心絞痛及其藥物治療.doc

4.4.1心絞痛及其藥物治療 心絞痛(angina)是由于冠狀動脈粥樣硬化，使血管管腔狹窄、痙攣或一過性阻塞，導致心肌急劇、短暫的缺血所出現(xiàn)的臨床癥狀。可分為慢性穩(wěn)定型心絞痛及不穩(wěn)定型心絞痛兩類。 慢性穩(wěn)定型心絞痛(chronic stable angina)：由于冠狀動脈粥樣硬化致使管腔狹窄，直徑減少大于50%75以上時，體力或精神應(yīng)激可誘發(fā)心肌缺血，引起心絞痛。臨床上心絞痛發(fā)作的誘因、頻度、性質(zhì)、程度、緩解方式等在數(shù)周內(nèi)無顯著變化。其治療應(yīng)包括改善預后的藥物(阿司匹林、腎上腺素受體拮抗藥、ACEI和他汀類藥物)和緩解心肌缺血藥物。腎上腺素受體拮抗藥對穩(wěn)定型心絞痛患者可減少發(fā)作、增加運動耐量，無禁忌證者應(yīng)首選。常用藥物如美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、阿羅洛爾(以上藥物均見4.7.8.)等。急性發(fā)作時給予硝酸甘油(0.30.6mg/次)(見4.4.1.1.)或硝酸異山梨酯(5mg/次)(見4.4.1.3.)舌下含化。緩解期可選用緩釋或長效硝酸酯類制劑與規(guī)格，如單硝酸異山梨酯(見4.4.1.4.)、硝酸甘油皮膚貼片。腎上腺素受體拮抗藥常與硝酸酯類合用，可增強療效。心絞痛控制不滿意時可加用鈣通道阻滯劑，后者還具有解除冠狀動脈痙攣的作用，對變異型心絞痛應(yīng)首選，常用藥物為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑和非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑如維拉帕米(見4.2.4.1.)、地爾硫卓(見4.3.1.2.)等。 不穩(wěn)定型心絞痛(unstable angina)：主要由于冠狀動脈粥樣硬化斑塊纖維帽破裂或斑塊內(nèi)出血、表面血小板聚集，血栓形成或誘發(fā)冠狀動脈痙攣，導致心肌缺血。其心絞痛發(fā)作不一定與勞累相關(guān)，可在休息時或睡眠中發(fā)作。心絞痛程度重、持續(xù)時間較長、硝酸酯類藥物緩解作用較弱。重者可出現(xiàn)明顯心電圖缺血性ST-T變化，此類心絞痛在臨床上列入“急性冠狀動脈綜合征”(acute coronary syndrome，ACS)范疇。急性發(fā)作時除給予休息、吸氧、硝酸甘油或硝酸異山梨酯舌下含服外，常采用靜脈滴注，以硝酸甘油10g/分開始，每35分鐘可增加510g/分，直至癥狀緩解，并可維持靜滴，但持續(xù)時間一般不應(yīng)超過48小時，以免出現(xiàn)對硝酸酯的耐藥。對無低血壓或禁忌證者，應(yīng)及早開始應(yīng)用腎上腺素受體拮抗藥。對癥狀緩解不理想者可加用鈣通道阻滯劑。在心絞痛發(fā)作時伴有ST段抬高的患者，鈣通道阻滯劑應(yīng)為首選，應(yīng)避免單獨使用腎上腺素受體拮抗藥。抗凝及抗血小板聚集治療極為重要，首選抗凝藥為低分子肝素(見4.11.2.2.)或肝素(見4.11.2.1.)，抗血小板藥阿司匹林(見4.10.1.1.)與氯吡格雷(見4.10.2.1.)聯(lián)用。并盡早開始他汀類藥物治療。 對于藥物治療效果不佳，心絞痛發(fā)作時伴有嚴重心律失常、心功能不全、血流動力學障礙等患者，應(yīng)及早采用介入治療(PCI)或外科手術(shù)治療(CABG)4.4.2硝酸酯類 硝酸甘油 Nitroglycerin 【適應(yīng)證】 用于心絞痛的治療及預防，降低血壓，充血性心力衰竭。 【注意事項】(1)僅當確有必要時方可用于妊娠婦女。 (2)哺乳婦女應(yīng)謹慎使用。 (3)下列情況慎用：血容量不足，收縮壓低，嚴重肝腎功能不全。 (4)可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。 (5)不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。 (6)長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生耐藥性。 【禁忌證】 對硝酸酯類藥過敏者、心肌梗死早期、嚴重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高者、肥厚性梗阻型心肌病，禁止與5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非)合用。 【不良反應(yīng)】 可見頭痛、眩暈、虛弱、心悸、心動過速、直立性低血壓、口干、惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白、虛脫、暈厥、面部潮紅、心動過緩、心絞痛加重、藥疹和剝脫性皮炎。 【用法和用量】舌下含服：片劑，一次0.250.5mg，每5分鐘可重復1片，如15分鐘內(nèi)總量達3片后疼痛持續(xù)存在，應(yīng)立即就醫(yī)?？稍诨顒忧?10分鐘預防性使用。 控釋口頰片劑：置于口頰犬齒齦上，一次1mg，一日34次。效果不佳時，可一次2.5mg，一日34次。勿置于舌下、咀嚼或吞服，避免睡前使用。 氣霧劑：舌下噴霧，一次0.51mg (12噴)，效果不佳可在10分鐘內(nèi)重復給藥。 注射液：5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋。 靜脈滴注：初始劑量5g/分鐘。降低血壓或治療心力衰竭時，可每35分鐘增加每分鐘5g，在每分鐘20g無效時可以每分鐘10g遞增，以后可每分鐘20g。 貼片：貼于左前胸皮膚，一次2.5mg(1片)，一日1次。 【制劑與規(guī)格】 硝酸甘油片：0.5mg。硝酸甘油控釋口頰片：(1)1mg；(2)2.5mg。硝酸甘油氣霧劑：200撳(每噴0.5mg)，14g0.1g。硝酸甘油注射液：(1)1ml1mg；(2)1ml2mg；(3)1ml5mg；(4)10ml10mg。 