丙泊酚注射液說明書

1、丙泊酚注射液說明書【說明書修訂日期】核準(zhǔn)日期：2007年05月14日修改日期：2011年05月24日【藥品名稱】丙泊酚注射液【商品名】迪施寧【英文名】Propofol Injection【漢語拼音】Bingbofen Zhusheye【醫(yī)保類別】甲類【成份】化學(xué)名稱：2,6-二異丙基苯酚分子式為：C12H 18。分子量為:178.27輔料:大豆油（供注射用），甘油（供注射用），蛋黃卵磷脂?！拘誀睢勘酒窞榘咨闋钜后w?！具m應(yīng)癥】以及用于麻醉下適用于誘導(dǎo)和維持全身麻醉，也用于加強(qiáng)監(jiān)護(hù)病人接受機(jī)械通氣時的鎮(zhèn)靜, 實(shí)行無痛人工流產(chǎn)手術(shù)?！疽?guī)格】 20ml:200mg; （2） 10ml : 100mg

2、【用法用量】丙泊酚注射液已經(jīng)輔助用于脊髓和硬膜外麻醉，并與常用的術(shù)前用藥、神經(jīng)肌肉阻斷藥、吸入麻醉藥和止痛藥配合使用。使用丙泊酚注射液通常需配合止痛藥作為全身麻醉的輔助區(qū)域麻醉技術(shù)，所需的劑量較低。在注射器或玻璃輸液瓶中，未稀釋的丙泊酚注射液能用于輸注，當(dāng)使用未稀釋的丙泊酚注射液來維持麻醉時，建議使用微量泵或輸液泵，以便控制輸注速率。丙泊酚注射液也可以稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖靜脈注射液稀釋，存于 PVC輸液袋或輸液玻璃瓶中，稀釋度不得超過1: 5 （2mg/ml ）,稀釋液應(yīng)該無菌制備，在給藥前配制。該稀釋液6小時內(nèi)穩(wěn)定。丙泊酚注射乳劑稀釋及與其他藥物合并給藥方法見下表:合并給QT法添加

3、或稀釋液制備方法注息事項(xiàng)用前混合均勻5%葡萄糖靜脈注射液可以將一份丙泊酚與少于 4份的5%葡萄糖注射液混 合（v/v）,若需在PVC袋中混合的，先從滿袋的輸 液中抽出一定量的注射液，然后加入等量的丙泊酚。尢菌條件下配制用藥前混合均勻0.5%或1%鹽酸利多卡因注射液（無防腐劑）20份丙泊酚與少于1份的0.5%或1%鹽酸利多卡因注射液混合（V/V ）尢菌條件下配制，僅用于誘導(dǎo)麻醉通過Y管合并5%葡萄糖靜脈注射液通過Y管聯(lián)結(jié)給藥Y管與注射部位緊靠給藥通過Y0.9%氯化鈉靜脈Y管與注射管合并注射液通過Y管聯(lián)結(jié)給藥部位緊靠給藥通過Y4%葡萄糖鹽水Y管與注射管合并(含0.18%氯化通過Y管聯(lián)結(jié)給藥部位緊靠

4、給藥鈉)注射液1.成人麻醉誘導(dǎo)：建議應(yīng)在給藥時 一般健康成年人每 10秒約給藥4ml (40mg )調(diào)節(jié)劑量，觀察病人反應(yīng)直至臨床體征表明麻醉起效。大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人，大約需要 2.0-2.5毫克/公斤的丙泊酚；超過該年齡需要量一般將減少；ASAm級和IV級病人的給藥速率應(yīng)更低，每10秒鐘約2ml (20mg )。麻醉維持：通過持續(xù)輸注或重復(fù)單次注射給予丙泊酚都能夠較好的達(dá)到維持麻醉所需要的濃度。持續(xù)輸注所需的給藥速率在個體之間有明顯的不同，通常 4-12毫克/公斤/小時的速率范圍能保持令人滿意的麻醉。用重復(fù)單次注射給藥，應(yīng)根據(jù)臨床需要，每次給予2.5ml (25mg )至 5.0

