作用于腎上腺素受體藥物

1、作用于腎上腺素受體藥物2腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 3腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥由于作用與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似，且化學(xué)由于作用與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似，且化學(xué)結(jié)構(gòu)均為胺類，又稱擬交感胺類結(jié)構(gòu)均為胺類，又稱擬交感胺類分類分類： 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥45 、 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 6腎上腺素腎上腺素(adrenaline, AD)(adrenaline, AD)1. 心血管系統(tǒng)心臟興奮(+)1R 心力 HR 傳導(dǎo) CO 7血管血管(+)(+) 1 1R R 皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮(+)(+) 2 2R R 骨骼肌血管

2、、冠脈舒張骨骼肌血管、冠脈舒張89 1 1 SBP SBP 1 1與與2 2作用抵消作用抵消 DBPDBP不變或下降不變或下降 血管以收縮為主血管以收縮為主 SBPSBP、DBPDBP均均 單次注射血壓呈雙相反應(yīng)單次注射血壓呈雙相反應(yīng)3.3.血壓：血壓：與劑量和給藥途徑相關(guān)與劑量和給藥途徑相關(guān)治療量治療量oror慢滴慢滴大劑量大劑量oror快滴快滴104.4.平滑?。褐夤堋⑽改c道、膀胱、子宮平滑肌：支氣管、胃腸道、膀胱、子宮 （+ +）支氣管）支氣管2 2-R -R 支氣管擴(kuò)張支氣管擴(kuò)張 （+ +）肥大細(xì)胞）肥大細(xì)胞2 2-R -R 組胺、白三烯釋放組胺、白三烯釋放 （+ +）粘膜下血管）粘

3、膜下血管1 1-R -R 水腫水腫5.5.代謝：代謝：機(jī)體代謝增加，耗氧量增加機(jī)體代謝增加，耗氧量增加202030%30%平喘平喘11臨床用途：臨床用途：心臟驟停：麻醉和手術(shù)意外、溺水、藥物中毒等心臟驟停：麻醉和手術(shù)意外、溺水、藥物中毒等所致，需配合心臟按壓、人工呼吸等所致，需配合心臟按壓、人工呼吸等過敏性休克（首選）：收縮小動(dòng)脈，降低毛細(xì)血過敏性休克（首選）：收縮小動(dòng)脈，降低毛細(xì)血管通透性，升高血壓，減輕支氣管粘膜水腫，解管通透性，升高血壓，減輕支氣管粘膜水腫，解除支氣管痙攣，抑制過敏物質(zhì)釋放等除支氣管痙攣，抑制過敏物質(zhì)釋放等支氣管哮喘支氣管哮喘局部止血：牙齦出血、鼻出血（局部止血：牙齦出血

4、、鼻出血（1 1：1000 Adr1000 Adr）與局麻藥配伍與局麻藥配伍延緩局麻藥吸收延緩局麻藥吸收血管神經(jīng)性水腫、血清病血管神經(jīng)性水腫、血清病抑制過敏物質(zhì)釋抑制過敏物質(zhì)釋放放12去甲腎上腺素去甲腎上腺素 (noradrenaline, NA)(+)1、 2-R (+) 1-R(弱)受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥13體內(nèi)過程體內(nèi)過程 給藥方法：只宜靜脈滴注給藥給藥方法：只宜靜脈滴注給藥 為什么？為什么？14 口服收縮胃黏膜血管而極少吸收，在口服收縮胃黏膜血管而極少吸收，在堿性腸液易分堿性腸液易分 解。解。 皮下注射收縮血管，發(fā)生局部組織缺血皮下注射收縮血管，發(fā)生局部組織缺血壞死。壞死。 靜脈推注，引

