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1、心血管系統(tǒng)藥物分類及用藥心血管系統(tǒng)藥物分類及用藥1鈣離子:鈣離子:廣泛的生理作用。廣泛的生理作用。鈣通道的類型:鈣通道的類型:鈣通道分為電壓門控性鈣通道分為電壓門控性通道和配體門控性通道通道和配體門控性通道鈣拮抗藥:鈣拮抗藥:是一類阻滯是一類阻滯Ca2+從細(xì)胞外液從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物,經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物,又稱鈣通道阻滯藥。又稱鈣通道阻滯藥。1鈣拮抗劑的分類鈣拮抗劑的分類一、選擇性鈣拮抗劑一、選擇性鈣拮抗劑:1、苯烷胺類:維拉帕米、苯烷胺類:維拉帕米2、二氫吡啶類:硝苯地平、尼莫地平、二氫吡啶類:硝苯地平、尼莫地平3 、地爾硫卓類地爾硫卓、地爾硫卓類地爾硫
2、卓二、非選擇性鈣拮抗劑二、非選擇性鈣拮抗劑:1、氟桂嗪類:氟桂嗪、桂利嗪、氟桂嗪類:氟桂嗪、桂利嗪2、普尼拉明類:普尼拉明、普尼拉明類:普尼拉明3、其他類:哌克昔明、其他類:哌克昔明1藥理作用藥理作用1、抑制心臟:負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用、抑制心臟:負(fù)性肌力、負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用2、舒張血管和其他平滑肌、舒張血管和其他平滑肌3、抑制血小板集聚和增加紅細(xì)胞變形能力、抑制血小板集聚和增加紅細(xì)胞變形能力4、抗動(dòng)脈硬化作用、抗動(dòng)脈硬化作用5、抑制興奮、抑制興奮內(nèi)分泌偶聯(lián)內(nèi)分泌偶聯(lián)作用方式作用方式1、狀態(tài)、狀態(tài)依賴性結(jié)合:靜息態(tài)、開(kāi)放態(tài)和失活態(tài)依賴性結(jié)合:靜息態(tài)、開(kāi)放態(tài)和失活態(tài)2、頻率(使用)
3、、頻率(使用)依賴性阻滯依賴性阻滯3、受體間的相互影響、受體間的相互影響1臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 1、心絞痛:變異型、穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型、心絞痛:變異型、穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型2、心率失常、心率失常 3、高血壓、高血壓4、肥厚性心肌病、肥厚性心肌病 5、腦血管疾病、腦血管疾病6、其他:心肌缺血、動(dòng)脈粥樣硬化等、其他:心肌缺血、動(dòng)脈粥樣硬化等常用鈣拮抗藥常用鈣拮抗藥:維拉帕米;地爾硫卓;硝苯地平;尼莫地平維拉帕米;地爾硫卓;硝苯地平;尼莫地平1verapamil抑制心臟作用較強(qiáng),抑制心臟作用較強(qiáng),舒張血管較弱,是舒張血管較弱,是治療陣發(fā)性室上性治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥。心動(dòng)過(guò)速的首選藥。diltiaz
4、em抑制心臟和舒張血抑制心臟和舒張血管作用較強(qiáng),可用管作用較強(qiáng),可用于治療陣發(fā)性室上于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和心絞性心動(dòng)過(guò)速和心絞痛。痛。H3COH3COCCNCH(CH3)2(CH2)3OCH3OCH3CH2CH2CH3NNSOCOCH3OCH3OCH2CH2N(CH3)21nifedipine 心痛定心痛定舒張血管作用較強(qiáng),舒張血管作用較強(qiáng),抑制心臟作用較弱,抑制心臟作用較弱,主要用于治療心絞主要用于治療心絞痛和高血壓。痛和高血壓。nimodipine對(duì)腦血壓舒張作用對(duì)腦血壓舒張作用較強(qiáng),主要用于治較強(qiáng),主要用于治療腦血管疾病。療腦血管疾病。NO2HNCOOCH3H3COOCCH3H3C