硝酸甘油氯化鈉注射液：(1)100ml10mg，氯化鈉0.9g；(2)100ml20mg，氯化鈉0.9g。硝酸甘油葡萄糖注射液：(1)100ml10mg，葡萄糖5g；(2)100ml20mg，葡萄糖5g。 硝酸甘油貼片：25mg。 硝酸異山梨酯 Isosorbide Dinitrate 【適應(yīng)證】冠心病的長期治療，心絞痛的預防，心肌梗死后持續(xù)心絞痛，與洋地黃、利尿劑聯(lián)合用于慢性心力衰竭，肺動脈高壓 【用法和用量】口服：片劑， 預防心絞痛：一次510mg，一日23次，一日總量1030mg。緩解癥狀：舌下含服，一次5mg。治療心力衰竭：一次520mg，68小時1次。 緩釋片、緩釋膠囊，一次2040mg，一日2次，需個體化調(diào)整劑量。本品不可掰開或嚼服。 噴霧：氣霧劑：舌下噴霧，一次2.5mg(4噴)。噴藥時避免吸氣，10秒內(nèi)不得吞咽。噴霧劑：舌下噴霧，根據(jù)發(fā)作程度一次1.253.75mg(13噴)。 注射：常用濃度為50g/ml或100g/ml，需要限制液體攝入時濃度可為200g/ml。 注射液：靜脈注射或靜脈滴注，初始劑量可從12mg/小時開始，根據(jù)個體需要進行調(diào)整，最大劑量不超過810mg/小時。心力衰竭時，有時需要大劑量：達10mg/小時，個別可至50mg/小時。 外用：乳膏劑涂于皮膚，小劑量開始，每格相當硝酸異山梨酯0.2g。將乳膏按刻度擠出所需長度，均勻涂布于所給印有刻度的紙上(即5cm5cm 面積)，貼在左胸前區(qū)，一日1次，必要時8小時1次，可睡前貼用。(乳膏劑)【制劑與規(guī)格】 硝酸異山梨酯片：(1)5mg；(2)10mg。硝酸異山梨酯緩釋片：(1)20mg；(2)40mg。硝酸異山梨酯緩釋膠囊：20mg。 硝酸異山梨酯氣霧劑：(1)9.1g125mg；(2)12.5g125mg。(每噴0.625mg)硝酸異山梨酯噴霧劑：(1)5ml90mg；(2)10ml96.2mg；(3)10ml180mg；(4)20ml250mg。(每噴1.25mg)硝酸異山梨酯乳膏：10g1.5g。 注射用硝酸異山梨酯：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg；(4)20mg；(5)25mg。硝酸異山梨酯注射液：(1)5ml5mg；(2)10ml10mg；(3)50ml50mg。硝酸異山梨酯氯化鈉注射液：(1)100ml10mg，氯化鈉0.9g；(2)200ml20mg，氯化鈉1.8g。硝酸異山梨酯葡萄糖注射液：(1)100ml10mg，葡萄糖5g；(2)250ml25mg，葡萄糖12.5g。 （其他見硝酸甘油） 單硝酸異山梨酯 Isosorbide Mononitrate 【適應(yīng)證】 用于冠心病的長期治療，心絞痛的預防，心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療，與洋地黃、利尿劑聯(lián)合治療慢性心力衰竭。 【用法和用量】 口服：片劑、分散片劑、膠囊劑、膠丸劑一次1020mg，一日23次，嚴重病例可一次40mg，一日23次。緩釋片劑、緩釋膠囊劑于晨服，初始劑量一次50mg或60mg，一日1次，需個體化給藥。 注射劑用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋。 靜脈注射：初始劑量每小時12 mg，最大劑量每小時810 mg，需個體化調(diào)整劑量。 【制劑與規(guī)格】單硝酸異山梨酯片：(1)10mg；(2)20mg；(3)40mg。單硝酸異山梨酯膠囊：(1)10mg；(2)20mg。單硝酸異山梨酯膠丸：(1)10mg；(2)20mg。單硝酸異山梨酯緩釋片：(1)50mg；(2)60mg。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊：(1)50mg。 注射用單硝酸異山梨酯：(1)20mg；(2)25mg；(3)50mg。單硝酸異山梨酯注射液：(1)1ml10mg；(2)2ml20mg；(3)5ml20mg；(4)10ml20mg；(5)2ml25mg；(6)5ml25mg。單硝酸異山梨酯葡萄糖注射液：(1)100ml20mg，葡萄糖5g；(2)250ml20mg，葡萄糖12.5g。單硝酸異山梨酯氯化鈉注射液：(1)100ml20mg，氯化鈉0.9g；(2)200ml20mg，氯化鈉1.8g；(3)250ml20mg，氯化鈉2.25g；(4)250ml50mg，氯化鈉2.25g。 （其他見硝酸甘油）4.4.5 其他心肌缺血用藥 曲美他嗪 Trimetazidine 【適應(yīng)證】 用于心絞痛發(fā)作的預防性治療，眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療。 【注意事項】(1)本品不能排除致畸的危險，最好避免在妊娠期間服用。 (2)哺乳期婦女在治療期間應(yīng)暫停哺乳。 (3)此藥不作為心絞痛發(fā)作時的對癥治療用藥，也不適用于對不穩(wěn)定心絞痛或心肌梗死的初始治療。此藥不應(yīng)用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發(fā)作時，對冠狀動脈病況應(yīng)重新評估，并考慮治療的調(diào)整(藥物治療和可能的血運重建)。 【禁忌證】 對本品過敏者。 【不良反應(yīng)】罕見惡心、嘔吐、過敏反應(yīng)。 【用法和用量】口服：一次20mg，一日3次，三餐時服用。 【制劑與規(guī)格】鹽酸曲美他嗪片：20mg環(huán)磷腺苷 Adenosine Cyclophosphate 【適應(yīng)證】 用于心絞痛，心肌梗死，心肌炎及心源性休克，改善風濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀。 【不良反應(yīng)】 偶見發(fā)熱和皮疹；大劑量靜脈注射(按體重每分鐘達0.5mg/kg)時，可引起腹痛、頭痛、肌痛、睪丸痛、背痛、四肢無力、惡心、手腳麻木、高熱等。 【用法和用量】 肌內(nèi)注射：一次20mg，溶于氯化鈉注射液2ml中，一日2次。