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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》基礎(chǔ)試題庫(kù)第一部分單選題(30題)1、當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí),則
A.血漿中游離藥物濃度也高
B.藥物難以透過(guò)血管壁向組織分布
C.可以通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)
D.可以經(jīng)肝臟代謝
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí)對(duì)藥物相關(guān)特性的影響,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A藥物進(jìn)入血液后,一部分與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物,另一部分以游離形式存在于血漿中,成為游離型藥物。藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí),意味著大部分藥物都和蛋白結(jié)合了,那么血漿中游離藥物濃度會(huì)降低,而不是升高。所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B結(jié)合型藥物的特點(diǎn)是分子大,不易通過(guò)生物膜,因此當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí),藥物難以透過(guò)血管壁向組織分布。所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C腎小球?yàn)V過(guò)是指血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí),除蛋白質(zhì)分子外的血漿成分被濾過(guò)進(jìn)入腎小囊腔而形成超濾液的過(guò)程。由于藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí),藥物多以結(jié)合型存在,結(jié)合型藥物分子大,不能通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)膜,所以難以通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)。所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D藥物在肝臟的代謝過(guò)程中,通常是游離型藥物才能被肝臟中的酶等代謝系統(tǒng)作用。當(dāng)藥物與蛋白結(jié)合率較大時(shí),游離型藥物減少,可被肝臟代謝的藥物量也會(huì)相應(yīng)減少,因此不是可以順利經(jīng)肝臟代謝。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。2、能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是()
A.表面活性劑
B.絡(luò)合劑
C.崩解劑
D.稀釋劑
【答案】:A
【解析】本題主要考查能夠影響生物膜通透性的制劑輔料。選項(xiàng)A:表面活性劑表面活性劑具有雙親性結(jié)構(gòu),其親水性和疏水性基團(tuán)會(huì)與生物膜中的脂質(zhì)和蛋白質(zhì)相互作用。當(dāng)表面活性劑與生物膜接觸時(shí),它可以插入到生物膜的脂質(zhì)雙分子層中,改變膜的流動(dòng)性和結(jié)構(gòu),進(jìn)而影響生物膜的通透性。所以表面活性劑能夠影響生物膜通透性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:絡(luò)合劑絡(luò)合劑主要是通過(guò)與金屬離子形成絡(luò)合物來(lái)發(fā)揮作用,比如在藥物制劑中可用于穩(wěn)定藥物成分、防止金屬離子催化的藥物氧化等反應(yīng),但它并不直接作用于生物膜來(lái)影響其通透性,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:崩解劑崩解劑的主要作用是使片劑、膠囊等固體制劑在胃腸道中迅速崩解,從而使藥物能夠更快地釋放出來(lái),以利于藥物的吸收。它主要針對(duì)的是制劑的物理狀態(tài)變化,與生物膜的通透性沒(méi)有直接關(guān)系,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:稀釋劑稀釋劑的用途是增加藥物制劑的體積或重量,改善藥物的成型性和流動(dòng)性等,便于制劑的制備和生產(chǎn)。它通常不具備影響生物膜通透性的作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是表面活性劑,本題答案選A。3、可防止栓劑中藥物的氧化
A.聚乙二醇
B.硬脂酸鋁
C.非離子型表面活性劑
D.沒(méi)食子酸酯類(lèi)
【答案】:D
【解析】本題主要考查能防止栓劑中藥物氧化的物質(zhì)。接下來(lái)對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:聚乙二醇是一種常用的栓劑基質(zhì),具有良好的水溶性、化學(xué)穩(wěn)定性等特點(diǎn),但其主要作用并非防止藥物氧化,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:硬脂酸鋁通常作為增稠劑、乳化劑等使用,在栓劑中一般不用于防止藥物氧化,因此該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)C:非離子型表面活性劑主要用于改善藥物的分散性、增加溶解度等,對(duì)防止藥物氧化的作用不顯著,故該選項(xiàng)也被排除。-選項(xiàng)D:沒(méi)食子酸酯類(lèi)是常用的抗氧化劑,它能夠有效抑制藥物的氧化反應(yīng),從而防止栓劑中藥物的氧化,該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案是D。4、關(guān)于生物等效性下列哪一種說(shuō)法是正確的
A.兩種產(chǎn)品在吸收的速度上沒(méi)有差別
B.兩種產(chǎn)品在吸收程度上沒(méi)有差別
C.兩種產(chǎn)品在吸收程度與速度上沒(méi)有差別
D.在相同實(shí)驗(yàn)條件下,相同劑量的藥劑等效產(chǎn)品,它們吸收速度與程度沒(méi)有顯著差別
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)生物等效性的準(zhǔn)確概念,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷其正確性。選項(xiàng)A:該選項(xiàng)僅提及兩種產(chǎn)品在吸收速度上沒(méi)有差別,然而生物等效性并非只取決于吸收速度這一個(gè)因素,還與吸收程度有關(guān),所以?xún)H強(qiáng)調(diào)吸收速度,不能完整準(zhǔn)確地定義生物等效性,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:此選項(xiàng)只考慮了兩種產(chǎn)品在吸收程度上沒(méi)有差別,同樣忽略了吸收速度這一重要方面,生物等效性是吸收程度與吸收速度兩方面綜合考量的結(jié)果,故該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C:雖然提到了吸收程度與速度,但沒(méi)有明確前提條件,在實(shí)際情況中,不同的實(shí)驗(yàn)條件、劑量等因素都會(huì)對(duì)結(jié)果產(chǎn)生影響。所以該表述不夠嚴(yán)謹(jǐn),不能準(zhǔn)確體現(xiàn)生物等效性的定義,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:明確指出在相同實(shí)驗(yàn)條件下,相同劑量的藥劑等效產(chǎn)品,它們吸收速度與程度沒(méi)有顯著差別。這一表述既考慮了實(shí)驗(yàn)條件和劑量的一致性,又綜合了吸收速度與吸收程度兩個(gè)關(guān)鍵要素,符合生物等效性的科學(xué)定義,該選項(xiàng)正確。綜上,本題的正確答案是D。5、可被氧化成亞砜或砜的為
A.酰胺類(lèi)藥物
B.胺類(lèi)藥物
C.酯類(lèi)藥物
D.硫醚類(lèi)藥物
【答案】:D
