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文檔簡介
(新版)執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知
識(一)真題及模擬題庫必備
L(共用備選答案)
A.賴諾普利
B.福辛普利
C.馬來酸依那普利
D.卡托普利
E.雷米普利
⑴含磷酰基,在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎雙通道代謝生成活性物的ACE抑制
劑是()。
【答案】:B
【解析】:
福辛普利為含磷?;腁CE抑制劑,是前體藥,對ACE直接抑制作
用較弱,但口服后吸收緩慢且不完全,并迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚愿鼜?qiáng)的二酸
代謝產(chǎn)物福辛普利拉。
(2)含兩個竣基的非前藥ACE抑制劑是()。
【答案】:A
【解析】:
賴諾普利結(jié)構(gòu)中含堿性的賴氨酸基團(tuán)取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基,且具
有兩個沒有被酯化的竣基。賴諾普利是依那普利拉的賴氨酸衍生物,
具有強(qiáng)力血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制作用。
⑶含可致味覺障礙副作用筑基的ACE抑制劑是()。
【答案】:D
【解析】:
卡托普利有兩個特殊的副作用:皮疹和味覺障礙,與其分子中含有筑
基直接相關(guān)。
⑷含有駢合雙環(huán)結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是()o
【答案】:E
【解析】:
雷米普利為含有含氮駢合雙環(huán)的前藥ACE抑制劑,臨床上用于原發(fā)性
高血壓和心力衰竭的治療。
2.乳劑的不穩(wěn)定現(xiàn)象有()。
A.絮凝
B.轉(zhuǎn)相
C.分層
D.合并和破裂
E.沉淀
【答案】:A|B|C|D
【解析】:
乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系,制成后在放置過程中常出
現(xiàn)分層、合并、破裂、絮凝、轉(zhuǎn)相、酸敗等不穩(wěn)定的現(xiàn)象。
3.基于升華原理的干燥方法是()。
A.紅外干燥
B.流化床干燥
C.冷凍干燥
D.噴霧干燥
E.微波干燥
【答案】:C
【解析】:
A項,紅外干燥是指利用紅外輻射元件所發(fā)出來的紅外線對物料直接
照射加熱的一種干燥方式。B項,流化床干燥是指利用流體化技術(shù)對
顆粒狀固體物料進(jìn)行干燥的方法。C項,冷凍干燥又稱升華干燥,是
指將含水物料冷凍到冰點以下,使水轉(zhuǎn)變?yōu)楸?,然后在較高真空下將
冰轉(zhuǎn)變?yōu)檎魵舛サ母稍锓椒āN锪峡上仍诶鋬鲅b置內(nèi)冷凍,再進(jìn)
行干燥。D項,噴霧干燥是指直接把藥物溶液噴入干燥室進(jìn)行干燥的
方法。E項,微波干燥是一種介電加熱的方法。把物料置于高頻交變
電場內(nèi),從物料內(nèi)部均勻加熱,迅速干燥。
4.(共用備選答案)
A.溫度40℃±2℃,相對濕度75%±5%
B.溫度60℃±2℃,相對濕度75%±5%
C.溫度25c±2℃,相對濕度60%±10%
D.溫度20℃±2℃,相對濕度60%±10%
⑴《中國藥典》2010年版對藥物制劑穩(wěn)定性加速試驗溫度和濕度的
要求是()。
【答案】:A
【解析】:
原料藥和制劑均需進(jìn)行加速試驗,供試品要求3批,按市售包裝,在
溫度(40±2)℃、相對濕度(75±5)%的條件下放置6個月。(注:
《中國藥典》2015年版中相應(yīng)的規(guī)定與2010年版相同。)
