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文檔簡(jiǎn)介
1、第一章緒言簡(jiǎn)答題什么是藥理學(xué)?藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體(含病原體)相互作用及作用規(guī)律的科學(xué),為臨床防治疾病、合理用藥提供理論基礎(chǔ)、基本知識(shí)和科學(xué)的思維方法。什么是藥物?能影響機(jī)體的生理、生化或病理過(guò)程,用以預(yù)防、診斷、治療疾病的化學(xué)物質(zhì)。簡(jiǎn)述藥理學(xué)學(xué)科任務(wù)。闡明藥物的作用及作用機(jī)制,為臨床合理用藥、發(fā)揮藥物最佳療效、防治不良反應(yīng)提供理論依據(jù);研究開(kāi)發(fā)新藥,發(fā)現(xiàn)藥物新用途;為其他生命科學(xué)的研究探索提供重要的科學(xué)依據(jù)和研究方法。第二章藥動(dòng)學(xué)簡(jiǎn)答題試述藥物代謝酶的特性。選擇性低,能催化多種藥物。個(gè)體差異大:變異性較大,常受遺傳、年齡、營(yíng)養(yǎng)狀態(tài)、機(jī)體狀態(tài)、疾病的影響而產(chǎn)生明顯的個(gè)體差異,在種族、種群間出
2、現(xiàn)酶活性差異,導(dǎo)致代謝速率不同易被藥物誘導(dǎo)或抑制:酶活性易受外界因素影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱現(xiàn)象。長(zhǎng)期應(yīng)用酶誘導(dǎo)藥可使酶的活性增強(qiáng),而酶抑制藥能夠減弱酶活性。簡(jiǎn)述絕對(duì)生物利用度與相對(duì)生物利用度的區(qū)別。絕對(duì)生物利用度:F=AlC(血#斬小相對(duì)生物利用度:F=AT:;X100%試比較一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)與零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)。一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)特點(diǎn):藥物按恒定比例消除;半衰期是恒定的;時(shí)量曲線在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)紙上呈直線;零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)特點(diǎn):藥物按恒定的量消除;半衰期不是固定數(shù)值;時(shí)量曲線在半對(duì)數(shù)坐標(biāo)紙上呈曲線。第三章受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué))簡(jiǎn)答題簡(jiǎn)述受體的特性。多樣性、可逆性、飽和性、親和性、特異性、靈敏
3、性簡(jiǎn)述受體分類(lèi)。根據(jù)受體存在部位:細(xì)胞膜受體、胞質(zhì)受體、胞核受體根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu),信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,效應(yīng)性質(zhì)等:配體門(mén)控離子通道受體、G蛋白偶聯(lián)受體、激酶偶聯(lián)受體、核激素受體等第四章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論第五章膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥簡(jiǎn)答題簡(jiǎn)述毛果蕓香堿對(duì)眼睛的藥理作用及其臨床應(yīng)用?!舅幚碜饔谩靠s瞳毛果蕓香堿激動(dòng)瞳孔括約肌上的M受體而收縮,瞳孔縮小。降低眼內(nèi)壓縮瞳使虹膜向中心拉緊使其根部變薄,前房角間隙變寬,房水回流通暢。調(diào)節(jié)痙攣激動(dòng)M受體,睫狀肌收縮,懸韌帶放松,晶狀體變凸,適合看近物,而視遠(yuǎn)物模糊。臨床用途青光眼、開(kāi)角型早期、閉角型、虹膜炎與擴(kuò)瞳藥交替使用以防止虹膜與晶狀體粘連。簡(jiǎn)述新斯的明的作
4、用機(jī)制及主要臨床應(yīng)用。新斯的明可逆性抑制AChE增加ACh尚能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的NM受體。臨床用于治療重癥肌無(wú)力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留、對(duì)抗非除極化型肌松藥過(guò)量、青光眼和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。毀損動(dòng)眼神經(jīng)后,毒扁豆堿能否用于治療青光眼?為什么?不能。神經(jīng)損壞后不能釋放ACh毒扁豆堿是通過(guò)抑制膽堿酯酶活性使ACh水解減少而激動(dòng)M受體,使瞳孔括約肌收縮而發(fā)揮作用的。簡(jiǎn)述阿托品的主要藥理作用?!舅幚碜饔谩拷獬交’d攣:松馳多種平滑肌,對(duì)痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。強(qiáng)度比較:胃腸膀胱膽管、輸尿管、支氣管抑制腺體分泌:唾液腺、汗腺呼吸道腺、淚腺胃腺。對(duì)眼的作用:散瞳;升高眼內(nèi)壓;調(diào)節(jié)麻痹心血管