5、H1正常心肌電生理正常心肌電生理1、心肌細(xì)胞膜電位、心肌細(xì)胞膜電位2、快反應(yīng)和慢反應(yīng)電活動(dòng)、快反應(yīng)和慢反應(yīng)電活動(dòng) 3、膜反應(yīng)性和傳導(dǎo)速度、膜反應(yīng)性和傳導(dǎo)速度 4、有效不應(yīng)期、有效不應(yīng)期心律失常的發(fā)生機(jī)制心律失常的發(fā)生機(jī)制 沖動(dòng)形成障礙:自律性增高、后除極與觸發(fā)沖動(dòng)形成障礙:自律性增高、后除極與觸發(fā)活動(dòng)活動(dòng)沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙:?jiǎn)蜗騻鲗?dǎo)障礙和折返激動(dòng)沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙:?jiǎn)蜗騻鲗?dǎo)障礙和折返激動(dòng)1抗心律失常藥的基本電生理作用抗心律失常藥的基本電生理作用1、降低自律性、降低自律性 2、減少后除極與觸發(fā)活動(dòng)、減少后除極與觸發(fā)活動(dòng) 3、改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性、改變膜反應(yīng)性而改變傳導(dǎo)性 4、改變有效不應(yīng)期(、改變有效不
6、應(yīng)期(ERP)及動(dòng)作電位及動(dòng)作電位時(shí)程(時(shí)程(ADP)1抗心律失常藥物的分類:抗心律失常藥物的分類:類:鈉通道阻滯藥:類:鈉通道阻滯藥:A A類類適度阻滯鈉通道(奎尼?。┻m度阻滯鈉通道(奎尼丁)B B類類輕度阻滯鈉通道(利多卡因)輕度阻滯鈉通道(利多卡因)C C類類明顯阻滯鈉通道(氟卡尼)明顯阻滯鈉通道(氟卡尼)類:類:腎上腺素受體阻滯藥(普萘洛爾)腎上腺素受體阻滯藥(普萘洛爾)類:選擇性延長(zhǎng)復(fù)極過(guò)程的藥物(胺碘酮)類:選擇性延長(zhǎng)復(fù)極過(guò)程的藥物(胺碘酮)類:鈣拮抗劑(維拉帕米)類:鈣拮抗劑(維拉帕米)1quinidine A A類類藥理作用藥理作用:與鈉通道蛋白質(zhì)結(jié)合而阻滯之,與鈉通道蛋白質(zhì)結(jié)
7、合而阻滯之,適度抑制適度抑制NaNa+ +內(nèi)流。內(nèi)流。降低自律性降低自律性減慢傳導(dǎo)速度減慢傳導(dǎo)速度延長(zhǎng)不應(yīng)期延長(zhǎng)不應(yīng)期對(duì)植物神經(jīng)的影響(對(duì)植物神經(jīng)的影響(M M受體和受體和受體阻受體阻斷作用)斷作用)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:廣譜抗心律失常藥,廣譜抗心律失常藥,1不良反應(yīng)不良反應(yīng):較多見(jiàn):較多見(jiàn)胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)心臟毒性(奎尼丁暈厥或猝死)心臟毒性(奎尼丁暈厥或猝死)金雞鈉反應(yīng)金雞鈉反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)普魯卡因胺普魯卡因胺:對(duì)心肌的藥理作用與奎尼丁對(duì)心肌的藥理作用與奎尼丁相似,臨床主要用于室性心律失常。相似,臨床主要用于室性心律失常。1lidocain lidocain B B類類藥理作用藥理作用:
8、輕度抑制:輕度抑制NaNa+ +內(nèi)流,促進(jìn)內(nèi)流,促進(jìn)K K+ +外流,外流,但僅對(duì)希但僅對(duì)希浦系統(tǒng)發(fā)生作用。降低浦系統(tǒng)發(fā)生作用。降低自律性;影響傳導(dǎo);縮短不應(yīng)期。自律性;影響傳導(dǎo);縮短不應(yīng)期。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:室性心律失常,特別是危急?。菏倚孕穆墒С?,特別是危急病人人不良反應(yīng)不良反應(yīng):較少:較少CH3NHCH3COCH2NC2H5C2H51phenytoin sodium phenytoin sodium B B類類藥理作用藥理作用:與利多卡因相似;:與利多卡因相似;降低自律性降低自律性影響傳導(dǎo)影響傳導(dǎo)縮短不應(yīng)期縮短不應(yīng)期。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:室性心律失常,對(duì)強(qiáng)心甙中毒者:室性心律失常,對(duì)強(qiáng)心甙
