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文檔簡介
1、名稱阿司匹林氯毗格雷藥理作用通過環(huán)氧酶(COX)-1的作用直接抑制 TXA2合成,抑制血小板黏附聚集活 性,阿司匹林其他作用包括介導血小板 抑制的嗜中性一氧化氮/環(huán)磷酸鳥甘 以及參與各種凝血級聯(lián)反應和纖溶過 程需肝臟細胞色素 P450酶代謝形成活性代 謝物,與P2Y12受體不 可逆結(jié)合,阻斷ADP對腺 甘酸環(huán)化酶的抑制作用, 從而促進cAMP依靠的、 PGE1刺激的舒血管物質(zhì) 刺激磷酸蛋白的磷酸化, 抑制纖維蛋白原受體活化 進而抑制血小板聚集適應癥降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風險預防心肌梗死復發(fā)中風的二級預防降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼ST段抬高型心肌梗死 (STEMI)、不穩(wěn)定性心
2、絞痛 (UA)/非ST段抬高型心 肌梗死(NSTEMI)及經(jīng)皮冠 狀動脈介入(PCI)治療的 患者中廣泛應用發(fā)腦卒中的風險降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風險動脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后,如經(jīng)皮冠 脈腔內(nèi)成形術(shù)(PTCA),冠狀動脈旁路 術(shù)(CABG),頸動脈內(nèi)膜剝離術(shù),動靜 脈分路預防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞降低心血管危險因素者(冠心病家族 史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、 抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死 發(fā)作的風險指南意見合并下述3項及以上危險因素者,建議服用阿司匹林75-100 mg/d:男性(5)對阿司匹林禁忌或不 能耐受者,可以氯毗格雷75 mg/d 口服替代。(2013
3、年中國專家)250歲或女性絕經(jīng)期后、高血壓血壓控制到 150/90 rnm lHg (1 mmIIg=0. 133kPa)、糖尿病、高膽固醇血癥、肥胖(體質(zhì)指數(shù)228kg/mz)、早發(fā)心腦 血管疾病家族史(男55歲、女 65歲發(fā)病史)、吸煙。(2)合并 CIKD的高血壓患者建議使用阿司匹 林。(3)不符合上述標準的心血管低危 人群或出血高風險人群不建議使用阿 司匹林;30歲以下或80歲以上人群 缺乏阿司匹林一級預防獲益的證據(jù),須 個體化評估。(4)所有患者使用阿司匹 林前應權(quán)衡獲益/出血風險比。不良反應.腦出血、胃腸道和顱外出血,腹痛、消化不良、腹瀉和惡心.過敏.呼吸道、胃腸道和心血管系統(tǒng),包
4、括 皮疹,等麻疹,水腫,瘍癢癥,心血管 一呼吸系統(tǒng)不適.極罕見的一過性肝損害伴肝轉(zhuǎn)氨酶 升高.腦出血、胃腸道和顱外 出血,腹痛、消化不良、 腹瀉和惡心.過敏3,皮疹瘙癢和其它皮膚 病4.血小板,白細胞減少, 嗜酸性粒細胞增多禁忌下列情況禁用阿司匹林腸溶片:對阿司匹林或其它水楊酸鹽,或藥品 的任何其它成份過敏;水楊酸鹽或含水楊酸物質(zhì)、非留體抗 炎藥導致哮喘的歷史;消化性潰瘍;出血體質(zhì);嚴重肝臟損害,活動性病理性出血嚴重的腎功能衰竭;嚴重的肝功能衰竭;嚴重的心功能衰竭;與甲氨蝶吟(劑量為15mg/周或更多) 合用(見藥物相互作用):妊娠的最后三個月。藥物相互作用慎用:中氨蝶吟、布洛芬、抗凝血藥,
5、如香豆素衍生物、肝素、高劑量的其它 含水楊酸鹽的非俗體抗炎藥、促尿酸排 泄的抗痛風藥,如丙磺舒、苯磺陛酮、 地高辛、抗糖尿病藥,例如胰島素、磺 酰服類、利尿藥甲氨蝶吟(劑量小于15mg/周):增加甲氨蝶吟的血液毒性(通過抗炎作 用減少中氨蝶吟的腎清除,并且水楊酸 代替與血漿蛋白結(jié)合的甲氨蝶吟)。布 洛芬慎用:華法林,糖蛋白 Ilb/IIIa拮抗劑,阿司匹 林,肝素,溶栓藥物,非 留體抗炎藥不推薦使用藥物:奧美拉 哇,埃索美拉哇,氟伏沙 明,氟西汀,嗎氯貝胺, 伏立康吧,氟:康嗖,環(huán)丙 沙星,西咪替丁,卡馬西平,奧卡西平,氯霉素未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良 相互作用:泮托拉哇,蘭 索拉哇,H2阻滯劑,
6、阿替 洛爾、硝苯地平,苯巴比 妥、西咪替丁、雌二醇, 地高辛或茶堿,苯妥英、 甲苯磺丁胭,利尿藥、P合用布洛芬會干擾阿司匹林對血小板 的不可逆抑制作用。具有心血管風險的 患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血 管保護作用受限(見注意事項)??鼓?血藥,如香豆素衍生物、肝素:增加出血的風險。高劑量的其它含水楊 酸鹽的非俗體抗炎藥:阻滯劑、ACEK鈣拮抗劑、 降脂藥、冠狀血管擴張劑、 抗糖尿病藥物(包括胰島 素)、抗癲癇藥、激素替代 治療和GPIIb/IIIa受體 拮抗劑,由于協(xié)同作用,增加潰瘍和胃腸道出血 的風險。促尿酸排泄的抗痛風藥,如丙 磺舒、苯磺嘎酮:降低促尿酸排泄的作用(競爭腎管尿酸 的消除)
7、。地高辛:由于減少腎清除而增加地高辛的血漿 濃度。抗糖尿病藥,例如胰島素、磺酰JR類:高劑量阿司匹林具有降血糖作用而增 強降糖效果,并且能與磺酰腺類競爭結(jié) 合血漿蛋白。利尿藥與高劑量的阿司匹 林合用:減少腎前列腺素的合成而降低腎小球 濾過。糖皮質(zhì)激素,除用于Addison病替代治療的氫化可的松外:皮質(zhì)類固解治療過程中減少血液中水 楊酸的濃度,并且由于皮質(zhì)類固醇增加 水楊酸的消除,在停止使用皮質(zhì)類固醇 治療后會增加水楊酸過量的風險。血管 緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACE)與高劑量 阿司匹林合用:通過抑制前列腺素而減少腎小球濾過。 此外,降低抗高血壓的作用。丙戊酸:與血漿蛋白競爭結(jié)合而增加丙戊酸的 毒性。乙醇:由于阿司匹林和乙醇的累加效應,增加 對胃十二指腸粘膜的損害,并延長出血 時間。藥代動力學肝臟代謝,腎臟排泄,tl/22-3h,肝酶代謝為活性產(chǎn)物 (CYP3A4, 2C19, 1A2,2B6),腎臟排泄,t
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