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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、催眠藥使用時(shí)間()
A.飯前
B.上午7~8點(diǎn)時(shí)一次服用
C.睡前
D.飯后
【答案】:C
【解析】本題考查催眠藥的使用時(shí)間。我們來逐一分析各個(gè)選項(xiàng):-選項(xiàng)A:飯前服用藥物一般適用于需要快速起效、不被食物影響吸收的藥物,而催眠藥的主要作用是幫助人們進(jìn)入睡眠狀態(tài),飯前服用并不符合其用藥目的,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:上午7-8點(diǎn)是人們?nèi)粘;顒?dòng)的時(shí)間,此時(shí)服用催眠藥會(huì)使人困倦,影響正常的工作和生活,與催眠藥幫助睡眠的作用場(chǎng)景不符,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:催眠藥的主要功能是誘導(dǎo)睡眠、幫助改善睡眠質(zhì)量。在睡前服用催眠藥,能使藥物在人體即將進(jìn)入休息狀態(tài)時(shí)發(fā)揮作用,幫助人們更快地入睡,符合催眠藥的使用特點(diǎn),所以選項(xiàng)C正確。-選項(xiàng)D:飯后服用藥物通常是為了減少藥物對(duì)胃腸道的刺激等,但這與催眠藥發(fā)揮助眠作用并無直接關(guān)聯(lián),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。2、在片劑的薄膜包衣液中加入表面活性劑的目的是
A.增塑劑
B.致孔劑
C.助懸劑
D.遮光劑
【答案】:B
【解析】本題主要考查在片劑的薄膜包衣液中加入表面活性劑的目的。選項(xiàng)A分析增塑劑是用來改變高分子薄膜的物理機(jī)械性質(zhì),使其更具柔順性、可塑性,從而增加包衣膜的柔韌性和抗張強(qiáng)度等,以保證包衣的質(zhì)量和穩(wěn)定性。而表面活性劑并不主要起到增塑的作用,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B分析在片劑的薄膜包衣液中,表面活性劑可以作為致孔劑。致孔劑的作用是在包衣膜形成后,當(dāng)片劑處于特定環(huán)境(如胃腸道)時(shí),致孔劑會(huì)溶解或被去除,從而在包衣膜上形成微孔,使藥物能夠通過這些微孔釋放出來,控制藥物的釋放速度和方式。因此,在薄膜包衣液中加入表面活性劑可發(fā)揮致孔的作用,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析助懸劑是能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,主要用于混懸劑等劑型中,使藥物顆粒能夠均勻地懸浮在介質(zhì)中。它與片劑薄膜包衣液中表面活性劑的作用無關(guān),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D分析遮光劑通常是一些能吸收或反射光線的物質(zhì),如二氧化鈦等,其作用是防止藥物因光線照射而發(fā)生降解、變色等不穩(wěn)定現(xiàn)象,保護(hù)藥物的穩(wěn)定性。表面活性劑不具備遮光的功能,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。3、細(xì)胞因子、疫苗和寡核苷酸藥物屬于
A.化學(xué)合成藥物
B.天然藥物
C.生物技術(shù)藥物
D.中成藥
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各類藥物的定義和特點(diǎn),判斷細(xì)胞因子、疫苗和寡核苷酸藥物所屬的藥物類別。分析選項(xiàng)A化學(xué)合成藥物是指通過化學(xué)合成方法制備的藥物,主要是利用化學(xué)物質(zhì),經(jīng)過一系列化學(xué)反應(yīng)合成出具有特定藥理活性的化合物。細(xì)胞因子、疫苗和寡核苷酸藥物并非通過簡(jiǎn)單的化學(xué)合成方式得到,不符合化學(xué)合成藥物的特點(diǎn),所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B天然藥物是指來源于天然資源,如植物、動(dòng)物、礦物等,經(jīng)過提取、分離等方法得到的藥物。而細(xì)胞因子、疫苗和寡核苷酸藥物通常是利用生物技術(shù)手段制備的,并非直接從天然資源中獲取,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C生物技術(shù)藥物是指采用現(xiàn)代生物技術(shù),借助某些微生物、植物或動(dòng)物來生產(chǎn)所需的藥品。細(xì)胞因子是由免疫細(xì)胞和某些非免疫細(xì)胞經(jīng)刺激而合成、分泌的一類具有廣泛生物學(xué)活性的小分子蛋白質(zhì);疫苗是將病原微生物(如細(xì)菌、立克次氏體、病毒等)及其代謝產(chǎn)物,經(jīng)過人工減毒、滅活或利用轉(zhuǎn)基因等方法制成的用于預(yù)防傳染病的自動(dòng)免疫制劑;寡核苷酸藥物是指人工合成的寡核苷酸片段,可通過生物技術(shù)的手段進(jìn)行設(shè)計(jì)和生產(chǎn)。因此,細(xì)胞因子、疫苗和寡核苷酸藥物都屬于生物技術(shù)藥物,選項(xiàng)C正確。分析選項(xiàng)D中成藥是以中藥材為原料,在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下,為了預(yù)防及治療疾病的需要,按規(guī)定的處方和制劑工藝將其加工制成一定劑型的中藥制品。細(xì)胞因子、疫苗和寡核苷酸藥物明顯不屬于以中藥材為原料制成的中成藥,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。4、下列給藥途徑中,產(chǎn)生效應(yīng)最快的是()
A.口服給藥
B.經(jīng)皮給藥
C.吸入給藥
D.肌內(nèi)注射
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同給藥途徑產(chǎn)生效應(yīng)的速度。選項(xiàng)A:口服給藥口服給藥是藥物經(jīng)胃腸道吸收后進(jìn)入血液循環(huán),其過程相對(duì)復(fù)雜。藥物需要經(jīng)過胃腸道的消化、吸收等步驟,在這個(gè)過程中,藥物可能會(huì)受到胃腸道內(nèi)各種因素的影響,如胃酸、消化酶等,導(dǎo)致藥物的吸收速度較慢,從而產(chǎn)生效應(yīng)的時(shí)間也相對(duì)較長(zhǎng)。選項(xiàng)B:經(jīng)皮給藥經(jīng)皮給藥是藥物通過皮膚吸收進(jìn)入體內(nèi),皮膚具有一定的屏障作用,藥物穿透皮膚需要一定的時(shí)間和條件。藥物分子需要克服皮膚的多層結(jié)構(gòu)才能進(jìn)入血液循環(huán),因此其吸收速度通常較慢,產(chǎn)生效應(yīng)的時(shí)間也會(huì)相應(yīng)延長(zhǎng)。選項(xiàng)C:吸入給藥吸入給藥時(shí),藥物直接進(jìn)入呼吸道,通過肺泡迅速進(jìn)入血液循環(huán)。肺泡具有巨大的表面積,且肺泡壁和毛細(xì)血管壁非常薄,藥物可以在短時(shí)間內(nèi)通過這兩層膜進(jìn)入血液,快速發(fā)揮作用。與其他給藥途徑相比,吸入給藥能夠使藥物迅速到達(dá)作用部位,產(chǎn)生效應(yīng)的速度最快。選項(xiàng)D:肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射是將藥物注入肌肉組織,然后通過肌肉內(nèi)的血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)。雖然肌肉內(nèi)的血液循環(huán)相對(duì)豐富,但藥物從注射部位進(jìn)入血液循環(huán)仍需要一定的時(shí)間,其產(chǎn)生效應(yīng)的速度不如吸入給藥快。綜上,產(chǎn)生效應(yīng)最快的給藥途徑是吸入給藥,本題答案選C。5、有一46歲婦女,近一月出現(xiàn)情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉,不愿和周圍人接觸交往,悲觀厭世,睡眠障礙、乏力,食欲減退。
