藥理學總論習題.doc

藥理學總論習題（一）名詞解釋1、首過消除 2、零級動力學消除 3、生物利用度 4、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 5、肝藥酶誘導劑 6、肝藥酶抑制劑7、表觀分布容積8、一級動力學消除9、半衰期10、肝腸循環(huán) 11、時-量曲線 12、后遺效應 13、成癮性14、量效關系 15、效價強度16、半數(shù)有效量 17、治療指數(shù)18親和力 19、耐藥性20、激動藥 21、拮抗藥22、內在活性 23、拮抗參數(shù)pA224、副反應 25、效能26、安全范圍 27、極量28、部分激動劑 29、半數(shù)致死量30、耐受性31、遺傳藥理學32、時間藥理學33、配伍用藥34、配伍禁忌 （二）單項選擇題1、藥物吸收達到血漿穩(wěn)態(tài)濃度是指 A藥物作用達最強的濃度 B藥物在體內的分布達到平衡 C藥物的吸收過程已完成 D藥物的消除過程正開始 E藥物的吸收速度與消除速度達到平衡2、肝藥酶的特性 A專一性高、活性有限、個體差異大 B專一性低、活性有限、個體差異大 C專一性高、活性有限、個體差異小 D專一性低、活性有限、個體差異小 E專一性高、活性較高、個體差異大3、T1/2的長短取決于 A藥物的吸收速度 B藥物的轉化速度 C藥物的消除速度 D血漿蛋白結合率 E藥物的轉運速度4、不影響藥物吸收的因素為 A藥物的給藥途徑 B藥物的理化特性 C藥物的劑型 D藥物的首關消除 E藥物與血漿蛋白的結合率5、藥物肝腸循環(huán)影響了藥物在體內的 A分布 B起效快慢 C代謝快慢 D作用持續(xù)時間 E與血漿蛋白結合6、以下具有首關效應的是 A硝酸甘油舌下給藥從口腔粘膜吸收經肝代謝后藥效降低 B肌注苯巴比妥被肝藥酶代謝后，進入體循環(huán)藥量減少 C口服地西泮經肝藥酶代謝后，進入體循環(huán)的藥量減少 D硫噴妥鈉吸收后貯存于脂肪組織使體循環(huán)藥量減少 E異丙腎上腺素霧化吸入經肝代謝后體循環(huán)藥量減少7、某藥的T1/2為9h，一次給藥后，藥物在體內基本消除時間為 A1d 左右 B2d左右 C3d左右 D4d左右 E5d左右 8、某藥按一級動力學消除，其半衰期為4h，每隔一個半衰期定量給藥，達到Css需要 A10h左右 B20h左右 C30h左右 D40h左右 E50h左右9、藥物在血漿與血漿蛋白結合后,下列哪項正確 A.藥物作用增強 B.暫時失去藥理活性 C.藥物代謝 D.藥物排泄加快 E.藥物作用減弱10、在堿性尿液中弱堿性藥物 A.解離少，再吸收多，排泄慢 B.解離少，再吸收少，排泄快 C.解離多，再吸收多，排泄慢 D.解離多，再吸收少，排泄快11、.以近似血漿T1/2時間間隔給藥，為迅速達到穩(wěn)態(tài)濃度，可將首次劑量： A.增加半倍 B.增加一倍 C.增加二倍 D.縮短給藥間隔 E.連續(xù)恒速靜脈滴注12、丙磺舒延長青霉素的作用持續(xù)時間的原因 A、也有殺菌作用 B、減慢青霉素的代謝 C、延緩耐藥性產生D、減慢青霉素的排泄E、減少青霉素的分布13、產生副反應的劑量屬于( ) A極量 B中毒量 C治療量 D最小中毒量 E半數(shù)中毒量 14、完全激動藥的含義是藥物( ) A與受體有較強的親和力，無內在活性 B與受體有較強的親和力，且有較強內在活性 C與受體有較強的親和力，但內在活性較弱 D與受體有較弱的親和力，但無內在活性 15、藥物的半數(shù)致死量是指( ) A藥物中毒量的一半 B藥物致死量的一半 C殺死半數(shù)病原微生物的劑量 D引起半數(shù)動物死亡的劑量 