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文檔簡介

1、1 生化藥物具體運(yùn)用生物化學(xué)研究成果,將生物體中起重要生理生化作用的各種基本物質(zhì)經(jīng)過提取、分離、純化等手段制造出的藥物,或者由上述這些已知藥物加以結(jié)構(gòu)改造或人工合成創(chuàng)造出的自然界所沒有的新的生化物質(zhì),通稱為生化藥物。2 生化藥物學(xué)生化藥物的制造包含著復(fù)雜的工藝過程,通常把研究、制造生化藥物的科學(xué)技術(shù)稱為生化制藥工藝學(xué),簡稱生化制藥學(xué)。3 核酸類藥物具有藥用價(jià)值的核酸、核苷酸、核苷、堿基及他們的類似物的統(tǒng)稱。4 簡述我國生化制藥工業(yè)的成就。20世紀(jì)50年代建立,生產(chǎn)速度迅速增長:企業(yè)300余家、產(chǎn)品700多種、1999年總產(chǎn)值42.14億元,2006年,302.29億元。主產(chǎn)品為胰島素。生產(chǎn)技術(shù)

2、不斷提高,設(shè)備更新。產(chǎn)品結(jié)構(gòu)逐步優(yōu)化,質(zhì)量不斷提高,如,尿激酶由進(jìn)口到出口;降纖酶達(dá)到國際水平。產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)改變,規(guī)模經(jīng)濟(jì)占主導(dǎo)地位:附屬廠獨(dú)立;30%企業(yè)產(chǎn)值較高,占行業(yè)總產(chǎn)值50%??偹降停瑱C(jī)遇和挑戰(zhàn)并存。5 簡述葡聚糖凝膠柱色譜的原理和操作步驟。原理:分子篩效應(yīng)步驟:裝柱、加樣、洗滌、洗脫、再生。6 簡述:谷胱甘肽的制備方法有哪些;選擇制備生化藥物的原料時(shí),應(yīng)遵循的原則是什么?提取法、酶工程制造法、基因工程制造法; 選擇原則:原料來源豐富、新鮮、易得、成本低,有效成分含量高,雜志含量少。7 畫出銀杏黃酮的C6-C3-C6基本結(jié)構(gòu),并簡述其制備方法有哪些。;水提取法、乙醇提取法、丙酮提取法8

3、 銀杏黃酮的主要藥理作用有哪些?銀杏提取物(GBE)廣泛用于治療呼吸系統(tǒng)、心腦血管系統(tǒng)等疾病。(1)GBE有防治高血脂的功效。(2)改善腦循環(huán)。(3)抗脂質(zhì)過氧化作用。(4)其他 GBE還可明顯地拮抗血小板活化因子,降低血漿黏度和全血黏度,抑制血栓形成。總黃酮還明顯降低四氯化碳和乙醇所致血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶的升高等作用。9 簡述水解蛋白和氨基酸輸液中加入糖類物質(zhì)的原因。加入糖類(熱量),防止aa作為能源被消耗,有效提高利用率10 簡述甲硫氨酸的主要藥理作用。為必需氨基酸,具有營養(yǎng),抗脂肪肝,抗貧血功效。臨床用于治療慢性肝炎,(由砷劑,己巴比妥類藥物引起的)中毒性肝炎;乙酰蛋氨酸與蛋氨酸作用相同,溶解

4、度大;形成的維生素U,可使組胺甲基化失去活性,減少胃液分泌,促進(jìn)胃粘膜再生,治療胃十二指腸潰瘍,急慢性胃炎,胃酸過多等癥。11 甲硫氨酸的化學(xué)制備工藝過程是什么?(畫出或闡述) 12 多糖的主要藥理作用有哪些?靈芝中的那種成分屬于糖類藥物?在受精、發(fā)育、分化、神經(jīng)系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)平衡態(tài)的維持等方面起著重要的作用;作為一種細(xì)胞分子表面“識別標(biāo)志”,參與體內(nèi)許多生理和病理過程,如炎癥反應(yīng)中白細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞的黏連,細(xì)菌、病毒對宿主細(xì)胞的感染,抗原抗體的免疫識別等。調(diào)節(jié)免疫力;抗腫瘤和抗凝血作用;降血脂和抗動(dòng)脈粥樣硬化功能。靈芝多糖13 香菇多糖的常規(guī)提取工藝步驟及香菇多糖的主要藥理作用是什么?工藝步驟