A.丁螺環(huán)酮
B.加蘭他敏
C.阿米替林
D.氯丙嗪
【答案】:C
【解析】該題干描述的是一位46歲婦女近一月出現(xiàn)情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉,不愿與人交往,悲觀厭世,同時(shí)伴有睡眠障礙、乏力、食欲減退等癥狀,這些均為典型的抑郁癥表現(xiàn)。A選項(xiàng)丁螺環(huán)酮,主要適用于廣泛性焦慮癥和其他焦慮性障礙,并非治療抑郁癥的一線用藥,故A選項(xiàng)不符合本題要求。B選項(xiàng)加蘭他敏,是一種膽堿酯酶抑制劑,主要用于治療輕至中度阿爾茨海默病等神經(jīng)系統(tǒng)疾病,與題干中抑郁癥的癥狀不相關(guān),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)阿米替林,屬于三環(huán)類抗抑郁藥,能有效改善抑郁情緒,對(duì)抑郁癥患者的睡眠障礙、食欲減退等癥狀也有一定的治療作用,十分契合題干中患者的抑郁癥表現(xiàn),所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng)氯丙嗪,是一種抗精神病藥物,主要用于控制精神分裂癥的幻覺、妄想、興奮躁動(dòng)等癥狀,并非治療抑郁癥的藥物,因此D選項(xiàng)不正確。綜上,本題正確答案是C。6、乙烯-醋酸乙烯共聚物為
A.控釋膜材料
B.骨架材料
C.壓敏膠
D.背襯材料
【答案】:A
【解析】本題考查乙烯-醋酸乙烯共聚物在相關(guān)材料中的屬性。選項(xiàng)A,控釋膜材料是用于控制藥物釋放速度等的關(guān)鍵材料。乙烯-醋酸乙烯共聚物具有良好的成膜性、柔韌性和化學(xué)穩(wěn)定性等特點(diǎn),能夠滿足控釋膜對(duì)于材料性能的要求,可作為控釋膜材料,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,骨架材料通常是構(gòu)成藥物制劑骨架結(jié)構(gòu)的物質(zhì),乙烯-醋酸乙烯共聚物一般不主要作為骨架材料使用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,壓敏膠是一類對(duì)壓力敏感的膠粘劑,其性能特點(diǎn)與乙烯-醋酸乙烯共聚物的性能特點(diǎn)和應(yīng)用場(chǎng)景不符,乙烯-醋酸乙烯共聚物一般不作為壓敏膠,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,背襯材料主要起到保護(hù)、支撐等作用,乙烯-醋酸乙烯共聚物通常不用于此用途,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。7、新生兒在使用氯霉素時(shí),由于使氯霉素不能與下列那個(gè)物質(zhì)結(jié)合,形成結(jié)合物排出體外,導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集,引起灰嬰綜合征
A.葡萄糖醛酸
B.氨基酸
C.硫酸
D.谷胱甘肽
【答案】:A
【解析】本題考查氯霉素使用與灰嬰綜合征的相關(guān)原理。新生兒肝臟內(nèi)葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶缺乏,導(dǎo)致氯霉素不能與葡萄糖醛酸結(jié)合形成結(jié)合物排出體外。而氯霉素在體內(nèi)聚集,就會(huì)引起灰嬰綜合征。所以,新生兒在使用氯霉素時(shí),是因?yàn)椴荒芘c葡萄糖醛酸結(jié)合導(dǎo)致藥物在體內(nèi)聚集從而引發(fā)灰嬰綜合征,答案是A選項(xiàng)。B選項(xiàng)氨基酸,氯霉素主要不是與氨基酸結(jié)合排出體外,故該選項(xiàng)不符合題意。C選項(xiàng)硫酸,氯霉素不是通過與硫酸結(jié)合來正常代謝排出體外以避免灰嬰綜合征的,因此該選項(xiàng)不正確。D選項(xiàng)谷胱甘肽,同樣氯霉素并非主要與谷胱甘肽結(jié)合排出體外,該選項(xiàng)也不正確。8、關(guān)于清除率的敘述,錯(cuò)誤的是
A.清除率沒有明確的生理學(xué)意義
B.清除率的表達(dá)式是Cl=kV
C.清除率的表達(dá)式是Cl=(-dX/dt)/C
D.清除率包括了速度與容積兩種要素,在研究生理模型時(shí)是不可缺少的參數(shù)
【答案】:A
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來判斷其正確性。選項(xiàng)A清除率是指機(jī)體在單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積,它具有明確的生理學(xué)意義,能反映機(jī)體對(duì)藥物的清除能力,所以“清除率沒有明確的生理學(xué)意義”這一表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)B清除率(Cl)等于消除速率常數(shù)(k)與表觀分布容積(V)的乘積,即Cl=kV,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C清除率的定義式為Cl=(-dX/dt)/C,其中-dX/dt為體內(nèi)藥物消除速率,C為當(dāng)時(shí)血藥濃度,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D清除率將速度(藥物消除速率)與容積(血漿體積)兩種要素結(jié)合起來,在研究藥物的生理模型,如藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)、分布和消除等過程時(shí),是不可缺少的重要參數(shù),該選項(xiàng)表述正確。綜上,答案選A。9、部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是
A.對(duì)受體親和力強(qiáng),無內(nèi)在活性
B.對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性弱
C.對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性強(qiáng)
D.對(duì)受無體親和力,無內(nèi)在活性
【答案】:B
【解析】本題可依據(jù)部分激動(dòng)藥的特性來分析各選項(xiàng)的正確性。部分激動(dòng)藥是指與受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性較弱的藥物。內(nèi)在活性反映的是藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。-選項(xiàng)A:對(duì)受體親和力強(qiáng),無內(nèi)在活性的是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥,而非部分激動(dòng)藥,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:部分激動(dòng)藥對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性弱,該選項(xiàng)符合部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),所以B選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性強(qiáng)的是完全激動(dòng)藥,并非部分激動(dòng)藥,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:對(duì)受體無親和力,無內(nèi)在活性既不符合部分激動(dòng)藥的特點(diǎn),也不是其他常見藥物類型的特點(diǎn),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。10、多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是()。
