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1、-作者xxxx-日期xxxx左氧氟沙星抗結(jié)核治療【精品文檔】左氧氟沙星抗結(jié)核治療 左氧氟沙星抗結(jié)核治療1、左氧氟沙星抗結(jié)核治療的適用范圍 左氧氟沙星對巨噬細胞內(nèi)和細胞外的結(jié)核分支桿桿菌同樣有效,并且活性較強。但該藥在劑量可耐受范圍內(nèi)的抗菌活性仍然不及異煙肼、利福平、乙胺丁醇、阿米卡星等傳統(tǒng)抗結(jié)核藥物都有顯著的協(xié)同作用,應(yīng)根據(jù)結(jié)核分支桿菌的生長狀態(tài)和存在部位選擇配伍藥物,以提高治療效果。傳統(tǒng)的抗結(jié)核藥物對肝功能都有一定的不良影響。左氧氟沙星幾乎完全由腎臟排泄,不加重肝臟代謝的負擔(dān),本身也無明顯的肝損害作用,有利于長期抗結(jié)核治療的合并用藥。應(yīng)注意結(jié)核桿菌是否對氟喹諾酮類藥物具有耐藥性,因該類藥物往
2、往有明顯的交*耐藥性。在耐藥程度較低時,應(yīng)考慮加大左氧氟沙星劑量;耐藥程度明顯而不宜使用左氧氟沙星時,一般不宜選用其他氟喹諾酮藥物。 2、左氧氟沙星適宜一日一次大劑量給藥衛(wèi)生部、國家中醫(yī)藥管理局和總后衛(wèi)生部聯(lián)合頒發(fā)的抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則中說明:氟喹諾酮類藥物可一日一次用藥。業(yè)已證實,氟喹諾酮類為濃度依賴性抗菌藥物,抗菌效果主要決定于體內(nèi)的血藥濃度最大值。傳統(tǒng)的用藥方案是將該類藥物每日劑量23次使用,造成血藥濃度的峰值降低,影響到抗菌效果。將左氧氟沙星的每日劑量集中于一次使用的用藥方案尤其適合抗結(jié)核治療。一方面因為結(jié)核分支植菌繁殖緩慢,大約24小時繁殖一次,一日一次給藥與結(jié)核菌的生長周期相契
3、合;另一方面左氧氟沙星有較長的半衰期和抗菌后效應(yīng)作用,能夠維持較長時間的抗菌作用。結(jié)核桿菌存在著多個耐藥亞群,長期小劑量治療是誘發(fā)細菌耐藥性的重要原因。每日一次用藥與分23次使用相比,在抗菌作用增強的同時,結(jié)核桿菌的耐藥速度和耐藥性水平都顯著降低。3、左氧氟沙星一日一次用藥的劑量 研究表明,氟喹諾酮類藥物的血藥濃度峰值(Cmax)與最低抑菌濃度(MIC)之比大于8,而24小時的時間一曲線下面積(AUC24)與最低抑菌濃度(MIC)之比達到125時,殺菌作用最強。根據(jù)這一認識,對敏感細菌可減少用藥量,但較高的血藥濃度水平有利于治療。實際用藥時還應(yīng)考慮個體因素。左氧氟沙星抗結(jié)核治療常用劑量每次以4
4、00mg500mg為宜。 4、左氧氟沙星大劑量用藥的安全性 藥物劑量提高12倍以后,有時會擔(dān)心治療的安全性。因左氧氟沙星與氧氟沙星的毒副作用無明顯差別,故認為后者的常用劑量對前者也是安全的,一次的最大劑量可達800mg。據(jù)統(tǒng)計,在250mg750mg之間時,左氧氟沙星劑量不良反應(yīng)發(fā)生率無明顯差異。左氧氟沙星與氧氟沙星劑量相同時,前者的抗菌活性是后者的兩部,這將有力地提高抗菌效果,同時將有力地抑制結(jié)核分支桿菌形成耐藥性。環(huán)丙沙星等其他氟喹諾酮類藥物則因缺乏提高劑量的空間,影響到臨床治療的效果。左氧氟沙星主要由腎臟排泄,高齡和腎功能不良的患者須適當(dāng)降低用藥劑量,或選擇其他藥物。老人使用左氧氟沙星后
5、頭暈、失眠、煩躁等癥狀多見,并偶有一過性精神失常者,但預(yù)后良好。存在癲癇等神經(jīng)精神疾病患者應(yīng)避免使用該藥。優(yōu)布芬及類似結(jié)核的非甾體抗炎藥物可加強氟喹諾酮類藥物對中樞氨基丁酸(CABA)功能的干擾,容易誘發(fā)痙攣性疾病,在大劑量給予左氧氟沙星時應(yīng)予注意。國外還有左氧氟沙星使50歲以上患者肌腱損害的報道。 5、一日一次方案也適合于口服給藥左氧氟沙星口服后幾乎完全吸收,被認為是最適合口服的藥物,一日一次口服給藥治療結(jié)核病的用藥方案值得推薦。在劑量相同時,口服給藥的血藥濃度峰值略微低于注射給藥,但能夠達到有效的血藥濃度水平??诜o藥可能會增加胃腸道刺激反應(yīng)癥狀,但頭暈、心悸和過敏等注射給藥多見的不良反應(yīng)會因此降低。口服給藥有利于降低治療費用,提高患者長期用藥的依從性。胃腸道中的鈣、鋅離子
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