⑵《中國藥典》2010年版對藥物制劑穩(wěn)定性長期試驗溫度和濕度的
要求是()o
【答案】:C
【解析】:
原料藥與制劑均需進(jìn)行長期試驗,供試品要求3批,按市售包裝,在
溫度(25±2)℃、相對濕度(60±10)%的條件下放置12個月。(注:
《中國藥典》2015年版中相應(yīng)的規(guī)定與2010年版相同。)
5.口服后可以通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液的三氮唾類抗真菌藥物是
()o
A.酮康唾
B.氟康噗
C.硝酸咪康唾
D.特比蔡芬
E.制霉菌素
【答案】:B
6.下列不屬于低分子溶液劑的是()。
A.碘甘油
B.復(fù)方薄荷腦醋
C.布洛芬混懸滴劑
D.復(fù)方磷酸可待因糖漿
E.對乙酰氨基酚口服溶液
【答案】:C
【解析】:
低分子溶液劑是指小分子藥物分散在溶劑中形成的均勻分散的液體
制劑,可供內(nèi)服或外用。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、甘油劑、
酊劑和醋劑等。c項,混懸滴劑是非均相的液體制劑,不屬于低分子
溶液劑。
7.下列不屬于溶液劑的是()。
A.糖漿劑
B.芳香水劑
C.靜脈注射乳劑
D.洗劑
E.醋劑
【答案】:C|D
【解析】:
低分子溶液劑包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醋劑等。C項,
靜脈注射乳劑屬于乳濁型。D項,洗劑屬于混懸型。
8.中樞作用強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑藥物是()。
A.異丙托澳鐵
B.氫澳酸東葭著堿
C.氫澳酸山食著堿
D.丁澳東葭著堿
E.口塞托澳錢
【答案】:B
9.屬于控釋制劑的是()。
A.阿奇霉素分散片
B.硫酸沙丁胺醇口崩片
C.硫酸特布他林氣霧劑
D.復(fù)方丹參滴丸
E.硝苯地平滲透泵片
【答案】:E
【解析】:
控釋制劑根據(jù)藥物的存在狀態(tài)分為骨架型、貯庫型以及滲透泵型。
10.胃排空速率加快時,藥效減弱的藥物是()。
A.阿司匹林腸溶片
B.地西泮片
C.硫糖鋁膠囊
D.紅霉素腸溶膠囊
E.左旋多巴片
【答案】:C
【解析】:
硫糖鋁(胃黏膜保護(hù)劑),在胃當(dāng)中發(fā)揮療效。當(dāng)胃排空速率加快,
會導(dǎo)致其在胃停留的時間縮短,作用點在胃的藥物作用減弱,無法很
好的發(fā)揮胃粘膜保護(hù)作用。而ABDE四項,不再胃部發(fā)揮藥效。此外
還有氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶等藥物在胃排空速率加快時,
藥效也會減弱。
11.屬于均勻相液體制劑的有()o
A.混懸劑
B.低分子溶液劑
C.高分子溶液劑
D.溶膠劑
E.乳劑
【答案】:B|C
【解析】:
口服液體制劑主要按分散系統(tǒng)進(jìn)行分類:根據(jù)藥物的分散狀態(tài),液體
制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。在均相分散系統(tǒng)中藥物
以分子或離子狀態(tài)分散,如低分子溶液劑、高分子溶液劑;在非均相
分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散,如溶膠劑、乳劑、混懸
劑。
12.藥物的劑型對藥物的吸收有很大影響,下列劑型中,藥物吸收最
慢的是()。
A.溶液劑
B.散劑
C.膠囊劑
D.包衣片
E.混懸液
【答案】:D
【解析】:
藥物吸收由快到慢排序為:溶液劑>散劑〉膠囊劑>混懸劑〉包衣
片。
13.患者,男,一周前患流行性感冒,醫(yī)生建議使用利巴韋林噴霧齊I」,
下列關(guān)于噴霧劑的說法.不正確的是()o
A.借助手動泵的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出