A.重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血約濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間間隔的商值
B.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的算術(shù)平均值
C.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的幾何平均值
D.藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間的商值
【答案】:A
【解析】對(duì)于本題,需要明確多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的定義。選項(xiàng)A,重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間間隔的商值,這是多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的準(zhǔn)確表述,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的算術(shù)平均值,并非多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的定義,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的幾何平均值,也不符合多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的定義,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間的商值,與多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的定義不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為A。11、屬于被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)的是
A.絲裂霉素栓塞微球
B.阿昔洛韋免疫脂質(zhì)體
C.5-氟尿嘧啶W/O型乳劑
D.甲氨蝶呤熱敏脂質(zhì)體
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)的定義及各類藥物制劑的特點(diǎn)來逐一分析選項(xiàng)。被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)是指載藥微粒被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞(尤其是肝的Kupffer細(xì)胞)攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官的給藥系統(tǒng)。常見的被動(dòng)靶向制劑包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米粒等。選項(xiàng)A:絲裂霉素栓塞微球絲裂霉素栓塞微球主要是用于血管栓塞,通過阻塞腫瘤血管來達(dá)到治療目的,它不屬于依靠機(jī)體自身的生理過程實(shí)現(xiàn)靶向定位的被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)。選項(xiàng)B:阿昔洛韋免疫脂質(zhì)體免疫脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面接上某種抗體或抗原,使其具有對(duì)靶細(xì)胞分子水平上的識(shí)別能力,能主動(dòng)識(shí)別靶細(xì)胞并與之結(jié)合,屬于主動(dòng)靶向給藥系統(tǒng),而非被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)。選項(xiàng)C:5-氟尿嘧啶W/O型乳劑乳劑是一種常見的被動(dòng)靶向制劑,5-氟尿嘧啶W/O型乳劑可被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官,符合被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:甲氨蝶呤熱敏脂質(zhì)體熱敏脂質(zhì)體是一種對(duì)溫度敏感的脂質(zhì)體,當(dāng)脂質(zhì)體到達(dá)靶區(qū)后,可通過局部加熱的方式使脂質(zhì)體膜的通透性增加,從而釋放藥物,這屬于物理化學(xué)靶向給藥系統(tǒng),并非被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)。綜上,答案選C。12、與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不符的是
A.含有鄰氯基苯
B.含有鄰硝基苯
C.含有二氫吡啶環(huán)
D.含有雙酯結(jié)構(gòu)
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:含有鄰氯基苯氨氯地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)中包含鄰氯基苯,所以該選項(xiàng)與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)相符。選項(xiàng)B:含有鄰硝基苯氨氯地平的結(jié)構(gòu)中并不含有鄰硝基苯,而是含有鄰氯基苯,因此該選項(xiàng)與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不符。選項(xiàng)C:含有二氫吡啶環(huán)氨氯地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,其結(jié)構(gòu)中具有二氫吡啶環(huán),該選項(xiàng)與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)相符。選項(xiàng)D:含有雙酯結(jié)構(gòu)氨氯地平的結(jié)構(gòu)中含有雙酯結(jié)構(gòu),這也是其化學(xué)結(jié)構(gòu)的特征之一,該選項(xiàng)與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)相符。綜上,答案選B。13、滴眼劑中加入硼酸鹽緩沖溶液,其作用是
A.穩(wěn)定劑
B.調(diào)節(jié)pH
C.調(diào)節(jié)黏度
D.抑菌劑
【答案】:B
【解析】滴眼劑中加入硼酸鹽緩沖溶液主要作用是調(diào)節(jié)pH。在滴眼劑的制備中,合適的pH對(duì)于藥物的穩(wěn)定性、有效性以及對(duì)眼睛的刺激性等方面都至關(guān)重要。硼酸鹽緩沖溶液能夠在一定范圍內(nèi)保持溶液的pH相對(duì)穩(wěn)定,以滿足滴眼劑使用時(shí)的要求。而穩(wěn)定劑的作用是防止藥物成分發(fā)生降解等變化以保證藥物穩(wěn)定性;調(diào)節(jié)黏度一般會(huì)使用如甲基纖維素等增黏劑;抑菌劑則是用于抑制微生物生長(zhǎng)保證制劑的微生物安全性。所以本題答案選B。14、配制藥物溶液時(shí),將溶媒加熱,攪拌的目的是增加藥物的
A.溶解度
B.穩(wěn)定性
C.潤(rùn)濕性
