiàn)象。（

7、三）選擇適宜的溶劑和滴速（1） 溶劑應選擇 0.9%氯化鈉注射液（pH5.07.5）。不可與酸性較強（pH3.55.5）的葡萄糖注射液配伍或作為溶劑失去效價并過敏性反應。（2） 小容積、短時間單劑量不宜超過 200ml；靜脈滴注時間不宜超過 1h既可在短時間形成高血漿濃度，又可減少因滴注時間過長裂環(huán)分解而致敏。（3）青霉素鉀鹽不可快速靜脈滴注及靜脈注射。（四）監(jiān)護特殊反應（1）全身大劑量應用可引起青霉素腦病腱反射增強、肌肉痙攣、嬰兒、老年人和腎功能不要注意。不可用于鞘內注射。第8頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。（2）大量應用青霉素鉀鹽高血鉀癥，心臟停搏；鈉鹽高鈉血癥、低鉀血癥和代

8、謝性堿。三、主要藥品【青霉素】已講?！厩嗝顾仡悺?.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄?！厩嗝顾仡悺?.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄。2.半青霉素（1）青霉素 V耐酸，可口服；（2） 甲氧（3） 氨芐（4） 羧芐、苯唑、哌拉、氯唑、雙氯產青霉素酶的金黃色葡萄球菌；廣譜，作用于 G+性菌以及部分 G-桿菌；某些 G-桿菌包括銅綠假單胞菌。（5）抗G-桿菌、替林。半青霉素記憶口訣（TANG） 青耐酸口服好爽；羧芐哌拉銅綠能抗。氨芐號稱廣譜， 產酶就用甲苯氯雙。第9頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。氨芐【注意事項】只強調獨特的可考點，其他同青霉素。傳染性單核細胞增多

9、癥、巨細胞、淋巴細胞白血病、淋巴瘤避免使用易發(fā)生皮疹。【適應證】用于不產-內酰胺酶菌株所致與克拉霉素、質子泵抑制劑【注意事項】；口服根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發(fā)率。傳染性單核細胞增多癥避免使用皮疹。哌拉【適應證】（1）敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的。（2）與氨基糖苷類粒細胞減少癥免疫缺陷患者的。芐星青霉素預防風濕熱復發(fā)，和鏈球菌。-內酰胺酶抑制劑酸、他唑巴坦。與青霉素類組成復方制劑，保護不耐酶的抗菌結構免受破壞提高抗菌活性和效果。第10頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。 酸鉀【模擬測試·1.與青霉素相比，做題】A.對革蘭陽性細菌的抗菌作

10、用強B.對革蘭桿菌作用強C.對-內酰胺酶穩(wěn)定D.對耐藥菌有效E.對綠膿桿菌有效正確B氨芐號稱廣譜，對革蘭桿菌作用強。2.對-內酰胺酶有抑制作用的A.B.亞胺培南C.氨曲南是D.E.替正確酸林D-內酰胺酶抑制劑酸、他唑巴坦。C 型題（3-5 題共用題干）患者，29 歲，頭部出現(xiàn)下疳兩就診。有性接觸史。臨床診斷為。立即給予青霉素注射治療，十分患者出現(xiàn)心慌氣短，全身皮疹、呼吸急促，查體：血壓 85/60mmHg，脈率 110 次/分。3.該患者目前發(fā)生了A.特異質反應B.過敏反應C.反跳現(xiàn)象D.反應E.心正確不良反應B通過患者出現(xiàn)皮疹、呼吸急促血壓下降，脈率加快可知是過敏反應。4.患者出現(xiàn)上述表現(xiàn)的

11、最可能是A.劑量過大第11頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。B.給藥方式錯誤C.未做皮膚過敏試驗D.使用缺乏性E.患者體質特殊正確C出現(xiàn)過敏反應最可能的是未做皮膚過敏試驗。5.A.減少的處理，最重要的是劑量B.給予糖皮質激素C.吸氧，給予D.給予腎上腺素E.換用頭孢類正確D過敏反應首選腎上腺素，不住再給糖皮質激素?！径囗椷x擇題】6.青霉素可用于A.治療草綠色鏈球菌所致的心內膜炎B.治療鉤端螺旋體病C.治療真菌D.治療革蘭桿菌引起的E.治療溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、大葉性正確ABE青霉素對真菌、大部分革蘭桿菌引起的無效。7.青霉素的抗菌譜為A.G+和 G-球菌B.G+桿菌C.螺旋體