【解析】本題主要考查各類(lèi)藥物的化學(xué)性質(zhì),需判斷哪類(lèi)藥物可被氧化成亞砜或砜。選項(xiàng)A:酰胺類(lèi)藥物酰胺類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)中主要含有酰胺基團(tuán),其化學(xué)性質(zhì)主要與酰胺鍵相關(guān),通常酰胺類(lèi)藥物在常見(jiàn)的化學(xué)反應(yīng)中,主要發(fā)生水解等反應(yīng),一般不會(huì)被氧化成亞砜或砜,所以選項(xiàng)A不符合要求。選項(xiàng)B:胺類(lèi)藥物胺類(lèi)藥物含有氨基,其化學(xué)性質(zhì)主要體現(xiàn)在氨基上的反應(yīng),如與酸反應(yīng)生成鹽、發(fā)生烷基化等反應(yīng),在氧化反應(yīng)中,胺類(lèi)藥物一般會(huì)被氧化成相應(yīng)的亞胺、肟等物質(zhì),而不是亞砜或砜,所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:酯類(lèi)藥物酯類(lèi)藥物是由酸和醇通過(guò)酯化反應(yīng)生成的,其主要化學(xué)性質(zhì)是在酸或堿的催化下發(fā)生水解反應(yīng),生成相應(yīng)的酸和醇,通常不會(huì)被氧化成亞砜或砜,因此選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D:硫醚類(lèi)藥物硫醚類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)中含有硫醚鍵(-S-),硫原子具有一定的還原性,容易被氧化。在適當(dāng)?shù)难趸瘎┳饔孟?,硫醚?lèi)藥物可以被氧化,首先生成亞砜(含有-S(=O)-結(jié)構(gòu)),進(jìn)一步氧化可以生成砜(含有-S(=O)?-結(jié)構(gòu)),所以硫醚類(lèi)藥物可被氧化成亞砜或砜,選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案為D。6、以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí),可用作冷凝液的是
A.β-環(huán)糊精
B.液狀石蠟
C.羊毛脂
D.七氟丙烷
【答案】:B
【解析】本題主要考查以PEG6000為滴丸基質(zhì)時(shí)可選用的冷凝液。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:β-環(huán)糊精通常在藥劑學(xué)中用作包合材料,用于增加藥物的穩(wěn)定性、溶解度等,并非用作滴丸的冷凝液,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:液狀石蠟是一種常用的非極性液體,與PEG6000(聚乙二醇6000,為水溶性基質(zhì))不互溶,能夠作為冷凝液使滴丸成型,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:羊毛脂具有一定的吸水性和黏性,一般用于軟膏劑、乳膏劑等的基質(zhì),不適合作為滴丸的冷凝液,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:七氟丙烷是一種用于滅火系統(tǒng)的氣體滅火劑,在藥劑學(xué)中不會(huì)作為滴丸的冷凝液使用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。7、單位用“體積/時(shí)間”表示的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是
A.清除率
B.速率常數(shù)
C.生物半衰期
D.絕對(duì)生物利用度
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中以“體積/時(shí)間”表示的參數(shù)。A選項(xiàng)清除率,它是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積,也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少體積的血漿中所含藥物被機(jī)體清除,其單位為“體積/時(shí)間”,所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)速率常數(shù),是描述藥物體內(nèi)過(guò)程速度快慢的一個(gè)指標(biāo),單位一般是時(shí)間的倒數(shù),并非“體積/時(shí)間”,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)生物半衰期,是指體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間,單位是時(shí)間,不是“體積/時(shí)間”,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)絕對(duì)生物利用度,是指藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度,是一個(gè)比值,無(wú)單位,并非“體積/時(shí)間”,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。8、屬于非極性溶劑的是
A.苯扎溴銨
B.液狀石蠟
C.苯甲酸
D.聚乙二醇
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)非極性溶劑的定義,對(duì)各選項(xiàng)物質(zhì)進(jìn)行分析判斷。非極性溶劑是由非極性分子組成,不含有電荷分布不均勻的化學(xué)鍵,分子間主要靠色散力相互作用。其特點(diǎn)是介電常數(shù)低,不能與水混溶。選項(xiàng)A:苯扎溴銨苯扎溴銨是一種陽(yáng)離子表面活性劑,具有較強(qiáng)的極性,易溶于水等極性溶劑,不屬于非極性溶劑。選項(xiàng)B:液狀石蠟液狀石蠟是由石油所得精煉液態(tài)烴的混合物,主要為飽和的環(huán)烷烴與鏈烷烴混合物,分子結(jié)構(gòu)對(duì)稱(chēng),不存在明顯的極性鍵,屬于非極性溶劑,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:苯甲酸苯甲酸含有羧基(-COOH),羧基是一個(gè)極性基團(tuán),使得苯甲酸分子具有一定的極性,易溶于極性溶劑,不屬于非極性溶劑。選項(xiàng)D:聚乙二醇聚乙二醇分子中含有多個(gè)醚鍵(-O-),醚鍵的氧原子具有較強(qiáng)的電負(fù)性,會(huì)使分子產(chǎn)生極性,能與水等極性溶劑混溶,不屬于非極性溶劑。綜上,答案選B。9、臨床上使用的注射液有一部分是使用凍干粉現(xiàn)用現(xiàn)配的,凍干粉是在無(wú)菌環(huán)境中將藥液冷凍干燥成注射用無(wú)菌粉末。這種無(wú)菌粉末在臨床上被廣泛使用,下面是注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑處方:
A.溶解度改變引起
B.pH變化引起
C.水解反應(yīng)引起
D.復(fù)分解反應(yīng)引起
【答案】:A
【解析】本題是關(guān)于注射用輔酶A的無(wú)菌凍干制劑處方相關(guān)的選擇題。題干雖未明確指出問(wèn)題,但結(jié)合選項(xiàng)推測(cè),考查的是與注射用無(wú)菌粉末相關(guān)的某種現(xiàn)象產(chǎn)生的原因。選項(xiàng)A溶解度改變引起:在注射用無(wú)菌粉末現(xiàn)用現(xiàn)配的過(guò)程中,當(dāng)將凍干粉加入溶劑中時(shí),可能會(huì)由于藥物在溶劑中的溶解度特性,導(dǎo)致溶液中藥物的溶解情況發(fā)生變化,進(jìn)而出現(xiàn)一些諸如沉淀、渾濁等現(xiàn)象,溶解度改變是臨床上現(xiàn)用現(xiàn)配過(guò)程中比較常見(jiàn)的影響因素,所以該項(xiàng)有可能是正確原因。選項(xiàng)BpH變化引起:題干中并未給出與pH變化相關(guān)的提示信息,在沒(méi)有額外說(shuō)明的情況下,不能確定是由于pH變化導(dǎo)致相關(guān)情況,故該項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C水解反應(yīng)引起:水解反應(yīng)通常需要特定的條件,如合適的溫度、酸堿度等,且題干沒(méi)有提及這些可能引發(fā)水解反應(yīng)的因素,所以無(wú)法判斷是水解反應(yīng)導(dǎo)致,該項(xiàng)排除。選項(xiàng)D復(fù)分解反應(yīng)引起:復(fù)分解反應(yīng)需要兩種或多種物質(zhì)之間發(fā)生離子交換等反應(yīng),題干中并沒(méi)有體現(xiàn)出存在這些物質(zhì)之間的相互反應(yīng),所以該項(xiàng)也不正確。綜上所述,正確答案是A。10、助消化藥使用時(shí)間()
A.飯前
B.上午7~8點(diǎn)時(shí)一次服用
C.睡前
D.飯后
【答案】:A