5、系統(tǒng):解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制,使心率加快和傳導(dǎo)加速;擴(kuò)張血管,改善微循環(huán)。中樞神經(jīng)系統(tǒng):大劑量時(shí)可興奮中樞簡(jiǎn)述阿托品的臨床應(yīng)用?!九R床應(yīng)用】?jī)?nèi)臟絞痛:解除平滑肌痙攣眼科:虹膜睫狀體炎;驗(yàn)光,檢查眼底全身麻醉前給藥緩慢型心律失常抗休克解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒&簡(jiǎn)述山莨菪堿的藥理作用特點(diǎn)及臨床用途?【藥理作用】明顯的外周抗膽堿作用解除血管平滑肌痙攣解除微循環(huán)障礙抑制腺體分泌對(duì)眼的作用:散瞳;升高眼內(nèi)壓;調(diào)節(jié)麻痹少見(jiàn)中樞作用【臨床用途】中毒性休克治療內(nèi)臟平滑肌絞痛眩暈癥血管神經(jīng)性頭痛7、簡(jiǎn)述東莨菪堿的藥理作用特點(diǎn)及臨床用途?【藥理作用】抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)明顯的鎮(zhèn)靜作用抑制腺體分泌,抑制CNS外周抗膽堿作
6、用對(duì)眼的作用:散瞳;升高眼內(nèi)壓;調(diào)節(jié)麻痹【臨床用途】麻醉前給藥暈動(dòng)癥的治療,暈船、暈車(chē)帕金森病比較阿司匹林與氯丙嗪對(duì)體溫影響有何不同?降溫機(jī)制:氯丙嗪能直接抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)失靈;而阿司匹林是通過(guò)抑制PG的合成,PG再作用于體溫調(diào)節(jié)中樞,影響產(chǎn)熱和散熱;降溫特點(diǎn):氯丙嗪配以物理降溫,對(duì)發(fā)熱和正常體溫均有降低作用;阿司匹林僅降低發(fā)熱者的體溫,對(duì)正常體溫?zé)o明顯影響,也不受物理降溫的影響;臨床應(yīng)用:氯丙嗪用于人工冬眠和低溫麻醉;阿司匹林用于發(fā)熱患者的退熱第六章作用于腎上腺素受體的藥物(6.1.2)簡(jiǎn)答題1、簡(jiǎn)述應(yīng)用腎上腺素?fù)尵惹嗝顾剡^(guò)敏性休克的機(jī)制。青霉素引起的過(guò)敏性休克,由于組胺和白三烯
7、等過(guò)敏物質(zhì)的釋放,使大量小血管床擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增高,引起全身循環(huán)血量降低、心率加快、心收縮力減弱,血壓降低以及支氣管平滑肌痙攣、黏膜滲出引起的呼吸困難等癥狀。腎上腺素激動(dòng)a受體,能明顯收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前血管,使毛細(xì)血管通透性降低;激動(dòng)B受體改善心臟功能,心排出量增高,血壓升高;激動(dòng)B受體可解除支氣管平滑肌痙攣,減少過(guò)敏物質(zhì)的釋放。因此,腎上腺素是搶救過(guò)敏性休克的首選藥物,可迅速有效地緩解過(guò)敏性休克的癥狀,挽救病人生命。2、簡(jiǎn)述多巴胺的藥理作用及臨床應(yīng)用。【藥理作用】1)低劑量時(shí),激動(dòng)血管的D1受體,而產(chǎn)生血管舒張效應(yīng)。特別表現(xiàn)在腎臟、腸系膜和冠狀血管床。2)較大劑量時(shí),激動(dòng)心肌B1和
8、促進(jìn)NA釋放,心臟興奮。3)大劑量時(shí),激動(dòng)a受體使血管收縮、腎血流量和尿量減少。【臨床應(yīng)用】1)主要用于抗休克,對(duì)于伴有心收縮性減弱及尿量減少者較為適宜。2)本藥尚可與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。3、簡(jiǎn)述異丙腎上腺素治療支氣管哮喘的作用機(jī)制。異丙腎上腺素為B受體激動(dòng)藥,舌下或噴霧給藥,可用于治療支氣管哮喘急性發(fā)作。【作用機(jī)制】(1)異丙腎上腺素可激動(dòng)支氣管平滑肌B2受體,使支氣管平滑肌舒張。當(dāng)支氣管哮喘發(fā)作時(shí),其舒張作用更加明顯。(2)異丙腎上腺素可作用于支氣管黏膜層和黏膜下層肥大細(xì)胞的B2受體,抑制肥大細(xì)胞釋放組胺和其他過(guò)敏物質(zhì)。第三節(jié)腎上腺素受體阻斷藥(6.3)簡(jiǎn)答題簡(jiǎn)述酚妥拉明的藥理作
