(9)-顆粒劑中藥藥劑學(xué)

中藥藥劑學(xué)第十五章顆粒劑學(xué)習(xí)要求：1.掌握顆粒劑的含義、特點(diǎn)、質(zhì)量要求和制備方法。2.熟悉顆粒劑的類型。顆粒劑的特點(diǎn)：1.吸收較快、作用迅速；2.生產(chǎn)成本較低，適于工業(yè)生產(chǎn)，且產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，物理、化學(xué)穩(wěn)定性較液體制劑好；3.因其劑量較小，服用、攜帶、貯藏、運(yùn)輸均較方便；4.但應(yīng)注意包裝和貯藏，以免吸濕。第一節(jié)概述一、顆粒劑的含義與特點(diǎn)

顆粒劑系指中藥提取物與適宜的輔料或中藥細(xì)粉制成具有一定粒度的顆粒狀制劑。顆粒劑曾稱沖劑或沖服劑。第一節(jié)概述吸收快速，顯效迅速服用方便，味道可口易于貯藏，攜帶方便分散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性較少可進(jìn)行包衣使其具防潮性、緩釋性或腸溶性

顆粒劑的優(yōu)點(diǎn)二、顆粒劑的分類1.可溶顆粒分為水溶顆粒和酒溶顆粒2.混懸顆粒3.泡騰顆粒固體制劑的制備工藝第一節(jié)概述膠囊劑片劑顆粒劑散劑壓片制粒混合過(guò)篩粉碎藥物第一節(jié)概述固體劑型的體內(nèi)吸收路徑通過(guò)口服給藥血液循環(huán)溶解生理膜胃腸道崩解吸收口服制劑的吸收快慢順序：溶液劑＞混懸劑＞散劑＞顆粒劑＞膠囊劑＞片劑＞丸劑第二節(jié)顆粒劑的制備一、水溶顆粒的制備1.中藥的提取2.提取液的純化3.輔料4.制顆粒5.干燥6.整粒7.包裝第二節(jié)顆粒劑的制備4.制顆粒制顆粒的方法：擠出制粒、快速攪拌制粒、流化噴霧制粒和干法制粒等。制粒目的①改善物料的流動(dòng)性；②防止各成分的離析，避免粉末分層；③防止粉塵飛揚(yáng)及器壁上的粘附；④改善片劑生產(chǎn)中壓力的均勻傳遞，增加可壓性；⑤便于服用，攜帶方便，提高商品價(jià)值等。一、水溶顆粒的制備

濕法制粒濕法制劑由混合、濕潤(rùn)（或黏合）、制軟材、過(guò)篩、干燥、整粒等步驟組成。目前常用的設(shè)備是搖擺式制粒機(jī)。優(yōu)點(diǎn)：制得的顆粒外觀性狀較好，外型完整，粒度均勻。缺點(diǎn)：比較費(fèi)時(shí)，成本較高。對(duì)濕熱不穩(wěn)定的藥物不適宜。第二節(jié)顆粒劑的制備系指不用潤(rùn)濕劑或液態(tài)黏合劑而制成顆粒的方法。干法制粒是由壓緊、碾碎、分級(jí)等步驟而成。優(yōu)點(diǎn)物料不需要經(jīng)過(guò)濕和熱的過(guò)程，可縮短工時(shí)減少生產(chǎn)設(shè)備。可提高對(duì)熱濕敏感藥物的產(chǎn)品質(zhì)量缺點(diǎn)各種物料性質(zhì)，結(jié)晶性狀不同，給干法制粒帶來(lái)困難。顆粒的外觀大小粒度不均勻，有較多細(xì)粉。干法制粒第二節(jié)顆粒劑的制備第二節(jié)顆粒劑的制備亦稱“一步制粒法”“沸騰制粒法”是將粉末置流化床內(nèi)保持“動(dòng)態(tài)懸浮”，以黏合劑為媒介，粉末相互凝集成粒的制粒方法。特點(diǎn)制成的顆粒均勻，外觀性狀好。尤適于對(duì)濕熱敏感的物料制粒。但是動(dòng)力消耗太大，此法一般用于大生產(chǎn)。流化噴霧制粒第二節(jié)顆粒劑的制備系將藥液（含水量可達(dá)70％~80％以上）經(jīng)霧化后直接干燥成顆粒（或粉末）的制粒方法，已作為一項(xiàng)較先進(jìn)的干燥技術(shù)應(yīng)用于藥劑制備。特點(diǎn)：制品外觀和內(nèi)在質(zhì)量好，且效率高，適合大生產(chǎn)。但此法對(duì)含揮發(fā)性成分或貴重藥的藥液不適用。噴霧干燥制粒顆粒劑常用輔料稀釋劑乳糖、甘露醇、木糖醇等

潤(rùn)濕劑、粘合劑乙醇等崩解劑微晶纖維素、泡騰崩解劑等包合劑α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精甜味劑蔗糖、甜菊糖、索馬丁等包衣劑薄膜包衣材料（HPMC蟲(chóng)膠PEG等）第二節(jié)顆粒劑的制備干燥便于加工、運(yùn)輸、貯藏、使用，保證藥品的質(zhì)量

廂式干燥

流化床干燥

噴霧干燥器

紅外干燥器微波干燥器第二節(jié)顆粒劑的制備5.干燥a提高空氣溫度或降低空氣中濕度b改善物料與空氣的接觸情況c改善物料的分散程度

利用熱能使物料中的濕分氣化，并利用氣流或真空帶走氣化了的濕分，以獲得干燥產(chǎn)品的操作第三節(jié)顆粒劑的質(zhì)量要求與檢查1、外觀性狀2、溶化性3、水分4、粒度5、裝量差異6、微生物限度顆粒劑的質(zhì)量要求與檢查中藥顆粒劑的現(xiàn)狀近年來(lái)發(fā)展最快的一種中藥固體制劑在近年的中藥新品種中所占比例較大新型顆粒和新型輔料的研究與日俱增制粒技術(shù)與世界先進(jìn)水平相比仍有差距我國(guó)中藥顆粒劑質(zhì)量與日本漢方顆粒劑的差別項(xiàng)目種類外觀粒度服用劑量輔料用量輔料種類中藥顆粒劑不過(guò)1號(hào)篩和過(guò)4號(hào)篩的總和≤8%

15~20g

中藥浸膏量的3~4倍，最多5倍多為蔗糖，