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文檔簡介
強心藥 Cardiacagents 強心藥 亦稱正性肌力藥 能選擇性增強心肌收縮力臨床上主要用于治療充血性心力衰竭 CHF 研究開發(fā)較困難有多種疾病可造成心力衰竭病理過程尚未完全闡明 I 強心苷類 II 非強心苷類 強心藥的特點和分類 特點 各類藥物結(jié)構(gòu)差別大 作用機制各不相同 地高辛digoxin 手持洋地黃的W 維特寧 WilliamWithering 強心苷 洋地黃 FoliumDigitalis 強心苷類化合物 配糖基 糖苷基 卡烯內(nèi)酯蟾二烯羥酸內(nèi)酯 結(jié)構(gòu)特征 糖苷基 強心苷類化合物 和配糖基的3 位鍵合單糖或多糖 糖之間以 1 4 糖苷鍵相連接 本身不具有強心作用 但可以改變配糖基的作用特征 臨床常用的強心苷 強心苷類化合物 3 OH 構(gòu)型失活 14 OH變 或脫去羥基使D環(huán)不飽和 活性消失 19 CH2OH或19 CHO19 COOH或19 CH3脫除 配糖基構(gòu)效關(guān)系 強心苷類化合物 不飽和內(nèi)酯環(huán) 強心苷類的重要結(jié)構(gòu)特征 17 構(gòu)型雙鍵被飽和 或內(nèi)酯環(huán)打開 活性均顯著降低或消失 不飽和腈取代 高活性 配糖基構(gòu)效關(guān)系 強心苷類化合物 糖的連接方式 1 4 糖苷鍵 以 苷鍵與配糖基相連 糖基本身并無活性 但失糖后 配糖基3 OH迅速轉(zhuǎn)為3 OH而失活 糖苷基構(gòu)效關(guān)系 強心苷類化合物 臨床應(yīng)用及其安全性 主要用于各種充血性心衰安全范圍小 有效劑量與中毒劑量接近使用時需加強血藥濃度檢測中毒時會引起各種心律失常臨床仍以天然強心苷類為主 鈣敏化劑 磷酸二酯酶抑制劑 非選擇性 受體激動劑 兒茶酚胺類 II 非苷類強心藥 磷酸二酯酶抑制劑 PDEI 代表藥物 米力農(nóng) milrinone 吡啶聯(lián)吡啶酮類化合物 通過增加胞內(nèi)鈣離子濃度 產(chǎn)生正性肌力作用 鈣敏化劑 不增加細胞內(nèi)Ca2 濃度增加肌纖維絲對Ca2 的敏感性 苯并咪唑噠嗪酮類化合物 多巴胺及其衍生物 受體激動劑 I 強心苷類 II 非強心苷類 強心藥分類 地高辛 米力農(nóng) 匹莫苯 多巴酚丁胺 學(xué)習(xí)要求 掌握強心藥的分類及其代表藥物 掌握強心苷類的結(jié)構(gòu)特點 了解強心苷類化合物的構(gòu)效關(guān)系 掌握地高辛的結(jié)構(gòu)特點
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