12、D.支原體、立克次氏體 E.G-桿菌正確ABC支原體、立克次氏體四環(huán)素類；G-桿菌氨基糖苷類、頭孢類。第12頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。第二節(jié) 頭孢菌素類抗菌一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點同青霉素。屬于繁殖期殺菌劑。機制與青霉素類相同與細菌細胞內膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，導致細菌細胞壁礙。障頭孢菌素分類特點及應用比較【重要 TANG】第13頁第三代頭孢噻肟、頭孢曲松 頭孢他啶、頭孢哌酮對 G+菌較第一、二代弱；對 G-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強菌作用；對-內酰胺酶高度穩(wěn)定；血漿半衰期長，體內分布廣，組織穿透力強，有一定量滲入腦脊液分類代表特點與應用第

13、一代頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐G+菌：較第二，顯著超過第三代；G-桿菌：較第二、三代弱；對青霉素酶穩(wěn)定，但對-內酰胺酶穩(wěn)定性較差；腎毒性：有。與氨基糖苷類抗菌或強利尿劑合用毒性增加；血清半衰期短，腦脊液中濃度低；適用于輕、中度。第二代頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯G+菌：較第一差或相仿；G-菌：較第一。對多數(shù)腸桿菌有相當活性，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效；對多種-內酰胺酶：較穩(wěn)定；腎毒性：較小。執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習?！竞喕洃?TANG】五代頭孢的特點（二）典型不良反應1. 過敏反應發(fā)生率遠低于青霉素。皮疹、瘙癢、蕁麻疹、過敏性休

14、克甚至2. 雙硫侖樣反應特別重要！ 。3.血液系統(tǒng)中性粒細胞減少癥、一過性嗜酸細胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、凝血酶原時間延長。4.神經系統(tǒng)頭孢唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟用于腎功能不痙攣、癲癇。未調整劑量時，可出現(xiàn)腦病、肌5.抗生素相關性腹瀉、二重【提前掌握】雙硫侖樣反應。頭孢菌素+皮膚、頭暈、頭痛、暈厥、口中有大蒜氣味、呼吸、心動過速、血壓下降，嚴重者休克、驚厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至。第14頁G+菌G-菌對-內酰胺酶腎毒性頭孢菌素第一弱不穩(wěn)定大第二代不如第一代增強較穩(wěn)定較小第三代弱強，銅綠假單胞菌有效高度穩(wěn)定基本無第四代廣譜（完美）強穩(wěn)定無第五代超廣譜超完美（TANG）頭孢克肟、

15、頭孢泊肟酯中；腎毒性：基本無；適用于：嚴重、病的經驗性治療及院內。第四代頭孢吡肟G+菌、G-菌、厭氧菌廣譜，增強了抗 G+菌活性；抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強；對-內酰胺酶穩(wěn)定；半衰期長；無腎性；用于對第三代耐藥的 G-桿菌引起的重癥。第五代頭孢酯、頭孢、頭孢吡普超廣譜，對大多數(shù)耐藥 G+、G-厭氧菌有效；對-內酰胺酶尤其超廣譜-內酰胺酶（ESBLs）穩(wěn)定；無腎毒性。執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習?！倦p硫侖樣反應為什么？】部分頭孢菌素存在與雙硫侖結構類似的活性基團，可使乙醛代謝受阻，導致乙醛在體內蓄積，雙硫侖反應預防和處理：（1）用藥期間或之后 57 日內禁酒、禁食含有乙醇以

16、及外用乙醇。禁與含乙醇的合用。（2）處理立即吸氧、地塞靜脈滴注、補液及利尿，活性藥。（三）證頭孢菌素類藥過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應史者。（1） 對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青霉素類、青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。（2） 使用某種頭孢皮試結果代替其他的做法不妥。（3） 嚴重過敏反應的處理腎上腺素、糖皮質激素、抗過敏藥、吸氧。（四）相互作用1. 與氨基糖苷類抗菌同青霉素?？上嗷缁?，應用時，應在不同部位給藥，不能混入同一注射容器內2.與抗凝血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等應用時，可使風險增加。3.頭孢曲松應單獨給藥與多種存在配伍。二、用藥監(jiān)護（一）用藥前須知過敏反應做