靜脈注射：一次20mg，溶于氯化鈉注射液20ml中，一日2次。靜脈滴注，一次40mg，溶于250500ml 5%葡萄糖注射液中，一日2次。冠心病以15日為一療程，可連續(xù)應(yīng)用23療程。 【制劑與規(guī)格】 注射用環(huán)磷腺苷：(1)20mg；(2)40mg；(3)60mg。環(huán)磷腺苷注射液：(1)2ml20mg ；(2)5ml40mg。環(huán)磷腺苷葡萄糖注射液：250ml40mg，葡萄糖12.5g。環(huán)磷腺苷氯化鈉注射液：250ml40mg，氯化鈉2.25g。 三磷酸腺苷 Adenosine Triphosphate 【適應(yīng)證】 進行性肌萎縮、腦出血后遺癥、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的輔助治療。用于中止陣發(fā)性室上性心動過速而轉(zhuǎn)復為竇性心律。 【注意事項】(1)下列情況慎用：心肌梗死及腦出血發(fā)病期、60歲以上老人、竇性心動過緩者。 (2)靜脈注射宜緩慢，以免引起頭暈、頭脹、胸悶及低血壓等。 【禁忌證】 對本品過敏，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，竇房結(jié)功能不全，。【不良反應(yīng)】 暫時性呼吸困難，低血壓，頭暈，胸悶，咳嗽，呃逆，無力感；偶有過敏性休克、發(fā)熱；哮喘史者可能誘發(fā)哮喘； 轉(zhuǎn)復心律時有短暫的心臟停搏，轉(zhuǎn)復后可出現(xiàn)乏力。 【用法和用量】 口服：一次2040mg，一日3 次。用量可根據(jù)年齡酌情增減。 肌內(nèi)注射或靜脈注射，一次1020mg，一日12次。 【制劑與規(guī)格】三磷酸腺苷二鈉片：(1)10mg；(2)20mg。三磷酸腺苷二鈉膠囊：20mg。 注射用三磷酸腺苷二鈉：(1)10mg；(2)20mg。三磷酸腺苷二鈉注射液：(1)1ml10mg；(2)2ml20mg。三磷酸腺苷二鈉氯化鈉注射液：(1)50ml10mg，氯化鈉0.45g；(2)100ml20mg，氯化鈉0.9g。4.5血脂調(diào)節(jié)藥 血脂異常通常指血漿中膽固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)升高，俗稱高脂血癥(hyperlipidemia)，實際上高脂血癥也泛指包括高低密度脂蛋白、低高密度脂蛋白血癥在內(nèi)的各種血脂異常。血脂異常是心腦血管病發(fā)病的危險因素，而許多有關(guān)降低膽固醇防治心腦血管病的研究結(jié)果表明，降低血漿膽固醇可降低冠心病、腦卒中事件發(fā)生的危險性。 4.5.1 血脂異常分類 血脂異常分類主要有三種。 1繼發(fā)性或原發(fā)性高脂血癥 區(qū)分血脂異常是否是繼發(fā)性意義重大，有繼發(fā)性病因者應(yīng)針對病因治療。 2高脂蛋白血癥的表型分型法 世界衛(wèi)生組織(WHO)制定了高脂蛋白血癥分型，共分為6型，如、a、b、和V型。從實用角度出發(fā)，血脂異?？蛇M行簡易的臨床分型(表1)。 表1血脂異常的臨床分型 3高脂血癥的基因分型法 隨著分子生物學的迅速發(fā)展，人們對高脂血癥的認識己逐步深入到基因水平。4.5.2 調(diào)血脂治療的目標 根據(jù)2007年中國成人血脂異常防治指南，對血脂異?；颊唛_始調(diào)脂治療的TC和LDL-C值及其目標值見表2。 由于血脂異常與飲食和生活方式有密切關(guān)系，所以飲食治療和改善生活方式是血脂異常治療的基礎(chǔ)措施。無論是否進行藥物調(diào)脂治療都必須堅持控制飲食和改善生活方式。 表2 血脂異?；颊唛_始調(diào)脂治療的TC和LDL-C值及其目標值 4.5.3 血脂調(diào)節(jié)的藥物 臨床上供選用的調(diào)脂藥物可分為：(1) 羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑（他汀類）；(2)貝丁酸類（貝丁酸類）；(3)煙酸類；(4)其他。 他汀類(Statins)能顯著降低TC、LDL-C和Apo B，也降低TG水平和輕度升高HDL-C。此外，還可能具有抗炎、保護血管內(nèi)皮功能等作用，這些作用可能與冠心病事件減少有關(guān)。 大多數(shù)人對他汀類藥的耐受性良好，有0.52的病例發(fā)生 ALT及AST升高，且呈劑量依賴性。膽汁郁積和活動性肝病被列為使用他汀類藥物的禁忌證。他汀類藥物可引起肌病，包括肌痛、肌炎和橫紋肌溶解。他汀類和貝丁酸類合用可能會增加發(fā)生肌病的危險。在啟用他汀類藥物時，要檢測ALT及AST和肌酸激酶(CK)，治療期間定期監(jiān)測復查。 貝丁酸類亦稱苯氧芳酸類藥物，此類藥物主要降低血漿TG和提高HDL-C水平，促進膽固醇的逆向轉(zhuǎn)運，并使LDL亞型由小而密顆粒向大而疏松顆粒轉(zhuǎn)變。此類藥物的常見不良反應(yīng)為消化不良、膽石癥等，也可引起肝臟血清酶升高和肌病。絕對禁忌證為嚴重腎病和嚴重肝病。貝丁酸類單用或與他汀類合用時也可發(fā)生肌病，應(yīng)用時須監(jiān)測肝酶與肌酶，以策安全。 煙酸類：煙酸屬B族維生素，當用量超過作為維生素作用的劑量時，可有明顯的降脂作用。已知煙酸增加Apo AI和Apo A的合成。煙酸有速釋劑和緩釋劑兩種，臨床主要應(yīng)用緩釋劑型。 其他 膽酸螯合劑：主要阻礙膽酸的腸肝循環(huán)，促進膽酸隨大便排出，阻斷膽汁酸中膽固醇的重吸收。通過反饋機制刺激肝細胞膜表面的LDL受體，加速血液中LDL清除，結(jié)果使血清LDL-C水平降低。此類藥物的絕對禁忌證為異常脂蛋白血癥和TG4.52mmol/L(400mg/dl)；相對禁忌證為TG2.26mmol/L(200mg/dl)。 膽固醇吸收抑制劑與規(guī)格：膽固醇吸收抑制劑與規(guī)格依折麥布(ezetimibe)口服后有效地抑制膽固醇和植物固醇的吸收，減少膽固醇向肝臟的釋放，加速LDL的代謝。其安全性和耐受性良好。