卡曲臨床推廣幻燈090401課件

卡曲佐米曲普坦片

全面控制癥狀、低復(fù)發(fā)率、高安全性喜恩萬(wàn)全(亞太)精神神經(jīng)醫(yī)學(xué)研究中心偏頭痛急性發(fā)作一線用藥內(nèi)容一、公司介紹二、發(fā)病現(xiàn)狀三、治療藥物現(xiàn)狀四、卡曲介紹五、競(jìng)品比較一、萬(wàn)全藥業(yè)簡(jiǎn)介★中國(guó)第一家研發(fā)驅(qū)動(dòng)型國(guó)際醫(yī)藥企業(yè)，致力于整合新藥研發(fā)各環(huán)節(jié)資源，構(gòu)建世界級(jí)醫(yī)藥集團(tuán)★香港上市公司（8225）★中國(guó)新藥開發(fā)的領(lǐng)跑者（《中國(guó)醫(yī)藥報(bào)》）★已完成國(guó)家級(jí)新藥臨床前研究400多個(gè)★申報(bào)國(guó)內(nèi)外發(fā)明專利60余項(xiàng)★已批準(zhǔn)包括國(guó)家一類新藥在內(nèi)的國(guó)家級(jí)新藥證書和生產(chǎn)批件近100件萬(wàn)全（中國(guó)）萬(wàn)德瑪醫(yī)藥集團(tuán)中國(guó)、美國(guó)、加拿大三方合作成立特許加盟式全球化營(yíng)銷推廣服務(wù)集團(tuán)

未來(lái)15年新藥產(chǎn)品的最豐富擁有者豐富的產(chǎn)品線：皮膚、精神神經(jīng)、婦科、消化、內(nèi)分泌、心血管等喜恩（精神神經(jīng)）線

——可同(利培酮口腔崩解片)——樂(lè)孚亭(鹽酸安非他酮片)——曲優(yōu)(鹽酸舍曲林片)——安云(扎來(lái)普隆分散片、扎來(lái)普隆口腔崩解片)——卡曲(佐米曲普坦片)——萬(wàn)全力太(利魯唑片)

此外還有治療老年性癡呆、帕金森、癲癇、兒童多動(dòng)癥、精神分裂癥等多個(gè)品種上市。二、發(fā)病現(xiàn)狀1.發(fā)病率高FromtheCentersforDiseaseControlandPrevention,theUSCensusBureau,andtheArthritisFoundation.1%5%6%7%12%風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎哮喘糖尿病骨關(guān)節(jié)炎偏頭痛年齡(歲)男性女性發(fā)病率%男性女性1020304050607080發(fā)病率%3.損失慘重每年$170億

每年￡9.73億

每年€

10.7億

中國(guó)大陸：患病人數(shù)約1200萬(wàn)人起源部位血管擴(kuò)張1.源于腦組織深部，以擴(kuò)散抑制方式擴(kuò)展；2.

三叉神經(jīng)血管系統(tǒng)激活，血管擴(kuò)張及周圍組織炎癥；3.痛覺(jué)信號(hào)傳入中樞，感知疼痛。4、發(fā)病機(jī)制6、頭痛特點(diǎn)1.單側(cè)性2.搏動(dòng)性3.活動(dòng)后加劇7、偏頭痛的分類根據(jù)國(guó)際頭痛委員會(huì)分類標(biāo)準(zhǔn)，偏頭痛可以分為以下幾類：無(wú)先兆型偏頭痛（普通型偏頭痛）（60％）先兆型偏頭痛（典型偏頭痛）（10％）綜合型偏頭痛（30%）急性發(fā)作期治療:終止發(fā)作預(yù)防性治療:預(yù)防復(fù)發(fā)

舒馬曲坦，佐米曲普坦，麥角胺

，鎮(zhèn)痛劑（非甾體抗炎藥，阿片類藥物），鎮(zhèn)靜劑（安眠藥）

心得安,TCAs,美西麥角8、偏頭痛的治療和治療目標(biāo)三、治療藥物現(xiàn)狀麥角胺制劑主要是5-HT1b\1D等多種受體親和力結(jié)合，可使擴(kuò)張的血管收縮，搏動(dòng)恢復(fù)正常，抑制腦膜血管及腦血管的血漿蛋白外滲，減輕動(dòng)脈的神經(jīng)源性炎癥。如：雙氫麥角胺、麥角胺、麥咖片