17、皮試（二）時間依賴型，分次給藥同青霉素。（三）長期應用時應注意監(jiān)測凝血功能監(jiān)測血象、凝血功能及K、復方維生素 B。癥狀。不宜與抗凝血藥應用。長期應用（10 日以上），宜補充維生素（四）把握在圍術期合理預防性應用抗菌5 個問題： （1） 給藥途徑?（2） 給藥時間?（3） 需否重復給藥？ 第15頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。（4） 預防性用藥的比例?（5） 選擇何種抗生素？（1） 給藥途徑?靜滴。以小容積量溶劑稀釋，在短時間（30min）滴注。（2） 給藥時間?術前0.52h保證盡快達到血漿峰濃度，保證手術部位在切開而可能有細菌植入時有足夠的血濃度。術后不宜超過 1 天盡可能縮短

18、。（3） 需否重復給藥？不應無原則持續(xù)給藥單劑給藥與多劑給藥相比，效果無明顯差異。漿有時（手術時間超過抗菌（4）預防性用藥的比例?的血漿半衰期，手術超過 3h、量3000ml）需重復給藥。不得超過手術病例總數(shù)的 30%。（5）選擇何種抗生素？必須選擇殺菌劑頭孢菌素類、青霉素類、林可霉素類、糖肽類（萬古/去甲萬古）。A.對內酰胺類抗菌過敏的葡萄球菌、鏈球菌者霉素；B.耐甲氧金黃色葡萄球菌（MRSA）萬古/去甲萬古。C.G-桿菌氨曲南；三、主要藥品大幅刪減（>90%），只保留關鍵不同點。TANG 1.頭孢唑林一代2. 頭孢氨芐一代3. 頭孢拉定一代4. 頭孢呋辛二代5.頭孢二代6. 頭孢地尼

19、三代，避免與鐵劑合用，如必須合用，應在服用本品 3h 后再服用鐵劑。7. 頭孢克肟 三代8.頭孢噻肟三代，可作為兒童腦膜炎的選用。9.頭孢曲松三代，不得用于高膽紅素血癥的新生兒和早產兒；嚴禁與含鈣注射液混合（尤其兒童）增加發(fā)生的10.頭孢哌酮。三代，主要經膽汁排泄。第16頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。11. 頭孢他啶三代，加入萬古霉素后，會出現(xiàn)沉淀。必須謹慎沖洗給藥系統(tǒng)和靜脈系統(tǒng)。12. 頭孢吡肟四代。【模擬測試·最佳選擇題做題】1.對革蘭陽性菌作用強，對革蘭A.第一代頭孢菌素B.第二代頭孢菌素C.第三代頭孢菌素D.第四代頭孢菌素E.第五代頭孢菌素菌作用弱的是正確A2

20、.長期大劑量應用頭孢菌素類抗菌的患者，應注意適當補充A.維生素 A 和維生素 D C.維生素 C 和煙酸E.維生素 B12 和葉酸B.維生素 B 和維生素 KD.維生素 E 和葉酸正確B，頭孢類抑制腸道正常菌群，減少維生素 K 的。3.圍術期預防性用藥宜采用的給藥途徑是A.口服B.肌內注射C.靜脈滴注D.皮下注射E.動脈注射正確C圍術期預防性用藥宜采用的給藥途徑是靜脈滴注。4.圍術期預防性用藥的起始給藥時機是A.術前 24 小時B. 術前 0.52 小時C. 術中D. 術后 0.52 小時第17頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。E.術后 24 小時正確B圍術期預防性用藥的起始給藥時

21、機是術前 0.52 小時。5.類清潔手術切口預防性應用抗菌A.70%B.60% C.50% D.40%E.30%的比例不得超出手術病例總數(shù)的正確E類清潔手術切口預防性應用抗菌的比例不得超出手術病例總數(shù)的 30%。多項選擇題6.關于第二代頭孢菌素，以下說法正確的是A.對革蘭陽性性菌的作用較第一B.對厭氧菌和銅綠假單胞菌抗菌活性強C.對銅綠假單胞菌無效D.腎毒性比第一代增加E.對多種-內酰胺酶較穩(wěn)定正確CE【再次強調 TANG】五代頭孢的特點第三節(jié) 其他-內酰胺類抗菌第18頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點機制與青霉素類相同。本類的作用機制與青霉素類