5、:鮮香菇搗碎浸漬過濾濃縮乙醇沉淀乙醇、乙醚洗滌干燥成品。藥理作用如下:(1)免疫調(diào)節(jié)作用 香菇多糖具有免疫調(diào)節(jié)的作用,它的作用類似一種宿主免疫增強(qiáng)劑,能刺激關(guān)鍵細(xì)胞的成熟、分化和增殖,改善宿主機(jī)體平衡,達(dá)到恢復(fù)或提高宿主細(xì)胞對淋巴因子、激素及其他生物活性因子的反應(yīng)性作用。(2)抗腫瘤作用 尤其對胃癌、肺癌、肝癌、血液系統(tǒng)腫瘤、鼻咽癌、直腸癌和乳腺癌等有抑制和防止術(shù)后微轉(zhuǎn)移的效果。 (3)抗病毒作用 研究表明香菇多糖對病毒感染,包括HIV的感染均有治療作用。 (4)對感染的治療作用 香菇多糖能增強(qiáng)宿主對多種傳染病的抵抗力,發(fā)揮其治療效果。14 試述膽汁酸的分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn),及鵝脫氧膽酸(CDCA)的

6、藥理作用?大部分天然膽汁酸是膽烷酸的衍生物,結(jié)構(gòu)的基本骨架是甾核。在甾核C10和C13上連有甲基,C17位上的側(cè)鏈為異戊酸。在甾核的不同位置上有羥基,C3位上的羥基在環(huán)系平面相反一側(cè),為-型。甾核上無雙鍵。CDCA主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度,從而使膽石中的膽固醇溶解、脫落。一般當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時(shí),膽固醇就處于不飽和狀態(tài)。大劑量的CDCA(每日1015mg/kg)可抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。15 胃蛋白酶的作用范圍和制備工藝是什么?胃蛋白酶對多數(shù)天然蛋白質(zhì)底物都能水解,對肽鍵的專一性相當(dāng)廣,尤其容易水解芳香族氨基酸殘基或

7、具有大側(cè)鏈的疏水性氨基酸殘基形成的肽鍵,對羧基末端或氨基末端的肽鍵也容易水解。胃蛋白酶對蛋白質(zhì)的水解不徹底,其產(chǎn)物有胨、肽和氨基酸。16 胃膜素屬哪類生化藥物,其主要成分、制備原料及其具有還原性的原因?蛋白類藥物,主要成分是黏蛋白,豬胃粘膜, 原因:含較多的多糖,其酸水解液用堿中和后,與堿性酒石酸銅試劑加熱反應(yīng),生成酒紅色物質(zhì)。17 胸腺肽和殺菌肽的主要藥理作用及制備原料各是什么?胸腺肽:調(diào)節(jié)細(xì)胞免疫功能,有較好的抗衰老和抗病毒作用。對腫瘤有很好的輔助治療效果,也用于再生性障礙性貧血,急慢性病毒性肝炎等。原料:小牛胸腺。殺菌肽:殺滅細(xì)菌、病毒、原生微生物及某些癌細(xì)胞。原料為蠶蛹18 蛋黃卵磷脂

8、的提取中,關(guān)鍵是去除其中的什么雜質(zhì)?試述所用超臨界二氧化碳提取法提取蛋黃卵磷脂的原理,以及該方法解決了有機(jī)溶劑提取法中存在的什么問題?甘油三酯和膽固醇;雜質(zhì)超臨界下和非超臨界二氧化碳中的溶解性不同;雜質(zhì)去除不徹底。19 試述酶的純化過程中如何除去雜蛋白、核酸和粘多糖?高溫或pH變性法:根據(jù)不同蛋白質(zhì)變性條件不同蛋白質(zhì)表面變性法:利用蛋白質(zhì)不同的表面變性的性質(zhì),也可去除雜蛋白選擇性變性法:利用不同的蛋白質(zhì)對變性劑的穩(wěn)定性差異,可以選擇某種變性劑加保護(hù)劑的熱變性法:底物、輔酶、競爭性抑制劑與酶結(jié)合可增大酶與雜蛋白間的耐熱性差別,所以常用其作為保護(hù)劑,再用加熱的手段破壞雜蛋白。核酸、黏多糖沉淀劑法:

9、用微生物等為原料的抽提液中常含有大量核酸,可加硫酸鏈霉素、聚乙烯亞胺、魚精蛋白和二氯化錳等使之沉淀去除。必要時(shí)也可用核酸酶將核酸降解,離心分離除去。黏多糖則常用乙酸鉛、乙醇、丹寧酸和離子型表面活性劑等處理解決。20 莪術(shù)揮發(fā)油屬哪類植物成分,其藥用功效、揮發(fā)油含量及主要成分是什么?揮發(fā)油。莪術(shù)為常用中藥,有破血祛瘀、行氣止痛功效。含揮發(fā)油1%2.5%,現(xiàn)代藥理證明有一定抗菌、抗癌活性,油以莪術(shù)醇和莪術(shù)烯酮為主成分21 揮發(fā)油:在植物體中的存在部位?根據(jù)其結(jié)構(gòu)如何分類?主要藥理作用?存在:揮發(fā)油在植物體主要存在于腺毛、油管、油室、分泌細(xì)胞或樹脂道中,大多數(shù)成油滴狀,也有與樹脂、黏液質(zhì)共存的。分類