E殺死體內半數(shù)寄生蟲的劑量 16、藥物與特異性受體結合后，可能激動受體，也可能阻斷受體，這取決于( ) A藥物的劑量大小 B藥物的作用強度 C藥物的脂/水分配系數(shù) D藥物是否具有親和力 E藥物是否具有效應力（內在活性） 17、藥物產生副反應的藥理學基礎是( ) A藥物所用劑量過大 B患者的肝腎功能不良 C藥理效應的選擇性低 D血藥濃度過高 E患者產生特異質反應 18、藥物的質反應的ED50是指藥物( ) A引起最大效應50%的劑量 B和50%受體結合的劑量 C引起50%動物陽性效應的劑量 D達到50%有效血濃度的劑量 E以上都不對 19、作用選擇性低的藥物，在治療量時往往呈現(xiàn)( ) A毒性較大 B副作用較多 C過敏反應較劇 D出現(xiàn)特異質反應 E容易成癮 20、藥物發(fā)生毒性反應可能說法不對的是: A.一次用藥超過極量 B.長期用藥逐漸蓄積 C.病人腎、肝功能低下 D.高敏性病人 E.病人屬過敏體質 21、治療量是指什么量之間： A.最小有效量與最小中毒量 B.最小有效量與極量 C.最小有效量與最小致死量 D.常用量與最小中毒量 22、藥物副作用: A.常在較大劑量時發(fā)生 B.一般不太嚴重 C.是可以避免的 D.并非藥物效應 23、藥物不良反應不包括A、副作用 B、變態(tài)反應C、戒斷癥狀D、后遺效應 E、反跳 24、服用巴比妥類藥物后次晨的乏力、困倦是A、毒性反應B、副作用C、后遺效應D、變態(tài)反應E、特異質反應 25、連續(xù)用藥后，機體對藥物反應的改變不包括( ) A快速耐受性 B耐受性 C耐藥性 D藥物慢代謝型 E藥物依賴性26、對肝功能不良的患者使用藥物時，應重點考慮患者的( ) A對藥物的轉運能力 B對藥物的吸收能力 C對藥物的轉化能力 D對藥物的排泄能力27、藥物相互之間的拮抗作用可用于( ) A使藥物原有作用減弱 B減少藥物的不良反應 C解決個體差異問題 D增加其中一藥的療效 E以上都不正確28、決定藥物每日用藥次數(shù)的主要因素是( ) A藥物吸收快慢 B藥物體內分布速度 C藥物體內轉化速度 D藥物作用強弱29、腎功能不全時，用藥時需要減少劑量的主要是 A、所有的藥物 B、主要從腎排泄的藥物 C、主要在肝代謝的藥物 D、自胃腸吸收的藥物E、以上都不對30、藥物的pA2大，表明( )A藥物與受體的親和力大，用藥劑量大B藥物與受體的親和力大，用藥劑量小C藥物與受體的親和力小，用藥劑量大D藥物與受體的親和力小，用藥劑量不變E藥物與受體的親和力大，用藥劑量不變（三）填空題1、穩(wěn)態(tài)血濃度是指藥物的 _ 速度與藥物的 _ 速度相等。2、一級消除動力學是指血中藥物 _速率與血中藥物_成正比，也稱為_ 消除。3、當兩個受體激動藥的親和力相等時，其效應強度取決于 _的強弱，當 _相等時藥物的效應則取決于親和力的大小。4、弱酸性藥物在細胞內濃度 _細胞外，靜滴碳酸氫鈉，可使藥物從細胞 _向細胞 _轉移。5、藥物的量效曲線可分為_ 和_ 兩種，從_ 曲線中可獲得ED50和LD50的參數(shù)。（四）問答題1、簡述藥物與血漿蛋白結合的特點及臨床意義？2、從酶誘導與酶抑制的角度舉例說明藥物的相互作用？3、尿液pH值的改變，對腎臟藥物排泄有什么影響？4、藥物血漿半衰期有何臨床意義？5、有哪些環(huán)節(jié)可產生藥動學方面的藥物相互作用？6、從受體角度解釋藥物耐受性及突然停藥產生反跳現(xiàn)象的原因？藥理學習題參考答案（一）名詞解釋1、首過消除 藥物口服吸收后通過門靜脈進入肝臟，有些藥物首次通過肝臟時，由于肝臟對其代謝力強，而減少進入體循環(huán)的藥量 。 