9、中毒者更有效。更有效。CCNHCNHOO1C C類類明顯阻滯鈉通道,能較強(qiáng)降低明顯阻滯鈉通道,能較強(qiáng)降低0 0相除極速相除極速率而減慢傳導(dǎo)速度。限用于危及生命的心律率而減慢傳導(dǎo)速度。限用于危及生命的心律失常失常1propranolol propranolol 心得安心得安 類類藥理作用藥理作用:降低自律性;減慢傳導(dǎo):降低自律性;減慢傳導(dǎo)速度;延長(zhǎng)不應(yīng)期,但治療濃度縮短速度;延長(zhǎng)不應(yīng)期,但治療濃度縮短浦肯野纖維的不應(yīng)期。浦肯野纖維的不應(yīng)期。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:適用于治療與交感神經(jīng)興奮:適用于治療與交感神經(jīng)興奮有關(guān)的各種心律失常(室上性和室性心有關(guān)的各種心律失常(室上性和室性心律失常)。律失常)。C
10、H2CH CH2OHNHCH(CH3)2O1amiodarone amiodarone 類藥類藥 延長(zhǎng)延長(zhǎng)APD APD 藥物藥物藥理作用藥理作用:降低自律性;減慢傳導(dǎo)速:降低自律性;減慢傳導(dǎo)速度;延長(zhǎng)不應(yīng)期。度;延長(zhǎng)不應(yīng)期。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:廣譜抗心律失常藥。:廣譜抗心律失常藥。不良反應(yīng)不良反應(yīng):表現(xiàn)為多方面。:表現(xiàn)為多方面。OCOCH2CH2CH2CH3OIICH2CH2NC2H5C2H51verapamil verapamil 類類 鈣拮抗劑鈣拮抗劑藥理作用藥理作用:降低自律性;減慢傳導(dǎo):降低自律性;減慢傳導(dǎo)速度;延長(zhǎng)不應(yīng)期速度;延長(zhǎng)不應(yīng)期臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:常用于治療室上性心律失常,:常
11、用于治療室上性心律失常,對(duì)室性心律失常少用。對(duì)室性心律失常少用。H3COH3COCCNCH(CH3)2(CH2)3OCH3OCH3CH2CH2CH3N1慢性心功能不全又稱充血性心力衰竭,1常用藥物:常用藥物:地高辛(地高辛(DigoxinDigoxin) 洋地黃毒甙(洋地黃毒甙(DigitoxinDigitoxin)OCH3HOOHOCH3OOHOHOO136912171411、正性肌力作用:在加強(qiáng)心肌收縮力的同正性肌力作用:在加強(qiáng)心肌收縮力的同時(shí),使心衰患者心輸出量增加和心肌耗時(shí),使心衰患者心輸出量增加和心肌耗氧量減少,但使正常人則使心肌耗氧量氧量減少,但使正常人則使心肌耗氧量增加而心輸出量
12、不變。增加而心輸出量不變。2、負(fù)性頻率作用(減慢竇性頻率):增強(qiáng)負(fù)性頻率作用(減慢竇性頻率):增強(qiáng)迷走神經(jīng)活性,降低交感神經(jīng)活性。迷走神經(jīng)活性,降低交感神經(jīng)活性。3、對(duì)電生理特性的影響對(duì)電生理特性的影響4、對(duì)心電圖的影響對(duì)心電圖的影響5、對(duì)其他系統(tǒng)的作用收縮血管利尿?qū)ζ渌到y(tǒng)的作用收縮血管利尿CNSCNS1正性肌力作用機(jī)制:正性肌力作用機(jī)制:抑制抑制NaNa+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶,使心酶,使心肌細(xì)胞內(nèi)肌細(xì)胞內(nèi)NaNa+ +CaCa+,心肌收縮力加強(qiáng)。心肌收縮力加強(qiáng)。體內(nèi)過(guò)程:體內(nèi)過(guò)程:洋地黃毒甙洋地黃毒甙地高辛地高辛口服吸收口服吸收% %901009010068856885蛋白
13、結(jié)合蛋白結(jié)合% %97972525原形腎排泄原形腎排泄% %101060906090消除半衰期消除半衰期5757天天3636h h1臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1、心功能不全:對(duì)不同原因引起的心功能不心功能不全:對(duì)不同原因引起的心功能不全,對(duì)癥治療效果有較大的區(qū)別。強(qiáng)心甙全,對(duì)癥治療效果有較大的區(qū)別。強(qiáng)心甙總體療效明確,服用方便,長(zhǎng)期應(yīng)用療效總體療效明確,服用方便,長(zhǎng)期應(yīng)用療效不減,但沒(méi)有正性松弛作用。不減,但沒(méi)有正性松弛作用。 2、心律失常:室上心律失常(心房纖顫、心心律失常:室上心律失常(心房纖顫、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速)房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速)1不良反應(yīng)不良反應(yīng):1、毒性作用:胃腸道反