最常見的不良反應(yīng)為頭痛和惡心。 普羅布考：此藥通過摻入到脂蛋白顆粒中影響脂蛋白代謝，而產(chǎn)生調(diào)脂作用?？墒寡獫{TC、LDL-C降低，但也明顯降低HDL-C。主要適應(yīng)于高膽固醇血癥，尤其是純合子型家族性高膽固醇血癥。常見的不良反應(yīng)包括惡心、腹瀉、消化不良等；亦可引起嗜酸細胞增多，血漿尿酸濃度增高；最嚴重的不良反應(yīng)是引起心電圖QT間期延長，但極為少見，因此有室性心律失?；蛐碾妶DQT間期延長者禁用。4.5.3.1羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 (他汀類)辛伐他汀 Simvastatin 【適應(yīng)證】用于高脂血癥，冠心病和腦卒中的防治。 【注意事項】(1)禁用與活動性肝臟疾病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶升高的患者。 (2)輕中度腎功能不全者無須調(diào)整劑量；嚴重腎功能不全者(肌酐清除率30ml/min)應(yīng)慎用，起始劑量應(yīng)為一日5mg，并密切監(jiān)測。 (3)以下情況慎用：大量飲酒者，肝病史患者。 (4)已經(jīng)建立在1017歲的雜合子家族性高膽固醇血癥的兒童中使用本品的安全性。 (5)血清AST及ALT升高至正常上限3倍時，須停止本品治療。 (6)對于有彌散性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療。 【禁忌證】 對本品過敏，活動性肝臟疾病或無法解釋的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高，孕婦和哺乳婦女。 【不良反應(yīng)】 常見惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩；罕見肌痛，胰腺炎，感覺異常，外周神經(jīng)病變，血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)升高，橫紋肌溶解，肝炎，黃疸，血管神經(jīng)性水腫，脈管炎，血小板減少癥，嗜酸性粒細胞增多，關(guān)節(jié)痛，光敏感性，發(fā)熱，潮紅，呼吸困難等。 【用法和用量】 口服:高膽固醇血癥：初始劑量一次1020mg，晚間頓服。心血管事件高危人群推薦初始劑量一次2040mg，晚間頓服。調(diào)整劑量應(yīng)間隔4周以上。 純合子家族性高膽固醇血癥：推薦一次40mg，晚間頓服；或一日80mg，分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg服用。 雜合子家族性高膽固醇血癥的兒童(1017歲)：推薦初始劑量一日10mg，晚間頓服。最大劑量為40mg，應(yīng)按個體化調(diào)整劑量。 【制劑與規(guī)格】 辛伐他汀片：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。辛伐他汀分散片：10mg。辛伐他汀膠囊：5mg。辛伐他汀干混懸劑：10mg。 阿托伐他汀 Atorvastatin 【適應(yīng)證】 用于高膽固醇血癥，冠心病和腦卒中的防治。 【注意事項】(1)腎功能不全者無須調(diào)整劑量。 (2)以下情況慎用：大量飲酒，肝病史，妊娠及哺乳期婦女。 (3)兒童中使用經(jīng)驗僅限少數(shù)嚴重血脂紊亂者，推薦初始劑量為一日10mg，最大劑量可一日80mg。尚無對兒童生長發(fā)育的安全性資料。 (4)對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療。 【禁忌證】 對本品過敏，活動性肝臟疾病及血清AST及ALT持續(xù)超過正常上限3倍且原因不明者，肌病，孕期、哺乳期婦女。 【不良反應(yīng)】 常見胃腸道不適(便秘，胃脹氣，消化不良，腹痛)，頭痛，頭暈，感覺異常，失眠，皮疹，瘙癢。視覺模糊，味覺障礙；少見：厭食，嘔吐，血小板減少癥，脫發(fā)，高糖血癥，低糖血癥，胰腺炎，外周神經(jīng)病，陽痿；罕見肝炎，膽汁淤積性黃疸，肌炎，肌痛，橫紋肌溶解(表現(xiàn)為肌肉疼痛，乏力，發(fā)燒，并伴有血肌酸激酶升高，肌紅蛋白尿等)。 【用法和用量】 口服：原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型高脂血癥：初始劑量一日10mg。 雜合子型家族性高膽固醇血癥：初始劑量為一次10mg，一日1次。逐步加量(間隔4周)至40mg，如仍不滿意，可將劑量增加至一次80mg，一日1次或加用膽酸螯合劑。 純合子型家族性高膽固醇血癥：一次1080mg，一日1次。 預防性用于存在冠心病危險因素的患者，一日10mg，一日1次。 【制劑與規(guī)格】 阿托伐他汀鈣片：(1)10mg；(2)20mg。阿托伐他汀鈣膠囊：10mg。 氟伐他汀 Fluvastatin【適應(yīng)證】 用于原發(fā)性高膽固醇血癥，原發(fā)性混合型血脂異常。 【注意事項】 (1)對輕至中度腎功能不全的患者不必調(diào)整劑量。(2)大量飲酒及肝病患者慎用。(3)18歲以下患者不推薦使用本品。(4)血清AST及ALT升高至正常上限3倍時，須停止本品治療。(5)對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療。 【禁忌證】 對本品過敏，活動性肝病，持續(xù)的不能解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高，嚴重腎功能不全，妊娠及哺乳期婦女。 【不良反應(yīng)】 常見腹瀉，脹氣，眩暈，頭痛，惡心，皮疹；少見肌痛，背痛，失眠；其他他汀類藥治療時出現(xiàn)的肌炎和橫紋肌溶解在本品較少見。 【用法和用量】 口服。一次2040mg，晚餐時或睡前頓服。劑量可按需要調(diào)整，反應(yīng)不佳者可一次40mg，一日2次。 【制劑與規(guī)格】氟伐他汀鈉片：(1)20mg；(2)40mg。