5、起靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高，且維持急劇升高，且維持時(shí)間短，迅速被組織重?cái)z取時(shí)間短，迅速被組織重?cái)z取15收縮幾乎全身小動(dòng)脈、小靜脈收縮幾乎全身小動(dòng)脈、小靜脈皮膚、粘膜血管皮膚、粘膜血管 腎血管腎血管例外：例外：冠脈擴(kuò)張冠脈擴(kuò)張1.1.血管血管( (1 1) )(+)心肌，代謝產(chǎn)物心肌，代謝產(chǎn)物腺苷增加腺苷增加162.2.心臟（心臟（1 1）：弱）：弱收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加速、心收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加速、心輸出量增多輸出量增多整體：整體：BPBP (+) (+)迷走神經(jīng)迷走神經(jīng), ,心率減慢心率減慢17小劑量，小劑量，(+)(+)心臟，心臟，收縮壓升高收縮壓升高；血；血管作用弱，管作

6、用弱，舒張壓不變舒張壓不變，脈壓加大脈壓加大較大劑量時(shí)，外周血管強(qiáng)烈收縮，使較大劑量時(shí)，外周血管強(qiáng)烈收縮，使舒張壓、收縮壓均上升舒張壓、收縮壓均上升，脈壓變小脈壓變小3.3.血壓血壓18臨床用途臨床用途抗休克：少用抗休克：少用如神經(jīng)源性休克、嗜鉻細(xì)胞瘤切除后或藥物中如神經(jīng)源性休克、嗜鉻細(xì)胞瘤切除后或藥物中毒引起的低血壓毒引起的低血壓 （休克病人有血管痙攣，（休克病人有血管痙攣，NANA收縮血管，微循環(huán)血收縮血管，微循環(huán)血流灌注進(jìn)一步減少，甚至引起心肌缺血）流灌注進(jìn)一步減少，甚至引起心肌缺血）上消化道出血：口服收縮食管和胃粘膜血管上消化道出血：口服收縮食管和胃粘膜血管血壓下降、有效血容血壓下降、

7、有效血容量下降、微循環(huán)血流量下降、微循環(huán)血流灌注不足灌注不足19 不良反應(yīng)不良反應(yīng)局部組織缺血壞死：靜滴時(shí)濃度過大、局部組織缺血壞死：靜滴時(shí)濃度過大、時(shí)間過長或藥液外漏等引起局部血管時(shí)間過長或藥液外漏等引起局部血管強(qiáng)烈收縮，組織缺血壞死強(qiáng)烈收縮，組織缺血壞死急性腎衰：腎血管強(qiáng)烈收縮，腎血流減急性腎衰：腎血管強(qiáng)烈收縮，腎血流減少，少尿、無尿等少，少尿、無尿等停藥后血壓下降：逐漸減量至停藥停藥后血壓下降：逐漸減量至停藥（用（用 -R阻斷藥酚妥拉明對抗）阻斷藥酚妥拉明對抗）（避免長期應(yīng)用）（避免長期應(yīng)用）20 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥21異丙腎上腺素異丙腎上腺素(Isoprenaline,Iso)(Is

8、oprenaline,Iso) 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng)心臟興奮心臟興奮 (+)(+) 1 1-R-R 心力心力 HRHR 傳導(dǎo)傳導(dǎo) COCO血管舒張血管舒張(+)(+) 2 2-R -R 骨骼肌骨骼肌/ /腎腎/ /腸系膜血管；腸系膜血管；冠脈舒張冠脈舒張22血壓血壓 / / ：(+) 1R，心肌收縮力、，心肌收縮力、CO 收收縮壓縮壓 (+) 2R，小動(dòng)脈擴(kuò)張，外周阻力，小動(dòng)脈擴(kuò)張，外周阻力 舒舒張壓張壓23支氣管平滑肌舒張：支氣管平滑肌舒張：(+)(+) 2 2-R -R 無（無（+ +）1 1-R-R : : 無消除支氣管粘膜水腫無消除支氣管粘膜水腫用途：用途：支氣管哮喘支氣管哮喘房室傳導(dǎo)