【解析】本題主要考查助消化藥的使用時(shí)間。選項(xiàng)A:飯前服用助消化藥是較為合適的,因?yàn)轱埱拔竷?nèi)基本排空,此時(shí)服用助消化藥能使其在進(jìn)入胃腸道后迅速發(fā)揮藥效,促進(jìn)食物的消化和吸收,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:上午7-8點(diǎn)時(shí)一次服用這種時(shí)間安排通常不是助消化藥的常規(guī)使用時(shí)間,一般針對(duì)的是有特定時(shí)辰藥理學(xué)特點(diǎn)的藥物,比如某些糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物常在這個(gè)時(shí)間服用以符合人體激素分泌節(jié)律,助消化藥并無(wú)此特點(diǎn),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:睡前服用藥物通常是針對(duì)一些需要在睡眠期間發(fā)揮作用的藥物,如鎮(zhèn)靜催眠藥等,而助消化藥主要是在進(jìn)食時(shí)或進(jìn)食后發(fā)揮作用,睡前服用無(wú)法起到助消化的作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:飯后服用雖然也能起到一定的助消化作用,但相較于飯前服用,由于食物已經(jīng)進(jìn)入胃內(nèi),藥物發(fā)揮作用會(huì)受到一定影響,不能及時(shí)協(xié)助食物的消化過(guò)程,因此不是最佳的服用時(shí)間,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。11、藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn),正確的是
A.是不可逆的
B.促進(jìn)藥物排泄
C.是飽和和可逆的
D.加速藥物在體內(nèi)的分布
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而得出正確答案。選項(xiàng)A藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的,結(jié)合型藥物與游離型藥物處于動(dòng)態(tài)平衡狀態(tài)。當(dāng)血漿中游離型藥物濃度因分布、代謝、排泄而降低時(shí),結(jié)合型藥物可逐漸解離為游離型藥物,發(fā)揮藥理作用。所以選項(xiàng)A是不可逆的”表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)B藥物與血漿蛋白結(jié)合后,分子變大,不易通過(guò)血管壁,暫時(shí)儲(chǔ)存”于血液中,不能進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),從而限制了藥物的分布和排泄。因此,藥物與血漿蛋白結(jié)合通常會(huì)減少藥物的排泄,而不是促進(jìn)藥物排泄。所以選項(xiàng)B促進(jìn)藥物排泄”表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C藥物與血漿蛋白結(jié)合具有飽和性和可逆性。血漿蛋白的結(jié)合位點(diǎn)是有限的,當(dāng)藥物劑量增大到一定程度時(shí),結(jié)合位點(diǎn)被占滿,再增加藥物劑量,可使游離藥物濃度迅速升高。同時(shí),結(jié)合型藥物與游離型藥物可相互轉(zhuǎn)化,處于動(dòng)態(tài)平衡。所以選項(xiàng)C是飽和和可逆的”表述正確。選項(xiàng)D藥物與血漿蛋白結(jié)合后,暫時(shí)失去活性,且難以透過(guò)生物膜,不利于藥物在體內(nèi)的分布,會(huì)使藥物分布速度減慢。所以選項(xiàng)D加速藥物在體內(nèi)的分布”表述錯(cuò)誤。綜上,答案選C。12、藥物微囊化的特點(diǎn)不包括
A.可改善制劑外觀
B.可提高藥物穩(wěn)定性
C.可掩蓋藥物不良臭味
D.可達(dá)到控制藥物釋放的目的
【答案】:A
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析,判斷其是否屬于藥物微囊化的特點(diǎn),進(jìn)而得出正確答案。選項(xiàng)A:藥物微囊化主要是將藥物包裹在囊材中,其核心目的并非改善制劑外觀。微囊化的重點(diǎn)在于對(duì)藥物性質(zhì)和功能的優(yōu)化,如提高穩(wěn)定性、控制釋放等,而不是改變制劑的外在樣貌,所以該選項(xiàng)不屬于藥物微囊化的特點(diǎn)。選項(xiàng)B:藥物微囊化可以將藥物包裹在囊材內(nèi)部,使藥物與外界環(huán)境(如空氣、水分、光線等)隔離開(kāi)來(lái),從而減少外界因素對(duì)藥物的影響,提高藥物的穩(wěn)定性,所以該選項(xiàng)屬于藥物微囊化的特點(diǎn)。選項(xiàng)C:若藥物具有不良臭味,通過(guò)微囊化將藥物包裹在囊材中,能夠掩蓋藥物自身的不良?xì)馕?,改善患者的用藥體驗(yàn),所以該選項(xiàng)屬于藥物微囊化的特點(diǎn)。選項(xiàng)D:通過(guò)選擇不同的囊材和制備工藝,可以控制微囊中藥物的釋放速度和釋放部位,實(shí)現(xiàn)對(duì)藥物釋放的精準(zhǔn)控制,以滿足不同的治療需求,所以該選項(xiàng)屬于藥物微囊化的特點(diǎn)。綜上,本題答案選A。13、粉末直接壓片常選用的助流劑是
A.糖漿
B.微晶纖維素
C.微粉硅膠
D.PEG6000
【答案】:C
【解析】該題主要考查粉末直接壓片常用助流劑的知識(shí)。助流劑可降低顆粒間摩擦力,改善粉末流動(dòng)性。選項(xiàng)A,糖漿主要用作黏合劑,能使物料黏結(jié)成顆粒以便制粒,并非助流劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,微晶纖維素是常用的填充劑和干燥黏合劑,可增加片劑重量和體積,改善物料可壓性,并非主要的助流劑,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,微粉硅膠是優(yōu)良的助流劑,能降低顆粒表面的粗糙度,從而改善粉末的流動(dòng)性,常用于粉末直接壓片,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,PEG6000常作為水溶性基質(zhì)用于制備栓劑、軟膏劑等,不是粉末直接壓片的助流劑,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案選C。14、受體部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是
A.親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)
B.與親和力和內(nèi)在活性無(wú)關(guān)
C.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱
D.有親和力、無(wú)內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)受體部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)確定正確答案。選項(xiàng)A:親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)的藥物為受體激動(dòng)藥,而不是受體部分激動(dòng)藥。受體激動(dòng)藥能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng),其親和力和內(nèi)在活性都較高,可充分發(fā)揮藥理作用。所以該選項(xiàng)不符合受體部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),予以排除。選項(xiàng)B:藥物與受體的作用與親和力和內(nèi)在活性密切相關(guān)。親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力,內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。受體部分激動(dòng)藥的特性正是基于其親和力和內(nèi)在活性的特定表現(xiàn),所以“與親和力和內(nèi)在活性無(wú)關(guān)”這一表述錯(cuò)誤,該選項(xiàng)排除。選項(xiàng)C:受體部分激動(dòng)藥具有一定的親和力,能夠與受體結(jié)合,但內(nèi)在活性弱。它與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),并且在有激動(dòng)藥存在的情況下,還可拮抗激動(dòng)藥的部分作用。該選項(xiàng)符合受體部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:有親和力、無(wú)內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合的藥物為受體拮抗藥。受體拮抗藥能與受體結(jié)合,但不產(chǎn)生激動(dòng)效應(yīng),反而阻止激動(dòng)藥與受體的結(jié)合,產(chǎn)生拮抗作用。這與受體部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)不同,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。15、評(píng)價(jià)指標(biāo)"清除率"可用英文縮寫(xiě)為
