藥物制劑技術(shù)與設(shè)備溶液劑高分子溶液53課件

《藥物制劑技術(shù)與設(shè)備》溶液劑——高分子溶液陳晶溶液型液體藥劑溶液型液體藥劑系指藥物以分子或離子狀態(tài)分散于溶劑中制成的內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。常用溶劑：水、乙醇、甘油、丙二醇等制備方法：溶解法、稀釋法、化學(xué)反應(yīng)法高分子化合物以分子狀態(tài)分散于溶劑中形成的均勻分散體系。高分子化合物有：纖維素及其衍生物、阿拉伯膠、海藻酸鈉、胃蛋白酶、瓊脂等。▲以水為溶劑：親水性高分子溶液或膠漿劑；▲非水溶劑：非水性高分子溶液劑。高分子溶液劑原理高分子溶液的性質(zhì)1．溶液中高分子化合物的帶電性高分子化合物結(jié)構(gòu)某些基團(tuán)解離而帶電。帶負(fù)電：阿拉伯膠、海藻酸鈉、纖維素及其衍生物等。帶正電：瓊脂、血紅蛋白等。有些高分子化合物隨著水溶液的pH不同可帶正電或負(fù)電：蛋白質(zhì)分子。高分子溶液劑原理高分子溶液的性質(zhì)2．高分子溶液的穩(wěn)定性穩(wěn)定性主要是由高分子化合物的水化作用決定的。水化作用：水溶液中離子和分子一般均以水化離子或水化分子的形式存在。在高分子化合物表面，水分子形成一層定向排列物——水化膜，水化膜阻止高分子化合物分子之間的凝聚，使之穩(wěn)定。高分子溶液劑原理破壞水化膜的方法：在高分子溶液中，加入：①脫水劑（乙醇、丙酮等）使溶液分子失去水化膜而沉淀，此時(shí)親水膠?！杷z粒?？刂萍尤胍掖嫉臐舛?，可以使不同分子量的產(chǎn)品分離。②大量中性電解質(zhì)

破壞水化膜，使高分子化合物脫水、凝聚，稱為“鹽析”。

電解質(zhì)的陰離子對(duì)親水膠體的凝結(jié)能力由強(qiáng)到弱的排列順序稱為感膠離子序。

枸櫞酸根離子>酒石酸根離子>SO42->CH3COO->Cl->NO3->I->CNS-

高分子溶液劑原理高分子溶液不穩(wěn)定的表現(xiàn)：（1）陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過程中會(huì)自發(fā)地聚集而沉淀的現(xiàn)象。（2）絮凝現(xiàn)象：光線、空氣、電解質(zhì)、pH、絮凝劑等的影響下，高分子的質(zhì)點(diǎn)聚集沉淀的現(xiàn)象。帶有相反電荷的兩種高分子溶液混合時(shí)，可因電荷中和而發(fā)生絮凝。此時(shí)，溶液失去一些性質(zhì)，如表面活性，水化性等。高分子溶液劑原理高分子溶液的性質(zhì)3．高分子溶液的滲透壓和黏性溶液濃度越高，滲透壓越大。高分子溶液是黏稠性流動(dòng)液體，黏稠性用黏度表示，通過測(cè)定黏度可以確定高分子化合物的分子量。高分子溶液劑原理高分子溶液的性質(zhì)4．高分子溶液的凝膠一些高分子溶液，在溫?zé)釛l件下，為黏稠流動(dòng)的液體。當(dāng)溫度降低時(shí)，呈鏈狀分散的高分子形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，把分散介質(zhì)全部包

在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中，形成了不流動(dòng)的半固體狀物，稱為凝膠。

形成凝膠的過程稱為膠凝。高分子溶液劑原理高分子溶液的性質(zhì)4．高分子溶液的凝膠凝膠有脆性和彈性兩種。

▲脆性：失去網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)內(nèi)部的水分后就變脆，易研磨成粉末，如硅膠。

▲彈性：脫水后，不變脆，體積縮小而有彈性，如瓊脂和明膠。高分子溶液的膠凝具有可逆性。高分子溶液劑原理高分子溶液的制備制備時(shí)，高分子化合物在溶劑中先溶脹后溶解。溶脹有兩個(gè)過程：有限溶脹和無限溶脹。

有限溶脹：水分子滲入高分子化合物分子間的空隙中，與高分子的極性基團(tuán)發(fā)生生水合作用而使體積膨脹，最終高分子空隙中充滿水分子。

無限溶脹：有限溶脹后，高分子化合物完全分散在水中而形成高分子溶液（需要攪拌或加熱完成）高分子溶液劑原理例如：制備明膠溶液時(shí)，將明膠碎成小塊，在水中浸泡3-4h，使其吸水膨脹，這是有限溶脹，之后加熱并攪拌使其形成明膠溶液，這是無限溶脹。淀粉遇水立即膨脹，加熱至60-70℃制成淀粉漿高分子溶液劑實(shí)例分析課堂拓展問題例胃蛋白酶合劑［制法］取稀鹽酸與處方量約2/3的蒸餾水混合后，將胃蛋白酶撒在液面上使膨脹溶解，必要時(shí)輕加攪拌，加甘油混勻，并加蒸餾水至全量，混勻即得。（1）胃蛋白酶加稀鹽酸研磨，加蒸餾水溶解后加入甘油，再加水至全量。哪種方法的活力高？（2）胃蛋白酶合劑過濾時(shí)應(yīng)注意什么？胃蛋白酶1.20g主藥稀鹽酸