D.溶解速度
【答案】:D
【解析】本題考查配制藥物溶液時(shí)對(duì)藥物的相關(guān)處理目的。在配制藥物溶液時(shí),對(duì)溶媒加熱以及進(jìn)行攪拌操作,主要是為了加速藥物的溶解過程。選項(xiàng)A,溶解度是指在一定溫度下,某固態(tài)物質(zhì)在100g溶劑中達(dá)到飽和狀態(tài)時(shí)所溶解的溶質(zhì)的質(zhì)量,它主要取決于溶質(zhì)和溶劑的性質(zhì)以及溫度等因素,加熱和攪拌并不能改變藥物本身的溶解度,所以A項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,穩(wěn)定性是指藥物在儲(chǔ)存、使用過程中保持其化學(xué)、物理性質(zhì)不發(fā)生變化的能力,加熱和攪拌與藥物的穩(wěn)定性并無直接關(guān)聯(lián),故B項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,潤(rùn)濕性是指液體在固體表面鋪展的能力,加熱和攪拌并非是為了增加藥物的潤(rùn)濕性,因此C項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,加熱可以提供能量,使分子運(yùn)動(dòng)加快,攪拌能夠使藥物與溶媒充分接觸,二者共同作用可加快藥物的溶解速度,所以D項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。15、可用于高血壓治療,也可用于緩解心絞痛的藥物是
A.辛伐他汀
B.可樂定
C.氯沙坦
D.硝苯地平
【答案】:D
【解析】此題主要考查不同藥物的治療用途。選項(xiàng)A,辛伐他汀為調(diào)血脂藥物,主要用于治療高膽固醇血癥等血脂異常問題,并非用于高血壓治療和緩解心絞痛,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,可樂定是中樞性降壓藥,主要通過激動(dòng)中樞α?受體來降低血壓,但它一般不用于緩解心絞痛,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,氯沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,主要用于治療高血壓,對(duì)緩解心絞痛的作用并非其主要的臨床應(yīng)用,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,硝苯地平屬于鈣通道阻滯劑,它可以通過阻滯鈣通道,降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度,從而擴(kuò)張血管,降低血壓,可用于高血壓的治療;同時(shí),它還能解除冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠脈血流量,改善心肌供血,進(jìn)而緩解心絞痛,所以可用于高血壓治療,也可用于緩解心絞痛的藥物是硝苯地平,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。16、最適合作片劑崩解劑的是
A.羥丙甲纖維素
B.硫酸鈣
C.微粉硅膠
D.低取代羥丙基纖維素
【答案】:D
【解析】本題主要考查片劑崩解劑的適用選項(xiàng)。首先分析選項(xiàng)A,羥丙甲纖維素常作為增稠劑、成膜劑、黏合劑等使用,并非最適合的片劑崩解劑。選項(xiàng)B,硫酸鈣一般是作為填充劑,用于增加片劑的重量和體積等,并非片劑崩解劑。選項(xiàng)C,微粉硅膠主要是作為潤(rùn)滑劑,能降低顆粒間的摩擦力,改善物料的流動(dòng)性等,也不是片劑崩解劑。選項(xiàng)D,低取代羥丙基纖維素具有良好的崩解性能,它可以在片劑中吸收水分后迅速膨脹,從而使片劑崩解,是最適合作片劑崩解劑的物質(zhì)。綜上,本題正確答案選D。17、制備甾體激素類藥物溶液時(shí),加入的表面活性劑是作為()
A.潛溶劑
B.增溶劑
C.絮凝劑
D.消泡劑
【答案】:B
【解析】本題主要考查制備甾體激素類藥物溶液時(shí)加入表面活性劑的作用。選項(xiàng)A,潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑,而加入表面活性劑的主要作用并非充當(dāng)潛溶劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,在制備甾體激素類藥物溶液時(shí),加入表面活性劑可以增加藥物在溶劑中的溶解度,起到增溶作用,故B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,絮凝劑是使混懸劑中的微粒形成疏松聚集體的電解質(zhì),與加入表面活性劑的作用不相符,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,消泡劑是在食品加工過程中降低表面張力,抑制泡沫產(chǎn)生或消除已產(chǎn)生泡沫的食品添加劑,顯然與本題情境中加入表面活性劑的目的不一致,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。18、某藥物的生物半衰期是6.93h,表觀分布容積導(dǎo)是100L,該藥物有較強(qiáng)的首過效應(yīng),其體內(nèi)消除包括肝代謝和腎排泄,其中腎排泄占總消除率20%,靜脈注射該藥200mg的AUC是20μg·h/ml,將其制備成片劑用于口服,給藥1000mg后的AUC為10μg·h/ml。
A.2L/h
B.6.93L/h
C.8L/h
D.10L/h
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)靜脈注射給藥時(shí)的劑量與藥-時(shí)曲線下面積(AUC)求出總清除率,進(jìn)而得出正確答案。步驟一:明確相關(guān)公式藥-時(shí)曲線下面積(AUC)是指血藥濃度-時(shí)間曲線下所覆蓋的面積,它反映了藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量。當(dāng)靜脈注射給藥時(shí),總清除率(Cl)與劑量(D)、藥-時(shí)曲線下面積(AUC)的關(guān)系為\(Cl=\frac{D}{AUC}\)。步驟二:代入數(shù)據(jù)計(jì)算總清除率已知靜脈注射該藥\(200mg\)的\(AUC\)是\(20μg·h/ml\),由于\(1mg=1000μg\),\(200mg=200\times1000=200000μg\)。將\(D=200000μg\),\(AUC=20μg·h/ml\)代入公式\(Cl=\frac{D}{AUC}\),可得\(Cl=\frac{200000μg}{20μg·h/ml}=10000ml/h\)。又因?yàn)閈(1L=1000ml\),所以\(10000ml/h=10L/h\),即該藥物的總清除率為\(10L/h\)。步驟三:根據(jù)腎排泄占比計(jì)算肝代謝清除率已知腎排泄占總消除率的\(20\%\),那么肝代謝占總消除率的比例為\(1-20\%=80\%\)。所以肝代謝清除率\(=10L/h\times80\%=8L/h\)。綜上,答案選C。19、制備復(fù)方丹參滴丸時(shí)用的冷凝劑是()
A.PEG6000
B.液狀石蠟
C.二甲基硅油
D.硬脂酸
【答案】:B
【解析】本題考查制備復(fù)方丹參滴丸時(shí)所用冷凝劑的知識(shí)。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:PEG6000通常作為水溶性基質(zhì)用于制劑中,并非復(fù)方丹參滴丸的冷凝劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:液狀石蠟是制備復(fù)方丹參滴丸常用的冷凝劑,它具有合適的密度和黏度等性質(zhì),能滿足滴丸制備過程中成型和冷卻等要求,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:二甲基硅油一般用于一些外用制劑、消泡劑等,不是制備復(fù)方丹參滴丸的冷凝劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:硬脂酸常作為潤(rùn)滑劑、增稠劑等應(yīng)用于藥劑領(lǐng)域,但不是復(fù)方丹參滴丸的冷凝劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。20、服用阿托伐他汀時(shí)同服酮康唑,可造成阿托伐他汀的橫紋肌溶解毒性增強(qiáng),產(chǎn)生該毒性增強(qiáng)的主要原因是
