透皮促進劑課件

關(guān)于透皮促進劑第1頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三學(xué)習(xí)目標(biāo)1．掌握透皮促進劑的概念、常用藥(月桂氮卓酮類，二甲基亞砜類、薄荷醇，冰片)的藥理作用和臨床應(yīng)用。2．熟悉透皮促進劑的作用機制。3．了解松節(jié)油、十四烷基硫酸鈉、油酸的藥理作用和臨床應(yīng)用。第2頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三第一節(jié)概述1.透皮促進劑：能夠促進藥物制劑中的主藥更快或更多地透入皮膚內(nèi)或透過皮膚進入循環(huán)系統(tǒng)，從而發(fā)揮局部或全身治療作用的大類物質(zhì)。2.理想的透皮制劑應(yīng)具備的主要特點：

(1)優(yōu)良的生物相容性(2)優(yōu)良的理化性質(zhì)

(3)速效、長效性(4)可逆性

(5)單向性(6)經(jīng)濟性

目前應(yīng)用的每一種透皮促進劑都各有其優(yōu)、缺點，應(yīng)根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和物理化學(xué)性質(zhì)有針對性地選擇透皮促進劑。第3頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三透皮促進劑作用機制1、影響皮膚角質(zhì)層結(jié)構(gòu)2、形成微細(xì)孔道第4頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三第二節(jié)常用的透皮促進劑根據(jù)其結(jié)構(gòu)特點分類如下：1、月桂氮卓酮類2、二甲基亞砜類3、帖烯類4、表面活性劑5、脂肪酸類6、其他類型的化合物：醇類、脂類、鯊?fù)轭?、角質(zhì)保濕劑以及β-環(huán)糊精等第5頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）【藥理作用及臨床應(yīng)用】1、透皮促進作用(1)對多種親水性和親脂性藥物均有強大促滲作用(2)促滲作用具有濃度依賴性，產(chǎn)生最佳促滲作用的濃度通常為2％～6％，其促透作用往往不隨濃度提高而增加。(3)促滲作用緩慢而持久(4)與其他促滲劑合用，常能增強促滲效果(5)其他

本品已廣泛用于配制多種外用劑型，如霜劑、軟膏、搽劑、乳劑和栓劑等?？稍鰪姱熜?～8倍．可減少主藥用量，并減輕不良反應(yīng)。2、抗炎、止痛和止癢作用第6頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑月桂氮卓酮(氮酮）【不良反應(yīng)及其防治】本品毒性極低，外用極少產(chǎn)生不良反應(yīng)，即使?jié)舛雀哌_(dá)50％也不會對皮膚產(chǎn)生刺激性和致敏性?！咀⒁馐马棥勘酒凡灰伺c強酸或凡士林配伍，強酸可使其分解，凡士林與其有較強的親和性，從而減弱其促滲作用。第7頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑二甲基亞砜【藥理作用及臨床應(yīng)用】1、促進藥物透皮吸收。5％以下濃度的溶液無透皮作用，5％以上濃度時，則隨濃度增加而透皮作用增強，常用其30％～50％的水溶液。2、抗炎、止痛、止癢、促進傷口愈合【不良反應(yīng)及其防治】

本品的缺點是惡臭和皮膚刺激性，高濃度DMSO可致皮膚實質(zhì)性損害，皮膚結(jié)構(gòu)改變。第8頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑

癸基甲基亞砜

其對極性藥物的促進作用大于非極性藥物，本品具有較好的透皮促進性能，低濃度即有透皮促進作用。常用濃度為1％～4％。刺激性、毒性和不適臭味均較DMSO小。第9頁，講稿共11頁，2023年5月2日，星期三常用的透皮促進劑薄荷醇【藥理作用及臨床應(yīng)用】1、透皮促進作用。對多種親水性和親脂性藥物的透皮吸收均有顯著促進作用，對后者的作用更強，其效果與氮酮相似，且時滯明顯縮短。薄荷醇以其突出的安全性被稱為“公認(rèn)的安全藥物”，即GRAS