A.V
B.Cl
C.C
D.AUC
【答案】:B
【解析】本題主要考查評(píng)價(jià)指標(biāo)“清除率”的英文縮寫(xiě)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:“V”一般不是“清除率”的英文縮寫(xiě),在藥代動(dòng)力學(xué)等相關(guān)領(lǐng)域,“V”常用來(lái)表示表觀分布容積等概念,故A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:“清除率”的英文表述為“Clearance”,通??捎糜⑽目s寫(xiě)“Cl”來(lái)表示,所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:“C”在藥代動(dòng)力學(xué)中一般代表血藥濃度等含義,并非“清除率”的英文縮寫(xiě),故C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:“AUC”指的是藥-時(shí)曲線下面積,它反映的是一段時(shí)間內(nèi)藥物在體內(nèi)的累積暴露量,并非“清除率”的英文縮寫(xiě),故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選B。16、與哌替啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)不相符的是
A.1-甲基哌啶
B.4-哌啶甲酸乙酯
C.4-哌啶甲酸甲酯
D.4-苯基哌啶
【答案】:C
【解析】本題主要考查對(duì)哌替啶化學(xué)結(jié)構(gòu)組成的了解。我們來(lái)逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:1-甲基哌啶是哌替啶化學(xué)結(jié)構(gòu)的組成部分,與哌替啶化學(xué)結(jié)構(gòu)相符。-選項(xiàng)B:4-哌啶甲酸乙酯也是哌替啶化學(xué)結(jié)構(gòu)的一部分,與哌替啶化學(xué)結(jié)構(gòu)相符。-選項(xiàng)C:哌替啶化學(xué)結(jié)構(gòu)中是4-哌啶甲酸乙酯,而非4-哌啶甲酸甲酯,所以該選項(xiàng)與哌替啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)不相符。-選項(xiàng)D:4-苯基哌啶同樣是哌替啶化學(xué)結(jié)構(gòu)的構(gòu)成要素,與哌替啶化學(xué)結(jié)構(gòu)相符。綜上,答案選C。17、處方中含有抗氧劑的注射劑是
A.苯妥英鈉注射液
B.維生素C注射液
C.硫酸阿托品注射液
D.羅拉匹坦靜脈注射乳劑
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物注射劑的成分來(lái)判斷是否含有抗氧劑。選項(xiàng)A:苯妥英鈉注射液苯妥英鈉注射液通常主要含苯妥英鈉這一主藥成分,一般不使用抗氧劑,故A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:維生素C注射液維生素C具有強(qiáng)還原性,在水溶液中易被氧化,所以在維生素C注射液中常添加抗氧劑(如亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉等)來(lái)防止其氧化,以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,故B選項(xiàng)符合要求。選項(xiàng)C:硫酸阿托品注射液硫酸阿托品化學(xué)性質(zhì)相對(duì)較穩(wěn)定,在其注射液中一般不需要添加抗氧劑,故C選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D:羅拉匹坦靜脈注射乳劑羅拉匹坦靜脈注射乳劑的主要關(guān)注點(diǎn)在于乳劑的穩(wěn)定性、藥物的分散等方面,通常不添加抗氧劑,故D選項(xiàng)不符合要求。綜上,答案選B。18、屬于靶向制劑的是()
A.硝苯地平滲透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韋林膠囊
D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)靶向制劑的判斷。靶向制劑是指在載體、配體或抗體的作用下,能將藥物精準(zhǔn)地定向輸送到靶組織、靶器官、靶細(xì)胞的給藥系統(tǒng)。選項(xiàng)A,硝苯地平滲透泵片屬于緩控釋制劑,緩控釋制劑是通過(guò)適當(dāng)?shù)姆椒ǎ顾幬锞徛?、恒速或接近恒速地釋放,以延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,而并非靶向制劑。選項(xiàng)B,利培酮口崩片屬于口服速釋制劑,它能在口腔內(nèi)迅速崩解,加快藥物起效速度,也不屬于靶向制劑。選項(xiàng)C,利巴韋林膠囊只是普通的膠囊劑型,用于盛裝固體藥物,不具備靶向輸送藥物的功能,不屬于靶向制劑。選項(xiàng)D,注射用紫杉醇脂質(zhì)體是以磷脂、膽固醇等為膜材將紫杉醇包裹成的脂質(zhì)體。脂質(zhì)體能夠改變藥物在體內(nèi)的分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中蓄積,從而提高藥物對(duì)靶細(xì)胞的靶向性,屬于靶向制劑。綜上,答案選D。19、含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥是
A.來(lái)曲唑
B.克霉唑
C.氟康唑
D.利巴韋林
【答案】:C
【解析】本題主要考查含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,來(lái)曲唑是一種芳香化酶抑制劑,主要用于治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌,并非含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥。選項(xiàng)B,克霉唑?yàn)閺V譜抗真菌藥,其結(jié)構(gòu)中含咪唑環(huán),并非三氮唑結(jié)構(gòu),可用于治療多種真菌性疾病。選項(xiàng)C,氟康唑是一種含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥,通過(guò)抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的合成來(lái)發(fā)揮抗真菌作用,對(duì)念珠菌屬、隱球菌屬等多種真菌有良好的抗菌活性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,利巴韋林是一種廣譜抗病毒藥,主要用于治療呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎等,不屬于抗真菌藥。綜上,答案選C。20、細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi),此種方式是
A.限制擴(kuò)散
B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C.易化擴(kuò)散
D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:D
