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愛絡(luò) 鹽酸艾司洛爾注射液 抗心律失常藥物分類 一 類 鈉通道阻滯劑1 A類適度阻滯鈉通道 屬此類的有奎尼丁2 B類輕度阻滯鈉通道 屬此類的有利多卡因3 C類明顯阻滯鈉通道 屬此類的有氟卡尼 二 類 腎上腺素受體阻斷藥因阻斷 受體而有效 代表性藥物為艾司洛爾 三 類 選擇地延長復(fù)極過程的藥延長APD 動作電位 及ERP 有效不應(yīng)期 屬此類的有胺碘酮 四 類 鈣拮抗藥阻滯鈣通道而抑制Ca2 內(nèi)流 代表性藥有維拉帕米 2 受體阻斷劑治療心律失常機(jī)制 廣譜阻滯 受體阻斷劑兼有阻斷鈉 鉀 鈣三種離子通道作用中樞抗心律失常作用脂溶性 受體阻斷劑能夠通過血腦屏障進(jìn)入中樞迅速對抗或逆轉(zhuǎn)交感神經(jīng)的過度興奮 穩(wěn)定內(nèi)環(huán)境抗室顫 降低猝死對癥又對因在治療心律失常的同時 對引起心律失常病因進(jìn)行控制 如心肌缺血 心衰惡化 高血壓等 3 首選 受體阻滯劑治療心律失常 各種竇速圍手術(shù)期心律失常房顫伴快速心室率 受體阻滯劑療效優(yōu)于西地蘭 無明顯心功能不全時 交感風(fēng)暴高交感性心血管疾病伴發(fā)的快速心律失常包括 急性心肌缺血 高血壓 主動脈夾層 嗜鉻細(xì)胞瘤 甲亢等 4 商品名 愛絡(luò)通用名稱 鹽酸艾司洛爾注射液英文名 EsmololHydrochlorideInjection規(guī)格 2ml 0 2g10ml 0 1g 愛絡(luò) 5 起效快 靜注后1分鐘開始起效超短效 半衰期9分鐘 紅細(xì)胞酯酶代謝 肝腎功能不全患者應(yīng)用安全 高選擇 40 100倍高劑量時 支氣管及血管平滑肌的 2受體才被抑制易控制 開關(guān)效應(yīng) 藥理特點 愛絡(luò) 6 臨床應(yīng)用心房顫動 心房撲動時控制心室率圍手術(shù)期高血壓不穩(wěn)定心絞痛 急性心肌梗死的早期治療 愛絡(luò) 7 負(fù)荷和維持劑量首劑負(fù)荷量 1分鐘靜脈推注 0 5mg Kg 心功能欠佳 可減半 30 40mg 維持劑量約50 200 g Kg min持續(xù)靜脈泵注 200 700mg 小時 根據(jù)臨床效果探索最終維持量 愛絡(luò) 8 愛絡(luò) 用法用量參考 9 不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)為低血壓不良反應(yīng)發(fā)生率為4 7 左右主要與用藥劑量和基礎(chǔ)血壓相關(guān)減量或停藥后不良反應(yīng)可很快消失 一般不需要進(jìn)行特殊處理 愛絡(luò) 10 禁忌癥1 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史 2 嚴(yán)重慢性阻塞性肺病 3 竇性心動過緩 4 二至三度房室傳導(dǎo)阻滯 5 難治性心功能不全 6 心源性休克 7 對本品過敏者 愛絡(luò) 11 研究1 愛絡(luò)治療快速性室上性心律失常臨床觀察 艾司洛爾治療組 入組病例 309例愛絡(luò)治療組 225例給藥方法 0 5mg Kg靜脈滴注1min 繼以0 05 0 2mg kg min的劑量靜點 游凱嚴(yán)曉偉等 中華心血管病雜志 1996 愛絡(luò)治療前后心率變化 12 研究1 愛絡(luò)治療快速性室上性心律失常臨床觀察 游凱嚴(yán)曉偉等 中華心血管病雜志 1996 愛絡(luò)不良反應(yīng)發(fā)生率低 停藥后很快消失 無須特殊處理 13 王吉云胡大一中國醫(yī)藥導(dǎo)刊2002年06期 入選病例 研究2 愛絡(luò)在心血管疾病急癥治療中應(yīng)用治療房撲 房顫臨床療效觀察 14 研究2 愛絡(luò)在心血管疾病急癥治療中應(yīng)用治療房撲 房顫臨床療效觀察 入選標(biāo)準(zhǔn)不穩(wěn)定性心絞痛 血液動力學(xué)相對穩(wěn)定的急性心肌梗死 心室率 75次 分 CABG術(shù)及外科 普外 骨外 胸外 術(shù)后的房撲 房顫 血液動力學(xué)相對穩(wěn)定 心室率 100次 分 持續(xù)5分鐘以上 3天以內(nèi)給藥方法負(fù)荷量 艾司洛爾靜脈0 5mg kg 1分鐘內(nèi)靜注 維持量 繼以0 05mg kg min 持續(xù)靜脈輸注 若無效 4分鐘后靜脈負(fù)荷量不變 維持量遞增 直至0 2mg kg min 王吉云胡大一中國醫(yī)藥導(dǎo)刊2002年06期 15 王吉云胡大一中國醫(yī)藥導(dǎo)刊2002年06期 愛絡(luò)迅速降低CABG術(shù)后及外科術(shù)后快速心室率房顫 