B.局部濃度高、起效迅速
C.可加入助溶劑、抗氧劑、抑菌劑、表面活性劑等附加劑
D.對肺有局部作用的噴霧劑,其霧化粒徑以10?15um為宜
E.分為溶液型、混懸型、半固體劑型
【答案】:D|E
【解析】:
對肺有局部作用的噴霧劑,其霧化粒徑以3?10um為宜,若要吸收
迅速發(fā)揮全身作用,其霧化粒徑以0.5?lum為宜;噴霧劑按內(nèi)容物
組成分為溶液型、混懸型或乳狀液型。
14.微球具有靶向性和緩釋性的特點,但載藥量較小。下列藥物不宜
制成微球的是()。
A.阿霉素
B.亮丙瑞林
C.乙型肝炎疫苗
D.生長抑素
E.二甲雙胭
【答案】:E
【解析】:
ABCD四項,微球的用途有:①抗腫瘤藥物載體,例如阿霉素明膠微
球、絲裂霉素明膠微球、順箱聚乳酸微球、甲氨蝶吟明膠微球、阿霉
素聚乳酸微球等,為治療晚期癌癥提供有效途徑;②多肽載體,例如
目前已上市的注射用亮丙瑞林、生長激素、奧曲肽、曲普瑞林等生物
技術(shù)藥物的微球制劑或埋植劑;③疫苗載體,目前進(jìn)行研究的疫苗控
釋制劑主要是微球或其他微粒制劑,包括類毒素疫苗如白喉、破傷風(fēng)、
氣性壞疽、霍亂等,病毒疫苗如乙肝疫苗等,核酸疫苗及人工合成疫
苗等;④局部麻醉藥實現(xiàn)長效緩釋,例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸
2乙醇酸共聚物微球的研制。
15.以下哪些藥物屬于激素類抗腫瘤藥?()
A.氟他胺
B.他莫昔芬
C.吉非替尼
D.阿那曲噗
E.長春瑞濱
【答案】:A|B|D
【解析】:
C項,吉非替尼屬于蛋白激酶抑制劑;E項,長春瑞濱屬于長春堿類
抗腫瘤藥物。
16.支氣管哮喘患者可使用沙丁胺醇?xì)忪F劑,有關(guān)氣霧劑的說法,正
確的是()。
A.按處方組成可分為單相、二相和三相氣霧劑
B.可在呼吸道、皮膚起局部或全身治療作用
C.可采用定量閥門系統(tǒng)控制用量
D.噴出的粒子粒徑越小越好
E.直接到達(dá)作用部位,起效快
【答案】:B|C|E
【解析】:
氣霧劑按處方組成可分為二相和三相,A項錯誤;藥物粒徑大小不同,
在呼吸道沉積的部位不同。粒徑太小,進(jìn)入肺囊泡后大部分由呼氣排
出。0.5Um左右的微粒主要積聚在肺囊泡內(nèi)。故氣霧劑微粒大小一
般在0.5~5um范圍內(nèi),D項錯誤。
17.下列不屬于按功能和用途分類的藥用輔料是()。
A.防腐劑
B.崩解劑
C.滴眼劑
D.潤滑劑
E.矯味劑
【答案】:C
【解析】:
按功能和用途分類,藥用輔料可以分為:①傳統(tǒng)輔料:普通口服制劑
生產(chǎn)調(diào)配中所使用的溶劑、增溶劑、助溶劑、防腐劑、矯味劑、著色
劑、助懸劑、乳化劑、潤濕劑、填充劑、稀釋劑、黏合劑、崩解劑、
潤滑劑、助流劑、包衣材料、增塑劑、pH調(diào)節(jié)劑、抗氧劑、螯合劑、
滲透促進(jìn)劑、增稠劑、保濕劑等。②新型功能性輔料:緩、控釋制劑
和速釋制劑中所用的釋放調(diào)節(jié)劑,如骨架材料、包衣材料、阻滯劑等;
開發(fā)微囊微球等新劑型、新系統(tǒng)、新制劑采用的優(yōu)良新輔料。C項屬
于劑型類型。
18.下列為胃溶型薄膜衣材料的是()。
A.丙烯酸樹脂I類
B.丙烯酸樹脂II類
C.羥丙甲纖維素
D.醋酸纖維素獻(xiàn)酸酯
E.羥丙甲纖維素醐酸酯
【答案】:C
【解析】:
胃溶型薄膜衣材料有羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、丙烯酸樹脂IV號、
聚乙烯毗咯烷酮等。
19.(共用備選答案)
A.非尼拉敏
B.阿扎他定
C.氯馬斯汀
D.左卡巴斯汀
E.西替利嗪
⑴含有氨烷基的H1受體阻斷藥是()。
【答案】:C
【解析】:
氨基醴類用Ar2CH0-代替乙二胺類的ArCH2N(Ar)一部分,得到氨