【解析】本題主要考查物質(zhì)進(jìn)出細(xì)胞方式的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:限制擴(kuò)散限制擴(kuò)散并非細(xì)胞物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)的常見(jiàn)方式,它不是將物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)的特定機(jī)制描述,所以不符合題干中細(xì)胞膜主動(dòng)變形攝入物質(zhì)的方式,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指物質(zhì)逆濃度梯度,在載體的協(xié)助下,在能量的作用下運(yùn)進(jìn)或運(yùn)出細(xì)胞的過(guò)程。其主要特點(diǎn)是需要載體和能量,但并不涉及細(xì)胞膜主動(dòng)變形的過(guò)程,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:易化擴(kuò)散易化擴(kuò)散又稱(chēng)協(xié)助擴(kuò)散,是指一些非脂溶性或脂溶性較小的小分子物質(zhì),在膜上載體蛋白和通道蛋白的幫助下,順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。此過(guò)程同樣不涉及細(xì)胞膜主動(dòng)變形將物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)的方式,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指細(xì)胞先將物質(zhì)包裹在小泡內(nèi),然后通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形,將小泡內(nèi)的物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或釋放到細(xì)胞外的過(guò)程,這與題干中描述的“細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)”的方式相符,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。21、苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān)。在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程;高濃度時(shí),由于肝微粒體代謝酶能力有限,則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀。苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml。
A.隨著給藥劑量增加,藥物消除可能會(huì)明顯減慢,會(huì)引起血藥濃度明顯增加
B.苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物,無(wú)需監(jiān)測(cè)其血藥濃度
C.苯妥英鈉的安全濃度范圍較大,使用時(shí)較為安全
D.制定苯妥英鈉給藥方案時(shí),只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度的關(guān)系、有效血藥濃度范圍等信息,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:隨著給藥劑量增加,藥物消除可能會(huì)明顯減慢,會(huì)引起血藥濃度明顯增加題干中提到,苯妥英鈉在低濃度(低于10μg/ml)時(shí),消除過(guò)程屬于一級(jí)過(guò)程;高濃度時(shí),由于肝微粒體代謝酶能力有限,則按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,此時(shí)只要稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高。這意味著隨著給藥劑量增加,當(dāng)達(dá)到高濃度時(shí),藥物消除會(huì)因?yàn)楦挝⒘sw代謝酶能力有限而明顯減慢,進(jìn)而導(dǎo)致血藥濃度明顯增加,所以該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:苯妥英鈉在臨床上不屬于治療窗窄的藥物,無(wú)需監(jiān)測(cè)其血藥濃度治療窗是指藥物的最低有效濃度與最低中毒濃度之間的血藥濃度范圍。題干明確指出苯妥英鈉在臨床上的有效血藥濃度范圍是10-20μg/ml,且高濃度時(shí)稍微增加劑量就易出現(xiàn)中毒癥狀,說(shuō)明其治療窗較窄,需要監(jiān)測(cè)血藥濃度以確保用藥安全有效,該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:苯妥英鈉的安全濃度范圍較大,使用時(shí)較為安全由題干可知,苯妥英鈉高濃度時(shí)稍微增加劑量就可使血藥濃度顯著升高,易出現(xiàn)中毒癥狀,且有效血藥濃度范圍較窄,這表明其安全濃度范圍并不大,使用時(shí)存在一定風(fēng)險(xiǎn),并非較為安全,該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:制定苯妥英鈉給藥方案時(shí),只需要根據(jù)半衰期制定給藥間隔由于苯妥英鈉的消除速率與血藥濃度有關(guān),在低濃度和高濃度時(shí)消除過(guò)程不同,情況較為復(fù)雜。僅根據(jù)半衰期制定給藥間隔不能全面考慮到血藥濃度對(duì)消除速率的影響,無(wú)法保證用藥的有效性和安全性,制定給藥方案時(shí)應(yīng)綜合多方面因素,而不是只依據(jù)半衰期,該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。22、抑制酪氨酸激酶,屬于靶向抗腫瘤藥的是
A.吉非替尼
B.順鉑
C.昂丹司瓊
D.紫杉醇
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制及所屬類(lèi)別來(lái)進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:吉非替尼吉非替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,它能夠抑制酪氨酸激酶的活性,屬于靶向抗腫瘤藥。靶向抗腫瘤藥可以精準(zhǔn)地作用于腫瘤細(xì)胞特定的分子靶點(diǎn),阻斷腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、增殖信號(hào)傳導(dǎo)通路,從而發(fā)揮抗腫瘤作用,因此吉非替尼符合題意。選項(xiàng)B:順鉑順鉑是一種常用的金屬鉑類(lèi)絡(luò)合物,屬于細(xì)胞周期非特異性抗腫瘤藥。它主要通過(guò)與腫瘤細(xì)胞的DNA結(jié)合,形成交叉聯(lián)結(jié),破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能,從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和繁殖,并非通過(guò)抑制酪氨酸激酶發(fā)揮作用,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:昂丹司瓊昂丹司瓊是一種強(qiáng)效、高選擇性的5-羥色胺3(5-HT?)受體拮抗劑,主要用于預(yù)防和治療由化療、放療引起的惡心、嘔吐,并非抗腫瘤藥物,更不屬于抑制酪氨酸激酶的靶向抗腫瘤藥,故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:紫杉醇紫杉醇是一種從紅豆杉植物中提取的天然抗腫瘤藥物,它可以促進(jìn)微管蛋白聚合,抑制微管解聚,從而阻斷細(xì)胞的有絲分裂,使細(xì)胞停止于G?/M期,達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的目的,不屬于抑制酪氨酸激酶的靶向抗腫瘤藥,因此該選項(xiàng)不符合要求。綜上,答案選A。23、均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的是
A.乳劑分層、混懸劑結(jié)晶生長(zhǎng)、片劑溶出速度改變
B.藥物水解、混懸劑結(jié)晶生長(zhǎng)、混懸劑顆粒結(jié)塊
C.藥物氧化、混懸劑顆粒結(jié)塊、片劑溶出速度改變
D.藥物降解、乳液分層、片劑崩解度改變