16 理論支持 2010ESC房顫指南 17 王吉云胡大一中國醫(yī)藥導(dǎo)刊2002年06期 愛絡(luò)有效緩解不穩(wěn)定性心絞痛 減心肌缺血 愛絡(luò)降低心率和動脈血壓 減少心肌氧耗 改善梗死心肌的氧供 需平衡 明顯減輕胸痛癥狀 本研究中 愛絡(luò)有效緩解心絞痛達(dá)79 18 腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識 中華心血管病雜志2009 37 3 195 209 ST段抬高的MI急性期口服 阻劑適用于無禁忌癥的所有患者 類推薦 證據(jù)水平A 靜脈應(yīng)用 阻劑適用于較緊急或嚴(yán)重情況如急性前壁MI伴劇烈缺血性胸痛或顯著的高血壓 且其他處理未能緩解的患者 類推薦 證據(jù)水平B 艾司洛爾可作為 受體阻滯劑探針用于急性心肌梗死和不穩(wěn)定性心絞痛的早期治療 19 靜脈注射艾司洛爾治療急性心肌梗死并發(fā)急性心力衰竭的療效及安全性 入組 11例AMI患者并發(fā)AHF Killip 級 在標(biāo)準(zhǔn)抗缺血 抗心力衰竭治療 如靜脈應(yīng)用嗎啡 利尿劑 硝普鈉 硝酸酯類藥物欠佳 且伴有血壓和心率較基線水平升高的條件下 給予靜脈注射艾司洛爾 排除標(biāo)準(zhǔn) 嚴(yán)重慢阻肺 竇緩 度房室傳導(dǎo)阻滯 心原性休克或者發(fā)病時血壓小于90 60mmHg 心率小于60次 min 中國心血管雜志 2012 17 2 15 17 20 靜脈注射艾司洛爾治療急性心肌梗死并發(fā)急性心力衰竭的療效及安全性 負(fù)荷劑量 0 5mg Kg 1分鐘 維持劑量0 05mg Kg min 用藥中持續(xù)監(jiān)測血壓 心電 并根據(jù)血壓 心率變化 每10 20min調(diào)整一次劑量 每次增0 05mg Kg min 最大劑量不超過0 2mg Kg min 中位給藥時間38 5小時 停藥標(biāo)準(zhǔn) 患者臨床癥狀明顯緩解或出現(xiàn)血壓小于90 60mmHg 心率小于60次 min 中國心血管雜志 2012 17 2 15 17 21 靜脈注射艾司洛爾治療急性心肌梗死并發(fā)急性心力衰竭的療效及安全性 中國心血管雜志 2012 17 2 15 17 22 指南推薦 當(dāng)急性心力衰竭因心肌缺血發(fā)作而被誘發(fā)或加重時 尤其伴有血壓高 心率快時更應(yīng)在積極控制心力衰竭的基礎(chǔ)上使用靜脈 受體阻滯劑 艾司洛爾起效快 方便調(diào)控 為首選的靜脈 受體阻滯劑 2010中國急性心力衰竭診斷與治療指南 23 2011年5月15日衛(wèi)生部發(fā)布 中國高血壓防治指南2010 修訂版 24 阻滯劑是主動脈夾層治療的基本用藥 不僅在急性期要使用 存活的患者也要長期使用 類推薦 證據(jù)水平C 確診為主動脈夾層 無論是否手術(shù) 均需先開始 阻滯劑治療 懷疑有急性主動脈夾層的患者亦應(yīng)給予 阻滯劑或聯(lián)合使用其他血管擴(kuò)張劑 2009年3月 阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識 中華醫(yī)學(xué)會心血管病學(xué)分會 高血壓急癥之主動脈夾層 25 情況緊急時首先需靜脈給藥 使血壓盡快降至目標(biāo)水平 即收縮壓 110 120mmHg 心率降至安靜時50 60次 min 艾司洛爾靜脈先給負(fù)荷劑量0 5mg kg 2 5min后迅速起效 繼以0 10 0 20mg kg min靜滴 最大劑量為0 3mg kg min 2009年3月 阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識 中華醫(yī)學(xué)會心血管病學(xué)分會 愛絡(luò)急癥治療 主動脈夾層 26 交感風(fēng)暴 24小時自發(fā)2次或2次以上的室速或室顫 需要緊急治療的臨床癥候群靜脈 受體阻滯劑是治療交感風(fēng)暴唯一有效藥物 對于急性缺血所致的室性心律失常電風(fēng)暴 靜脈 阻劑是聯(lián)合應(yīng)用靜脈胺碘酮是合理的 2006年 室性心律失常的診療和心源性猝死預(yù)防指南 ACC AHA ESH 艾司洛爾對抗交感風(fēng)暴特殊作用 27 愛絡(luò)對特定室性心律失常的急性處理 1 靜脈應(yīng)用 受體阻滯劑治療伴有冠心病或特發(fā)性反復(fù)發(fā)作的單形VT a類推薦 證據(jù)水平C 2 反復(fù)發(fā)作的多形性VT 尤其是在懷疑或不排除心肌缺血的情況下 靜脈應(yīng)用 受體阻滯劑有效 類推薦 證據(jù)水平B 3 對于急性心肌缺血引起的反復(fù)發(fā)作的無休止的多