9、用和主要不良反應(yīng)。【藥理作用】短效a受體阻斷藥1)血管擴(kuò)張、血壓下降(阻斷a1受體直接擴(kuò)張血管)2)興奮心臟(反射性興奮交感神經(jīng),且阻斷a2受體)3)其他:擬膽堿樣作用:興奮胃腸平滑肌組胺樣作用:胃酸分泌T、皮膚潮紅【不良反應(yīng)】大劑量酚妥拉明可引起直立性低血壓,注射給藥可產(chǎn)生心動(dòng)過(guò)速、心律失常和誘發(fā)或加劇心絞痛。其他尚有腹痛、惡心和嘔吐等消化道反應(yīng)簡(jiǎn)述普萘洛爾的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。藥理作用:對(duì)B1、B2-R無(wú)選擇性,阻斷作用較強(qiáng);有膜穩(wěn)定作用臨床應(yīng)用:治療高血壓、心絞痛和心律失常不良反應(yīng):惡心,嘔吐,腹瀉,頭暈,失眠,皮疹第八章抗高血壓藥問(wèn)答題為什么哌唑嗪可用于治療高血壓而酚妥拉明則
10、不能?哌唑嗪選擇性的阻斷a受體,對(duì)突觸前膜d2受體的阻斷作用極小,降低血壓時(shí)不會(huì)引起去腎上腺素的釋放增加,無(wú)加快心率的副作用。酚妥拉明是aa.受體阻斷藥,其抑制a受體直接舒張血管,使外周阻力降低,血壓下降,阻斷2受體,促進(jìn)神經(jīng)末梢NA釋放,小劑量NA使外周阻力增加和心輸出量增加,故收縮壓和舒張壓都升高,其作用基本抵消;大劑量酚妥拉明會(huì)出現(xiàn)血壓明顯下降及心率加快甚至心律失常,所以不能用于治療高血壓。簡(jiǎn)述卡托普利的藥理作用。抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶(ACE,減少AngH形成,從而取消AngU收縮血管、促進(jìn)兒茶酚胺釋放的作用。抑制AngH生成的同時(shí),可減少醛固酮分泌,有利于水、鈉排除。其特異性擴(kuò)張腎血
11、管作用也有利于促進(jìn)水、鈉排泄。ACE又稱(chēng)激肽酶H,能降解緩激肽等,使之失活。抑制ACE可減少緩激肽降解,提高緩激肽在血中的含量,進(jìn)而促進(jìn)一氧化氮(NO及前列環(huán)素(PGI2)的生成,增強(qiáng)擴(kuò)張血管效應(yīng)。試述硝普鈉的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)?!九R床應(yīng)用】用于高血壓急癥,如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降血壓,也用于外科麻醉期間進(jìn)行控制性降壓;用于急性心力衰竭,包括急性肺水腫。宜用于急性心肌梗塞或瓣膜(二尖瓣或主動(dòng)脈瓣)關(guān)閉不全時(shí)的急性心力衰竭?!静涣挤磻?yīng)】惡心,嘔吐,心悸,出汗等(過(guò)度降壓所致,停藥消失);硫氰化物蓄積中毒(大劑量)4、試述抗高血壓藥的分類(lèi)及各類(lèi)
12、代表藥有哪些?1)腎素一血管緊張素系統(tǒng)抑制藥ACEI:卡托普利等AT1-阻:氯沙坦、纈沙坦等2)Ca通道阻滯藥(CCB):硝苯地平等3)利尿藥:氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺等4)交感神經(jīng)抑制藥中樞降壓藥:可樂(lè)定神經(jīng)節(jié)阻斷藥:美卡拉明去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥:利血平、胍乙啶腎上腺素受體阻斷藥:a1受體阻斷藥:哌唑嗪等?受體阻斷藥:普萘洛爾a和?受體阻斷藥,拉貝洛爾5)血管擴(kuò)張藥直接擴(kuò)張血管藥:肼屈嗪、硝普鈉鉀通道開(kāi)放藥:米諾地爾等第九章抗心絞痛藥簡(jiǎn)答題簡(jiǎn)述硝酸甘油抗心絞痛的作用及作用機(jī)制。松弛血管平滑?。红o脈、動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈;使血管平滑肌舒張1)降低心臟前后負(fù)荷,降低心肌耗氧量2)改變冠脈血液分布,增
13、加缺血區(qū)血液灌注與B受體阻斷藥相比鈣拮抗藥在治療心絞痛方面的優(yōu)點(diǎn)有哪些?擴(kuò)張冠脈;擴(kuò)張外周血管;抑制心肌作用弱;松弛支氣管平滑肌硝酸酯類(lèi)與B受體阻斷藥合用治療心絞痛的理由是什么?1)協(xié)同降低心肌耗氧量2)B受體阻斷藥對(duì)抗硝酸酯類(lèi)引起的心率加快和心肌收縮力增強(qiáng);硝酸酯類(lèi)可縮小B受體阻斷藥引起的心室容積增大3)各自用量減少,不良反應(yīng)減少簡(jiǎn)述硝酸酯類(lèi)藥物產(chǎn)生耐受性的機(jī)制及防治措施?!緳C(jī)制】-SH耗竭;神經(jīng)激素激活;自由基生成,加速NO失活【防治措施】避免大量、連續(xù)給藥;間歇給藥法;補(bǔ)充-SH供體和抗氧化劑;合理膳食。第十章治療充血性心力衰竭藥物思考題簡(jiǎn)述強(qiáng)心苷類(lèi)正性肌力特點(diǎn)及作用機(jī)制?!咎攸c(diǎn)】(加強(qiáng)
14、心肌收縮力)收縮敏捷而有力,舒張期相對(duì)延長(zhǎng)增加衰竭心臟心輸出量:對(duì)正常心臟不增加【作用機(jī)制】強(qiáng)心苷與心肌細(xì)胞膜上的Na+/K+ATFW(強(qiáng)心苷受體)結(jié)合一酶活性細(xì)胞內(nèi)Na+TNa+-Ca2交換T-細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量T-心肌收縮力T強(qiáng)心苷類(lèi)中毒有哪些表現(xiàn)?如何治療?【表現(xiàn)】先兆癥狀:心率低于60次/分,為中毒先兆,是停藥指征之一。視覺(jué)障礙(黃視、綠視癥)胃腸道反應(yīng):厭食、惡心、嘔吐、腹瀉中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):眩暈、頭痛、疲倦、失眠、譫妄治療:(1)快速型心律失常停藥、口服或靜滴氯化鉀(輕度中毒)重癥:苯妥英鈉室性心動(dòng)過(guò)速及心室纖顫利多卡因極嚴(yán)重的地高辛中毒地高辛抗體(2)緩慢型心律失常竇性心動(dòng)過(guò)緩和