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的相關(guān)知識(shí),需對(duì)各選項(xiàng)中的變化類(lèi)型進(jìn)行分析判斷。選項(xiàng)A-乳劑分層:乳劑分層是指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象,這是由于分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的,屬于物理變化。-混懸劑結(jié)晶生長(zhǎng):混懸劑中藥物微粒的結(jié)晶大小會(huì)發(fā)生改變,小的結(jié)晶逐漸溶解并在大的結(jié)晶表面沉積,導(dǎo)致結(jié)晶長(zhǎng)大,這一過(guò)程不涉及藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變,屬于物理穩(wěn)定性變化。-片劑溶出速度改變:片劑溶出速度受到片劑的物理性質(zhì)(如顆粒大小、孔隙率等)影響,溶出速度改變但藥物本身化學(xué)性質(zhì)未變,屬于物理穩(wěn)定性變化。所以選項(xiàng)A中的變化均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化。選項(xiàng)B-藥物水解:藥物水解是藥物與水發(fā)生化學(xué)反應(yīng),導(dǎo)致藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,生成新的物質(zhì),屬于化學(xué)穩(wěn)定性變化,并非物理穩(wěn)定性變化,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C-藥物氧化:藥物氧化是藥物與空氣中的氧氣等氧化劑發(fā)生化學(xué)反應(yīng),使藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)發(fā)生變化,屬于化學(xué)穩(wěn)定性變化,不符合物理穩(wěn)定性變化的范疇,因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D-藥物降解:藥物降解是指藥物在各種因素(如溫度、濕度、光照等)作用下,其化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生破壞和變化,屬于化學(xué)穩(wěn)定性變化,而不是物理穩(wěn)定性變化,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。24、用海藻酸鈉為骨架制成的片劑
A.不溶性骨架片
B.親水凝膠骨架片
C.溶蝕性骨架片
D.滲透泵片
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各類(lèi)骨架片的特點(diǎn)來(lái)判斷用海藻酸鈉為骨架制成的片劑所屬類(lèi)型。選項(xiàng)A:不溶性骨架片不溶性骨架片是指用不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物如聚乙烯、聚氯乙烯等作為骨架材料制備的片劑。海藻酸鈉并非不溶性材料,所以該片劑不屬于不溶性骨架片,A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:親水凝膠骨架片親水凝膠骨架片是以親水性高分子材料為骨架制成的片劑,海藻酸鈉是一種常見(jiàn)的親水性高分子材料,遇水后能形成凝膠,進(jìn)而控制藥物的釋放。所以用海藻酸鈉為骨架制成的片劑屬于親水凝膠骨架片,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:溶蝕性骨架片溶蝕性骨架片是由脂肪或蠟類(lèi)物質(zhì)如硬脂酸、巴西棕櫚蠟等作為骨架材料制備而成,這類(lèi)材料可在體內(nèi)逐漸溶蝕。海藻酸鈉不屬于脂肪或蠟類(lèi)物質(zhì),故該片劑不屬于溶蝕性骨架片,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:滲透泵片滲透泵片是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成的一種控釋制劑,其釋藥原理主要是利用滲透壓將藥物推出。海藻酸鈉為骨架制成的片劑并非基于滲透泵原理,不屬于滲透泵片,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。25、當(dāng)1,4-二氫吡啶類(lèi)藥物的C-2位甲基改為-CH2OCH2CH2NH2后活性得到加強(qiáng),臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是
A.硝苯地平
B.尼群地平
C.尼莫地平
D.氨氯地平
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)1,4-二氫吡啶類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及代表藥物的掌握。1,4-二氫吡啶類(lèi)藥物是一類(lèi)重要的鈣通道阻滯劑,不同的藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上存在一定差異,而結(jié)構(gòu)差異往往會(huì)影響藥物的活性等性質(zhì)。選項(xiàng)A,硝苯地平,它是經(jīng)典的1,4-二氫吡啶類(lèi)藥物,但它的C-2位并非是-CH?OCH?CH?NH?結(jié)構(gòu),所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,尼群地平,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與題干所描述的將C-2位甲基改為-CH?OCH?CH?NH?的結(jié)構(gòu)特征不相符,因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C,尼莫地平,同樣在結(jié)構(gòu)上不具備題干中所提到的C-2位的特定結(jié)構(gòu)改變,所以該選項(xiàng)也被排除。選項(xiàng)D,氨氯地平,其結(jié)構(gòu)中當(dāng)1,4-二氫吡啶類(lèi)藥物的C-2位甲基改為-CH?OCH?CH?NH?后活性得到加強(qiáng),并且臨床上常用其苯磺酸鹽,符合題干描述。綜上,答案選D。26、藥用麻黃堿的構(gòu)型是
A.1R,2S
B.1S,2R
C.1R,2R
D.1S,2S
【答案】:A
【解析】本題考查藥用麻黃堿的構(gòu)型相關(guān)知識(shí)。在構(gòu)型表示中,有特定的規(guī)則和對(duì)應(yīng)關(guān)系。藥用麻黃堿的構(gòu)型為1R,2S,所以本題正確答案是A選項(xiàng)。27、胃排空速率快導(dǎo)致藥物吸收增加,療效增強(qiáng)的是
A.主要在胃吸收的藥物?
B.在胃內(nèi)易破壞的藥物?
C.作用點(diǎn)在胃的藥物?
D.需要在胃內(nèi)溶解的藥物?
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)中藥物的特點(diǎn),結(jié)合胃排空速率快的影響,逐一分析哪個(gè)選項(xiàng)符合藥物吸收增加、療效增強(qiáng)的情況。選項(xiàng)A:主要在胃吸收的藥物對(duì)于主要在胃吸收的藥物而言,胃排空速率快意味著藥物在胃內(nèi)停留的時(shí)間縮短,藥物還未來(lái)得及充分在胃內(nèi)吸收就被排到小腸等其他部位,導(dǎo)致在胃內(nèi)的吸收量減少,從而使藥物吸收減少、療效降低,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:在胃內(nèi)易破壞的藥物當(dāng)胃排空速率快時(shí),藥物在胃內(nèi)停留的時(shí)間會(huì)減少。由于此類(lèi)藥物在胃內(nèi)易被破壞,在胃內(nèi)停留時(shí)間縮短就會(huì)使藥物被破壞的量減少,更多的藥物能夠順利進(jìn)入腸道并被吸收,進(jìn)而使得藥物吸收增加,療效增強(qiáng),所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:作用點(diǎn)在胃的藥物作用點(diǎn)在胃的藥物,需要在胃內(nèi)與作用靶點(diǎn)充分接觸才能發(fā)揮療效。胃排空速率快會(huì)使藥物很快離開(kāi)胃,藥物在胃內(nèi)停留時(shí)間不足,不能充分作用于胃內(nèi)靶點(diǎn),導(dǎo)致藥物吸收減少、療效降低,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:需要在胃內(nèi)溶解的藥物需要在胃內(nèi)溶解的藥物,胃排空速率快會(huì)使藥物在胃內(nèi)停留時(shí)間不夠,不能充分溶解,未溶解的藥物進(jìn)入腸道后也難以被吸收,從而導(dǎo)致藥物吸收減少、療效降低,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案是B。28、微量的青霉素可引起過(guò)敏性休克屬于
A.藥物依賴(lài)性
B.變態(tài)反應(yīng)
C.停藥反應(yīng)
D.后遺效應(yīng)
【答案】:B