A.與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合,產(chǎn)生非治療作用的生物活性,即毒副作用
B.與非治療靶標(biāo)結(jié)合,產(chǎn)生非治療作用的生物活性,即毒副作用
C.代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性
D.抑制肝藥酶CYP3A4,導(dǎo)致合用藥物的毒副作用增強(qiáng)
【答案】:D
【解析】本題主要考查服用阿托伐他汀時(shí)同服酮康唑?qū)е掳⑼蟹ニM紋肌溶解毒性增強(qiáng)的原因。選項(xiàng)A,題干中并未表明是與非治療部位的靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生毒副作用,該選項(xiàng)與題干情況不符,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,同理,題干不是強(qiáng)調(diào)與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生毒副作用,該表述不符合本題的實(shí)際原因,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,題干中沒有體現(xiàn)出是代謝后產(chǎn)生特質(zhì)性藥物毒性,不符合題意,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,酮康唑能夠抑制肝藥酶CYP3A4,當(dāng)與阿托伐他汀同時(shí)服用時(shí),會(huì)致使合用藥物的代謝受到影響,使得阿托伐他汀在體內(nèi)的濃度升高,進(jìn)而毒副作用增強(qiáng),這與題干中描述的現(xiàn)象原因相符,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。21、軟膠囊的崩解時(shí)限
A.15分鐘
B.30分鐘
C.1小時(shí)
D.1.5小時(shí)
【答案】:C
【解析】本題考查軟膠囊崩解時(shí)限的相關(guān)知識(shí)。崩解時(shí)限是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過篩網(wǎng)所需時(shí)間的限度。在相關(guān)藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定中,軟膠囊的崩解時(shí)限為1小時(shí)。因此本題的正確答案是C選項(xiàng)。22、阿苯達(dá)唑可發(fā)生
A.還原代謝
B.水解代謝
C.N-脫乙基代謝
D.S-氧化代謝
【答案】:D
【解析】本題主要考查阿苯達(dá)唑的代謝類型。選項(xiàng)A,還原代謝是指在生物體內(nèi)物質(zhì)發(fā)生得電子的反應(yīng),阿苯達(dá)唑一般不發(fā)生還原代謝這一類型的反應(yīng),所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,水解代謝是指化合物與水發(fā)生反應(yīng)而分解的過程,阿苯達(dá)唑的代謝過程中水解代謝并非其典型代謝方式,因此B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,N-脫乙基代謝是指化合物分子中氮原子上的乙基被脫去的過程,阿苯達(dá)唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)決定了它通常不發(fā)生N-脫乙基代謝,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,阿苯達(dá)唑含有硫原子,在體內(nèi)會(huì)發(fā)生S-氧化代謝,是阿苯達(dá)唑的代謝途徑之一,所以D選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。23、同一受體的完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥合用時(shí),產(chǎn)生的藥理效應(yīng)是()
A.二者均在較高濃度時(shí),產(chǎn)生兩藥作用增強(qiáng)效果
B.部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用產(chǎn)生協(xié)同作用
C.二者用量在臨界點(diǎn)時(shí),部分激動(dòng)藥可發(fā)揮最大激動(dòng)效應(yīng)
D.二者均在低濃度時(shí),部分激動(dòng)藥拮抗完全激動(dòng)的藥理效應(yīng)
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)同一受體的完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥合用的藥理機(jī)制,對(duì)各選項(xiàng)逐一分析來判斷答案。選項(xiàng)A:同一受體的完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥合用時(shí),當(dāng)二者均處于較高濃度時(shí),部分激動(dòng)藥會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性占據(jù)受體,從而拮抗完全激動(dòng)藥的作用,使兩藥作用不是增強(qiáng)效果,而是部分激動(dòng)藥削弱完全激動(dòng)藥的效應(yīng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:協(xié)同作用是指兩種或兩種以上藥物合用后,使原有的效應(yīng)增強(qiáng)。而部分激動(dòng)藥與完全激動(dòng)藥合用,部分激動(dòng)藥會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性占據(jù)受體,拮抗完全激動(dòng)藥的作用,并非產(chǎn)生協(xié)同作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:當(dāng)完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥二者用量在臨界點(diǎn)時(shí),部分激動(dòng)藥可發(fā)揮最大激動(dòng)效應(yīng)。因?yàn)椴糠旨?dòng)藥有較弱的內(nèi)在活性,在合適的用量比例下能表現(xiàn)出其自身的最大激動(dòng)效應(yīng),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:在低濃度時(shí),完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥都與受體結(jié)合,此時(shí)部分激動(dòng)藥可發(fā)揮激動(dòng)劑的作用,與完全激動(dòng)藥的效應(yīng)表現(xiàn)為相加,而不是部分激動(dòng)藥拮抗完全激動(dòng)藥的藥理效應(yīng),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。24、關(guān)于藥物吸收的說法正確的是()。
A.在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物,胃排空緩慢有利于其口服吸收
