藥物的結(jié)構(gòu)因素與藥效關(guān)系河北化工醫(yī)藥張利敏04課件_第1頁(yè)
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藥物的結(jié)構(gòu)因素與藥效關(guān)系河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學(xué)院張利敏1官能團(tuán)對(duì)藥效的關(guān)系2鍵合特性對(duì)藥效的影響3藥物的立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響目錄官能團(tuán)對(duì)藥效的影響官能團(tuán)對(duì)藥效的影響烷基增加脂溶性，降低解離度，增加空間位阻，增加穩(wěn)定性，延長(zhǎng)作用時(shí)間酯基增加脂溶性，影響生物活性，易吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)巰基增加脂溶性，易吸收，影響代謝酰胺基易與生物大分子形成氫鍵，以與受體結(jié)合，顯示結(jié)構(gòu)特異性鹵素強(qiáng)吸電子基，影響電荷分布，脂溶性，作用時(shí)間以及生物活性羥基可形成氫鍵，增加水溶性，影響生物活性，降低毒性羧基增加水溶性，影響生物活性磺酸基增加水溶性，影響生物活性，降低毒性氨基可形成氫鍵，增加水溶性，影響生物活性鍵合特性對(duì)藥效的影響共價(jià)鍵鍵能最大金屬螯合物可形成金屬絡(luò)合物氫鍵藥物與受體最普遍的結(jié)合方式藥物的立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響藥理活性的差異類(lèi)型藥物舉例具有同等藥效抗瘧藥氯唑具有相同藥效但強(qiáng)弱不同Vc一個(gè)具有活性，一個(gè)無(wú)活性氯霉素具有相反的活性依托唑啉具有不同類(lèi)型的藥理活性索他洛爾旋光異構(gòu)：只有手性藥物存在光學(xué)異構(gòu)幾何異構(gòu)構(gòu)象異構(gòu)河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)

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