藥物化學(xué)含氧化合物的氧化69課件_第1頁
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藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫藥物化學(xué)含氧化合物的氧化含氧化合物的氧化含氧化物的氧化代謝以醚類藥物為主,醚類藥物在微粒體混合功能酶的催化下,進(jìn)行O-脫烷基化反應(yīng)。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫其O-脫烷基化反應(yīng)的機制和N-脫烷基化的機制一樣,首先在氧原子的α-碳原子上進(jìn)行氧化羥基化反應(yīng),然后C-O鍵斷裂,脫烴基生成羥基化合物(醇或酚),以及羰基化合物。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫含氧化合物的氧化藥物分子中醚的基團(tuán)大部分是芳香醚,如可待因、維拉帕米、多巴胺、非那西汀等。例如鎮(zhèn)咳藥可待因經(jīng)氧化代謝O-脫甲基后生成嗎啡,非甾體抗炎藥吲哚美辛經(jīng)氧化代謝后生成O-脫甲基化合物。藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教學(xué)資源庫含氧化合物的氧化有些藥物分子中含有一個以上醚基,在這種情況下,通常只有一個醚鍵發(fā)生O-脫烷基化反應(yīng),有時是選擇性的脫一個甲氧基,或優(yōu)先脫除某一個甲氧基。代謝的結(jié)果和立體效應(yīng)、電子效應(yīng)及環(huán)上的取代基有關(guān)。如甲氧芐啶結(jié)構(gòu)中有三個甲氧基,在體內(nèi)代謝時較多地生成3-O-脫甲基化代謝產(chǎn)物,也會產(chǎn)生少量的4-O-脫甲基化代謝產(chǎn)物。次甲二氧苯醚類化合物經(jīng)代謝后O-脫烷基化得

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