氟伐他汀鈉膠囊：(1)20mg；(2)40mg。 瑞舒伐他汀 Rosuvastatin 【適應(yīng)證】 用于混合型血脂異常癥，原發(fā)性高膽固醇血癥，純合子家族性高膽固醇血癥。 【注意事項】(1)以下情況慎用：肝臟疾病，大量飲酒，本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病，既往有其他HMG-CoA還原酶抑制劑或貝丁酸類的肌肉毒性史，年齡70歲，同時使用貝丁酸類。(2)對于有彌散性的肌痛、肌軟弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情況應(yīng)考慮為肌病，須立即停止本品的治療。(3)為了避免嚴重不良反應(yīng)的發(fā)生，開始治療時應(yīng)根據(jù)病情，從510mg開始，需要時，可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級的劑量水平，逐增至2040mg，不宜開始時直接用40mg。(4)本品的使用應(yīng)遵循個體化原則。 【禁忌證】 對本品過敏，活動性肝病，原因不明的血清AST及ALT持續(xù)升高，血清AST及ALT升高超過3倍的正常值上限；嚴重腎功能損害的患者(肌酐清除率30ml/min)；肌病患者；同時使用環(huán)孢素者。 【不良反應(yīng)】 常見頭痛，頭暈，便秘，惡心，腹痛，肌痛；少見瘙癢，皮疹，蕁麻疹；罕見過敏反應(yīng)(包括血管神經(jīng)性水腫)，肌病和橫紋肌溶解，肝轉(zhuǎn)氨酶升高，關(guān)節(jié)痛；極罕見多發(fā)性神經(jīng)病，黃疸，肝炎等。 【用法和用量】 口服。起始劑量為一次5mg，一日1次。對于需要更強效地降低LDL-C的患者初始劑量可考慮一次10mg，一日1次。如有必要，可在治療4周后調(diào)整劑量。一日最大劑量為20mg。 【制劑與規(guī)格】 瑞舒伐他汀鈣片：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。瑞舒伐他汀鈣膠囊：(1)5mg；(2)10mg；(3)20mg。 4.5.3.2 貝丁酸類 非諾貝特 Fenofibrate 【適應(yīng)證】 用于高膽固醇血癥(IIa型)，內(nèi)源性高甘油三酯血癥，單純型(IV)和混合型(IIb和III型)。 【注意事項】 當AST、ALT升高至正常值3倍以上使，應(yīng)停止治療。 【不良反應(yīng)】 常見腹部不適，腹瀉，便秘，乏力，頭痛，性欲喪失，陽萎，眩暈，失眠，肌炎，肌痛，肌無力，肌??；偶見橫紋肌溶解；有使膽石增加的趨向。 【禁忌證】 對本品過敏者、肝腎功能不全者、膽囊疾病史、膽石癥、原發(fā)性膽汁性肝硬化、不明原因的肝功能持續(xù)異常、妊娠及哺乳期婦女、兒童。 【用法和用量】口服：片劑、咀嚼片劑、膠囊劑，一次100mg，一日3次，維持量一次100mg，一日12次。用餐時服。 微粒化膠囊劑：一次160mg或200mg，一日1次。本品不可嚼服。 緩釋膠囊劑：一次250mg，一日1次。本品不可掰開或嚼服。 【制劑與規(guī)格】 非諾貝特片：100mg。非諾貝特咀嚼片：(1)100mg；(2)200mg。非諾貝特膠囊：100mg。非諾貝特微粒化膠囊：(1)100mg；(2)160mg；(3)200mg。非諾貝特緩釋膠囊：250mg。 苯扎貝特 Bezafibrate 【適應(yīng)證】 用于高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，混合型高脂血癥。 【注意事項】(1)肌酐清除率在4060ml/min時，一次400mg，一日2次；肌酐清除率在1540ml/min時，一次400mg，一日或隔日1次；肌酐清除率低于15ml/min時，一次400mg，三日1次。(2)動物實驗顯示胚胎毒性，妊娠期婦女不宜使用。(3)哺乳期婦女不宜使用。(4)兒童服用本品的療效及安全性，目前尚無實驗研究加以證實，故不宜應(yīng)用。(5)如用藥后臨床上出現(xiàn)膽石癥、肝功能顯著異常、可疑的肌病的癥狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高，則應(yīng)停藥。 【不良反應(yīng)】見非諾貝特項 【禁忌證】 對本品過敏、膽囊疾病史、膽石癥、原發(fā)性膽汁性肝硬化、嚴重肝及腎功能不全者。 【用法和用量】 口服：片劑，一次200400mg，一日3次，餐后或與飯同服。維持量一次400mg，一日2次。 緩釋片劑：一次400mg，一日1次。本品不可掰開或嚼服。 【制劑與規(guī)格】 苯扎貝特片：200mg。苯扎貝特緩釋片：400mg。 4.5.3.3 煙酸類 煙酸 Nicotinic Acid【適應(yīng)證】 用于高脂血癥的輔助治療(除I型外)，煙酸缺乏病(糙皮病等)及擴張小血管(注射劑)。 【注意事項】(1)肝病史患者應(yīng)慎用。 (2)患有原發(fā)高膽固醇血癥(I或II型)的婦女在服用煙酸過程中懷孕，應(yīng)該停止服用本品。 (3)煙酸可經(jīng)乳汁排泄，哺乳期婦女應(yīng)停止使用或暫停哺乳。 (4)以下情況慎用：與HMG-COA還原酶抑制劑與規(guī)格(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用；不穩(wěn)定型心絞痛；心肌梗死急性期；痛風或有痛風傾向。 (5)治療期間應(yīng)定期監(jiān)測肝功能和肌酸激酶。 (6)患有黃疸性肝炎、肝膽疾病、糖尿病或消化道潰瘍的患者，在服用期間應(yīng)該嚴格監(jiān)控肝功能和血糖，以免出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)。 【禁忌證】 對煙酸過敏、嚴重的或原因未明的肝功能損害、活動性消化性潰瘍、動脈出血、兒童患者。 