15、房室傳導(dǎo)阻滯-阿托品簡(jiǎn)述血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥的藥理作用?!舅幚碜饔谩浚?)抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素U的生成和緩激肽降解,導(dǎo)致血管擴(kuò)張,血壓下降(2)改善左心室功能,可延緩血管壁和心室壁肥厚。(3)擴(kuò)張動(dòng)靜脈,降低外周血管阻力和冠狀動(dòng)脈、腎動(dòng)脈阻力,增加冠脈血流量,增加靜脈床容量,使回心血量進(jìn)一步減少,心臟前負(fù)荷降低,緩解腎動(dòng)脈閉塞引起的高血壓。同時(shí)增加腎血流量。簡(jiǎn)述B受體阻斷藥治療CHF的作用。1)阻斷B1受體,可使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排出量減少,心肌耗氧量下降,冠脈血流量下降;2)對(duì)高血壓患者可使其血壓下降;3)還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo),延長(zhǎng)心電圖的P-R間期B
16、受體阻斷藥治療CHF時(shí),應(yīng)注意明E些問(wèn)題?1)正確選擇適應(yīng)證,以擴(kuò)張型心肌病者療效最好。2)長(zhǎng)期應(yīng)用(心功能改善:3個(gè)月);應(yīng)用初期(第35周)可出現(xiàn)心功能惡化(BP,HRCO);3)從小劑量開(kāi)始,逐漸遞增劑量,到最大耐受劑量(數(shù)月內(nèi))。不能突停。4)聯(lián)合用藥:有效的基礎(chǔ)治療(ACEI+利尿劑+地高辛)第十一章抗心律失常藥1、請(qǐng)列舉常用的抗心律失常藥的類(lèi)別I類(lèi):鈉通道阻滯藥,代表藥物為奎尼丁、利多卡因、普羅帕酮u類(lèi):B腎上腺素受體拮抗藥,代表藥物為普萘洛爾、美托洛爾川類(lèi):延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥,代表藥物為胺碘酮w類(lèi):鈣通道阻滯藥,代表藥物為維拉帕米、地爾硫卓2鈣通道阻滯藥與B受體阻斷藥相比,優(yōu)點(diǎn)體
17、現(xiàn)在哪些方面(1)擴(kuò)張冠脈(2)擴(kuò)張外周血管(3)抑制心肌作用弱(4)松弛支氣管平滑肌第十二章降脂藥1、降脂藥主要包括哪幾類(lèi)?并列舉其代表藥物降脂藥種類(lèi)代表藥物他汀類(lèi)洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀膽酸結(jié)合樹(shù)脂考來(lái)烯胺(消膽胺)、考來(lái)替泊(降膽寧)膽固醇吸收抑制劑依折麥布貝特類(lèi)吉非貝齊、苯扎貝特、非諾貝特?zé)熕犷?lèi)煙酸第十三章利尿藥問(wèn)答題簡(jiǎn)述利尿藥的分類(lèi)及主要特點(diǎn),每類(lèi)列舉12個(gè)代表藥。(1)高效能利尿藥:主要作用于腎臟髓袢升支粗段;呋塞米(2)中效能利尿藥:主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端;噻嗪類(lèi)(3)低效能利尿藥:主要作用于遠(yuǎn)曲小管末端和集合管;氨苯蝶啶、螺內(nèi)酯Furosemide(呋塞米)為何有
18、強(qiáng)大的利尿作用?其不良反應(yīng)有哪些?呋塞米與髓袢升支粗段Na+-K+-2CI-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)可逆性結(jié)合,抑制其轉(zhuǎn)運(yùn)能力,使NaCI重吸收減少,降低腎臟的稀釋-濃縮功能,從而產(chǎn)生迅速而強(qiáng)大的利尿作用。不良反應(yīng):水與電解質(zhì)失衡、耳毒性、咼尿酸血癥、其他簡(jiǎn)述furosemide(呋塞米)的臨床應(yīng)用及利尿作用機(jī)制。臨床應(yīng)用:嚴(yán)重水腫、急性肺水腫、腦水腫、急性腎衰竭、加速某些毒物的排泄、咼血鈣癥利尿作用機(jī)制:呋塞米與髓袢升支粗段Na+-K+-2CI-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)可逆性結(jié)合,抑制其轉(zhuǎn)運(yùn)能力,使NaCI重吸收減少,降低腎臟的稀釋-濃縮功能,從而產(chǎn)生迅速而強(qiáng)大的利尿作用。簡(jiǎn)述噻嗪類(lèi)利尿作用特點(diǎn)及作用機(jī)制。特點(diǎn):作