2、零級消除動力學 單位時間內的消除藥量不變。3、生物利用度 是指經過肝臟首關消除過程后能被吸收進入體循環(huán)的藥量。 4、穩(wěn)態(tài)血藥濃度 當給藥速度等于消除速度時，血藥濃度維持在一個基本穩(wěn)定的水平稱為穩(wěn)態(tài)濃度。5、肝藥酶誘導劑 凡能增強藥酶活性或增加藥酶生成的藥物。 6、肝藥酶抑制劑 凡能減弱藥酶活性或減少藥酶生成的藥物。7、表觀分布容積 當血漿和組織內的藥物分布到達平衡后，按血漿藥物濃度在體內分布時所需的體液容積。 8、一級消除動力學 單位時間內消除的藥量與血藥濃度成正比9、半衰期 是血藥濃度下降一半的時間。 10、肝腸循環(huán) 有些藥物可經肝臟分泌到膽汁，經膽管到達小腸后，部分藥物可經小腸再吸收，經肝臟進入血液循環(huán)。11、時-量曲線 以給藥后時間為橫坐標,以相應的血藥濃度為縱坐標所得的曲線。反映血藥濃度規(guī)律。隨時間的變化。 12、后遺效應 是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應。如長期應用腎上腺皮質激素停藥后腎上腺皮質功能低下數(shù)月內難以恢復13、成癮性 是長期使用依賴性藥物時機體產生的一種適應狀態(tài)，必須有足量藥物維持才能使機體處于正常功能狀態(tài)。突然停藥可導致生理功能紊亂，出現(xiàn)一系列嚴重的、與原有藥理作用相反的表現(xiàn)即戒斷綜合征14、量效關系 反映藥物劑量與藥物效應之間的關系。15、效價強度 是指能引起等效反應的相對濃度或劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大16、半數(shù)有效量 引起半數(shù)實驗動物有效的劑量17、治療指數(shù) 是TD50/ED50比值，是藥物的安全性指標。18、親和力 是指藥物與相應受體結合的能力。19、耐藥性 是病原體及腫瘤細胞等對反復應用的治療藥物敏感性降低，也稱抗藥性。20、激動藥 是具有親和力和內在活性的藥物，能與受體結合并激活受體而產生效應 21、拮抗藥 是有親和力而無內在活性的藥物，能與受體結合，而不激動受體，但可占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應22、內在活性 藥物與受體結合后激活受體產生效應的能力 23、拮抗參數(shù)pA2 當激動劑與拮抗劑合用時，若2倍濃度的激動劑所產生的效應等于未加入拮抗劑時激動劑所產生效應，則所加入的拮抗劑摩爾濃度的負對數(shù)值。24、副反應 由于藥理效應選擇性低，涉及多個效應器官，當某一效應用作治療目的時，其他效應就成為副反應（通常也稱副作用） 25、效能 藥物達到最大效應的能力26、安全范圍 最小有效量與最小中毒量之間的距離。 27、極量 最大有效量，即能產生最大效應而不出現(xiàn)毒性反應的劑量。28、部分激動劑 具有親和力，但內在活性弱，且能拮抗激動劑的部分生理效應。 29、半數(shù)致死量 引起半數(shù)實驗動物死亡的劑量30、耐受性 連續(xù)用藥后機體對藥物的反應強度遞減，須增加劑量或縮短給藥間隔，才可維持原有的現(xiàn)象叫做耐受性。31、遺傳藥理學：研究遺傳因素對藥物反應影響的學科稱之為遺傳藥理學。32、時間藥理學：研究生物節(jié)律與藥物作用之間關系的學科稱為時間藥理學。33、配伍用藥：是指為了達到治療目的而采取的兩種或兩種以上藥物同時或先后應用。稱為配伍用藥或聯(lián)合用藥。34、配伍禁忌：臨床上不合理的配伍用藥，往往導致藥物的療效降低或毒副作用增加等不符合臨床治療需要的情況，稱為配伍禁忌。 （二）單項選擇題1、E 2、B 3、C 4、E 5、 D 6、C 7、B 8、B 9、B 10、A 11、 B 12、 13、C 14、B 15、D 16、E 17、C 18 、C19、B 20、E 21、B 22、B 23、C 24、C25、C 26、C 27、B 28、C 29、 30、（三）填空題1、 吸收 消除。2、消除 濃度 ，恒比例。3、效應力（內在活性） 效應力（內在活性）4、 低于 內 外。5、量反應量效曲線 質量反應量效曲線 質反應量效曲線（四）問答題1、簡述藥物與血漿蛋白結合的特點及臨床意義？答：藥物與血漿蛋白結合的特點和意義：結合是可逆的，結合型和游離型藥物始終處于動態(tài)平衡的狀態(tài)，當血中游離型藥物減少時，結合型藥物可隨時釋出游離型藥物；暫時失去藥理活性；結合型的藥物分子量增大，不易透過毛細血管壁進入其他組織，妨礙藥物的跨膜轉運，影響藥物的分布、代謝轉化和排泄；藥物之間具有竟爭蛋白結合的置換現(xiàn)象，結合能力強的藥物可將另一種與其結合同一血漿蛋白的藥物置換下來，使其游離型增多，作用和毒性均增強。如抗凝血藥華法林與解熱鎮(zhèn)痛藥雙氯酚酸與血漿蛋白結合率都比較高，若兩者同時應用，血漿中游離型華法林濃度明顯升高。導致抗凝作用明顯增強甚至自發(fā)性出血。因此，在聯(lián)合應用幾種血漿蛋白結合率較高的藥物時，應注意藥物之間發(fā)生的竟爭置換現(xiàn)象，以免造成藥效改變甚至中毒。2、從酶誘導與酶抑制的角度舉例說明藥物的相互作用？答：藥酶誘導劑可使其本身和另一些藥物代謝速率加快，如苯巴比妥能促進苯妥英鈉、雙香豆素和灰黃霉素的代謝，而使后者藥效降低。藥酶抑制劑可使另一些藥物代謝速率減慢，如氯霉素可減慢苯妥英鈉的代謝，而使后者的代謝減慢，藥效增強，甚至引起中毒反應。因此經肝藥酶代謝催化的藥物與藥酶誘導劑或藥酶抑制劑合用，應應考慮到它們之間的相互作用，合用時注意調整劑量。3、尿液pH值的改變，對腎臟藥物排泄有什么影響？答：改變尿液pH值明顯影響藥物的解離度和極性，從而改變藥物的排泄。弱酸性藥物在酸性尿中，解離度小、極性小，易被重吸收，排泄較慢；而在堿性尿中，解離度大、極性大，不易被重吸收，排泄加快。弱堿性藥物則與此相反。如巴比妥類、水楊酸類等弱酸性藥物中毒時，常應用碳酸氫鈉堿化尿液，使藥物的解離度增加，極性大，脂溶性小，重吸收減少，腎臟排泄加快。4、藥物血漿半衰期有何臨床意義？T1/2是決定給藥間隔時間的依據(jù)；T1/2是連續(xù)多次給藥到達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的主要參數(shù)，也是停藥后血藥濃度基本消除的主要參數(shù)；T1/2是決定消除方式的主要參數(shù)，當小劑量在肝臟消除能力范圍之內時，以一級動力學消除：T1/2=0.693/ke 為一常數(shù)；當大劑量超過肝臟的消除能力范圍之外時，以零級動力學消除，T1/2=2C0/ke 與起始濃度呈正比，為一變量。肝、腎功能減退時，T1/2也隨著改變，應加以調整。5、有哪些環(huán)節(jié)可產生藥動學方面的藥物相互作用？答：藥動學方面藥物相互作用是指藥物在吸收、分布、生物轉化和排泄過程中被其它藥物于擾，使作用部位藥物濃度改變，導致藥物效應增強或減弱。例如：改變胃腸的pH和運動可影響藥物的吸收；藥物與血槳蛋白結合發(fā)生競爭，血槳蛋白結合能力強的約物可置換結合能力弱的藥物，使游離型藥物濃度增加，作用增強，甚至出現(xiàn)毒性；在生物轉化方面，肝藥酶活性的改變可使藥物轉化加速或減慢，以