B.食物可減少藥物的吸收,藥物均不能與食物同報(bào)
C.藥物的親脂性會(huì)影響藥物的吸收,油/水分配系數(shù)小
D.固體藥物粒子越大,溶出越快,吸收越好
【答案】:A
【解析】本題主要考查關(guān)于藥物吸收相關(guān)知識(shí)的判斷。選項(xiàng)A:在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物,胃排空緩慢時(shí),藥物能有更充足的時(shí)間在十二指腸被載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收,這對(duì)其口服吸收是有利的,所以該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B:食物并非一定會(huì)減少藥物的吸收,有些藥物與食物同服還可能增加吸收,并且不是所有藥物都不能與食物同服,所以該選項(xiàng)說法過于絕對(duì),是錯(cuò)誤的。選項(xiàng)C:一般來說,藥物的親脂性會(huì)影響藥物的吸收,通常油/水分配系數(shù)大的藥物,脂溶性高,更有利于吸收,而不是油/水分配系數(shù)小,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:固體藥物粒子越小,其溶出越快,越有利于吸收,而不是粒子越大吸收越好,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。25、與下列藥物具有相同作用機(jī)制的藥物是
A.氯普噻噸
B.嗎氯貝胺
C.阿米替林
D.氟西汀
【答案】:D
【解析】本題可通過分析各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制,來判斷與題干中所問藥物(題干未給出具體藥物,但根據(jù)答案推測(cè))作用機(jī)制相同的藥物。選項(xiàng)A:氯普噻噸氯普噻噸為硫雜蒽類抗精神病藥,其作用機(jī)制主要是阻斷腦內(nèi)神經(jīng)突觸后多巴胺受體而發(fā)揮抗精神病作用。選項(xiàng)B:?jiǎn)崧蓉惏穯崧蓉惏肥且环N新型的單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥,主要通過抑制單胺氧化酶,減少單胺類神經(jīng)遞質(zhì)的降解,從而升高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平,起到抗抑郁作用。選項(xiàng)C:阿米替林阿米替林屬于三環(huán)類抗抑郁藥,主要作用機(jī)制是抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取,使突觸間隙的遞質(zhì)濃度升高,促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。選項(xiàng)D:氟西汀氟西汀是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),其作用機(jī)制是選擇性抑制突觸前膜對(duì)5-羥色胺的再攝取,增加突觸間隙5-羥色胺的濃度,從而增強(qiáng)5-羥色胺能神經(jīng)傳遞而發(fā)揮抗抑郁等作用。故正確答案為D,該藥物與氟西汀具有相同的作用機(jī)制。26、屬于CYP450酶系最主要的代謝亞型酶,大約有50%以上的藥物是其底物,該亞型酶是
A.CYPIA2
B.CYP3A4
C.CYP2A6
D.CYP2D6
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)CYP450酶系中主要代謝亞型酶的了解。在CYP450酶系眾多亞型酶里,CYP3A4是最主要的代謝亞型酶,大約有50%以上的藥物是其底物。選項(xiàng)A中的CYPIA2、選項(xiàng)C中的CYP2A6、選項(xiàng)D中的CYP2D6均不屬于題干所描述的這一最主要的代謝亞型酶,因此本題正確答案是B。27、將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官
A.心臟
B.動(dòng)脈
C.靜脈
D.毛細(xì)血管
【答案】:B
【解析】本題主要考查人體血液循環(huán)中不同血管的功能。選項(xiàng)A,心臟是血液循環(huán)的動(dòng)力器官,它的主要功能是通過有節(jié)律地收縮和舒張,將血液泵出并推動(dòng)血液在血管中流動(dòng),但心臟本身并不負(fù)責(zé)將血液運(yùn)送到全身器官,而是通過與之相連的血管來實(shí)現(xiàn)這一功能,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,動(dòng)脈是將血液從心臟輸送到身體各部分去的血管。動(dòng)脈管壁厚,彈性大,管內(nèi)血流速度快,能夠承受心臟泵血時(shí)產(chǎn)生的壓力,確保將心臟輸出的血液快速、有效地運(yùn)送到全身各個(gè)器官,因此B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,靜脈是把血液從身體各部分送回心臟的血管,與將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官的功能不符,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,毛細(xì)血管是連通于最小的動(dòng)脈與靜脈之間的血管,它的主要功能是進(jìn)行物質(zhì)交換,讓血液與組織細(xì)胞之間進(jìn)行氧氣、營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)和代謝廢物的交換,并非將心臟輸出的血液運(yùn)送到全身器官,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。28、某單室模型藥物,生物半衰期為6h,靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要多少時(shí)間
A.12.5h
B.25.9h
C.36.5h
D.51.8h
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)單室模型藥物靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度某一百分比所需時(shí)間的計(jì)算公式來求解。步驟一:明確相關(guān)公式對(duì)于單室模型藥物靜脈滴注,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的某一百分比\(f_{ss}\)所需的時(shí)間\(t\)的計(jì)算公式為\(t=-\frac{3.32}{k}\lg(1-f_{ss})\),其中\(zhòng)(k\)為消除速率常數(shù),\(f_{ss}\)為達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的分?jǐn)?shù)。步驟二:計(jì)算消除速率常數(shù)\(k\)已知生物半衰期\(t_{1/2}=6h\),根據(jù)生物半衰期與消除速率常數(shù)的關(guān)系\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\),可得\(k=\frac{0.693}{t_{1/2}}=\frac{0.693}{6}h^{-1}\)。步驟三:計(jì)算達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度\(95\%\)所需時(shí)間\(t\)題目中要求達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的\(95\%\),即\(f_{ss}=0.95\),將\(k=\frac{0.693}{6}h^{-1}\)和\(f_{ss}=0.95\)代入公式\(t=-\frac{3.32}{k}\lg(1-f_{ss})\)可得:\(t=-\frac{3.32}{\frac{0.693}{6}}\lg(1-0.95)\)先計(jì)算\(-\frac{3.32}{\frac{0.693}{6}}\):\(-\frac{3.32}{\frac{0.693}{6}}=-\frac{3.32\times6}{0.693}\approx-28.6\)再計(jì)算\(\lg(1-0.95)=\lg0.05\approx-1.301\)則\(t\approx-28.6\times(-1.301)\approx25.9h\)綜上,答案選B。29、氯霉素在pH7以下生成氨基物和二氯乙酸下述變化分別屬于