19、用于髓袢升支粗段皮質(zhì)部的遠(yuǎn)曲小管起始部,作用機(jī)制:抑制Na+-Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),使NaCl重吸收減少,可降低腎臟的稀釋功能。簡(jiǎn)述hydrochlorothiazide(氫氯噻嗪)的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。臨床應(yīng)用:水腫(1)輕中度心性水腫(2)腎性水腫急、慢性腎炎酌情選用(3)肝性水腫與留鉀利尿藥合用高血壓病其他:尿崩癥、特發(fā)性高尿鈣伴有腎結(jié)石者不良反應(yīng):電解質(zhì)紊亂:低血鉀低血鎂低血鈉高尿酸血癥高血糖高脂血癥過(guò)敏反應(yīng)第十六章鎮(zhèn)靜催眠藥簡(jiǎn)答題簡(jiǎn)述地西泮(苯二氮卓類(lèi))的藥理作用及臨床應(yīng)用??菇箲]:小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)即有良好的抗焦慮作用(首選),無(wú)論是焦慮癥或焦慮狀態(tài)均為首選。鎮(zhèn)靜和催眠小劑量表現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用
20、,較大劑量產(chǎn)生催眠作用,明顯縮短入睡時(shí)間,減少覺(jué)醒次數(shù)。抗驚厥和抗癲癇:均有抗驚厥作用,中樞性肌肉松弛作用:有較強(qiáng)的肌松作用和降低肌張力作用(作用機(jī)制:能夠抑制脊髓多突觸反射,抑制中間神經(jīng)元的傳遞。)與巴比妥類(lèi)藥物相比苯二氮?在鎮(zhèn)靜催眠方面的優(yōu)點(diǎn)有哪些?1)對(duì)快波睡眠(FWS影響小,停藥后出現(xiàn)反跳性FWSS長(zhǎng)較巴比妥類(lèi)輕,故減少噩夢(mèng)發(fā)生2)治療指數(shù)高,對(duì)呼吸影響小,不引起麻醉,安全范圍大;3)對(duì)肝藥酶幾乎無(wú)誘導(dǎo)作用,不影響其他藥物的代謝4)依賴(lài)性、戒斷性癥狀輕簡(jiǎn)述地西泮的不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)。【不良反應(yīng)】1)常見(jiàn)副作用:嗜睡、乏力等2)大劑量偶見(jiàn)共濟(jì)失調(diào)、手震顫3)中毒可見(jiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、肌無(wú)力、甚至
21、昏迷和呼吸抑制4)長(zhǎng)期服用有耐受性和成癮性,但成癮性輕且發(fā)生率較低【注意事項(xiàng)】孕婦和哺乳婦禁用;用藥期間禁止飲酒(乙醇能加強(qiáng)安定的毒性)服用中禁止駕車(chē);避免長(zhǎng)期使用第十八章抗精神病藥簡(jiǎn)答題簡(jiǎn)答氯丙嗪抗精神病作用的主要機(jī)制。阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)的D2樣受體氯丙嗪對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響有何特點(diǎn)?氯丙嗪可抑制下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞,是體溫隨溫度環(huán)境的變化而變化3氯丙嗪中毒引起的低血壓應(yīng)選用何藥解救?不能應(yīng)用何藥解救?應(yīng)選用去甲腎上腺素解救,不能選用腎上腺素解救,因氯丙嗪能阻斷a受體使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用,導(dǎo)致血壓進(jìn)一步下降。長(zhǎng)期應(yīng)用氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)可有哪些表現(xiàn)?藥源性帕金森
22、綜合征靜坐不能急性肌張力障礙遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙5請(qǐng)簡(jiǎn)答氯丙嗪對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥理作用1)抗精神病作用(神經(jīng)安定作用)2)鎮(zhèn)吐作用3)對(duì)體溫的調(diào)節(jié)作用4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用二、名詞解釋化療指數(shù):是評(píng)價(jià)化學(xué)治療藥物有效性與安全性的指標(biāo)。化療指數(shù)越大,表明該藥物的毒性越小,臨床應(yīng)用價(jià)值越高LD50/ED50明該藥物的毒性越小,臨床應(yīng)用價(jià)值越高LD50/ED50或LD5/ED95抗生素:由某些微生物(細(xì)菌、真菌、放線菌等)產(chǎn)生的,能殺滅或抑制其它微生物的物質(zhì)。分天然抗生素和人工半合成抗生素抗菌譜:抗菌藥物的抗菌范圍。有廣譜抗菌藥和窄譜抗菌藥之分。抗菌譜是臨床選用抗菌藥物的基礎(chǔ)??咕钚裕核幬镆种苹驓绮?/p>
