藥物化學教學大綱

1、藥物化學教學大綱課程類別： 學科基礎教育課程 課程名稱：藥物化學開課單位： 化工與環(huán)境學院 課程編號：02042201 總 學 時： 64 學 分：4.0 適用專業(yè)： 制藥工程 先修課程： 有機化學、生物化學一、課程在培養(yǎng)方案中地位、作用藥物化學是以化學藥物為研究對象，以化學和生物學的理論和方法為主要手段，研究化學藥物的結構、合成原理、生物效應，構效關系，以及新藥尋找基本途徑等的一門科學。本課程要求學生掌握藥物化學的基本理論、基本知識和基本技能；主要藥物的通用名、化學命名、化學結構、代謝途徑、藥理作用、制備路線。重要藥物的構效關系和尋找新藥的基本理論與途徑，為從事新藥的設計與開發(fā)奠定基礎。熟悉

2、藥物化學在藥學中的地位和重要性。了解藥物化學的新理論和應用的進展。二、課程內(nèi)容、基本要求第一章 緒論 1掌握藥物化學研究的內(nèi)容和任務2掌握化學藥物的命名方法3了解藥物化學的起源與發(fā)展及我國藥物化學的現(xiàn)狀4了解藥物化學的學習內(nèi)容5了解藥品通用名稱及化學名的命名規(guī)則第二章  中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 1掌握代表藥物異戊巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、嗎啡、嗎啡因的結構、化學名、理化性質、體內(nèi)代謝及用途2熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神病藥、抗抑郁藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥的結構類型和作用機制3熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦、苯妥英鈉、氯氮平、氟西汀、哌替啶、吡拉西坦的結構類型及用

3、途4了解三唑侖、卡馬西平、普羅加比、美沙酮、噴他佐辛、甲氯芬酯、丙咪嗪、水合氯醛的結構和臨床用途5了解異戊巴比妥、咖啡因的藥物合成路線6了解抗精神病藥、中樞興奮藥的發(fā)展趨勢第三章  外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物  1掌握氯貝膽堿、溴新斯的明、硫酸阿托、溴丙胺太林、腎上腺 、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇馬來氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯丁、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的結構、化學名稱、理化性質、體內(nèi)代謝及用途2掌握擬膽堿藥物、抗膽堿藥物、腎上腺素受體激動劑、組胺H1受體拮抗劑、局部麻醉藥的結構類型，膽堿受體激動劑的構效關系、腎上腺素受體激動劑的構效關系、3掌握乙酰膽堿酯酶抑制

4、劑的作用機制及應用特點4熟悉毒蕈堿、尼古丁、毛果蕓香堿、他克林、多奈培齊、氫溴酸東莨菪堿、氫溴 莨菪堿、氫溴酸樟柳堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴胺、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、特布他林、鹽酸苯海拉明、鹽酸曲吡那敏、酮替芬、鹽酸丁卡因、鹽酸布比卡因、鹽酸達克羅寧的結構特點及用途5熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過程6了解膽堿受體激動劑、乙酰膽堿酯酶抑制劑、擬腎上腺素藥物、抗組胺藥物、局麻藥的發(fā)展和現(xiàn)狀7了解M膽堿受體拮抗劑和N膽堿受體拮抗劑的發(fā)展及構效關系第四章   循環(huán)系統(tǒng)藥物1掌握普萘洛爾、硝苯地平、鹽酸胺碘酮、卡托普利、硝酸甘油、洛伐他汀的結構類型、作用原理、構效關

5、系及臨床用途2掌握鹽酸普萘洛爾、硝苯地平、鹽酸胺碘酮、卡托普利重點藥物的合成路線3熟悉鹽酸可樂定、地爾硫卓、溴丙胺太林、鹽酸碘胺酮、吡那地爾、美托洛爾酒石酸鹽、嗎多明、煙酸、呋塞米的結構特點及用途4了解維拉帕米、奎尼丁、拉貝洛爾、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力農(nóng)、甘露醇、依那普利馬來酸鹽、乙酰唑胺、依他尼酸、螺內(nèi)酯、洛伐他丁、丙丁酚的臨床用途5了解作用于離子通道、受體、有關遞質、酶抑制劑的循環(huán)系統(tǒng)藥物發(fā)展趨勢第五章 消化系統(tǒng)藥物1掌握西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯瓊、甲氧普胺的結構、性質、和作用2熟悉抗?jié)兯幬?、止吐藥的結構類型和作用機制3熟悉雷尼替丁、奧美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的結構、