【解析】本題可通過(guò)對(duì)各選項(xiàng)所涉及的藥物反應(yīng)特點(diǎn)的分析,來(lái)判斷微量青霉素引起過(guò)敏性休克所屬的反應(yīng)類(lèi)型。選項(xiàng)A:藥物依賴(lài)性藥物依賴(lài)性是指藥物與機(jī)體相互作用造成的一種精神狀態(tài),有時(shí)也包括身體狀態(tài),表現(xiàn)出一種強(qiáng)迫性的要連續(xù)或定期用該藥的行為和其他反應(yīng),其目的是感受它的精神效應(yīng),或避免由于斷藥所引起的不舒適。微量青霉素引起過(guò)敏性休克并非是對(duì)藥物的依賴(lài)行為,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:變態(tài)反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)也稱(chēng)為過(guò)敏反應(yīng),是機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷。青霉素是臨床上常見(jiàn)的可引發(fā)過(guò)敏反應(yīng)的藥物,即使是微量的青霉素,也可能會(huì)使某些過(guò)敏體質(zhì)的人發(fā)生過(guò)敏性休克,這符合變態(tài)反應(yīng)的特征,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:停藥反應(yīng)停藥反應(yīng)是指長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物,突然停藥后原疾病的加劇,又稱(chēng)反跳反應(yīng)。而題干描述的是使用微量青霉素后引發(fā)的休克現(xiàn)象,并非停藥后疾病加劇的情況,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:后遺效應(yīng)后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。微量青霉素引起過(guò)敏性休克是用藥當(dāng)時(shí)就出現(xiàn)的急性反應(yīng),并非停藥后殘存的效應(yīng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。29、注射用美洛西林/舒巴坦,規(guī)格1.25(,美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人靜脈符合單室模型。美洛西林表現(xiàn)分布容積V=0.5L/Kg。關(guān)于復(fù)方制劑美洛西林鈉與舒巴坦的說(shuō)法,正確的是()。
A.美洛西林為"自殺性"β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
B.舒巴坦是氨芐西林經(jīng)改造而來(lái),抗菌作用強(qiáng)
C.舒巴坦可增強(qiáng)美洛西林對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性
D.美洛西林具有甲氧肟基,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶具有高穩(wěn)定作用
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)美洛西林和舒巴坦的相關(guān)特性,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來(lái)判斷其正確性。選項(xiàng)A:“自殺性”β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是指不可逆競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,舒巴坦、他唑巴坦等屬于此類(lèi),而美洛西林是半合成青霉素類(lèi)抗生素,并非“自殺性”β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:舒巴坦是青霉烷砜類(lèi)的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,本身抗菌活性較弱,它是由青霉烷酸經(jīng)結(jié)構(gòu)改造后制成,并非由氨芐西林改造而來(lái),且抗菌作用不強(qiáng),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:舒巴坦是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它可以與細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不可逆結(jié)合,保護(hù)美洛西林不被β-內(nèi)酰胺酶水解,從而增強(qiáng)美洛西林對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性,提高美洛西林的抗菌效果,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:具有甲氧肟基,對(duì)β-內(nèi)酰胺酶具有高穩(wěn)定作用的是頭孢菌素類(lèi)抗生素中的一些藥物,美洛西林是青霉素類(lèi)藥物,不具有該特征,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。30、以下藥物配伍使用的目的是阿莫西林與克拉維酸鉀聯(lián)合使用
A.產(chǎn)生協(xié)同作用,增強(qiáng)藥效
B.延緩或減少耐藥性的發(fā)生
C.形成可溶性復(fù)合物,有利于吸收
D.改變尿液pH,有利于排泄
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物配伍使用的目的。選項(xiàng)A,產(chǎn)生協(xié)同作用增強(qiáng)藥效通常是指兩種或兩種以上藥物聯(lián)合使用時(shí),其效果大于各藥物單獨(dú)使用效果之和。然而阿莫西林與克拉維酸鉀聯(lián)合使用并非主要基于此目的,故A項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B,阿莫西林是一種常用的β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,在臨床使用過(guò)程中,細(xì)菌容易對(duì)其產(chǎn)生耐藥性??死S酸鉀是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它可以抑制細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,從而保護(hù)阿莫西林不被該酶水解破壞,進(jìn)而延緩或減少細(xì)菌對(duì)阿莫西林耐藥性的發(fā)生,這正是阿莫西林與克拉維酸鉀聯(lián)合使用的主要目的,所以B項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,形成可溶性復(fù)合物有利于吸收一般是指藥物通過(guò)特定的方式結(jié)合形成更易被機(jī)體吸收的形式。阿莫西林與克拉維酸鉀聯(lián)合使用并非是為了形成可溶性復(fù)合物以促進(jìn)吸收,所以C項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,改變尿液pH有利于排泄主要是針對(duì)一些經(jīng)過(guò)腎臟排泄的藥物,通過(guò)調(diào)節(jié)尿液酸堿度來(lái)影響藥物的解離度,從而促進(jìn)其排泄。但阿莫西林與克拉維酸鉀聯(lián)合使用和改變尿液pH以利于排泄沒(méi)有關(guān)系,所以D項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。第二部分多選題(10題)1、關(guān)于熱原的表述,正確的是
A.熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素
B.熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì)
C.致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌
D.大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查對(duì)熱原相關(guān)表述正確性的判斷,下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素,內(nèi)毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物,其中脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分,具有特別強(qiáng)的熱原活性。所以A選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì),這是熱原的基本定義。當(dāng)含有熱原的制劑注入人體后,會(huì)引起發(fā)冷、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、惡心、嘔吐等不良反應(yīng),體溫可急劇上升。因此B選項(xiàng)表述正確。C選項(xiàng):不同細(xì)菌產(chǎn)生的熱原致熱能力有所不同,其中革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的熱原致熱能力最強(qiáng)。這是因?yàn)楦锾m陰性桿菌細(xì)胞壁中的脂多糖結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使其具有較強(qiáng)的熱原活性。所以C選項(xiàng)表述正確。D選項(xiàng):大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原,真菌、病毒等也能產(chǎn)生熱原。細(xì)菌在生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中,會(huì)不斷產(chǎn)生并釋放熱原到周?chē)h(huán)境中。所以D選項(xiàng)表述正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)的表述均正確,本題答案選ABCD。2、藥物與受體之間的可逆的結(jié)合方式有