23、原菌的能力。是衡量抗菌藥物抗菌活性大小的指標(biāo)。抗生素后效應(yīng):當(dāng)有效濃度的抗菌藥物與細(xì)菌接觸一定時(shí)間后,在去除藥物后的一段時(shí)間內(nèi),細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖繼續(xù)受到抑制的效應(yīng)。PAE為評(píng)價(jià)抗菌藥活性、設(shè)計(jì)臨床給藥方案的重要參數(shù)。首次接觸效應(yīng):抗菌藥物在首次接觸細(xì)菌時(shí)有強(qiáng)大的抗菌效應(yīng),再度接觸或連續(xù)與細(xì)菌接觸,并不明顯增強(qiáng)或再次出現(xiàn)這種明顯的效應(yīng),需要間隔相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間(數(shù)小時(shí))以后才會(huì)再起作用。氨基苷類(lèi)抗生素有明顯的首次接觸效應(yīng)。抑菌藥:對(duì)病原菌生長(zhǎng)繁殖只有抑制作用而無(wú)殺滅作用的藥物,如四環(huán)素類(lèi)、磺胺類(lèi)等。殺菌藥:具有殺滅病原菌作用的藥物,如青霉素類(lèi)、頭抱菌素類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)等。二重感染:又稱(chēng)重復(fù)感染,是指長(zhǎng)期使用
24、廣譜抗菌藥,使體內(nèi)敏感菌被抑制,而不敏感菌得以繁殖,產(chǎn)生新的感染的現(xiàn)象。三、問(wèn)答題試述嗎啡的藥理作用及臨床應(yīng)用?!舅幚碜饔谩恐袠猩窠?jīng)系統(tǒng)(1)鎮(zhèn)痛(2)鎮(zhèn)靜、致欣快(3)抑制呼吸(4)鎮(zhèn)咳(5)催吐(6)縮瞳(7)其他興奮平滑?。?)胃腸道:止瀉及致便秘的作用。(2)膽道:致上腹不適甚至膽絞痛。(3)其他平滑肌心血管系統(tǒng)(1)體位性低血壓(2)升高顱內(nèi)壓(3)對(duì)心肌缺血性損傷的保護(hù)作用免疫系統(tǒng)(1)對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用(2)長(zhǎng)期濫用者機(jī)體免疫功能下降【臨床應(yīng)用】1)劇烈疼痛各種急性劇痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、癌癥晚期、術(shù)后及燒傷;對(duì)急性心肌梗死引起的劇痛,可止痛和減輕焦慮,還可減輕心臟負(fù)擔(dān)(
25、擴(kuò)血管);對(duì)膽絞痛、腎絞痛宜合用阿托品。2)心源性哮喘左心衰竭突發(fā)性的急性肺水腫而致的呼吸困難,iv嗎啡。3)腹瀉用于急、慢性消耗性腹瀉,選用阿片酊或復(fù)方樟腦酊。如伴有細(xì)菌感染,應(yīng)同時(shí)服用抗生素。嗎啡為什么可用于治療心源性哮喘?而禁用于支氣管哮喘?用于心源性哮喘是由于嗎啡擴(kuò)張外周血管、降低外周阻力、減輕心臟負(fù)荷,有利于消除肺水腫;鎮(zhèn)靜作用消除不良情緒,減輕心臟負(fù)荷;降低呼吸中樞對(duì)C02的敏感性,使喘息得以緩解。由于嗎啡能抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及釋放組胺而致支氣管收縮,故禁用于支氣管哮喘。簡(jiǎn)述阿司匹林的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)【臨床應(yīng)用】預(yù)防血栓形成:缺血性心臟病、腦缺血病、房顫、血管或心臟瓣膜形成
26、術(shù)等。發(fā)熱疼痛:感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛風(fēng)濕及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎【不良反應(yīng)】1)胃腸道反應(yīng):上腹不適、惡心、嘔吐,較大劑量可誘發(fā)或加重胃潰瘍及無(wú)痛性胃出血。2)出血和凝血障礙:長(zhǎng)期用藥可導(dǎo)致全身出血傾向3)水楊酸反應(yīng):劑量過(guò)大(5g/d),可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽(tīng)力減退等中毒反應(yīng)4)過(guò)敏反應(yīng):蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克。5)阿司匹林哮喘:誘發(fā)支氣管哮喘。服藥后數(shù)分鐘出現(xiàn)呼吸困難,可致死。6)瑞夷綜合征:為肝衰竭合并腦病,表現(xiàn)為短暫發(fā)熱、驚厥、頻繁嘔吐、昏迷等,預(yù)后惡劣。平喘藥分哪幾類(lèi)?各舉一代表藥,簡(jiǎn)述其平喘作用原理。1)支氣管擴(kuò)張藥B腎上腺素受體激動(dòng)藥,如