14、應(yīng);神經(jīng)系毒性作用:胃腸道反應(yīng);神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng);心臟毒性:異位節(jié)律(自統(tǒng)反應(yīng);心臟毒性:異位節(jié)律(自律性增高和后除極觸發(fā)活動(dòng))、房室律性增高和后除極觸發(fā)活動(dòng))、房室傳導(dǎo)阻滯(房室傳導(dǎo)的抑制)、竇性傳導(dǎo)阻滯(房室傳導(dǎo)的抑制)、竇性心動(dòng)過(guò)緩(竇房結(jié)自律性降低)。心動(dòng)過(guò)緩(竇房結(jié)自律性降低)。2、心臟毒性機(jī)制:明顯抑制心臟毒性機(jī)制:明顯抑制NaNa+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶,酶,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)失導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)失K K+ +,膜電位減小,自律膜電位減小,自律性增高,傳導(dǎo)減慢而引起心律失常。性增高,傳導(dǎo)減慢而引起心律失常。1不良反應(yīng)(毒性作用)的防治不良反應(yīng)(毒性作用)的防治:誘發(fā)因素誘發(fā)因素低血鉀、
15、高血鈣、低血鎂、心低血鉀、高血鈣、低血鎂、心肌缺氧等。肌缺氧等。快速型心律失??焖傩托穆墒СQa(bǔ)鉀、苯妥英鈉、利多補(bǔ)鉀、苯妥英鈉、利多卡因卡因緩慢型心律失常緩慢型心律失常阿托品阿托品地高地高辛抗體辛抗體給藥方法:給藥方法:藥物相互作用:藥物相互作用:11、作用于作用于受體的藥物:扎莫特羅(受體的藥物:扎莫特羅(受體部分激受體部分激動(dòng)劑)、美托洛爾(動(dòng)劑)、美托洛爾(受體阻斷劑)、異波帕受體阻斷劑)、異波帕胺(多巴胺類,激動(dòng)胺(多巴胺類,激動(dòng)受體)。受體)。2、磷酸二脂酶抑制劑:氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、磷酸二脂酶抑制劑:氨力農(nóng)、米力農(nóng)、依諾昔酮、米諾昔酮、維司力農(nóng)等。米諾昔酮、維司力農(nóng)等。3、鈣
16、增敏劑鈣增敏劑4、血管擴(kuò)張藥血管擴(kuò)張藥5、血管緊張速血管緊張速I I轉(zhuǎn)化酶抑制劑(轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEIACEI)1ACEIACEI的臨床療效:的臨床療效:緩解或消除癥狀,緩解或消除癥狀,改善血流動(dòng)力學(xué)變換和左室功能,提高改善血流動(dòng)力學(xué)變換和左室功能,提高運(yùn)動(dòng)耐力,改進(jìn)生活質(zhì)量,逆轉(zhuǎn)心室肥運(yùn)動(dòng)耐力,改進(jìn)生活質(zhì)量,逆轉(zhuǎn)心室肥厚,降低病死率。但緩解癥狀較慢,可厚,降低病死率。但緩解癥狀較慢,可引起低血壓和腎功能下降。引起低血壓和腎功能下降。1心絞痛發(fā)生的主要機(jī)制心絞痛發(fā)生的主要機(jī)制:心肌對(duì)氧的需求心肌對(duì)氧的需求增加和冠狀動(dòng)脈痙攣導(dǎo)致心肌缺血缺氧。增加和冠狀動(dòng)脈痙攣導(dǎo)致心肌缺血缺氧。決定心肌氧耗的主
17、要因素決定心肌氧耗的主要因素:基本代謝、心基本代謝、心室壁肌張力、分鐘射血時(shí)間、心率和收縮性。室壁肌張力、分鐘射血時(shí)間、心率和收縮性??剐慕g痛藥物的基本作用抗心絞痛藥物的基本作用:1、降低心肌耗降低心肌耗氧量;氧量;2、增加心肌供血量增加心肌供血量常用抗心絞痛藥常用抗心絞痛藥:1、硝酸酯類及亞硝酸、硝酸酯類及亞硝酸酯類;酯類;2、腎上腺素受體阻斷藥;腎上腺素受體阻斷藥; 3、鈣拮抗藥鈣拮抗藥1nitroglycerin 硝酸酯類硝酸酯類藥理作用藥理作用:1、基本作用是松弛平滑肌,以、基本作用是松弛平滑肌,以松弛血管平滑肌的作用最明顯。松弛血管平滑肌的作用最明顯。 2、抑制血、抑制血小板集聚小板