6、性質和作用4熟悉西咪替丁、昂丹斯瓊的合成路線5了解硫乙拉嗪、西沙比利、水飛薊素、熊去氧膽酸的臨床應用6了解H2受體的發(fā)展，促動力藥和肝膽疾病輔助治療藥物的現(xiàn)狀第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 1從分子水平上掌握解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾體抗炎藥的作用機制2掌握阿司匹林、撲熱息痛、吲哚美辛、布洛芬的結構、化學名稱、性質及用途3熟悉羥布宗、甲芬那酸、萘普生、雙氯芬酸鈉的結構和用途4了解布洛芬等常用藥物的合成路線和構效關系。第七章 抗腫瘤藥    1掌握重要抗腫瘤藥物鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶和巰嘌呤的結構、化學名稱、理化性質、體內(nèi)代謝及用途2熟悉抗腫瘤藥的

7、結構類型3熟悉氮甲、塞替派、卡莫司汀、阿糖胞苷的結構、化學名稱、理化性質、體內(nèi)代謝及用途4熟悉提高抗腫瘤藥物的選擇性和降低其毒性的一般方法5了解白消安、甲氨蝶呤、放線菌素D 、博來霉素、鹽酸多柔比星、阿霉素、米托蒽醌用途6了解代謝拮抗原理在抗腫瘤藥物中的運用，抗代謝藥物的設計原理及抗腫瘤藥物的新靶點發(fā)展方向，抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物的發(fā)展趨勢7了解環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶的合成路線。第八章 抗生素    1掌握-內(nèi)酰胺類抗生素的結構特點、化學性質、作用機理及半合成青霉素耐酸耐酶及廣譜的原因2掌握青霉素鈉（鉀）、氨芐西林、頭孢氨芐、四環(huán)素、氯霉素的結構、

8、化學名稱、理化性質、體內(nèi)代謝及用途3熟悉四環(huán)素類抗生素的結構差異及對不穩(wěn)定性的影響；4熟悉克拉維酸、氨曲南、強力霉素、甲烯土霉素、紅霉素結構、代謝和用途5了解阿莫西林、頭孢羥氨芐、舒巴坦、沙納霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、甲砜霉素臨床應用6了解氨基糖甙類抗生素失效的原因及紅霉素的化學不穩(wěn)定性7了解半合成內(nèi)酰胺類抗生素、氯霉素的合成路線第九章 化學治療藥  1掌握吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星、異煙肼、乙胺丁醇、磺胺嘧啶、甲氧芐啶、硝酸益康唑、氟康唑、阿苯達唑、磷酸氯喹的結構、化學名稱、理化性質、體內(nèi)代謝及用途2掌握對氨基水楊酸、利福平的化學結構3掌握唑類抗真菌藥物的構效關系 4熟悉

9、萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星、吡哌酸、磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、奎寧的結構、化學名稱及用途5了解喹諾酮類抗菌藥、磺胺類藥物的構效關系6了解喹諾酮類藥物發(fā)展概況、抗結核藥物、唑類抗真菌藥物和其他類抗真菌藥物、咪唑類驅腸蟲藥的發(fā)展和研究概況7了解利福平、兩性霉素B、氟康唑、利巴韋林、鹽酸金剛烷胺、吡喹酮、青蒿素的結構、化學名稱及用途8了解諾氟沙星、磺胺嘧啶、阿苯達唑的合成路線第十章 利尿藥及合成降血糖藥物1掌握口服降血糖藥的結構類型 2掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍的化學名、結構、理化性質和用途3熟悉磺酰脲類口服降血糖藥的結構與代謝、作用時間的關系 4熟悉氯磺丙脲、格列吡嗪的結構和用途

10、 5了解磺酰脲類口服降血糖藥的發(fā)展 6了解格列美脲、米格列醇的結構和用途 第十一章 激素 1掌握甾體藥物的分類、結構特征和命名2掌握雌二醇、睪丸酮、黃體酮和氫化可的松的結構、化學名稱、理化性質、體內(nèi)代謝及用途3熟悉枸櫞酸他莫喜芬、米非司酮、炔諾酮、醋酸地塞米松結構作用機制和臨床應用4了解米索前列醇、胰島素、降鈣素、已烯雌酚、左炔諾孕酮的臨床應用5了解各種激素藥物的作用機制，抗雌激素、抗孕激素類藥物的構效關系6了解雌二醇、丙酸睪酮的合成路線第十二章 維生素   1掌握維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E醋酸酯、維生素C的結構、化學名稱、理化性質、體內(nèi)代謝及用途2熟悉維生素的分類和作用機制3了解維生素D3和維生素C的合成路線。第十四章 藥物代謝1掌握藥物代謝反應的類型2掌握官能團化反應的分類3了解藥物代謝在新藥開發(fā)中的應用三、學時分配章節(jié)名稱講授（學時）實驗（學時）小計第一章 緒論22第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物88第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物88第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物88第五章 消化系統(tǒng)藥物 44第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