烷基酸類H1受體阻斷藥。常用的氨基酸類H1受體阻斷藥有鹽酸苯
海拉明,茶苯海明,氯馬斯汀,司他斯汀。
(2)含有芳香基的H1受體阻斷藥是()o
【答案】:A
【解析】:
丙胺類運用生物電子等排原理,將乙二胺和氨烷基酸類結(jié)構(gòu)中N和0
用-CH-替代,獲得一系列芳香基取代的丙胺類衍生物。非尼拉敏、氯
苯那敏和澳代類似物澳苯那敏。
⑶含有睡吩環(huán)的H1受體阻斷藥是()o
【答案】:B
【解析】:
將賽庚咤結(jié)構(gòu)中的-CH-CH-替換為-CH2cH2-,并用曝吩環(huán)替代一個苯
環(huán),得到阿扎他定。
⑷含有親水性基團(tuán)竣甲氧烷基的H1受體阻斷藥是()。
【答案】:E
【解析】:
哌嗪類藥物具有很好的抗組胺活性,作用時間較長,代表藥物為氯環(huán)
利嗪。分子中引入親水性基團(tuán)竣甲氧烷基,得到西替利嗪。
20.平均重量大于3.0g的栓劑,允許的重量差異限度是()。
A.±1.0%
B.±3.0%
C.±5.0%
D.±10%
E.±15%
【答案】:C
【解析】:
栓劑允許的重量差異限度與栓劑平均重量之間的關(guān)系為:①栓劑平均
重量Wl.Og,則栓劑允許的重量差異限度為±10%;②栓劑平均重量
>1.0g且W3g,則栓劑允許的重量差異限度為±7.5%;③栓劑平均
重量>3.0g,則栓劑允許的重量差異限度為±5%。
21.制備碘甘油時加入碘化鉀的作用是()。
A.助溶
B.增溶
C.潛溶
D.稀釋
E.助懸
【答案】:A
【解析】:
碘在甘油中的溶解度約為1%(g/g),加入碘化鉀可以助溶,同時提
高碘的穩(wěn)定性。
22.分子中含有喀咤結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物有()o
A.吉西他濱
B.卡莫氟
C.卡培他濱
D.筑喋吟
E.氟達(dá)拉濱
【答案】:A|B|C
【解析】:
口密咤類抗腫瘤藥物(單環(huán)):尿喀咤(氟尿喀咤、氟鐵龍、卡莫氟)
胞喀咤(阿糖胞昔、吉西他濱、卡培他濱)。
23.不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是()。
A.磁性靶向制劑
B.栓塞靶向制劑
C.熱敏靶向制劑
D.免疫靶向制劑
E.pH敏感靶向制劑
【答案】:D
【解析】:
物理化學(xué)靶向制劑是指通過設(shè)計特定的載體材料和結(jié)構(gòu),使其能夠響
應(yīng)于某些物理或化學(xué)條件而釋放藥物,這些物理或化學(xué)條件可以是外
加的(體外控制型),也可以是體內(nèi)某些組織所特有的(體內(nèi)感應(yīng)型)。
AC兩項,體外控制型制劑包括磁導(dǎo)向制劑、熱敏感制劑;B項,栓塞
靶向制劑直接通過導(dǎo)管插入藥物,阻斷靶區(qū)供血,也是物理化學(xué)靶向
制劑;D項,免疫靶向制劑屬于主動靶向制劑;E項,體內(nèi)感應(yīng)型制
劑包括pH敏感制劑、氧化還原作用敏感制劑。
24.(共用題干)
患者,女,48歲,因近日常感關(guān)節(jié)疼痛,為盡快緩解癥狀,誤服大
量對乙酰氨基酚。
⑴過量對乙酰氨基酚會造成()。
A.神經(jīng)毒性
B.肝毒性
C.耳毒性
D.變態(tài)反應(yīng)
E.胃腸道反應(yīng)
【答案】:B
【解析】:
正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醍可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解
毒,但在大量或過量服用對乙酰氨基酚后,肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會被耗
竭,N-乙酰亞胺醍可進(jìn)一步與肝蛋白的親核基團(tuán)(如SH)結(jié)合而引
起肝壞死。這也是過量服用對乙酰氨基酚導(dǎo)致肝壞死、低血糖和昏迷
