啡藥理作用and作用機制研究

第一頁，共二十四頁。第二頁，共二十四頁。第三頁，共二十四頁。嗎啡的藥理作用

And作用機制全科班第二小組

morphine匯報人：曹群群第四頁，共二十四頁。

Pharmacokinetics

First-passeliminationisextensivebioavailabilityislow.PassesthroughBBBandplacenta〔胎盤〕barrier.Excretes：kidney，secretesinmilk第五頁，共二十四頁。藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)

平滑肌心血管系統(tǒng)

免疫系統(tǒng)第六頁，共二十四頁。PharmacologicalEffects

一、CNS

1、Analgesia鎮(zhèn)痛

2、Sedation鎮(zhèn)靜3、Coughsuppression鎮(zhèn)咳4、Respiratorydepression

抑制呼吸消除焦慮、緊張、恐懼等

欣快感直接抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失第七頁，共二十四頁。

Respiratorydepression

therapydosage:respiratoryrateandtidvolume.toxicdosage:1〕respiratoryfailure.2〕SensitivityofrespiratorycentertoCO2.3〕(--)respiratorycenter第八頁，共二十四頁。Analgesia鎮(zhèn)痛Stronger:5－10mgExtensive:variouspainchronicpain(鈍痛)>acutepain〔銳痛〕Longer：4－6hours鎮(zhèn)痛時,意識清醒,其他感覺不受影響第九頁，共二十四頁。Morphine〔＋〕Opioidreceptors模擬內(nèi)源性阿片肽作用增強內(nèi)源性鎮(zhèn)痛系統(tǒng)的功能analgesia鎮(zhèn)痛Mechanismofaction第十頁，共二十四頁。內(nèi)源性鎮(zhèn)痛系統(tǒng)腦啡肽神經(jīng)元腦啡肽阿片受體結(jié)合

<20%第十一頁，共二十四頁。Mechanismofaction

morphine阿片-R腦啡肽第十二頁，共二十四頁。

Others

興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng)

瞳孔縮小。急性中毒時：針尖樣瞳孔Miosis(縮瞳)：?興奮延髓CTZ→惡心、嘔吐?抑制丘腦下部釋放：促性腺釋放激素

促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子第十三頁，共二十四頁。二.Smoothmuscle

(1)Constipation(便秘):〔--〕CNS便意遲鈍(+)gastroenteric〔胃腸道〕smoothmuscle,→propulsiveperistalticwaves(推進性蠕動)

PharmacologicalEffects

第十四頁，共二十四頁。(2)biliarypressure:

constrictsbiliarysmoothmusclebiliarycolic(膽絞痛)(3)Urinaryretention

(尿潴留)(4)bronchialSM(+)----inducedasthma(誘發(fā)哮喘)第十五頁，共二十四頁。三.Cardiovascularsystem

(1)Hypotension(低血壓):a.Causeperipheralvasodilation.(外周血管舒張)b.Increasehistamine〔組胺〕release.c.RespiratorydepressionCO2vasodilation

第十六頁，共二十四頁。2.Intracranialpressure〔顱內(nèi)壓〕respiratorydepressionCO2Cerebralvasodilation.3.Protectionsofmyocardiacischemiasimulateischemicpreconditioning(模擬缺血性預(yù)適應(yīng))第十七頁，共二十四頁。(–)lymphopoiesis(淋巴細胞增殖)secretionofcellularfactors,〔細胞因子的分泌〕(–)immunoreactioninducedbyHIV.四Inhibitimmunoreaction第十八頁，共二十四頁。[ClinicalUses]

1.Analgesia

鎮(zhèn)痛：其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛心梗劇痛：前提：BP正常

機理：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、擴血管

biliarycolic(膽絞痛):withatropine一個前提三個機理第十九頁，共二十四頁。2.Cardiogenicasthma

強心甙類—加強心肌收縮力速尿—減輕心臟負荷氨茶堿—強心，松弛支氣管平滑肌嗎啡治療心源性哮喘第二十頁，共二十四頁。嗎啡擴張外周血管外阻心負荷

鎮(zhèn)靜消除焦慮恐懼心負荷

呼吸中樞對CO2的敏感性緩解淺快呼吸第二十一頁，共二十四頁。

Diarrheafromalmostanycause