.非甾體抗炎藥主要是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶阻礙前列腺素合成，來(lái)達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用，其鎮(zhèn)痛作用主要在外周，特異性和針對(duì)性不強(qiáng)如：布洛芬（商品名：芬必得）、去痛片1、急性發(fā)作治療藥物5-HT受體激動(dòng)劑高選擇性的5-HT受體激動(dòng)劑，對(duì)5-HT1B/D受體有較高的親和力，對(duì)其他5-HT受體亞型親和力極小。通過(guò)激動(dòng)5-HT1受體引起血管收縮并抑制神經(jīng)肽的釋放,從而緩解偏頭痛的發(fā)作。如：舒馬曲普坦、佐米曲普坦2、藥物發(fā)展1）麥角胺和非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥問(wèn)題：A、副作用嚴(yán)重B、產(chǎn)生藥物依賴性C、復(fù)發(fā)率高2）特異性、高效類曲普坦藥物上市目前曲坦類（Triptan）藥物占據(jù)的市場(chǎng)份額最大。自1999年以來(lái)，曲坦類藥物已有4個(gè)產(chǎn)品進(jìn)入全球最暢銷處方藥500強(qiáng)名單。佐米曲普坦最早于1997年首次在英國(guó)上市，當(dāng)年的銷售額為1970萬(wàn)美元，到2004年的全球銷售額高達(dá)3.56億美元，市場(chǎng)份額占整個(gè)偏頭痛藥物市場(chǎng)的15%，其年平均增長(zhǎng)率約30%。自1999年以來(lái)，該產(chǎn)品已經(jīng)進(jìn)入全球最暢銷處方藥500強(qiáng)名單。

佐米曲普坦片在國(guó)外已經(jīng)申請(qǐng)OTC，而且也已經(jīng)用于治療青少年偏頭痛和女性經(jīng)期性頭痛，顯示出良好的發(fā)展前景。在國(guó)內(nèi)，作為一線用藥，已經(jīng)得到臨床大夫的普遍認(rèn)可，具備了一定的市場(chǎng)基礎(chǔ)。3、佐米曲普坦全球銷量增長(zhǎng)情況銷量（百萬(wàn)美元）19.7101.11892372773283493563523984340501001502002503003504004501997年1999年2001年2003年2005年2007年四、卡曲2、藥理作用1)通過(guò)刺激外周血管壁5-HT1B受體，強(qiáng)烈收縮異常擴(kuò)張的腦血管及腦膜血管；2)通過(guò)刺激血管外周三叉神經(jīng)的突觸前5-HT1D受體，抑制SP、CGRP及NKA釋放，從而抑制腦膜及血管的血漿蛋白外滲，減輕神經(jīng)源性炎癥反應(yīng)；3)通過(guò)作用于腦干的5-HT1B或5-HT1D受體，抑制三叉神經(jīng)核的疼痛感覺(jué)。

卡曲生物等效性與進(jìn)口同類藥相當(dāng)

卡曲生物等效性與進(jìn)口同類藥相當(dāng)

卡曲具有很好的量效關(guān)系

摘自：Physicians’DeskReference.2004:707-710與舒馬曲普坦相比，療效更佳，不良反應(yīng)小2h頭痛緩解率摘自：Headache.2000Feb;40(2):119-28.

卡曲的安全性高佐米曲普坦與其他止痛藥臨床比較*P<0.05,佐米vs舒馬or單純止痛藥or非甾體類抗炎藥From：MisraUK,PostgradMedJ.2004;80(950):720-723.卡曲的安全性高耐受性好不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解通常發(fā)生在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多常見副作用：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o(wú)力、口干。藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)口服吸收迅速，1小時(shí)可達(dá)血藥濃度的75%，不受食物影響作用持久：血藥濃度維持4-6小時(shí)主要活性代謝物（N-去甲基代謝物），也是一種5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑，有助于治療血漿蛋白結(jié)合率低（約25%）平均絕對(duì)生物利用度約40~47%原藥和主要活性代謝產(chǎn)物的半衰期約為2.5-3小時(shí)肝臟代謝，腎臟排泄用法用量首次推薦1片，通常服用1小時(shí)后效果最明顯發(fā)作期間無(wú)論何時(shí)服用。都同樣有效如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)