27、沙丁胺醇等,主要通過(guò)激動(dòng)支氣管平滑肌上的B2受體起到舒張支氣管平滑肌作用;茶堿類(lèi),如氨茶堿,可通過(guò)促進(jìn)兒茶酚胺釋放及抑制磷酸二酯酶等機(jī)制,松弛支氣管平滑肌;M膽堿受體阻斷藥,如異丙托溴胺,主要通過(guò)阻斷M受體而松弛支氣管平滑??;2)抗炎平喘藥,如:糖皮質(zhì)激素(GCS,抗炎作用:抑制炎癥細(xì)胞趨化、聚集、活化及炎癥介質(zhì)、細(xì)胞因子生成和釋放??惯^(guò)敏作用:抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放。抑制花生四烯酸代謝:減少PGs及LTs的合成與釋放。阻止B受體下調(diào):增強(qiáng)氣道平滑肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性。3)抗過(guò)敏平喘藥過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制藥,如色甘酸鈉,主要作用機(jī)制為穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放。試述治療消化性潰瘍藥物的分類(lèi)及其作用
28、。胃酸分泌抑制藥,阻止胃酸分泌抑制H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵),阻斷H2受體、M膽堿受體、胃泌素受體抗酸藥,為弱堿性物質(zhì),在胃內(nèi)直接中和胃酸解除胃酸對(duì)胃、十二指腸粘膜的侵蝕和刺激。降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性。形成膠狀保護(hù)膜,保護(hù)潰瘍面和胃黏膜(氫氧化鋁等)。黏膜保護(hù)藥,硫糖鋁,增強(qiáng)胃黏膜屏障功能的藥物通過(guò)促進(jìn)胃黏液和碳酸氫鹽分泌、促進(jìn)胃粘膜細(xì)胞前列腺素的合成,增加胃黏膜血流量,從而發(fā)揮預(yù)防和治療胃黏膜損傷、促進(jìn)組織修復(fù)和潰瘍愈合的作用??褂拈T(mén)螺桿菌藥,抗菌藥簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)?!舅幚碜饔谩繉?duì)物質(zhì)代謝的影響糖代謝升高血糖蛋白質(zhì)代謝加速蛋白質(zhì)分解代謝;抑制蛋白質(zhì)合成
29、脂質(zhì)代謝短期使用:對(duì)脂質(zhì)代謝無(wú)明顯影響。大劑量長(zhǎng)期使用:形成向心性肥胖水和電解質(zhì)代謝允許作用抗炎作用緩解紅、腫、熱、痛等癥狀;防止粘連及瘢痕形成,減輕后遺癥?!九R床應(yīng)用】替代療法:用于急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全者、腦垂體前葉功能減退癥和腎上腺次全切除術(shù)后嚴(yán)重感染或炎癥:用于嚴(yán)重急性感染、防止某些炎癥的后遺癥、眼部抗炎作用過(guò)敏性、自身免疫性疾病和器官移植排斥反應(yīng)抗休克治療,適用于各種休克。血液病用于治療急性淋巴細(xì)胞性白血病,再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和過(guò)敏性紫癜等的治療局部應(yīng)用對(duì)于一般性皮膚病,如濕疹、接觸性皮炎、牛皮癬等均有療效。【不良反應(yīng)】醫(yī)源性腎上腺素皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥(庫(kù)欣綜
30、合癥)表現(xiàn)為“滿(mǎn)月臉”、“水牛背”、皮膚變薄、多毛、水腫、低血鉀、高血壓、糖尿病等。誘發(fā)或加重感染,抑制免疫系統(tǒng),抵抗力減弱心血管系統(tǒng)并發(fā)癥長(zhǎng)期應(yīng)用,由于鈉、水潴留和血脂升高可引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。消化系統(tǒng)并發(fā)癥刺激胃酸、胃蛋白酶分泌,抑制胃黏液分泌,降低胃腸黏膜對(duì)胃酸的抵抗力。骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合延遲、生長(zhǎng)發(fā)育延緩其他:誘發(fā)或加重白內(nèi)障和青光眼、糖尿?。撼韯┝恳惶谴x紊亂、可誘發(fā)精神異常或癲癇。胰島素有哪些臨床用途和不良反應(yīng)?【臨床應(yīng)用】糖尿病I型糖尿?。航K身用藥U型糖尿病經(jīng)飲食控制或用口服降血糖藥未能控制者及重度U型。發(fā)生各種嚴(yán)重并發(fā)癥的糖尿病,如酮癥酸中毒、高滲性高血糖昏
31、迷等。合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)的各型糖尿病。全胰腺切除引起的繼發(fā)性糖尿病。細(xì)胞內(nèi)缺鉀極化液(GIK)-葡萄糖+胰島素+氯化鉀促進(jìn)鉀內(nèi)流,糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀,提供能量,防治心肌梗死時(shí)的心律失常。其他能量合劑-胰島素+ATP輔酶A用于急慢性肝炎、肝硬化、腎炎、心衰等消耗性疾病患者的輔助治療,以增加食欲、恢復(fù)體力。【不良反應(yīng)】低血糖反應(yīng):饑餓感、出汗、心跳加快、焦慮、震顫等癥狀,嚴(yán)重者出現(xiàn)昏迷、休克,甚至死亡。過(guò)敏反應(yīng):輕者出現(xiàn)注射部位瘙癢、腫脹、紅斑,少數(shù)出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫,偶見(jiàn)過(guò)敏性休克。胰島素抵抗:正?;蚋哂谡舛鹊囊葝u素只發(fā)揮低于正常的生物效應(yīng)。脂肪萎縮,應(yīng)用