10、:萜類化合物、非萜類化合物(芳香族化合物、脂肪族化合物、其他類化合物)。主要藥理作用:止咳、平喘、祛痰、發(fā)汗、解表、祛風(fēng)、鎮(zhèn)痛、解熱、利尿、健胃、抗菌、消毒和殺蟲等的功效。22珍珠的藥用價(jià)值及其人工培植的主要過程是什么?其中植珠手術(shù)中的操作步驟有哪些?藥用價(jià)值:鎮(zhèn)驚安神、明目去翳、解毒生肌、艷容美膚、補(bǔ)充鈣質(zhì)、促進(jìn)發(fā)育、葆春延年等作用。培植過程:植珠手術(shù)、飼養(yǎng)管理、采收。植珠手術(shù)步驟:開殼、開膜取片、修邊切片、開口、卷片、送片、整圓、消毒。23 試述植物藥用成分的溶劑提取方法及影響提取效率的因素各有哪些?方法:浸漬法滲漉法煎煮法回流提取法連續(xù)提取法超臨界流體萃取 因素:原料的粒度提取的溫度提取

11、的時(shí)間料液配比24 結(jié)合肝素的分子結(jié)構(gòu)分析,以腸粘膜為原料提取肝素時(shí),為什么用強(qiáng)堿性樹脂吸附肝素?并闡述肝素的主要藥理作用是什么?含硫酸根和羧基負(fù)離子肝素是典型的抗凝血藥,能阻止血液的凝結(jié)過程,用于防止血栓的形成;肝素在-球蛋白參與下,能抑制凝血酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槟?。肝素還具有澄清血漿脂質(zhì),降低血膽固醇和增強(qiáng)抗癌藥物功效等作用。肝素具有抗凝血作用;可抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可調(diào)控血管新生;具有調(diào)血脂作用; 可作用于補(bǔ)體系統(tǒng)的多個(gè)環(huán)節(jié),以抑制系統(tǒng)過度激活;肝素還具有抗炎、抗過敏的作用。25 舉例說明我國在合成核酸藥物方面的成就。我國每年生產(chǎn)核酸約10噸,我國人工合成丙氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)核糖核酸獲得成

12、功,共76個(gè)核苷酸,與天然的酵母丙氨酸轉(zhuǎn)移核糖核酸具有相同的化學(xué)結(jié)構(gòu),有接受丙氨酸和將所攜帶的丙氨改滲入到蛋白質(zhì)中去的生物活力,居于世界領(lǐng)先地位。26 簡述核酸DNA和RNA分離純化的原理。RNA易溶于0.14 mol/LNaCl稀溶液;而DNA易溶于1 mol/LNaCl濃溶液;27 核酸類藥物的主要藥理作用是什么?為什么被稱為核酸代謝藥?核酸組成中的堿基嘌呤化合物和嘧啶化合物都有較好的抗腫瘤作用,阻斷蛋白質(zhì)、核酸的生物合成,抑制癌細(xì)胞的增值。由于干擾或作用于核酸的代謝過程,故被稱為核酸代謝藥物。臨床使用的已達(dá)30多種以上。28 在用啤酒酵母制備ATP的工藝中,其ATP生成機(jī)理如何用生物化學(xué)理論解釋?化學(xué)滲透學(xué)說: 化學(xué)滲透學(xué)說:線粒體內(nèi)膜上通過呼吸鏈進(jìn)行電子傳遞使NADH脫下H+進(jìn)入到內(nèi)膜外的腔中,造成內(nèi)膜內(nèi)外的質(zhì)子濃度差,然后質(zhì)子順梯度從膜間隙經(jīng)內(nèi)膜上的通道(ATP合成酶)返回到線粒體基質(zhì)中,在ATP酶的作用下,所釋放的能量使ADP與磷酸結(jié)合生成了ATP。29 例舉3種香豆素類化合物,畫出香豆素的母核結(jié)構(gòu),闡述香豆素的藥理作用。七葉苷、花椒內(nèi)酯、雙七葉內(nèi)酯;對心血管系統(tǒng)的作用:抗高血壓、抗心律失常、抗心肌缺血再灌注性損傷、抗凝血,.抗菌作用,抗癌作用,其他作用:抗HIV作用、止咳平喘作用、消炎止痛作用。30 試述動(dòng)物器官或組織提取制劑的原材料預(yù)處理方法及其預(yù)處

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