22、、頭孢菌素類藥相同，為與細菌細胞內膜上主要的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，使細菌細胞壁過程中的交叉連接不能形成，導致細菌細胞壁，細菌溶菌?？上В。═ANG 補充）亞胺培南在體內被腎脫氫肽酶滅活。他丁、倍他腎脫氫肽酶酶抑制劑。第19頁代表藥特點（TANG）2.碳青霉烯類亞胺培南、美羅培南、培南、厄他培南抗菌譜最廣G+菌、G-菌、需氧菌、厭氧菌。對-內酰胺酶高度穩(wěn)定。代表藥特點（TANG）1.頭霉素類頭孢西丁、頭孢美唑與第二代頭孢菌素類相似，特點：對大多數(shù)超廣譜-內酰胺酶穩(wěn)定，且抗厭氧菌作用強。執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。亞胺培司他丁=泰能。立即小結 TANG（二）典型不良反應1

23、.過敏反應皮疹、蕁麻疹、瘙癢、過敏性休克。2.維生素 K 缺乏癥（低凝血酶原血癥、傾向等）、維生素 B 族缺乏癥狀（舌炎、口腔黏膜炎、食欲減退、神經炎等）以及抗生素相關性腹瀉長時間應用可出現(xiàn)。3.中樞神經系統(tǒng)嚴重不良反應尤其是亞胺培司他引起，如肌陣攣、精神或癲癇發(fā)作。（三）證過敏及對其他-內酰胺類有過敏性休克史者。第20頁代表藥特點（TANG）1.頭霉素類頭孢西丁、頭孢美唑對大多數(shù)超廣譜-內酰胺酶穩(wěn)定，抗厭氧菌作用強。2.碳青霉烯類XX 培南最廣G+菌、G-菌、需氧菌、厭氧菌。3.單酰胺菌素類氨曲南氨基糖苷類的替代品。窄，僅 G-菌銅綠假單胞菌等桿菌。4.氧頭孢烯類拉氧頭孢、氟氧頭孢廣多種 G

24、-菌及厭氧菌。代表藥特點（TANG）3.單酰胺氨曲南氨基糖苷窄譜，僅對需氧 G-菌腸桿菌科、銅綠假單胞菌、流感桿菌素類類的替代品。菌及、大腸埃希菌、菌、克氏桿菌4.氧頭孢烯類拉氧頭孢氟氧頭孢抗菌譜廣多種 G-菌及厭氧菌。對-內酰胺酶穩(wěn)定。執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。二、用藥監(jiān)護（一）過敏史。（二）時間依賴型（三）用藥過程監(jiān)護分次給藥。頭霉素類氧頭孢烯類“雙硫侖樣”反應。三、主要藥品1. 頭孢美唑2. 頭孢西丁腎毒性3. 頭孢4. 拉氧頭孢5. 氨曲南6. 亞胺培司他丁不適用于腦膜炎治療7. 美羅培南8. 厄他培南【模擬測試·】1.為了保護亞胺培南，防止其在腎中破壞，應

25、與其配伍的是A.酸B.D.C.他唑巴坦他丁E.苯甲酰氨基丙酸正確D。ABC？亞胺培南在體內被腎脫氫肽酶滅活。而他丁屬于腎脫氫肽酶酶抑制劑?！九湮檫x擇題】A.C.氨曲南B.亞胺培南D.酸E.替林2. 可作為氨基糖苷類的替代品，與其合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌作用的3. 對G+菌、G-菌、厭氧菌均有強大抗菌活性的是是4.對-內酰胺酶有抑制作用的是正確2.C 3.B 4.D氨曲南氨基糖苷類的替代品。碳青霉烯類抗菌譜最廣G+菌、G-菌、需氧菌、厭氧菌。對-內酰胺酶高度穩(wěn)定。-內酰胺酶抑制劑如酸、他唑巴坦等漸被研究開發(fā)并與青霉素類組成復方制劑，保護不耐酶的抗菌結構免受破壞提高抗菌活性和效果。第十單元

26、 抗菌（一）青霉素類（四）氨基糖苷類（七）林可霉素類（十）氟喹諾酮類（十二）硝基咪唑類（二）頭孢菌素類（五）大環(huán)內酯類（八）多肽類（十一）硝基呋喃類（三）其他-內酰胺類（環(huán)素類（九）酰胺醇類（十三）磺胺類及甲氧芐啶第21頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。（十四）其他（十六）抗真菌藥（十五）抗結核分枝桿菌藥第四節(jié) 氨基糖苷類抗菌鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、奈替、阿星。一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點抑制細菌蛋白質。1. 起始階段，與細菌核糖體 30S2. 肽鏈延伸階段，可使 mRNA 上的結合，抑制始動復合物形成；被錯譯，導致，還可異常的或無功能的蛋白質；70S 核糖體解離。3.