32、高純度胰島素制劑后已較少見(jiàn)。反應(yīng)性高血糖:用量略超,引起調(diào)節(jié)機(jī)制的代償反應(yīng),形成高血糖;出現(xiàn)糖尿至酮尿8磺酰脲類(lèi)藥理作用和主要不良反應(yīng)降血糖作用促進(jìn)胰島素釋放增強(qiáng)胰島素的作用抑制胰高血糖素分泌抗利尿作用影響凝血功能【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)較常見(jiàn),與劑量有關(guān)。低血糖少見(jiàn),藥物過(guò)量可引起持久性低血糖其他過(guò)敏反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、血液系統(tǒng)反應(yīng)等。9.常用的抗甲狀腺藥有哪幾類(lèi)?簡(jiǎn)述各類(lèi)藥物的臨床應(yīng)用。硫脲類(lèi)、碘及碘化物、放射性碘【臨床應(yīng)用】硫脲類(lèi)甲亢的內(nèi)科治療,適用于輕癥和不宜手術(shù)或131I治療者。甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備,術(shù)前兩周加服大劑量碘劑。甲狀腺危象的治療,大劑量使用碘及碘化物1)防治單純性甲狀
33、腺腫,應(yīng)用小劑量的碘2)大劑量碘的應(yīng)用:甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備:術(shù)前兩周用藥。甲狀腺危象的治療放射性碘)甲亢的治療,1311僅適用于不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類(lèi)無(wú)效或過(guò)敏者。)甲狀腺攝碘功能檢查B腎上腺素受體阻斷藥1)控制甲亢患者的癥狀適用于不宜用抗甲狀腺藥、不宜手術(shù)及131I治療的甲亢患者。甲狀腺危象的輔助治療,靜注能幫助患者度過(guò)危險(xiǎn)期。甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備,常與硫脲類(lèi)合用。簡(jiǎn)述肝素的抗凝血作用原理和臨床應(yīng)用。作用原理:其機(jī)制由AT-m介導(dǎo)。帶負(fù)電荷的肝素可與帶正電荷的AT-m可逆性結(jié)合,使AT-m構(gòu)象改變,暴露其活性中心,加速AT-m與UaWaKa、Xa、劉a的結(jié)合,可使滅火凝血因子的反應(yīng)加速1000
34、倍。另外還能抑制血小板聚集。【臨床應(yīng)用】血栓栓塞性疾?。悍乐寡ㄐ纬珊蛿U(kuò)大。DIC早期:防止因纖維蛋白和凝血因子的消耗而引起繼發(fā)性出血。體外抗凝:心導(dǎo)管檢查、體外循環(huán)、血液透析等??关氀幏譃槟膸最?lèi)?臨床應(yīng)用如何?鐵劑、葉酸、維生素B12【臨床應(yīng)用】鐵劑用于治療鐵的需要量增加、失血過(guò)多或各種原因所致的缺鐵性貧血,療效極佳。葉酸巨幼紅細(xì)胞性貧血,與VitB12合用效果更好。惡性貧血,以VitB12為主,輔以葉酸,糾正血象。維生素B12惡性貧血、巨幼紅細(xì)胞性貧血(與葉酸合用)。神經(jīng)系統(tǒng)疾?。ㄈ缟窠?jīng)炎,神經(jīng)萎縮等)、肝臟疾?。ǜ窝?、肝硬化)等的輔助治療。麥角新堿和催產(chǎn)素對(duì)子宮的藥理作用、作用特點(diǎn)有何
35、不同?麥角類(lèi)作用強(qiáng)度r強(qiáng)、與劑童有關(guān)維持時(shí)間久當(dāng)?shù)坠?jié)律性收縮強(qiáng)直收縮1f頸松弛同等收縮用途傕生、乳產(chǎn)、產(chǎn)后出血、產(chǎn)后復(fù)原子官岀血,產(chǎn)后復(fù)原偏頭痛.禁用于催生引產(chǎn)不民反應(yīng)子宮強(qiáng)立性收縮,過(guò)敏反應(yīng)損害血管內(nèi)皮,不宜久用細(xì)菌對(duì)抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制有哪些?產(chǎn)生滅活酶水解酶B-內(nèi)酰胺酶:水解青霉素、頭抱菌素鈍化酶(合成酶)乙酰轉(zhuǎn)移酶:如乙?;?、磷酸化酶等。藥物靶點(diǎn)改變或被保護(hù)藥物靶點(diǎn)改變靶點(diǎn)數(shù)量改變:增加靶蛋白的數(shù)量。靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)改變:降低靶蛋白與抗菌藥的親和力;新合成功能正常、與抗菌藥親和力低的靶蛋白。產(chǎn)生保護(hù)藥物靶點(diǎn)的蛋白質(zhì)藥物積聚減少降低細(xì)菌外膜通透性使藥物不易進(jìn)入靶部位。如G-桿菌外膜孔蛋白的數(shù)量減少或孔徑減小。加強(qiáng)主動(dòng)外排系統(tǒng)某些細(xì)菌能將進(jìn)入菌體內(nèi)的藥物泵出體外,這種泵因需能量,故稱(chēng)主動(dòng)流出系統(tǒng)(activeeffluxsystem)。其他增加代謝拮抗物磺胺類(lèi)與金葡菌接觸后,細(xì)菌PABA產(chǎn)量可增加20100倍。牽制
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