【不良反應(yīng)】 （1）常見潮紅，腹瀉，惡心，嘔吐，腹痛，瘙癢，皮疹；（2）少見眩暈，頭痛，心跳加速，心悸，呼吸急促，出汗，全身皮疹，風疹，皮膚干燥，疼痛，乏力，發(fā)冷，外周水腫，實驗室指標改變(AST、ALT、堿性磷酸酶、總膽紅素、乳酸脫氫酶、淀粉酶、空腹血糖和尿酸水平升高，血小板數(shù)量減少、凝血酶原時間延長、磷含量降低、肌酸磷酸激酶升高)；（3）罕見葡萄糖耐量下降，失眠，精神緊張，昏厥，感覺異常，視覺紊亂，低血壓，直立性低血壓，鼻炎，面部浮腫，皰疹，斑丘疹，腿部痙攣，肌肉異常，肌痛及肌無力，胸痛；（4）非常罕見過敏反應(yīng)，食欲缺乏，痛風，偏頭痛，眼部異常(中毒性視弱，囊性斑點狀水腫)，心臟異常(心房纖顫、其他心率失常)，虛脫，胃腸異常(胃潰瘍激活、胃潰瘍)，黃疸(皮膚和眼睛發(fā)黃)，色素沉著過度，黑棘皮病。 【用法和用量】口服：高脂血癥，普通片：初始劑量，一次0.1g，一日3次，47日后可增至一次12g，一日3次。緩釋片：睡前服用，第l4周，一次0.5g，一日1次；第58周，一次1000mg，一日1次。8周后，根據(jù)療效和耐受性調(diào)整劑量，維持劑量，一日12g，最大劑量一日2g。 注射：成人，肌內(nèi)注射，一次50100mg，一日5次；靜脈緩慢注射，一次25100mg，一日2次或多次。兒童，靜脈緩慢注射，一次25100mg，一日2次。 【制劑與規(guī)格】 煙酸片：(1)50 mg；(2)100mg。煙酸緩釋片：(1)0.25g；(2)0.5g；(3)0.75g；煙酸緩釋膠囊：0.25g。 煙酸注射液：(1)2ml20mg；(2)2ml100mg；(3)5ml50mg。注射用煙酸：(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。 阿昔莫司 Acipimox【適應(yīng)證】用于高甘油三酯血癥(型高脂蛋白血癥)、高膽固醇血癥(a型)、高甘油三酯和高膽固醇血癥(b、及型)【注意事項】(1)腎功能不全時，應(yīng)根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量，肌酐清除率8040ml/min，一日0.25g；4020ml/min，隔日0.25g。(2)長期應(yīng)用者，應(yīng)定期檢查血脂及肝腎功能。(3)偶有皮膚潮紅及瘙癢，尤其在剛開始服藥時，但繼續(xù)用藥，此現(xiàn)象會很快消失。 【禁忌證】對本藥過敏、消化性潰瘍、妊娠及哺乳期婦女。 【不良反應(yīng)】常見面部潮紅；少見頭痛；偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉；極少數(shù)發(fā)生過敏反應(yīng)，皮疹、蕁麻疹、哮喘、低血壓。 【用法和用量】口服：一次250mg，一日23次，餐后服用。根據(jù)TG及TC水平調(diào)整劑量，一日總劑量不超過1200mg。 型高脂血癥：一次0.25g，一日2次；b、及型高脂血癥：一次0.25g，一日3次。根據(jù)血中甘油三酯及膽固醇水平調(diào)整劑量，一日總量不超過1.2g，餐后服用。 【制劑與規(guī)格】阿昔莫司膠囊 0.25g 維生素E煙酸酯 Vitamin E Nicotinate 【適應(yīng)證】 用于高脂血癥，防治動脈粥樣硬化。 【注意事項】以下情況慎用：動脈出血、糖尿病、青光眼、痛風、高尿酸血癥、肝病、潰瘍病、低血壓、肝功能不全。 【不良反應(yīng)】 頸、面部感覺溫熱，皮膚發(fā)紅，頭痛等，嚴重皮膚潮紅，瘙癢，胃腸道不適。 【用法和用量】口服。一次0.10.2g，一日3次。 【制劑與規(guī)格】 維生素E煙酸酯膠囊：0.1g。維生素E煙酸酯膠丸：0.1g。 4.8.1二氫吡啶類 硝苯地平 Nifedipine 【適應(yīng)證】用于高血壓，冠心病，心絞痛。 【注意事項】 (1)嚴重肝功能不全時減小劑量。(2)老年人用藥應(yīng)從小劑量開始。(3)嚴重主動脈瓣狹窄慎用。(4)終止服藥應(yīng)緩慢減量。(5)影響駕車和操作機械的能力。(6)不得與利福平合用。 【禁忌證】 對硝苯地平過敏者，心源性休克，兒童、孕婦和哺乳期婦女。 【不良反應(yīng)】 常見面部潮紅、頭暈、頭痛、惡心、下肢腫脹、低血壓、心動過速。較少見呼吸困難。罕見胸痛、昏厥、膽石癥、過敏性肝炎。 【用法和用量】 口服：(1)片劑、膠囊劑、膠丸：初始劑量一次10mg，一日3次，維持劑量一次1020mg，一日3次；冠脈痙攣者可一次2030mg，一日34次，單次最大劑量30mg，一日最大劑量120mg。(2)緩釋片劑、緩釋膠囊劑：一次1020mg，一日2次，單次最大劑量40mg，一日最大劑量120mg。(3)控釋片劑：一次30mg，一日1次。緩控釋制劑與規(guī)格不可掰開或嚼服。 靜脈滴注：遮光，一次2.55mg，加入5%葡萄糖注射液250ml稀釋后在48小時內(nèi)緩慢滴入，最大劑量一日1530mg，可重復使用3天，以后改為口服制劑。 【制劑與規(guī)格】 硝苯地平片：(1)5mg；(2)10mg。硝苯地平緩釋片：(1)10mg；(2)20mg。硝苯地平控釋片：(1)30mg；(2)60mg。硝苯地平膠囊：(1)5mg；(2)10mg。硝苯地平緩釋膠囊：20mg。硝苯地平膠丸：(1)5mg；(2)10mg。 硝苯地平注射液：5ml2.5mg。 尼群地平 Nitrendipine 【適應(yīng)證】 用于高血壓。 【注意事項】 (1)肝功能不全時慎用。 (2)腎功能不全對本品影響較小，但應(yīng)慎用。 (3)本品在妊娠期婦女中應(yīng)用的研究尚不充分，尚未發(fā)生問題，但應(yīng)注意不良反應(yīng)。 (4)老年人應(yīng)減少劑量，服用受體拮抗藥者應(yīng)慎重加用本品，并從小劑量開始。推薦老年人初始劑量為一日10mg。 (5)在用藥期間須定期測量血壓、心電圖，少數(shù)接受受體拮抗藥者加用此藥后出現(xiàn)心力衰竭，有主動脈瓣狹窄的患者危險性更大。 【禁忌證】 對本品過敏，嚴重主動脈瓣狹窄。 【不良反應(yīng)】 較少見頭痛，面部潮紅；少見頭暈，惡心，低血壓，足踝部水腫，心絞痛發(fā)作；過敏者可見過敏性肝炎，皮疹，剝脫性皮炎。 【用法和用量】 口服：初始劑量一次10mg，一日1次，以后可調(diào)整為一次10mg，一日23次或一次20mg，一日2次。 