27、在終止階段，可阻礙已的肽鏈我們會反復用到的一張圖 TANG1.對繁殖期和靜止期的細菌均有殺菌作用【TANG】對比青霉素類、頭孢類只繁殖期；2.對G+球菌和 G-桿菌均有明顯的抗生素后效應（PAE） 【TANG】對比青霉素類沒有。第22頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌等常見 G-桿菌的 PAE 較長。3.抗菌譜廣良好抗菌需氧 G-桿菌，多數(shù)對銅綠假單胞菌亦具抗菌活性；（鏈霉素除外）鏈霉素、阿星結核等分枝桿菌。較差對 G-球菌、G+菌作用，但對金黃色葡萄球菌有較好抗菌作用。無效厭氧菌。4.在堿性環(huán)境中作用增強胃腸道吸收差，用于治療全身（二）典型不良反應1.耳

28、毒性A：前庭損害眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡；染時必須注射給藥。B：耳蝸功能受損耳鳴、減退甚至耳聾。2.腎毒性損害近曲小管上皮細胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿或紅細胞尿，嚴重者可出現(xiàn)氮質血癥、腎功能不全。3. 神經肌肉阻滯心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息。4. 過敏反應皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多，甚至嚴重過敏性休克，尤其是鏈霉素?！究谠E TANG】耳毒腎毒肌肉毒， 過敏僅次青霉素。（三）證1.對氨基糖苷類藥過敏，或有嚴重毒性反應者。第23頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。2.奈替、妥布霉素、大觀霉素等禁用于妊娠期婦女和新生兒。（四）相互作用1.與

29、-內酰胺類混合時可致相互滅活，故用藥時應在不同部位給藥，不能混入同一容器內。2.與順鉑、依他尼酸、萬古霉素、卷曲霉素應用，可能增加耳毒性與腎毒性。二、用藥監(jiān)護（一）用藥前須知1. 重癥肌無力或帕金森病患者應盡量避免使用。2. 兒科慎用。（二）根據(jù) PK/PD 參數(shù)制定合理給藥方案1.濃度依賴型【對比】青霉素類時間依賴 TANG。2.具有抗生素后效應。3.具有首劑現(xiàn)象細菌與時，抗菌效果明顯下降。首次接觸時，能迅速被殺死，當細菌再次或多次接觸同一種給藥方法靜脈滴注 2030min 最為常用。（三）用藥過程監(jiān)護一次。1.監(jiān)測尿常規(guī)、腎功能、。2.老年患者腎功能有生理性減退，即使腎功能測定值在正常范圍

30、內，仍應采用較小治療量。三、主要藥品鏈霉素（1）結核病初治病例，與其他。（2）單用土拉菌?。ㄑa充 TANG也叫兔熱病，由扁虱或的嚙齒動物的急性傳染病）；第24頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。與其他藥聯(lián)用、鼠咬熱、菌病、腹股溝肉芽腫?！究谠E TANG：鏈霉素，鏈霉素，鏈結鼠和兔】（3）草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內膜炎與青霉氨芐。慶大霉素G-桿菌?！咀⒁馐马棥浚?） 不宜用于皮下注射。（2） 不得靜脈推注有抑制呼吸作用。阿星【適應證】（1）銅綠假單胞菌等 G-桿菌；葡萄球菌屬所致嚴重。（2）對卡那霉素、慶大霉妥布霉素耐藥菌株所致的嚴重。依替大觀霉素“淋必治”【適應證】用于株引起的兒

31、童菌所致的炎、炎、宮頸炎和直腸，以及對青霉素、四環(huán)素等耐藥菌?；颊邔η嗝顾仡惢蝾^孢菌素類過敏者可應用。第25頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習?！咀⒁馐马棥浚?） 不得靜脈給藥。應在臀部肌肉外上方做深部肌內注射，一次注射量不超過 2g（5ml）。（2） 新生兒禁用稀釋劑中含苯甲醇，可引起致命性喘息綜合征。（3） 嚴重過敏反應腎上腺素、糖皮質激素及抗組胺藥，保持氣道通暢，吸氧。（4） 多數(shù)患者同時合并沙眼衣原體，因此應用本品治療后，以 7 日療程的四環(huán) 環(huán)紅霉素治療?！灸M測試·A 型題1.氨基糖苷類】的抗菌作用機制是A.增加胞質膜通透性 C.抑制胞壁黏肽酶E.抑制 DNA