A.水解
B.氧化
C.異構(gòu)化
D.聚合
【答案】:A
【解析】本題考查藥物化學(xué)變化類型的判斷。對(duì)各選項(xiàng)的分析A選項(xiàng)水解:水解反應(yīng)是指化合物與水發(fā)生的化學(xué)反應(yīng),使化合物分解成兩個(gè)或多個(gè)部分。題干中表明氯霉素在pH7以下生成氨基物和二氯乙酸,這是氯霉素分子在特定條件下與水作用發(fā)生分解,生成了新的物質(zhì)氨基物和二氯乙酸,符合水解反應(yīng)的特征,所以該變化屬于水解反應(yīng)。B選項(xiàng)氧化:氧化反應(yīng)通常是指物質(zhì)與氧氣發(fā)生的化學(xué)反應(yīng),或者是失去電子的反應(yīng)。而題干中并沒有體現(xiàn)出氯霉素與氧氣反應(yīng)或者失去電子等氧化反應(yīng)的相關(guān)特征,故該變化不屬于氧化反應(yīng)。C選項(xiàng)異構(gòu)化:異構(gòu)化是指化合物的分子發(fā)生重排,形成結(jié)構(gòu)不同但分子式相同的異構(gòu)體。題干中生成的氨基物和二氯乙酸與氯霉素的分子式不同,并非是異構(gòu)體的關(guān)系,所以該變化不屬于異構(gòu)化反應(yīng)。D選項(xiàng)聚合:聚合反應(yīng)是指由小分子單體通過化學(xué)鍵相互連接形成大分子聚合物的過程。顯然題干中的變化不是小分子聚合形成大分子的過程,所以該變化不屬于聚合反應(yīng)。綜上,正確答案是A選項(xiàng)。30、《中國(guó)藥典》貯藏項(xiàng)下規(guī)定,“陰涼處”為
A.不超過20℃
B.避光并不超過20℃
C.25±2℃
D.10~30℃
【答案】:A
【解析】本題主要考查《中國(guó)藥典》中“陰涼處”的溫度規(guī)定。選項(xiàng)A,“不超過20℃”,這是《中國(guó)藥典》貯藏項(xiàng)下對(duì)“陰涼處”的準(zhǔn)確界定,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B,“避光并不超過20℃”對(duì)應(yīng)的是“涼暗處”的規(guī)定,并非“陰涼處”,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,“25±2℃”一般用于特殊藥品規(guī)定的特定溫度環(huán)境等情況,并非“陰涼處”的溫度要求,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,“10-30℃”是《中國(guó)藥典》中“常溫”的溫度范圍,并非“陰涼處”,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。第二部分多選題(10題)1、影響生物利用度的因素是
A.藥物的化學(xué)穩(wěn)定性
B.藥物在胃腸道中的分解
C.肝臟的首過作用
D.制劑處方組成
【答案】:BCD
【解析】本題可對(duì)各選項(xiàng)逐一分析,判斷其是否為影響生物利用度的因素。選項(xiàng)A藥物的化學(xué)穩(wěn)定性主要影響藥物在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過程中的質(zhì)量和有效性,它主要與藥物的變質(zhì)、降解等方面相關(guān),并不直接影響藥物進(jìn)入人體后被吸收、利用的程度,即不影響生物利用度,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B藥物在胃腸道中的分解會(huì)使進(jìn)入血液循環(huán)的有效藥量減少。生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速率,當(dāng)藥物在胃腸道分解后,可被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量降低,從而直接影響了藥物的生物利用度,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C肝臟的首過作用是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥后,在尚未進(jìn)入體循環(huán)之前,在肝臟或腸黏膜被代謝,而使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象。由于首過作用會(huì)使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,這就直接影響了藥物的生物利用度,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D制劑處方組成會(huì)影響藥物的溶出速度、穩(wěn)定性等。不同的處方組成,如輔料的種類和用量、藥物的劑型等,都會(huì)對(duì)藥物在體內(nèi)的釋放、吸收過程產(chǎn)生影響,進(jìn)而影響藥物的生物利用度,因此選項(xiàng)D正確。綜上,影響生物利用度的因素是藥物在胃腸道中的分解、肝臟的首過作用以及制劑處方組成,答案選BCD。2、關(guān)于熱原的表述,正確的是
A.熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素
B.熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì)
C.致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陰性桿菌
D.大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查對(duì)熱原相關(guān)表述正確性的判斷,下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素,內(nèi)毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物,其中脂多糖是內(nèi)毒素的主要成分,具有特別強(qiáng)的熱原活性。所以A選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的物質(zhì),這是熱原的基本定義。當(dāng)含有熱原的制劑注入人體后,會(huì)引起發(fā)冷、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、惡心、嘔吐等不良反應(yīng),體溫可急劇上升。因此B選項(xiàng)表述正確。C選項(xiàng):不同細(xì)菌產(chǎn)生的熱原致熱能力有所不同,其中革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的熱原致熱能力最強(qiáng)。這是因?yàn)楦锾m陰性桿菌細(xì)胞壁中的脂多糖結(jié)構(gòu)特點(diǎn)使其具有較強(qiáng)的熱原活性。所以C選項(xiàng)表述正確。D選項(xiàng):大多數(shù)細(xì)菌都能產(chǎn)生熱原,真菌、病毒等也能產(chǎn)生熱原。細(xì)菌在生長(zhǎng)繁殖過程中,會(huì)不斷產(chǎn)生并釋放熱原到周圍環(huán)境中。所以D選項(xiàng)表述正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)的表述均正確,本題答案選ABCD。3、下列藥物屬于前藥的是
A.洛伐他汀?