A.疏水鍵
B.氫鍵
C.離子鍵
D.范德華力
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查藥物與受體之間可逆的結(jié)合方式。在藥物與受體的相互作用中,存在多種結(jié)合方式,且這些結(jié)合方式大多是可逆的。選項(xiàng)A,疏水鍵是由非極性分子間的疏水基團(tuán)相互作用形成的,藥物與受體之間可以通過(guò)疏水鍵結(jié)合,并且這種結(jié)合是可逆的。選項(xiàng)B,氫鍵是由氫原子與電負(fù)性較大的原子(如氮、氧等)之間形成的一種弱相互作用力。藥物分子中的某些基團(tuán)和受體上相應(yīng)的基團(tuán)能夠形成氫鍵,該結(jié)合方式也是可逆的。選項(xiàng)C,離子鍵是由陰陽(yáng)離子之間的靜電引力形成的。藥物和受體可能帶有相反的電荷,從而通過(guò)離子鍵相互結(jié)合,同樣這種結(jié)合具有可逆性。選項(xiàng)D,范德華力是分子間普遍存在的一種弱相互作用力,包括取向力、誘導(dǎo)力和色散力等。藥物與受體之間可通過(guò)范德華力實(shí)現(xiàn)結(jié)合,并且結(jié)合是可逆的。綜上所述,藥物與受體之間的可逆結(jié)合方式有疏水鍵、氫鍵、離子鍵和范德華力,ABCD選項(xiàng)均正確。3、以苯二氮
A.地西泮
B.奧沙西泮
C.阿普唑侖
D.艾司唑侖
【答案】:ABCD
【解析】本題考查苯二氮?類(lèi)藥物的具體種類(lèi)。苯二氮?類(lèi)藥物是臨床上常用的一類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮藥物。選項(xiàng)A地西泮,是經(jīng)典的苯二氮?類(lèi)藥物,具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、肌肉松弛等作用,在臨床上應(yīng)用廣泛。選項(xiàng)B奧沙西泮,為地西泮的活性代謝產(chǎn)物,作用與地西泮相似,但半衰期較短,副作用相對(duì)較少,也是苯二氮?類(lèi)藥物的一種。選項(xiàng)C阿普唑侖,具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥等作用,在臨床上常用于治療焦慮癥、失眠癥等,屬于苯二氮?類(lèi)。選項(xiàng)D艾司唑侖,同樣具有較強(qiáng)的抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用,也是臨床常用的苯二氮?類(lèi)藥物。綜上所述,地西泮、奧沙西泮、阿普唑侖、艾司唑侖均屬于苯二氮?類(lèi)藥物,所以本題答案選ABCD。4、關(guān)于青蒿素說(shuō)法正確的是
A.我國(guó)第一個(gè)被國(guó)際公認(rèn)的天然藥物
B.具有高效、迅速的抗瘧作用,是目前臨床起效最快的一種藥
C.青蒿虎酯適用于搶救腦型瘧疾和危重瘧疾患者
D.口服活性低
【答案】:ABC
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析:A選項(xiàng):青蒿素是我國(guó)第一個(gè)被國(guó)際公認(rèn)的天然藥物。青蒿素的發(fā)現(xiàn)是中國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)獻(xiàn)給世界的禮物,在全球抗瘧領(lǐng)域取得了重大突破,并得到國(guó)際廣泛認(rèn)可,該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):青蒿素具有高效、迅速的抗瘧作用,是目前臨床起效最快的一種藥。青蒿素能夠快速殺滅瘧原蟲(chóng),有效控制瘧疾癥狀,大大縮短了瘧疾的治療周期,在抗瘧治療中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用,此選項(xiàng)表述無(wú)誤。C選項(xiàng):青蒿琥酯是青蒿素的衍生物,適用于搶救腦型瘧疾和危重瘧疾患者。其在治療重癥瘧疾方面療效顯著,能及時(shí)挽救患者生命,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。D選項(xiàng):青蒿素口服后吸收快且完全,口服活性并不低,所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。綜上,答案選ABC。5、藥典的正文內(nèi)容有
A.性狀
B.鑒別
C.檢查
D.含量測(cè)定
【答案】:ABCD
【解析】該題主要考查對(duì)藥典正文內(nèi)容的了解。藥典的正文內(nèi)容通常涵蓋了藥品各方面的詳細(xì)信息。選項(xiàng)A“性狀”,這是對(duì)藥品外觀、質(zhì)地、顏色等直觀特征的描述,是藥品基本屬性的體現(xiàn),屬于正文內(nèi)容;選項(xiàng)B“鑒別”,用于確定藥品的真?zhèn)巍⒓兌鹊?,是保證藥品質(zhì)量和安全性的重要環(huán)節(jié),會(huì)在正文里詳細(xì)說(shuō)明鑒別方法和標(biāo)準(zhǔn);選項(xiàng)C“檢查”,包含對(duì)藥品的雜質(zhì)、酸堿度、水分等多方面的檢測(cè)要求,以此確保藥品的質(zhì)量符合規(guī)定,也是正文的組成部分;選項(xiàng)D“含量測(cè)定”,明確藥品中有效成分的具體含量,關(guān)系到藥品的療效和使用劑量,同樣是正文不可或缺的內(nèi)容。所以ABCD選項(xiàng)均為藥典正文內(nèi)容,答案選ABCD。6、下列敘述中,符合阿司匹林的是
A.結(jié)構(gòu)中含有酚羥基
B.顯酸性
C.具有抑制血小板凝聚作用
D.長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)胃腸道出血
【答案】:BCD
【解析】本題可根據(jù)阿司匹林的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理特性,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):阿司匹林的化學(xué)名稱(chēng)為2-(乙酰氧基)苯甲酸,其結(jié)構(gòu)中不含有酚羥基,所以A選項(xiàng)不符合阿司匹林的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):阿司匹林分子中含有羧基,羧基具有酸性,因此阿司匹林顯酸性,B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):阿司匹林可以抑制血小板的環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少血栓素A?(TXA?)的生成,從而抑制血小板的聚集,所以它具有抑制血小板凝聚的作用,C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):由于阿司匹林顯酸性,對(duì)胃腸道有刺激作用,長(zhǎng)期服用可能會(huì)損傷胃腸道黏膜,進(jìn)而導(dǎo)致胃腸道出血等不良反應(yīng),D選項(xiàng)正確。綜上,答案選BCD。7、氧化還原滴定法一般包括
A.碘量法
B.間接滴定法
C.鈰量法
D.亞硝酸鈉法
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)氧化還原滴定法的分類(lèi)來(lái)逐一分析各選項(xiàng)。氧化還原滴定法是以氧化還原反應(yīng)為基礎(chǔ)的一種滴定分析方法,常見(jiàn)的氧化還原滴定法有碘量法、鈰量法、亞硝酸鈉法等。選項(xiàng)A:碘量法碘量法是利用碘的氧化性和碘離子的還原性進(jìn)行物質(zhì)含量測(cè)定的方法,屬于氧化還原滴定法,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:間接滴定法間接滴定法是一種滴定方式,并不是一種具體的滴定分析方法類(lèi)別,它是在不能直接滴定的情況下采用的一種滴定策略,不是氧化還原滴定法的范疇,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:鈰量法鈰量法是以硫酸鈰[Ce(SO?)
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