32、螺旋酶B.抑制細菌蛋白質D.抑制二氫葉酸酶正確BA.抗真菌藥；C.青霉素類；D.磺胺類；E.喹諾酮類B 型題A.慶大霉素C.大觀霉素E.氯霉素2.與其他藥B.鏈霉素D.環(huán)素使用抗結核病的是3.口服可用于腸道的是4.對正確菌特別敏感的2.B 3.A 4.C是鏈霉素用于結核病初治病例，與其他。慶大霉素可口服，用于敏感革蘭桿菌，如大腸埃希菌、菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、。菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧敏感株所致的嚴重大觀霉素用于環(huán)素等耐藥菌株引起的菌所致的炎、。炎、宮頸炎和直腸，以及對青霉素、四X 型題5.氨基糖苷類抗生素的主要不良反應有A.灰嬰綜合征B.骨髓抑制C.耳毒性 D.肝毒性E.腎毒性

33、正確C、E補充AB 是氯霉素的不良反應。第26頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。第五節(jié) 大環(huán)內酯類抗菌第一代紅霉素；第二代羅紅霉素、克拉霉素、霉素；第三代霉素。一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點機制與細菌核糖體的 50S結合，競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉移作用與（或）移位作用終止了蛋白質。低濃度抑菌，高濃度殺菌。抗菌譜：G+球菌，對產-內酰胺酶和耐甲氧金黃色葡萄球菌（MRSA）也有一定抗菌活性。G-球菌。部分 G-桿菌（流感桿菌、百日咳桿菌）。型致病原（嗜肺軍團菌、支原體、衣原體）和厭氧消化球菌。主要藥品【紅霉素】（1） 作為青霉素過敏患者的替代用藥。（2） 軍團菌病、支原

34、體、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、衣原體、厭氧菌所致口腔。第27頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。【口訣 TANG】百支，衣服淋濕也勇猛！第二代增強 G-桿菌以及厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團菌、等的作用。支原體、衣原體、分枝桿菌及弓形蟲第三代霉素對一、二代大環(huán)內酯耐藥菌尤其是鏈球菌具有較強作用。第一代紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代對酸穩(wěn)定性較高，口服吸收好。大環(huán)內酯類廣泛分布于除腦組織和腦脊液外的各種組織和體液中，在肝、腎、肺、脾、膽汁中的濃度可高于同期血漿濃度。（二）典型不良反應1.最主要胃腸反應嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關性腹瀉等，嚴重時患者

35、難以耐受；2. 肝毒性紅霉素、依托紅霉素。3. 心性心電圖異常、心律失常，甚至暈厥或猝死。4.耳毒性老年人、腎功能不能亦可受損?；蛴盟巹┝窟^大時易發(fā)生以耳蝸神經損害的耳聾、耳鳴，前庭功【口訣 TANG】紅霉素類傷胃腸，心肝兒耳受傷。（三）1.過敏者。證第28頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。2.部分心臟病（心律失常、心動過緩、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者。（四）與氯霉相互作用林可霉素合用，因競爭的結合位點，產生拮抗作用?！究谠E TANG】30 而立四環(huán)素，紅綠林里 50 載！二、用藥監(jiān)護紅霉素時間依賴型分次給藥?？死顾亍⒚顾貪舛纫蕾囆捅M量減少給藥次數(shù)。三、其他藥品1.紅霉

36、素風濕熱復發(fā)、性心內膜炎及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時的預防用藥（青霉素的替代用藥）。2.羅紅霉素（除外）。進食后服藥可減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。3.霉素（1） 靜脈滴注宜慢：一次靜脈滴注時間不得少于 60min；滴注液濃度不得高于 2.0mg/ml。（2） 進食可影響吸收，口服用藥需在餐前 1h 或餐后 2h 服用。第29頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。4.克拉霉素與其他用于鳥分枝桿菌、幽門螺桿菌?？煽崭箍诜?，與或牛奶同服不影響吸收。【模擬測試·A 型題】1.紅霉素的抗菌作用機制是A.抑制細菌細胞壁的B.抑制 DNA 的青霉素類喹諾酮類四環(huán)素類+氯霉素、磺胺類C.與