5、ml (50mg )的量。ICU鎮(zhèn)靜：當(dāng)作為對正在強(qiáng)化監(jiān)護(hù)而接受人工通氣病人的鎮(zhèn)靜藥物使用時，建議持續(xù)輸注丙泊酚。輸注速率應(yīng)根據(jù)所需要的鎮(zhèn)靜深度進(jìn)行調(diào)節(jié)，通常 0.3-0.4毫克/公斤/小時的輸注速率范圍，應(yīng)能獲得令人滿意的鎮(zhèn)靜效果。人工流產(chǎn)手術(shù)：術(shù)前以 2.0mg/kg 劑量實(shí)行麻醉誘導(dǎo)，術(shù)中若因疼痛刺激病人有肢體動時，以0.5mg/kg 劑量追加，應(yīng)能獲得滿意的效果。.老年病人 年齡超過55歲的病人應(yīng)在給藥時觀察病人的反應(yīng)，通常麻醉誘導(dǎo)所需的劑量可能較低。.小兒年齡小于3歲的兒童不建議使用丙泊酚注射液。不推薦丙泊酚作為小兒鎮(zhèn)靜藥物使用。麻醉誘導(dǎo)：當(dāng)用于小兒麻醉誘導(dǎo)時，建議緩慢給予丙泊酚直至

6、體征表明麻醉起效，劑量應(yīng)根據(jù)年齡和/或體重調(diào)節(jié)。年齡超過 8歲的多數(shù)病人，麻醉誘導(dǎo)需要約2.5mg/kg ;低于該年齡所需藥量可能更大；ASAm級和IV級的小兒建議用較低的劑量。麻醉維持：通過輸注或重復(fù)單次注射給予丙泊酚，能夠維持麻醉所要求的深度所需的給藥速率在病人之間有明顯的差別，通常9-15毫克/公斤/小時的給藥速率能夠獲得令人滿意的麻醉效果。【不良反應(yīng)】全身不良反應(yīng)：.麻醉誘導(dǎo)通常是平穩(wěn)的，極少出現(xiàn)興奮。但可出現(xiàn)劑量依賴性呼吸和循環(huán)功能抑制，并與注藥速度呈正相關(guān)，動脈壓和外周阻力下降較硫噴妥鈉更明顯。在麻醉誘導(dǎo)期間，由于劑量、使用的術(shù)前用藥和其它藥物，可能會發(fā)生低血壓和短暫性呼吸暫停。為

7、糾正低血壓有時需要靜脈輸液和降低維持麻醉期間丙泊酚注射液輸注的速率。.誘導(dǎo)過程中偶見肌陣攣，發(fā)生率1%左右。.偶見驚厥和角弓反張的癲癇樣運(yùn)動報道，也有肺水腫的報道。.過敏反應(yīng)極罕見，可表現(xiàn)為支氣管痙攣、紅斑和低血壓等。.麻醉復(fù)蘇期間，有少部分病人出現(xiàn)惡心、嘔吐和頭痛。.給予丙泊酚后，出現(xiàn)手術(shù)后發(fā)熱，已有報道。.延長丙泊酚給藥后，偶見尿色改變的報道。局部不良反應(yīng):在丙泊酚誘導(dǎo)期可能出現(xiàn)局部疼痛，可通過合用利多卡因 (見用法用量)或通過使用前臂較粗的靜脈的方法來減輕。血栓形成和靜脈炎罕見?！窘伞?1)已知對本品過敏的病人禁用。(2)低血壓或休克患者慎用或禁用。(3)3歲以下兒童麻醉和16歲以下兒

8、童鎮(zhèn)靜禁用。(4)孕婦和哺乳期婦女禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)本品應(yīng)該由受過訓(xùn)練的麻醉醫(yī)生或加強(qiáng)監(jiān)護(hù)病房醫(yī)生來給藥，用藥期間應(yīng)保持呼吸道暢通，備有人工通氣和供氧設(shè)備。不應(yīng)由外科醫(yī)師或診斷性手術(shù)醫(yī)師給藥。(2)病人全麻后必須保證完全蘇醒后方能出院。(3)當(dāng)對癲癇病人使用本品時，可能有驚厥的危險。(4)對于心臟、呼吸道、腎或肝臟損害的病人或者循環(huán)血容量減少及衰弱的病人，使用本品與其他靜脈麻醉藥一樣應(yīng)該謹(jǐn)慎。(5)遇有年老、體弱、心功能不全以及心臟傳導(dǎo)阻滯患者應(yīng)減量、慢注。(6)丙泊酚注射液若與其它可能會引起心動過緩的藥物合用時，應(yīng)考慮靜脈給予抗膽堿能藥物。(7)脂肪代謝紊亂的病人和必須小心使用含脂肪制