【制劑與規(guī)格】 尼群地平片：(1)12.5mg；(2)25mg。尼群地平膠囊：10mg。尼群地平軟膠囊：10mg。 尼群地平貼片：50mg。 尼莫地平：用于缺血性腦血管病、偏頭痛、蛛網(wǎng)膜下腔出血所致腦血管痙攣，急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善，突發(fā)性耳聾，輕中度高血壓。 口服： 急性腦血管病恢復期：一次3040mg，一日4次。缺血性腦血管?。浩胀ㄖ苿┡c規(guī)格一日30120mg，分3次服用，連續(xù)1個月。緩釋制劑與規(guī)格一次60120mg，一日2次，連續(xù)1個月。偏頭痛：一次40mg，一日3次，12周為一療程。蛛網(wǎng)膜下腔出血所致腦血管痙攣：一次4060mg，一日34次，34周為一個療程。 突發(fā)性耳聾：一日4060mg，分3次服用，5天為一療程，一般用藥34個療程。輕中度高血壓：一次40mg，一日3次，一日最大劑量為240mg。靜脈注射：用于動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷。體重低于70kg或血壓不穩(wěn)定，開始2小時0.5mg/h，耐受良好，2小時后可增至1mg/h；體重大于70kg，開始1mg/h，耐受良好，2小時后可增至2mg/h。 (其他見第1章-神經(jīng)與精神疾病用藥)氨氯地平 Amlodipine 【適應(yīng)證】 用于高血壓，穩(wěn)定型心絞痛和變異型心絞痛。 【注意事項】(1)與二氫吡啶類藥物有交叉過敏。 (2)肝功能不全時半衰期延長，慎用。 (3)腎功能損害可采用正常劑量。 (4)孕婦只在非常必要時使用。 (5)尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。 (6)下列情況慎用：心力衰竭者，嚴重肝功能不全。 (7)老年人宜從小劑量開始，逐漸增量。 【禁忌證】 對二氫吡啶類藥物或本品任何成分過敏者，重度主動脈瓣狹窄，嚴重低血壓。 【不良反應(yīng)】 可見因血管擴張導致的頭暈、頭痛、潮紅、低血壓、心動過速、外周水腫(尤其是踝部)。較少見心悸、惡心及其他胃腸不適、精神抑郁。少見心絞痛、心動過緩、直立性低血壓。過敏反應(yīng)可見藥疹、發(fā)熱、肝功能異常。動物試驗有致畸性。 【用法和用量】 口服：初始劑量，一次5mg，一日1次，最高劑量一次10mg，一日1次。與其他抗高血壓藥合用時，一次2.5mg，一日1次。 【制劑與規(guī)格】 苯磺酸氨氯地平片：2.5mg；5mg；10mg(以氨氯地平計，下同)。苯磺酸氨氯地平分散片：5mg 。苯磺酸氨氯地平膠囊：5mg。馬來酸氨氯地平片：5mg。甲磺酸氨氯地平片：5mg。L-門冬氨酸氨氯地平片：5mg。 左旋氨氯地平 levamlodipine【適應(yīng)證】 用于高血壓，心絞痛。 【注意事項】 （1）下列情況慎用：充血性心力衰竭，重度主動脈瓣狹窄者，肝功能不全。其余見氨氯地平。（2）老年人宜從小劑量開始，逐漸增量。 【禁忌證】 見氨氯地平。 【不良反應(yīng)】 本品能很好耐受，較少見頭痛，水腫，疲勞，失眠，惡心，腹痛，面部潮紅，心悸，頭暈；極少見瘙癢，皮疹，呼吸困難，無力，肌肉痙攣，消化不良。 【用法和用量】口服：高血壓，初始劑量一次2.5mg，一日1次，最大劑量一次5mg，一日1次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量一次1.25mg，一日1次。 心絞痛：初始劑量一次2.55mg，一日1次。 【制劑與規(guī)格】 苯磺酸左旋氨氯地平片：2.5mg。馬來酸左旋氨氯地平片：2.5mg。 非洛地平 Felodipine 【適應(yīng)證】 用于高血壓，心絞痛。 【注意事項】(1)肝功能不全時減小劑量，并注意監(jiān)測血壓。 (2)腎功能不全不需要調(diào)整劑量。 (3)可泌入乳汁，哺乳婦女停藥或停止哺乳。 (4)老年人需減少劑量并注意監(jiān)測。 (5)下列情況慎用：低血壓患者、肝腎功能不全、心功能不全。 (6)服藥期間注意監(jiān)測血壓。 【禁忌證】 對本品任何成分過敏；不穩(wěn)定型心絞痛；失代償性心衰；急性心肌梗死；妊娠婦女。 【不良反應(yīng)】 常見頭痛，皮膚潮紅，周圍性水腫；少見心動過緩，心悸，眩暈，感覺異常，惡心，腹痛，皮疹，瘙癢，疲勞；罕見暈厥，嘔吐，關(guān)節(jié)痛，肌痛，性功能障礙，蕁麻疹；非常罕見齒齦增生，牙齦炎，肝藥酶增加，皮膚光敏反應(yīng)，白細胞分裂性血管炎，尿頻，過敏反應(yīng)，血管水腫，發(fā)熱。 【用法和用量】口服：初始劑量一次2.5mg，一日2次；維持劑量一次5mg或10mg，一日1次；必要時可進一步增加劑量。 緩釋片，緩釋膠囊：初始劑量一次5mg，一日1次，維持劑量一次5mg或10mg，一日1次；可根據(jù)患者反應(yīng)減少或增加劑量。本品不可掰開或嚼服。 【制劑與規(guī)格】 非洛地平片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。非洛地平緩釋片：(1)2.5mg；(2)5mg；(3)10mg。非洛地平緩釋膠囊：2.5mg。 拉西地平 Lacidipine 【適應(yīng)證】 用于高血壓。 【注意事項】(1)肝功能不全時慎用，需減小劑量，初始劑量一日1次2mg。 (2)腎功能不全無需調(diào)整劑量。 (3)孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊，臨娩婦女慎用。 (4)本品可分泌入乳，哺乳期婦女避免使用。 (5)下列情況慎用：新發(fā)心肌梗死，不穩(wěn)定心絞痛，心臟儲備力差，QT間期延長者。 (6)老年人初始劑量為一次2mg，一日1次，必要時可增至一日46mg，一日1次。 【禁忌證】 對本品過敏；嚴重主動脈瓣狹窄；心源性休克；急性心肌梗死。 