37、 30SD.與 50S結合，抑制蛋白質結合，抑制蛋白質霉素、唑胺E.抑制二氫葉酸酶正確【D口訣 TANG】30 而立四環(huán)素，紅綠林里 50 載！B 型題 23A.萬古霉素B.霉素C.克拉霉素D.紅霉素 E.慶大霉素2.與奧美拉唑-替硝唑合用的三聯(lián)療療胃潰瘍3.用于耐青霉素的菌引起的嚴重正確2.C 3.A克拉霉素與其他用于鳥分枝桿菌、幽門螺桿菌。耐藥菌：嚴重萬古霉素（頑固）。第六節(jié) 四環(huán)素類抗菌第30頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。四環(huán)素、環(huán)素、美他環(huán)素、環(huán)素、金霉素、土霉素。一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點與細菌核糖體的 30S結合，抑制蛋白質?！究谠E】30 而立四環(huán)素，紅綠

38、林里 50 載！也能引起細菌細胞膜通透性增加，使細菌細胞內核苷酸和其他重要物質外漏抑制細菌 DNA。常規(guī)濃度時抑菌，高濃度時對某些細菌呈殺菌作用?？咕V廣：尤其適用于立克次體、支原體、衣原體，其他包括：螺旋體，G+、G-需氧菌和厭氧菌，第31頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。某些原蟲?！狙a充 TANG】1.立克次體斑疹傷寒、洛磯山熱和恙蟲病。2.衣原體環(huán)素。鸚鵡熱；、淋巴肉芽腫、非特異性炎、輸卵管炎、宮頸炎；沙眼。3.支原體·支原體型、非特異性炎。4.螺旋體?；貧w熱、軟下疳。第32頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。【注意】螺旋體首選青霉素。5.細菌染特殊小結：

39、四環(huán)素類的臨床應用“4+4”【TANG】·4：四體（衣原體、支原體、螺旋體、立克次體）·4：四菌（霍亂、兔熱?。┧沫h(huán)素類治四體，螺立最好記。 普通細菌不能用，霍亂鼠和兔。（二）典型不良反應（7）1. 四環(huán)素牙牙齒2. 肝毒性。，并影響、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發(fā)育。3.腸道菌群失調輕者引起維生素缺乏，嚴重二重，亦可發(fā)生腹瀉。4.日曬時有光敏現(xiàn)象不要直接于陽光或紫外線下。5.前庭神經毒性頭暈、倦怠從事腦膜炎的治療藥。性較大的操作及高空作業(yè)者、駕駛員應避免服用；已6.（環(huán)素）滯留于食管并崩解時，引起食管潰瘍，故應多飲水，尤其臨睡前服用時。第33頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否

40、則無法學習。7.（四環(huán)素）長時間靜脈給藥血栓性靜脈炎，應盡早改為口服序貫治療。（三）1.過敏史。證2.妊娠期和準備懷孕婦女、8 歲以下兒童。四環(huán)素類口訣TANG（）四環(huán)素類治四體， 螺立最好記。普通細菌不能用，霍亂 鼠和兔。胃腸反應肝受傷，二重 牙齒黃。前庭反應光過敏，孕婦兒童徒悲傷。二、用藥監(jiān)護濃度依賴型盡量減少給藥次數(shù)。三、其他藥品1.環(huán)素【適應證】葡萄球菌、鏈球菌、球菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、菌、變形桿菌、綠膿桿菌、及衣原體。常見應用痤瘡。2.環(huán)素【適應證】同四環(huán)素+（1）對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李第34頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則

41、無法學習。菌。（2）中、重度尋常痤瘡。【做題+】配伍選擇題 A.青霉素B.慶大霉素C.磺胺嘧啶D.四環(huán)素E.氯霉素1.易引起反應的是是的3.D2. 有明顯腎毒性的3. 最易引起嚴重二重是正確1.A 2.B青霉素在治療、鉤端螺旋體的時候會出現(xiàn)。反應；氨基糖苷類有明顯腎毒性；四環(huán)素類可引起嚴重二重第七節(jié) 林可霉素類抗菌一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點機制與細菌核糖體的 50S結合，抑制細菌蛋白質的與大環(huán)內酯類藥相同。第35頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習?！究谠E TANG】30 而立四環(huán)素，紅綠林里 50 載！我們會反復用到的一張圖 TANG抗菌譜：1.厭氧菌最主要的特點：尤其是對

42、產黑素類桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜梭菌以及梭桿菌的作用更為突出。2.G+球菌金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和鏈球菌。3. 部分G-球菌腦膜炎4. 人型支原體和沙眼支原體。菌、菌。 G-桿菌和支原體無效。霉素的化學穩(wěn)定性較好，對光穩(wěn)定，口服后不被胃酸破壞，在胃腸道內迅速吸收，空腹口服的生物利用度為 90%，進食不影響其吸收，鹽酸霉素的抗菌活性比鹽酸林可霉素強 48 倍。臨床應用主要用于厭氧菌、G+菌。是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關節(jié)的首選藥。（二）典型不良反應1. 過敏反應少見、皮疹、瘙癢等；2. 肝臟肝臟氨基轉移酶 ALT 及 AST 升高；3.