18、集聚抗心絞痛作用機(jī)制抗心絞痛作用機(jī)制:1、舒張動(dòng)靜脈,降低心臟前后負(fù)荷,舒張動(dòng)靜脈,降低心臟前后負(fù)荷,減少心肌耗氧量。減少心肌耗氧量。2、心肌血流重新分配,增加缺血區(qū)的心肌血流重新分配,增加缺血區(qū)的血液供應(yīng)(選擇性舒張心外膜的粗大血血液供應(yīng)(選擇性舒張心外膜的粗大血管和降低心室壁管和降低心室壁壓力)。壓力)。CH2CHCH2OOONO2NO2NO21舒張血管的作用機(jī)制舒張血管的作用機(jī)制:硝酸酯類能在血硝酸酯類能在血管平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生一氧化管平滑肌細(xì)胞和內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生一氧化氮(氮(NO),),NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶增加激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶增加細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞內(nèi)cGMP的含量,使肌球蛋白輕鏈去的含量
19、,使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。磷酸化而松弛血管平滑肌。 體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程:舌下含服易吸收:舌下含服易吸收臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:各型心絞痛及心肌梗塞各型心絞痛及心肌梗塞不良反應(yīng)及耐受性不良反應(yīng)及耐受性:多由血管舒張作用多由血管舒張作用所繼發(fā)(反射性心率加快)。所繼發(fā)(反射性心率加快)。1propranolol 腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥抗心絞痛作用機(jī)制抗心絞痛作用機(jī)制:1、降低心肌耗氧量(阻斷、降低心肌耗氧量(阻斷受體受體使心肌收使心肌收縮力減弱,心率減慢)縮力減弱,心率減慢)2、增加缺血區(qū)的供血(心肌氧耗、增加缺血區(qū)的供血(心肌氧耗,非缺,非缺血區(qū)血管阻力血區(qū)血管阻力心率心率
20、,舒張期,舒張期 氧自血氧自血紅蛋白的解離紅蛋白的解離)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:用于治療穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞用于治療穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞痛,對(duì)心肌梗塞也有效,但不宜用于變異痛,對(duì)心肌梗塞也有效,但不宜用于變異型心絞痛(阻斷型心絞痛(阻斷受體受體冠脈收縮)。冠脈收縮)。CH2CH CH2OHNHCH(CH3)2O1普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快,而硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所心率加快,而硝酸甘油卻可縮小普萘洛爾所致擴(kuò)大的心室容積,增強(qiáng)療效,減少不良反致擴(kuò)大的心室容積,增強(qiáng)療效,減少不良反應(yīng)。應(yīng)。1抗心絞痛作用機(jī)制:抗心絞痛作用機(jī)制:1、降低心肌耗氧量(鈣內(nèi)流、降
21、低心肌耗氧量(鈣內(nèi)流使心肌使心肌收縮力減弱,心率減慢)收縮力減弱,心率減慢)2、增加、增加缺血區(qū)的供血(舒張冠脈)缺血區(qū)的供血(舒張冠脈)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:對(duì)冠脈痙攣及變異型心絞痛最對(duì)冠脈痙攣及變異型心絞痛最有效。硝苯地平有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性可引起反射性心律加快,與心律加快,與腎上腺素受體阻斷藥合腎上腺素受體阻斷藥合用較理想。用較理想。腎上腺素受體阻斷藥與維腎上腺素受體阻斷藥與維拉帕米和合用應(yīng)注意對(duì)心臟的抑制和血壓拉帕米和合用應(yīng)注意對(duì)心臟的抑制和血壓的下降。的下降。1第一節(jié)第一節(jié) 調(diào)血脂藥調(diào)血脂藥:膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊,考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊
22、,煙酸。煙酸。苯氧酸類苯氧酸類氯貝特、吉非貝齊、苯扎貝特、氯貝特、吉非貝齊、苯扎貝特、非諾貝特等,非諾貝特等,HMG-CoA還原酶抑制劑還原酶抑制劑洛伐他汀洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀辛伐他汀(simvastatin)、普伐普伐他汀和氟伐他?。┧『头ニ。?第二節(jié)第二節(jié) 抗氧化劑抗氧化劑普羅布考普羅布考第三節(jié)第三節(jié) 多烯脂肪酸類多烯脂肪酸類亞油酸、亞油酸、亞麻油酸、二十碳五烯酸亞麻油酸、二十碳五烯酸EPA、二十二碳六烯酸二十二碳六烯酸DHA第四節(jié)第四節(jié) 保護(hù)動(dòng)脈內(nèi)皮藥保護(hù)動(dòng)脈內(nèi)皮藥硫酸多糖硫酸多糖肝素肝素1WHO建議高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)為成人血壓建議高血壓診斷標(biāo)準(zhǔn)為成人血壓21.3
23、/12.6 kPa(160/95 mmhg)。抗高血壓藥物的分類抗高血壓藥物的分類:(:(根據(jù)藥物在血壓調(diào)節(jié)系根據(jù)藥物在血壓調(diào)節(jié)系統(tǒng)中的主要影響及部位,分類如下)統(tǒng)中的主要影響及部位,分類如下)1、主要影響血容量的抗高血壓藥主要影響血容量的抗高血壓藥利尿藥利尿藥2、受體阻斷藥受體阻斷藥普奈洛普奈洛3、鈣拮抗劑鈣拮抗劑硝苯地平硝苯地平4、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑卡托普利卡托普利15、交感神經(jīng)抑制藥交感神經(jīng)抑制藥中樞咪唑啉受體激動(dòng)藥中樞咪唑啉受體激動(dòng)藥可樂(lè)定可樂(lè)定神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥美加明美加明抗腎上腺能神經(jīng)末梢藥抗腎上腺能神經(jīng)末梢藥利血平利血平腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受
24、體阻斷藥:受體阻斷藥受體阻斷藥哌唑嗪哌唑嗪,和和受體阻斷藥受體阻斷藥拉貝洛爾。拉貝洛爾。6、作用于血管平滑肌的抗高血壓藥作用于血管平滑肌的抗高血壓藥肼屈嗪肼屈嗪1利尿藥利尿藥降壓機(jī)制:降壓機(jī)制:初期:初期:排鈉利尿,減少血溶量。排鈉利尿,減少血溶量。長(zhǎng)期:長(zhǎng)期:動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+,通過(guò)通過(guò)Na+Ca+交換,使胞內(nèi)交換,使胞內(nèi)Ca+血管平滑肌對(duì)血管平滑肌對(duì)血管收縮劑反應(yīng)性血管收縮劑反應(yīng)性誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì),如緩激肽和前列腺素等。血管物質(zhì),如緩激肽和前列腺素等。臨床應(yīng)用:臨床應(yīng)用:?jiǎn)为?dú)治療輕度高血壓,常于其他降單獨(dú)治療輕度高血壓,常于其他降壓藥合用以治療中、重度高
25、血壓。壓藥合用以治療中、重度高血壓。1鈣拮抗劑鈣拮抗劑降壓作用降壓作用:抑制抑制鈣離子內(nèi)流,舒張血管平滑肌,鈣離子內(nèi)流,舒張血管平滑肌,降低血壓。降低血壓。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:治療輕、中、重度高血壓。治療輕、中、重度高血壓。不良反應(yīng)不良反應(yīng):受體受體降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出降壓時(shí)伴有反射性心率加快和心搏出量增加,血漿腎素活性增高,合用量增加,血漿腎素活性增高,合用受體阻斷受體阻斷藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。藥可免此反應(yīng)而增強(qiáng)其降壓作用。踝部水腫:毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。踝部水腫:毛細(xì)血管前血管擴(kuò)張所致。1鈣拮抗劑鈣拮抗劑1常用藥物常用藥物:卡托普利卡托普利(captopril)、依鈉普