【不良反應(yīng)】 常見頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸；少見無力，皮疹(包括紅斑和瘙癢)，胃腸道不適，惡心，多尿，肌肉痙攣，情緒障礙，心絞痛加重，齒齦增生。 【用法和用量】 口服：初始劑量，一次4mg，一日1次，晨服更佳；根據(jù)患者反應(yīng)，34周后可加量至一次68mg，一日1次。 【制劑與規(guī)格】拉西地平片：(1)4mg；(2)6mg。 貝尼地平 Benidipine 【適應(yīng)證】 用于原發(fā)性高血壓。 【注意事項】 (1)嚴重肝功能不全、血壓過低者慎用。 (2)老年人應(yīng)從小劑量(一日2mg)開始，并注意觀察。 (3)停用本品應(yīng)逐漸減量并注意觀察，可因血壓過度降低引起一過性意識消失、眩暈等。 (4)可影響駕車和機械操作的能力。 【禁忌證】 對本品過敏、心源性休克，孕婦或可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用。 【不良反應(yīng)】見樂卡地平。 【用法和用量】口服：早餐后服用，一次24mg，一日1次，效果不佳時可增至一次8mg，一日1次。高齡患者初始劑量一次2mg，一日1次。重癥高血壓患者，一次48mg，一日1次。 【制劑與規(guī)格】 鹽酸貝尼地平片：(1)2mg；(2)4mg；(3)8mg。4.8.2 非二氫吡啶類 維拉帕米 Verapamil (見 4.2.2抗心律失常藥) 地爾硫卓 Diltiazem 【適應(yīng)證】 口服制劑用于冠狀動脈痙攣引起的心絞痛，勞力型心絞痛，高血壓，肥厚型心肌??；注射制劑用于室上性心動過速，手術(shù)時異常高血壓的急救處置，高血壓急癥，不穩(wěn)定型心絞痛。 【注意事項】 (1)肝腎功能不全時需要減小劑量，慎用。 (2)可分泌入乳且近于血藥濃度，必須使用時須停止哺乳。 (3)下列情況慎用：充血性心衰，心肌病，急性心肌梗死，心動過緩，度房室傳導阻滯，低血壓，伴有預激綜合征的房顫房撲患者，正使用受體拮抗藥者。 (4)老年人應(yīng)從低劑量開始。 (5)長期給藥應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能。 【禁忌證】 對本品過敏；病態(tài)竇房結(jié)綜合征(未安起搏器)；或度房室傳導阻滯(未安起搏器)；收縮壓低于90mmHg；充血性心力衰竭；嚴重低血壓；心源性休克；急性心肌梗死或肺充血；嚴重心肌?。恍姆繐鋭踊蛐姆款潉雍喜⒎渴遗月吠ǖ?；室性心動過速。 【不良反應(yīng)】 常見的不良反應(yīng)有水腫，頭痛，惡心，眩暈，皮疹，乏力。其它可見心絞痛，心律失常，房室傳導阻滯、低血壓、感覺異常、食欲缺乏、嘔吐、腹瀉。罕見急性肝損害，停藥后可恢復。暫時性皮膚反應(yīng)等。 【用法和用量】 口服：(1)初始劑量，一次30mg，一日4次，餐前及睡前服藥，每12天增加一次劑量。維持劑量，一日90360mg。 (2)緩釋片、緩釋膠囊：初始劑量，一次60120mg，一日2次。維持劑量，一日240360mg。本品不可掰開或嚼服。 (3)控釋膠囊：一次90mg150mg，一日1次。本品不可掰開或嚼服。 靜脈注射：注射用鹽酸地爾硫卓用5ml以上的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解。 (1)室上性心動過速：單次靜脈注射10mg，約3分鐘緩慢靜脈注射，根據(jù)情況適當增減。 (2)手術(shù)時異常高血壓的急救處置：單次靜脈注射10mg，約1分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射，根據(jù)情況適當增減；靜脈滴注，每分鐘515g/kg，血壓達目標值后，根據(jù)情況調(diào)節(jié)滴注速度。 (3)高血壓急癥：靜脈滴注，每分鐘515g/kg。血壓達目標值后，根據(jù)情況調(diào)節(jié)滴注速度。 (4)不穩(wěn)定性心絞痛：靜脈滴注，每分鐘15g/kg。從小劑量開始，根據(jù)情況增減，最大速度為每分鐘5g/kg。 【制劑與規(guī)格】 鹽酸地爾硫卓片：30mg。(以鹽酸地爾硫卓計，下同)。鹽酸地爾硫卓緩釋片：(1)30mg；(2)60mg；(3)90mg。鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊：(1)60mg；(2)90mg；(3)120mg；(4)180mg；(5)240mg。鹽酸地爾硫卓控釋膠囊：(1)90mg；(2)120mg；(3)150mg。 鹽酸地爾硫卓注射液：(1)1ml10mg；(2)2ml10mg；(3)10ml10mg；(4)10ml50mg。注射用鹽酸地爾硫卓：(1)10mg；(2)50mg4.6利尿藥 利尿藥(dUretic drug)是指能增加尿液生成率的藥物，多數(shù)利尿藥作用于腎單位。根據(jù)藥物作用的腎單位不同部位，臨床常用的利尿藥可分為：作用于近曲小管，主要為碳酸酐酶抑制藥、滲透性利尿藥；作用于髓質(zhì)稀釋段：主要為髓袢利尿藥；作用于皮質(zhì)稀釋段：主要為噻嗪類利尿藥；作用于遠曲小管：主要為保鉀利尿藥。 碳酸酐酶抑制藥的常用藥物有乙酰唑胺，此類藥物可增加鈉、鉀、碳酸根離子的排出，但利尿作用較弱，臨床一般用于眼科疾病，如青光眼降低眼壓。 滲透性利尿藥的常用藥物有甘露醇、山梨醇，此類藥物可增加鈣、鎂、鉀、磷酸鹽及碳酸氫鹽的排出，臨床一般用于治療腦水腫，降低顱內(nèi)壓。 髓袢利尿藥的常用藥物有呋塞米、布美他尼、托拉塞米等，此類藥物利尿作用強，同時有較強的排鉀作用。臨床上用于治療水腫，特別是用于急性心力衰竭、急慢性腎衰竭、肝硬化腹水等。 噻嗪類利尿藥是目前應(yīng)用最廣的利尿藥，常用藥物有氫氯噻嗪等。吲達帕胺的作用部位亦與噻嗪類相似。此類藥物利尿作用中等，在增加排鈉、氯的同時也增加排鉀。臨床上用于治療各種類型的水腫、尿崩癥，也作為一類抗高血壓藥廣泛使用。 保鉀類利尿藥的常用藥物有螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。此類藥物利尿作用較弱，利尿同時可增加鈉、氯的排出