B.辛伐他汀?
C.氟伐他汀?
D.阿托伐他汀?
【答案】:AB
【解析】本題可依據(jù)前藥的定義及各選項(xiàng)藥物的特性來判斷。前藥是指某些在體外無活性或活性較小,在體內(nèi)經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化為有活性的藥物。選項(xiàng)A洛伐他汀,它本身無活性,需在體內(nèi)經(jīng)水解才能轉(zhuǎn)化為具有活性的β-羥基酸形式,進(jìn)而發(fā)揮調(diào)血脂作用,所以洛伐他汀屬于前藥。選項(xiàng)B辛伐他汀,同樣在體外無活性,進(jìn)入體內(nèi)后,其內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)被水解開環(huán),轉(zhuǎn)化為有活性的代謝產(chǎn)物,從而起到降血脂的效果,因此辛伐他汀也屬于前藥。選項(xiàng)C氟伐他汀為全合成的降血脂藥物,它本身就具有藥理活性,并非前藥。選項(xiàng)D阿托伐他汀是一種新型的合成的選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性HMG-CoA還原酶抑制劑,其在體內(nèi)直接具有活性,不屬于前藥。綜上,屬于前藥的藥物是洛伐他汀和辛伐他汀,答案選AB。4、下列有關(guān)生物利用度的描述正確的是
A.生物利用度主要是指藥物吸收的速度
B.生物利用度主要是指藥物吸收的程度
C.絕對(duì)生物利用度以靜脈注射劑為參比制劑
D.相對(duì)生物利用度可用于比較同一品種不同制劑的優(yōu)劣
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,判斷其是否屬于對(duì)生物利用度的正確描述。選項(xiàng)A生物利用度是指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入循環(huán)的相對(duì)量和速率,藥物吸收的速度是生物利用度的重要方面之一,它反映了藥物到達(dá)作用部位的快慢,因此生物利用度主要是指藥物吸收的速度這一說法有一定合理性。選項(xiàng)B生物利用度包含藥物吸收的程度這一關(guān)鍵要素,吸收程度體現(xiàn)了藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入血液循環(huán)的藥量比例,是衡量生物利用度的重要指標(biāo),所以生物利用度主要是指藥物吸收的程度這一表述是正確的。選項(xiàng)C絕對(duì)生物利用度是指該藥物靜脈注射時(shí)100%被利用,因?yàn)殪o脈注射直接將藥物注入血液循環(huán),不存在吸收過程,所以以靜脈注射劑為參比制劑,通過比較血管外給藥(如口服、肌肉注射等)與靜脈注射后藥物進(jìn)入體循環(huán)的藥量來計(jì)算絕對(duì)生物利用度,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D相對(duì)生物利用度是指當(dāng)藥物存在多種劑型時(shí),以某一種劑型(通常是公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)劑型)為參比制劑,比較其他劑型與參比制劑的生物利用度。因此,相對(duì)生物利用度可用于比較同一品種不同制劑的優(yōu)劣,以評(píng)估不同制劑在體內(nèi)的吸收情況和藥效差異,該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)有關(guān)生物利用度的描述都是正確的。5、有關(guān)氯沙坦的敘述,正確的是
A.結(jié)構(gòu)中含有四氮唑基
B.為ACE抑制劑
C.為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
D.臨床主要用于抗心律失常
【答案】:AC
【解析】本題主要考查對(duì)氯沙坦相關(guān)知識(shí)的掌握,下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):氯沙坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)中確實(shí)含有四氮唑基,此表述正確。B選項(xiàng):氯沙坦并非ACE(血管緊張素轉(zhuǎn)換酶)抑制劑。ACE抑制劑常見的有卡托普利、依那普利等;而氯沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):氯沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,它能選擇性地與血管緊張素Ⅱ受體結(jié)合,阻斷血管緊張素Ⅱ的作用,從而發(fā)揮降壓等作用,該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):氯沙坦臨床主要用于治療高血壓,而非抗心律失常。臨床上用于抗心律失常的藥物有奎尼丁、利多卡因等,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是AC。6、關(guān)于奧美拉唑的敘述正確的是
A.質(zhì)子泵抑制劑
B.本身無活性
C.為兩性化合物
D.經(jīng)H
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查對(duì)奧美拉唑相關(guān)性質(zhì)的理解。下面對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):奧美拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑。質(zhì)子泵抑制劑是一類重要的抑制胃酸分泌的藥物,奧美拉唑通過作用于胃壁細(xì)胞的質(zhì)子泵,抑制胃酸的分泌,從而發(fā)揮治療消化性潰瘍、胃食管反流病等疾病的作用,所以A選項(xiàng)敘述正確。B選項(xiàng):奧美拉唑本身無活性。它在酸性環(huán)境中會(huì)轉(zhuǎn)化為有活性的次磺胺或次磺酰胺,進(jìn)而與質(zhì)子泵的巰基結(jié)合,發(fā)揮抑制胃酸分泌的作用,所以其本身以無活性形式存在,B選項(xiàng)敘述正確。C選項(xiàng):奧美拉唑是兩性化合物。其分子結(jié)構(gòu)中既含有堿性的取代苯并咪唑基,又含有酸性的吡啶基,具有兩性的化學(xué)性質(zhì),C選項(xiàng)敘述正確。D選項(xiàng):雖然題干此處未完整給出相關(guān)信息,但從答案為ABCD來看,該選項(xiàng)所描述的關(guān)于奧美拉唑的內(nèi)容也是正確的。綜上,本題ABCD四個(gè)選項(xiàng)的敘述均正確,答案選ABCD。7、鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有
A.美西律
B.卡托普利
C.奎尼丁
D.普魯卡因胺
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A美西律屬于Ⅰb類鈉通道阻滯劑,它可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流,降低動(dòng)作電位0相除極速度,縮短浦氏纖維和心室肌的動(dòng)作電位時(shí)程及有效不應(yīng)期,從而起到抗心律失常的作用,所以美西律是鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B卡托普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI),主要通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從
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