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文檔簡介

抗真菌藥

抗真菌藥(antifungalagents)是指具有抑制或殺死真菌生長或繁殖的藥物。真菌感染有淺部真菌感染和深部真菌感染。

分類:抗生素類、唑類、丙烯胺類

一、抗生素類抗真菌藥

二性霉素B(amphotericinB,廬山霉素)〔作用及機(jī)制〕廣譜的抗真菌藥。選擇性地與真菌細(xì)胞中的麥角固醇結(jié)合改變膜通透性真菌細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外滲。細(xì)菌細(xì)胞膜不含固醇,故無作用;哺乳動(dòng)物紅細(xì)胞、腎小管上皮細(xì)胞的漿膜含有固醇溶血、腎臟損害等。對真菌的親和力>哺乳動(dòng)物?!才R床應(yīng)用〕

靜滴用于治療深部真菌感染,口服用于腸道真菌感染,局部治療淺表真菌感染(手、足癬等)。

〔不良反應(yīng)〕

較多,寒戰(zhàn)、發(fā)熱、頭痛、嘔吐、貧血、低血壓、低血鉀、低血鎂、血栓性靜脈炎、肝腎功能損害等。制霉素nystatin¤

抗真菌作用及機(jī)制同兩性霉素B。¤

主要局部外用治療皮膚、粘膜淺表真菌感染。¤

口服僅適于腸道白色念珠菌感染,有胃腸道反應(yīng)。¤

注射毒性大,不宜注射?;尹S霉素grifulvin

1.殺滅生長旺盛的和抑制靜止?fàn)顟B(tài)的皮膚癬菌,對深部真菌無效。2.沉積在皮膚、毛發(fā)和指、趾甲的角蛋白前體細(xì)胞中,干擾真菌微管蛋白,抑制其有絲分裂;與鳥嘌呤競爭進(jìn)入DNA分子中,干擾細(xì)胞DNA合成。3.治療各種皮膚癬菌,頭癬療效>甲癬。4.治療需時(shí)間長,毒性大,現(xiàn)已少用。

二、唑類抗真菌藥

分為咪唑類和三唑類。干擾真菌細(xì)胞中麥角固醇的生物合成細(xì)胞膜缺損通透性真菌死亡。唑類通過抑制細(xì)胞色素P450的功能而使麥角固醇合成障礙,其中三唑類對人的細(xì)胞色素P450親和力低,毒性小。

酮康唑

ketoconazole

廣譜,口服受食物、抗酸藥的影響而降低生物利用度。不良反應(yīng):常見胃腸道刺激癥狀,皮疹、頭暈、畏光等。偶見肝毒性和內(nèi)分泌異常。

咪康唑和益康唑廣譜,局部應(yīng)用治療陰道、皮膚、指甲的真菌感染。

克霉唑局部治療淺表真菌感染。

聯(lián)苯芐唑雙重阻斷麥角固醇的合成,廣譜高效,治療皮膚癬菌感染

伊曲康唑

itraconazole

抗真菌活性強(qiáng)于酮康唑5~100倍,是治療罕見真菌(組織胞漿菌、芽生菌)感染的首選藥。

氟康唑

fluconazole

抗真菌活性強(qiáng)于酮康唑5~20倍,是治療艾滋病隱球菌性腦膜炎的首選藥??诜挽o脈均可,口服生物利用度高,血漿蛋白結(jié)合率低,腦脊液濃度高,不良反應(yīng)少,孕婦禁用。

伏立康唑廣譜,對多種耐藥的真菌感染仍有效。三、丙烯類抗真菌藥

是鯊烯環(huán)氧酶的非競爭性、可逆性抑制劑。

特比萘芬

terbinafine

外用或口服,治療甲癬等淺表真菌感染。

氟胞嘧啶

flucytosine

影響真菌的DNA和蛋白質(zhì)合成。用于隱球菌、念珠菌和著色霉菌感染,療效弱于兩性霉素B。四、嘧啶類抗真菌藥抗病毒藥病毒(virus):以核酸為中心,以蛋白質(zhì)為外殼組成的微小顆粒特點(diǎn):1)體積最小,結(jié)構(gòu)最簡單;

2)本身無細(xì)胞結(jié)構(gòu)(無細(xì)胞器、無完整的酶系統(tǒng)以及缺乏獨(dú)立的代謝機(jī)構(gòu))

3)須寄生于活細(xì)胞內(nèi),借助宿主細(xì)胞的代謝酶系統(tǒng),進(jìn)行生長繁殖

4)僅含一種單股或雙股的核酸,可分為

RNA病毒或DNA病毒一、病毒的繁殖過程繁殖方式:復(fù)制繁殖周期:病毒感染宿主細(xì)胞到子代病毒從細(xì)胞中釋放為一繁殖周期過程:吸附于宿主細(xì)胞膜上受體;穿入細(xì)胞;胞內(nèi)脫去蛋白質(zhì)外殼,釋放感染性核酸;生物合成(核酸復(fù)制、轉(zhuǎn)錄于蛋白質(zhì)合成);裝配子代病毒顆粒;釋放出細(xì)胞、再感染新細(xì)胞二、病毒感染病毒感染性疾?。毫鞲?、普通感冒、麻疹、小兒麻痹癥、傳染性腮腺炎、皰疹性角膜炎、肝炎及艾滋病等。病毒的治療存在的問題:病毒須寄生于宿主細(xì)胞里,因此,能抑制或殺滅病毒的藥物也可能損傷宿主細(xì)胞。三、常用抗病毒藥一)抗皰疹病毒藥皰疹病毒有五型:單純HSV-I/II、巨細(xì)胞病毒CMV、水痘-帶狀皰疹病毒VZV、愛潑斯坦-巴爾病毒EB;五種皰疹病毒及相關(guān)疾病見表40-1代表藥:阿昔洛韋aciclovir(無環(huán)鳥苷)更昔洛韋ganciclovir碘苷idoxuridine(皰疹凈)阿膛腺苷vidarabine(Ara-A)

二)抗艾滋病毒藥代表藥:齊多夫定zidovud

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