26、利、依鈉普利、雷米普利賴諾普利及培哚普利等。雷米普利賴諾普利及培哚普利等。藥理作用藥理作用:舒張血管,降低血壓。舒張血管,降低血壓。作用機(jī)制作用機(jī)制:抑制循環(huán)和局部組織抑制循環(huán)和局部組織RAASRAAS;減少緩激肽的降解減少緩激肽的降解降壓特點(diǎn)降壓特點(diǎn):(1)(1)適用于各型高血壓,降壓時(shí)不適用于各型高血壓,降壓時(shí)不伴有反射性心率加快;伴有反射性心率加快;(2)(2)長(zhǎng)期應(yīng)用不易引起長(zhǎng)期應(yīng)用不易引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙;電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙;(3)(3)防止和逆轉(zhuǎn)防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大;高血壓患者血管壁的增厚和心肌肥大;(4)(4)改改善高血壓患者的生活質(zhì)量,降低死
27、亡率。善高血壓患者的生活質(zhì)量,降低死亡率。1交感神經(jīng)抑制藥交感神經(jīng)抑制藥 (中樞降壓藥)(中樞降壓藥)藥理作用藥理作用:、降壓作用中等偏強(qiáng),伴、降壓作用中等偏強(qiáng),伴心率減慢和心輸出量減少。鎮(zhèn)靜作用心率減慢和心輸出量減少。鎮(zhèn)靜作用作用機(jī)制:作用機(jī)制:激動(dòng)延腦激動(dòng)延腦I1I1咪唑啉受體,咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)張力而降低血壓。降低外周交感神經(jīng)張力而降低血壓。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:中度高血壓(其他藥物無(wú)中度高血壓(其他藥物無(wú)效時(shí))鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥效時(shí))鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒藥NNNHHClCl1交感神經(jīng)抑制藥交感神經(jīng)抑制藥(中樞降壓藥)(中樞降壓藥)與可樂(lè)定相似,適與可樂(lè)定相似,適用于腎功能不良的用
28、于腎功能不良的高血壓患者。高血壓患者。交感神經(jīng)抑制藥交感神經(jīng)抑制藥(抗去甲腎上腺(抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末稍藥)素能神經(jīng)末稍藥)降壓作用弱,不降壓作用弱,不良反應(yīng)多,已少良反應(yīng)多,已少用。用。1哌唑嗪哌唑嗪交感神經(jīng)抑制藥(交感神經(jīng)抑制藥(受體阻斷藥)受體阻斷藥)藥理作用藥理作用:選擇性阻斷選擇性阻斷受體,舒張血管,降受體,舒張血管,降低血壓,降壓時(shí)不加快心率和增加血漿腎素低血壓,降壓時(shí)不加快心率和增加血漿腎素臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用:各型高血壓:各型高血壓不良反應(yīng)不良反應(yīng):首劑現(xiàn)象(嚴(yán)重體位性低血壓、暈厥、首劑現(xiàn)象(嚴(yán)重體位性低血壓、暈厥、心悸等。心悸等。拉貝洛爾拉貝洛爾交感神經(jīng)抑制藥(交感神經(jīng)抑制藥(
29、、受體阻斷藥)受體阻斷藥)1肼屈嗪肼屈嗪硝普鈉硝普鈉米諾地爾米諾地爾二氮嗪二氮嗪作用于血管作用于血管平滑肌的抗平滑肌的抗高血壓藥高血壓藥1根據(jù)高血壓根據(jù)高血壓程度選用藥程度選用藥物。物。高血壓危象高血壓危象及腦病時(shí)藥及腦病時(shí)藥物的選用。物的選用。根據(jù)并發(fā)癥根據(jù)并發(fā)癥選用藥物。選用藥物。個(gè)體化治療。個(gè)體化治療。 ACEI鈣拮抗劑1 受體1 受體阻斷藥阻斷藥肼屈嗪等肼屈嗪等咪唑啉受體激動(dòng)藥咪唑啉受體激動(dòng)藥利尿藥利尿藥受體阻斷藥受體阻斷藥1利尿藥分類利尿藥分類(按作用強(qiáng)度分類如下):按作用強(qiáng)度分類如下):1 1、高效利尿藥、高效利尿藥呋塞米(呋塞米(furosemidefurosemide呋喃苯呋喃苯胺酸,速尿)、依他尼酸(利尿酸)等胺酸,速尿)、依他尼酸(利尿酸)等2 2、中效利尿藥、中效利尿藥氯噻嗪、氫氯噻嗪氯噻嗪、氫氯噻嗪( (hydrochlorothiazide,HCT)hydro
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