來(lái)氟米特片說(shuō)明書(shū)

1、來(lái)氟米特片說(shuō)明書(shū)【藥品名稱】通用名:來(lái)氟米特片商品名:愛(ài)若華英文名:LeiflunomideTablets漢語(yǔ)拼音:LaifumitePian主要成分是來(lái)氟米特，其化學(xué)名稱為：N-（40-三氟甲基苯基）-5-甲基異唾-4-甲酰胺。分子式:C12H9F3N202分子量:270.2【性狀】本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。【適應(yīng)癥】適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。【用法用量】由于來(lái)氟米特半衰期較長(zhǎng),建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合I期臨床試驗(yàn)結(jié)果,建議開(kāi)始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg（5片），之后給予維持劑量一日20mg（2片）。在使

2、用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。【不良反應(yīng)】主要是腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶（ALT和AST）升高、脫發(fā)、皮疹等。在國(guó)外臨床試驗(yàn)中，來(lái)氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。以上不良事件均在安慰劑對(duì)照或陽(yáng)性對(duì)照柳氮磺叱噬治療組及MTX臺(tái)療組中發(fā)現(xiàn),其中來(lái)氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯,在應(yīng)用過(guò)程中應(yīng)加以注意。【禁忌】對(duì)本品及

3、其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者及嚴(yán)重肝臟損害者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1、臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)來(lái)氟米特可引起一過(guò)性的ALT升高的白細(xì)胞下降，服藥初始階段應(yīng)定期檢查ALT和白細(xì)胞。檢查間隔視病人情況而定。2、嚴(yán)重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽(yáng)性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT,檢測(cè)時(shí)問(wèn)問(wèn)隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ATL升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：(1)如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以內(nèi)，繼續(xù)觀察。(2)如果ALT升高在正常值的23倍之間(80120U/L),減半量服用，繼續(xù)觀察,若ALT繼續(xù)升高或仍然維持80-120U/L之間,應(yīng)中斷治療。(3)如果ALT升高超過(guò)正常值的

4、3倍(>120U/L),應(yīng)停藥觀察。停藥后若ALT恢復(fù)正?？衫^續(xù)用藥，同時(shí)加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪,多數(shù)病人ALT不會(huì)再次升高。3、免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸道、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。4、如果服藥期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降,調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下:(1)若白細(xì)胞不低于3.0X109/L,繼續(xù)服藥觀察。(2)若白細(xì)胞在2.0X109/L3.0X109/L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期問(wèn)，多數(shù)病人可以恢復(fù)正常。若復(fù)查白細(xì)胞仍低于1.5X109/L,中斷用藥。(3)若白細(xì)胞低于2.0X109/L,中斷用藥。建議粒細(xì)胞計(jì)數(shù)不低于1.5X1

5、09/L。5、準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮中斷服藥,同時(shí)服用考來(lái)烯胺（消膽胺）6、在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒(méi)有臨床資料,因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。7、據(jù)國(guó)外報(bào)道,該藥在國(guó)外上市后罕見(jiàn)間質(zhì)性肺炎的發(fā)生,有肺部疾患者,建議不要使用本品。【孕期及哺乳期婦女用藥】孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。【兒童用藥】對(duì)兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒(méi)有研究,故年齡小于18歲的患者,建議不要使用本品。【藥物相互作用】據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)道:1、考來(lái)烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來(lái)烯胺或活性炭,血漿中M1濃度很快減少。2、肝毒性藥物來(lái)氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng)

6、,同時(shí)也考慮到雖然中斷來(lái)氟米特治療,但沒(méi)有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物,同樣有可能增加不良反應(yīng)。在小樣本（30例）來(lái)氟米特和MTX合用藥白研究中，有5例肝臟酶出現(xiàn)23倍升高,其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來(lái)氟米特治療,酶的升高都得到恢復(fù)。另外5例升高大于3倍,其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來(lái)氟米特治療,酶的升高也都得到恢復(fù)。3、非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中,M1可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%15%此臨床意義還不清楚。但在臨床實(shí)驗(yàn)中曾觀察了許多和,非甾體藥物同時(shí)應(yīng)用的病例,沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。4、甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中,M1可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%15%此臨床意義還不清楚。,5、利福平單劑量來(lái)