43、 心林可霉素大劑量靜脈快速滴注可引起血壓下降、心電圖變化，甚至心跳、呼吸停止。4. 神經肌肉阻斷作用類似于？（三）（四）證有過敏史者。相互作用1. 與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱調整后者的劑量（加大）。第36頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。2.與麻醉性鎮(zhèn)痛藥合用，呼吸抑制作用可累加，有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能。二、用藥監(jiān)護時間依賴型分次給藥。三、主要藥品1.林可霉素為防止急性風濕熱的發(fā)生，治療溶血性鏈球菌時至少為10 日（同大環(huán)內酯類TANG）。2.霉素1. 抗菌作用更強（48 倍），口服不被胃酸破壞，吸收好，進食不影響其吸收，毒性小。2.

44、 不能透過血-腦脊液屏障，不能用于腦膜炎?！灸M測試·】1.治療厭氧菌引起的嚴重A.萬古霉素B.克拉霉素最適合的是C.霉素D.紅霉素 E.慶大霉素正確C林可霉素類臨床應用主要用于厭氧菌、G+菌。2.治療金黃色葡萄球菌A.青霉素B.頭孢導致的骨髓炎首選C.阿D.E.星霉素環(huán)素正確D林可霉素類是治療金黃色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及關節(jié)的首選藥。第八節(jié) 多肽類抗菌抗菌譜窄，抗菌活性強，屬于殺菌劑，有腎毒性，主要用于多重耐藥菌所致的重癥。一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點1.糖肽類第37頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。機制與細菌細胞壁前體形成復合物，抑制細胞壁；同時抑制胞漿

45、 RNA 的?？咕VG+菌：葡萄球菌、臨床用于鏈球菌，厭氧菌、炭疽、白喉、破傷風。對 G-菌作用弱。耐藥菌或對-內酰胺類抗菌過敏的嚴重，如敗血癥、心內膜炎、骨髓炎、肺部等，口服也可應用于假膜性腸炎。2.桿菌肽機制抑制細菌細胞壁中的脫磷酸化過程，阻礙細胞壁的；并對細菌細胞膜也有損傷作用，使胞漿內容物外漏，導致細菌?？咕VG+菌尤其是臨床應用菌和鏈球菌；G-桿菌無效。僅限于局部應用，癤、癰、潰瘍等和眼、耳、鼻、喉等重）3.多黏菌素 B 和多黏菌素 E：的局部治療。（全身應用腎毒性太嚴到細菌細胞膜中，使細菌通透性屏障失效，胞漿內容物外漏而?？咕V只對 G-機制桿菌有效。的銅綠假單胞菌及其他 G-桿菌

46、引起的嚴重臨床應用對-內酰胺類和氨基糖苷類耐藥而難以。A.口服腹瀉、急性痢疾、大腸埃希菌所致的腸炎。B.局部眼、耳、皮膚黏膜及燒傷。C.腸道手術前準備用藥，白血病中性粒細胞缺乏者的（二）典型不良反應1.糖肽類預防。耳毒性減退，甚至耳聾。第38頁執(zhí)業(yè)藥師后續(xù)資料更新進群查看，否則無法學習。腎毒性急性腎功能不全、腎衰竭。紅頸綜合征或肌肉痙攣。綜合征快速滴注時可出現(xiàn)血壓降低，甚至心跳驟停，上部軀體發(fā)紅、胸背部過敏反應及過敏樣癥狀（皮疹、瘙癢）抗生素相關性腹瀉。2.多黏菌素類腎臟損害?！締卧〗Y多肽類 TANG】萬古去甲來，桿菌肽多黏菌素。多黏余陽性，脖子紅了耳腎毒。（三）相互作用1.糖肽類（1） 與氨基糖苷類等合用，可增加耳及腎毒性。（2） 與抗組胺藥等合用時，可能掩蓋耳毒性癥狀。2.多黏菌素類與磺胺藥、