9、阻滯房室傳導(dǎo)阻滯心臟驟停心臟驟停24腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥25 受體阻斷藥受體阻斷藥選擇性選擇性(-)(-) -R-R拮抗去甲腎上腺素的升壓作用拮抗去甲腎上腺素的升壓作用腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)： 受體阻斷藥與腎上腺素合用時(shí)，腎受體阻斷藥與腎上腺素合用時(shí)，腎上腺素的升壓作用將轉(zhuǎn)為降壓上腺素的升壓作用將轉(zhuǎn)為降壓26給予腎上腺素受體阻斷藥前后，腎上腺素，去甲腎給予腎上腺素受體阻斷藥前后，腎上腺素，去甲腎上腺素及異丙腎上腺素對血壓的影響上腺素及異丙腎上腺素對血壓的影響27 1 1 2 2受體阻斷藥受體阻斷藥短效：酚妥拉明短效：酚妥拉明 長效：酚芐明長效：酚芐明非選擇性非選

10、擇性 -R-R阻斷藥阻斷藥 28酚妥拉明酚妥拉明 1. 1. 擴(kuò)張血管擴(kuò)張血管 小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張外周阻力外周阻力 BPBP(-) (-) 1 1-R-R292.心臟興奮：心臟興奮：心率心率 、收縮、收縮 、CO BP 機(jī)制：機(jī)制： 阻斷阻斷突觸前膜突觸前膜2 2受體受體NANA釋放釋放興奮心臟興奮心臟1受體受體反射性反射性(+)交感神經(jīng)交感神經(jīng)負(fù)反饋抑制負(fù)反饋抑制NA釋放釋放30用途用途: 外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病靜滴靜滴NA外漏時(shí)，局部組織缺血壞死外漏時(shí)，局部組織缺血壞死 (酚妥拉明酚妥拉明10mg+10ml生理鹽水浸潤注射）生理鹽水浸潤注射）嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大

11、量腎上腺素引起的高血壓及高嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素引起的高血壓及高血壓危象血壓危象高血壓：用于高血壓：用于Adr等擬交感胺藥物過量所致的高等擬交感胺藥物過量所致的高血壓血壓休克：擴(kuò)張小動(dòng)脈、小靜脈、休克：擴(kuò)張小動(dòng)脈、小靜脈、CO 、改善微循環(huán)、改善微循環(huán)勃起功能障礙勃起功能障礙充血性心力衰竭：外周血管阻力增高，心臟泵血充血性心力衰竭：外周血管阻力增高，心臟泵血無力無力 (輔助用藥，不能代替強(qiáng)心苷）輔助用藥，不能代替強(qiáng)心苷）31選擇性選擇性 1 1-R-R阻斷藥阻斷藥 哌唑嗪哌唑嗪藥理作用藥理作用選擇性選擇性(-) 1-R 血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張 BP(-) 突觸前膜突觸前膜 2-R（弱）（弱） H

12、R影響影響(弱弱) 用于治療高血壓用于治療高血壓32為什么哌唑嗪用于治療高血壓而酚妥拉明則不？為什么哌唑嗪用于治療高血壓而酚妥拉明則不？33 受體阻斷藥受體阻斷藥3435362. 內(nèi)在擬交感活性：有些內(nèi)在擬交感活性：有些 -R-R阻斷藥與阻斷藥與 -R-R結(jié)合后，除能阻斷受體外，還對結(jié)合后，除能阻斷受體外，還對 -R-R具有部分激動(dòng)的作用。具有部分激動(dòng)的作用。 此作用較弱此作用較弱3.3.膜穩(wěn)定作用：藥物降低細(xì)胞膜對離子膜穩(wěn)定作用：藥物降低細(xì)胞膜對離子的通透性。的通透性。( (較大劑量，無臨床意義較大劑量，無臨床意義) )37臨床應(yīng)用：臨床應(yīng)用：心律失常心律失常心絞痛和心肌梗死心絞痛和心肌梗死高血壓高血壓充血性心力衰竭充血性心力衰竭甲亢甲亢38不良反應(yīng)不良反應(yīng)抑制心臟功能：心功能不全、竇性抑制心臟功能：心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯者禁用心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯者禁用誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：支氣管哮誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：支氣管哮喘者