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氯雷他定藥物化學(xué)1、結(jié)構(gòu)及命名2、化學(xué)合成目錄3、體內(nèi)代謝4、臨床應(yīng)用1、結(jié)構(gòu)及命名氯雷他定loratadine4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚烷[1,2-b]吡啶)-11-亞基-1-哌啶羧酸乙酯ethyl-4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]-bipyridin-i1-ylidene-1-pipverldinecarboxylate2、化學(xué)合成3、體內(nèi)代謝在肝臟迅速而廣泛地代謝,代謝產(chǎn)物主要為去乙氧羧基氯雷他定(地氯雷他定),仍具有H1受體拮抗作用(已上市),結(jié)合后經(jīng)腎消除。4、臨床應(yīng)用為強(qiáng)效選擇性H1受體拮抗劑,但沒有抗膽堿能活性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用,屬于第二代非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。與其他三環(huán)類抗組胺藥的主要區(qū)別是,用中性的氨基甲酸酯代替了堿性叔胺結(jié)構(gòu),此變化被認(rèn)為直接導(dǎo)致其中樞鎮(zhèn)靜作用的降低。7

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