阿司匹林與氯吡格雷

1、名稱阿司匹林氯毗格雷藥理作用通過環(huán)氧酶(COX)-1的作用直接抑制 TXA2合成，抑制血小板黏附聚集活 性，阿司匹林其他作用包括介導血小板 抑制的嗜中性一氧化氮/環(huán)磷酸鳥甘 以及參與各種凝血級聯(lián)反應和纖溶過 程需肝臟細胞色素 P450酶代謝形成活性代 謝物，與P2Y12受體不 可逆結(jié)合，阻斷ADP對腺 甘酸環(huán)化酶的抑制作用， 從而促進cAMP依靠的、 PGE1刺激的舒血管物質(zhì) 刺激磷酸蛋白的磷酸化， 抑制纖維蛋白原受體活化 進而抑制血小板聚集適應癥降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風險預防心肌梗死復發(fā)中風的二級預防降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼ST段抬高型心肌梗死 (STEMI)、不穩(wěn)定性心

2、絞痛 (UA)/非ST段抬高型心 肌梗死(NSTEMI)及經(jīng)皮冠 狀動脈介入(PCI)治療的 患者中廣泛應用發(fā)腦卒中的風險降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風險動脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后，如經(jīng)皮冠 脈腔內(nèi)成形術(shù)（PTCA）,冠狀動脈旁路 術(shù)（CABG）,頸動脈內(nèi)膜剝離術(shù)，動靜 脈分路預防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞降低心血管危險因素者（冠心病家族 史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、 抽煙史、年齡大于50歲者）心肌梗死 發(fā)作的風險指南意見合并下述3項及以上危險因素者，建議服用阿司匹林75-100 mg/d：男性（5）對阿司匹林禁忌或不 能耐受者，可以氯毗格雷75 mg/d 口服替代。（2013

3、年中國專家）250歲或女性絕經(jīng)期后、高血壓血壓控制到 150/90 rnm lHg （1 mmIIg=0. 133kPa）、糖尿病、高膽固醇血癥、肥胖（體質(zhì)指數(shù)228kg/mz）、早發(fā)心腦 血管疾病家族史（男55歲、女 65歲發(fā)病史）、吸煙。（2）合并 CIKD的高血壓患者建議使用阿司匹 林。（3）不符合上述標準的心血管低危 人群或出血高風險人群不建議使用阿 司匹林；30歲以下或80歲以上人群 缺乏阿司匹林一級預防獲益的證據(jù)，須 個體化評估。（4）所有患者使用阿司匹 林前應權(quán)衡獲益/出血風險比。不良反應.腦出血、胃腸道和顱外出血，腹痛、消化不良、腹瀉和惡心.過敏.呼吸道、胃腸道和心血管系統(tǒng)，包

4、括 皮疹，等麻疹，水腫，瘍癢癥，心血管 一呼吸系統(tǒng)不適.極罕見的一過性肝損害伴肝轉(zhuǎn)氨酶 升高.腦出血、胃腸道和顱外 出血，腹痛、消化不良、 腹瀉和惡心.過敏3,皮疹瘙癢和其它皮膚 病4.血小板，白細胞減少， 嗜酸性粒細胞增多禁忌下列情況禁用阿司匹林腸溶片：對阿司匹林或其它水楊酸鹽，或藥品 的任何其它成份過敏；水楊酸鹽或含水楊酸物質(zhì)、非留體抗 炎藥導致哮喘的歷史；消化性潰瘍；出血體質(zhì)；嚴重肝臟損害，活動性病理性出血嚴重的腎功能衰竭；嚴重的肝功能衰竭；嚴重的心功能衰竭；與甲氨蝶吟（劑量為15mg/周或更多） 合用（見藥物相互作用）：妊娠的最后三個月。藥物相互作用慎用：中氨蝶吟、布洛芬、抗凝血藥，

5、如香豆素衍生物、肝素、高劑量的其它 含水楊酸鹽的非俗體抗炎藥、促尿酸排 泄的抗痛風藥，如丙磺舒、苯磺陛酮、 地高辛、抗糖尿病藥，例如胰島素、磺 酰服類、利尿藥甲氨蝶吟（劑量小于15mg/周）：增加甲氨蝶吟的血液毒性（通過抗炎作 用減少中氨蝶吟的腎清除，并且水楊酸 代替與血漿蛋白結(jié)合的甲氨蝶吟）。布 洛芬慎用：華法林，糖蛋白 Ilb/IIIa拮抗劑，阿司匹 林，肝素，溶栓藥物，非 留體抗炎藥不推薦使用藥物：奧美拉 哇，埃索美拉哇，氟伏沙 明，氟西汀，嗎氯貝胺， 伏立康吧，氟:康嗖，環(huán)丙 沙星，西咪替丁，卡馬西平，奧卡西平，氯霉素未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良 相互作用：泮托拉哇，蘭 索拉哇，H2阻滯劑，

6、阿替 洛爾、硝苯地平，苯巴比 妥、西咪替丁、雌二醇， 地高辛或茶堿，苯妥英、 甲苯磺丁胭，利尿藥、P合用布洛芬會干擾阿司匹林對血小板 的不可逆抑制作用。具有心血管風險的 患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血 管保護作用受限（見注意事項）?？鼓?血藥，如香豆素衍生物、肝素：增加出血的風險。高劑量的其它含水楊 酸鹽的非俗體抗炎藥：阻滯劑、ACEK鈣拮抗劑、 降脂藥、冠狀血管擴張劑、 抗糖尿病藥物（包括胰島 素）、抗癲癇藥、激素替代 治療和GPIIb/IIIa受體 拮抗劑，由于協(xié)同作用，增加潰瘍和胃腸道出血 的風險。促尿酸排泄的抗痛風藥，如丙 磺舒、苯磺嘎酮:降低促尿酸排泄的作用（競爭腎管尿酸 的消除）

7、。地高辛：由于減少腎清除而增加地高辛的血漿 濃度。抗糖尿病藥，例如胰島素、磺酰JR類:高劑量阿司匹林具有降血糖作用而增 強降糖效果，并且能與磺酰腺類競爭結(jié) 合血漿蛋白。利尿藥與高劑量的阿司匹 林合用：減少腎前列腺素的合成而降低腎小球 濾過。糖皮質(zhì)激素，除用于Addison病替代治療的氫化可的松外：皮質(zhì)類固解治療過程中減少血液中水 楊酸的濃度，并且由于皮質(zhì)類固醇增加 水楊酸的消除，在停止使用皮質(zhì)類固醇 治療后會增加水楊酸過量的風險。血管 緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACE）與高劑量 阿司匹林合用：通過抑制前列腺素而減少腎小球濾過。 此外，降低抗高血壓的作用。丙戊酸：與血漿蛋白競爭結(jié)合而增加丙戊酸的 毒性。乙醇：由于阿司匹林和乙醇的累加效應，增加 對胃十二指腸粘膜的損害，并延長出血 時間。藥代動力學肝臟代謝，腎臟排泄，tl/22-3h,肝酶代謝為活性產(chǎn)物 (CYP3A4, 2C19, 1A2,2B6),腎臟排泄，t