9、劑的其他情況下，應(yīng)用本品應(yīng)慎重。6小時內(nèi)使用。(8)本品使用前需搖晃，使藥物均勻。安甑打開后不宜貯存再用。本藥只能與5%的葡萄糖注射液或利多卡因混合，不能與其他注射液或輸液混合。稀釋液只能在(9)本品不作肌內(nèi)注射用藥。(10) 一定不能通過微生物濾器來給藥，因本品不含微生物防腐劑，并且支持微生物生長?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】妊娠期間不應(yīng)使用丙泊酚，但在妊娠的前三個月終止妊娠時，已經(jīng)有使用本品的經(jīng)驗(yàn)。丙泊酚能透過胎盤，并可能與新生兒的抑郁有關(guān)，該藥不應(yīng)用于產(chǎn)科麻醉。哺乳期婦女使用本品后，對嬰、幼兒的安全性尚不明確，因此，哺乳期婦女禁用。【兒童用藥】丙泊酚用于兒童，誘導(dǎo)后無論是用吸入麻醉劑，還是丙

10、泊酚維持,會導(dǎo)致心率減慢，心率下降10%20% ,但丙泊酚本身對竇房結(jié)及房室結(jié)功能無明顯影響,因此三歲以內(nèi)兒童禁用。用于小兒誘導(dǎo)時，劑量應(yīng)根據(jù)年齡和 /或體重調(diào)節(jié)。本品禁用于16歲以下兒童鎮(zhèn)靜。【老年用藥】年齡超過55歲的病人，使用本品作麻醉誘導(dǎo)時，所需劑量可能較低?！舅幬锵嗷プ饔谩縿游锖团R床實(shí)驗(yàn)證實(shí)，丙泊酚和吸入麻醉藥、肌松藥伍用，相互間無相關(guān)作用，和地西泮、咪達(dá)哇侖合用時延長睡眠時間，阿片類藥物增加其呼吸抑制作用?！舅幬镞^量】用藥過量可能引起心臟和呼吸抑制。一旦發(fā)生應(yīng)該立即進(jìn)行人工通氣來治療呼吸抑制；對于心血管抑制的治療，要求把病人的頭部放低， 如果抑制嚴(yán)重，應(yīng)該使用血漿增容劑和升壓藥?！?/p>

11、藥理毒理】藥理作用：丙泊酚為靜脈全麻藥，用于麻醉和鎮(zhèn)靜的誘導(dǎo)與維持。通常治療劑量靜脈注射后40秒即可產(chǎn)生催眠作用，而興奮作用很小。本藥的作用機(jī)制可能是激活氨基丁酸(GABA )受體-氯離子復(fù)合物，常規(guī)劑量時增加氯離子傳導(dǎo)，大劑量時使GABA受體脫敏，從而抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。毒理研究遺傳毒性：丙泊酚 Ames試驗(yàn)、釀酒酵母基因突變 /基因轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、體外中國倉鼠細(xì)胞遺傳學(xué)研究和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠孕前兩周連續(xù)靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天（按體表面積計算， 相當(dāng)于臨床推薦的誘導(dǎo)劑量）直到妊娠第7天，結(jié)果未顯示對生育力的損傷作用。靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天，連續(xù)5天的大

12、鼠顯性致死試驗(yàn)中，雄性大鼠生育力未受影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天，對胎兒未見損害作用。 但研究顯示，哺乳期母鼠或母兔給予丙泊酚15mg/kg/天，可造成母體死亡并降低幼仔的存活率。子代中觀察到的不良反應(yīng)可能是丙泊酚對母體的藥理活性（麻醉作用）所致?！舅幋鷦恿W(xué)】丙泊酚是一種起效迅速（約30秒）、短效的全身麻醉藥。通常從麻醉中復(fù)蘇是迅速的。像所有全身麻醉藥一樣，對丙泊酚的作用機(jī)理了解較少。丙泊酚一次沖擊劑量后或輸注終止后，可用三室開放模型來描述。首相具有迅速分布（半衰期2-4分鐘）及迅速消除（半衰期 30-60分鐘）的特點(diǎn)。丙泊酚分布廣泛，并迅速從機(jī)體消除（總體消除率1.5-2升/分鐘）。主要通過肝臟代謝，形成雙異丙酚和相應(yīng)的無活性的醍醇結(jié)合物，該結(jié)合物從尿中排泄。當(dāng)用丙泊酚維持麻醉時，血藥濃度逐漸接近已知給藥速率穩(wěn)態(tài)值。當(dāng)丙泊酚的輸注速率在推薦范圍內(nèi)，它的藥物動力學(xué)是線性的。