普瑞巴林與加吧噴丁用藥對比

從結(jié)構(gòu)、藥代動力學、療效和安全性看普瑞巴林對比加巴噴丁的優(yōu)勢,全球適應(yīng)癥多于加巴噴丁,加巴噴丁1993年加巴噴丁在英國被批準用于治療癲癇和神經(jīng)病理性疼痛之后在美國被批準用于治療部分癲癇發(fā)作和帶狀皰疹后神經(jīng)痛(PHN),BockbraderHN,etal.ClinPharmacokinet2010;49(10):661-669.,普瑞巴林2004年被歐洲藥監(jiān)局批準用于治療成人外周神經(jīng)病理性疼痛和部分癲癇發(fā)作之后在歐洲被批準用于治療神經(jīng)病理性疼痛(外周或中樞)和廣泛性焦慮障礙2005年在美國被批準用于治療糖尿病周圍神經(jīng)痛和帶狀皰疹后神經(jīng)痛，部分癲癇發(fā)作2007年被美國FDA批準用于治療纖維肌痛,證據(jù)等級高于加巴噴丁痛性糖尿病周圍神經(jīng)病變,美國神經(jīng)病學會(AAN)、美國神經(jīng)肌肉和電子診斷醫(yī)學會及物理醫(yī)學與康復學會等學會共同發(fā)布痛性糖尿病神經(jīng)病變疼痛處理指南：普瑞巴林為唯一的A級推薦藥物(證據(jù)級別強)加巴噴丁為B級推薦藥物(證據(jù)級別中等),化學結(jié)構(gòu)與加巴噴丁不同,普瑞巴林和加巴噴丁均為抑制性神經(jīng)遞質(zhì)-氨基丁酸(GABA)的衍生物加巴噴丁為與2亞基結(jié)合的第一代抗癲癇藥普瑞巴林為與2亞基結(jié)合的新一代抗癲癇藥,SillsGJ.CurrOpinPharmacol.2006;6(1):108-13.,普瑞巴林,加巴噴丁,BockbraderHN,etal.ClinPharmacokinet2010;49(10):661-669.,化學結(jié)構(gòu)上的細微差異即可導致二者藥代動力學和藥效學的差異,普瑞巴林不僅僅是“新一代”的加巴噴丁,普瑞巴林藥代動力學方面優(yōu)于加巴噴丁,ChiechioS,etal.ClinDrugInvest.2009;29(3):203-13.,每日劑量(mg/d),血漿藥物濃度(g/mL),與加巴噴丁不同，普瑞巴林吸收呈劑量依賴性,與加巴噴丁相比，普瑞巴林的吸收和分布速率較快，與劑量呈線性相關(guān)，當劑量增大時，藥物血漿濃度線性增加，較易判斷達到預(yù)期療效的劑量,BockbraderHN,etal.ClinPharmacokinet2010(49)10:661-669.,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁外周神經(jīng)病變,CoryToth,etal.PainMedicine2010(11):456-465,普瑞巴林替換加巴噴丁治療外周神經(jīng)病變，可顯著緩解疼痛,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁外周神經(jīng)病變,EQ-5DVAS評分(mm),EQ-5DVAS評分：0-100mm，0=最差健康狀態(tài)100=最好的健康狀態(tài),*P0.025VSPGB治療前,CoryToth,etal.PainMedicine2010(11):456-465,普瑞巴林替換加巴噴丁治療外周神經(jīng)病變，可顯著提高患者生活質(zhì)量,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁外周神經(jīng)病理性疼痛,換用和加用普瑞巴林,換用普瑞巴林,加用普瑞巴林,SF-MPQ均值,NavarroA,etal.PainPract.2011Oct18.Epubaheadofprint,加巴噴丁無效患者換用或加用普瑞巴林顯著改善SF-MPQ評分,與基線相比：P0.0001,SF-MPQ：簡明McGill疼痛量表,情感,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁外周神經(jīng)病理性疼痛,換用和加用普瑞巴林,換用普瑞巴林,加用普瑞巴林,SF-MPQ-VAS評分均值變化(mm),NavarroA,etal.PainPract.2011Oct18.Epubaheadofprint,加巴噴丁無效患者換用或加用普瑞巴林顯著改善SF-MPQ-VAS評分,與基線相比：P0.05,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁外周神經(jīng)病理性疼痛,累計無疼痛或輕微疼痛時間(天),P=0.039,NavarroA,etal.PainPract.2011Oct18.Epubaheadofprint,換用較加用普瑞巴林疼痛緩解持續(xù)時間更長,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁帶狀皰疹后神經(jīng)痛,100mg,100mg,100mg,100mg,100mg,100mg,100mg,P=0.211,VAS評分(mm),相當于普瑞巴林6倍的用量,IfukuM,etal.PainMed.2011;12(7):1112-6.,PHN患者應(yīng)用普瑞巴林替換加巴噴丁治療，其療效是加巴噴丁的6倍,達到相似療效，用量僅為加巴噴丁的1/6,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁帶狀皰疹后神經(jīng)痛,普瑞巴林劑量從100mg增至175mg后，療效顯著優(yōu)于加巴噴丁600mg,VAS評分(mm),加巴噴丁,普瑞巴林(增量前),普瑞巴林(增量后),IfukuM,etal.PainMed.2011;12(7):1112-6.,*P0.05,普瑞巴林增量后療效顯著優(yōu)于加巴噴丁,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁脊髓損傷導致神經(jīng)病理性疼痛,回顧性分析顯示：普瑞巴林治療脊髓損傷導致的神經(jīng)病理性疼痛，療效優(yōu)于加巴噴丁普瑞巴林在兩項研究中均減少VAS評分(P0.001和P=0.016)而加巴噴丁使用最大劑量3600mg/d才可減少疼痛評分(P=0.000)，而使用1200mg/d時并未減少疼痛評分,TzellosTG,etal.EurJClinPharmacol.2008;64(9):851-8.,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁神經(jīng)病理性疼痛和癲癇,神經(jīng)病理性疼痛較低劑量的普瑞巴林即可顯著降低疼痛評分，療效優(yōu)于加巴噴丁疼痛緩解程度隨普瑞巴林劑量的增加而升高普瑞巴林450mg/d即可降低疼痛評分，達到加巴噴丁可預(yù)測的最大療效,BockbraderHN,etal.ClinPharmacokinet2010;49(10):661-669.,癲癇應(yīng)用普瑞巴林，可使癲癇發(fā)作頻率減少50%，療效是加巴噴丁的2.5倍與加巴噴丁相比，普瑞巴林可更有效的減少癲癇發(fā)作,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁難治性癲癇部分發(fā)作,有效率比值,DelahoyP,etal.BMCNeurol.2010;10:104.,普瑞巴林有效率高于匹配劑量的加巴噴丁,普瑞巴林療效優(yōu)于加巴噴丁子宮切除術(shù),時間(分鐘),藥物用量(mg),P0.05,P0.05,AnjuGhai,etal.SaudiJAnaesth.2011;5(3):252257.,與加巴噴丁相比，術(shù)前使用普瑞巴林，可減少解救藥物用量，且延長其用藥時間間隔,與加巴噴丁相比，普瑞巴林不增加不良事件發(fā)生風險,換藥后普瑞巴林與加巴噴丁安全性相當,P=0.317,P=0.157,不良反應(yīng)發(fā)生比例(%),IfukuM,etal.PainMed.2011;12(7):1112-6.,兩種藥物的不良反應(yīng)比較罕見，均可持續(xù)服藥,普瑞巴林替換加巴噴丁后，不良反