的主要原因。
(2)解救過量對己酰氨基酚中毒的藥物常用()。
A.谷胱甘肽
B.絲氨酸
C.谷氨酸
D.胱氨酸
E.半胱氨酸
【答案】:A
【解析】:
正常情況下代謝產(chǎn)物N-乙酰亞胺醍可與內(nèi)源性的谷胱甘肽結(jié)合而解
毒,但在大量或過量服用對乙酰氨基酚后,肝臟內(nèi)的谷胱甘肽會被耗
竭,N-乙酰亞胺醍可進(jìn)一步與肝蛋白的親核基團(tuán)(如SH)結(jié)合而引
起肝壞死。
⑶該藥中常見的雜質(zhì)是()。
A.對氨基酚
B.水楊酸
C.乙酰水楊酰苯酯
D.醋酸
E.苯酚酯
【答案】:A
【解析】:
對氨基酚是對乙酰氨基酚中常見的雜質(zhì)。
25.患者,男,65歲,患高血壓病多年,近三年來一直服用氨氯地平
和阿替洛爾,血壓控制良好。近期因治療肺結(jié)核,服用利福平、乙胺
丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是()o
A.利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄
B.利福平誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝
C.乙胺丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄
D.乙胺丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝
E.利福平與氨氯地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物
【答案】:B
【解析】:
一些藥物能增加肝微粒體酶的活性,即酶的誘導(dǎo),它們通過這種方式
加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。肝微粒體酶的活性也能被某
些藥物抑制,稱酶抑制。①酶的誘導(dǎo)藥物包括:苯巴比妥、水合氯醛、
格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰
黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。②酶的抑制藥物包括:氯霉素、西咪替丁、
異煙陰、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噫嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝嘎
等。本題中引起血壓升高的原因是由于利福平的誘導(dǎo)作用促進(jìn)了氨氯
地平的代謝。
26.下列關(guān)于藥品不良反應(yīng)監(jiān)測的說法,錯誤的是()。
A.藥品不良反應(yīng)監(jiān)測是指對上市后的藥品實施的監(jiān)測
B.藥品不良反應(yīng)監(jiān)測是藥物警戒的所有內(nèi)容
C,藥品不良反應(yīng)監(jiān)測主要針對質(zhì)量合格的藥品
D.藥品不良反應(yīng)監(jiān)測主要包括對藥品不良信息收集、分析和監(jiān)測
E.藥品不良反應(yīng)監(jiān)測不包括藥物濫用和誤用的監(jiān)測
【答案】:B
【解析】:
藥物警戒與藥品不良反應(yīng)監(jiān)測工作有相當(dāng)大的區(qū)別。藥物警戒涵蓋了
藥物從研發(fā)直到上市使用的整個過程,而藥品不良反應(yīng)監(jiān)測僅僅是指
藥品上市后的監(jiān)測。藥物警戒擴(kuò)展了藥品不良反應(yīng)監(jiān)測工作的內(nèi)涵。
因此答案選Bo
27.(共用備選答案)
A.明膠
B.10%醋酸
C.60%硫酸鈉溶液
D.甲醛
E.稀釋液
⑴在單凝聚法制備微囊的過程中,起固化劑作用的物質(zhì)是()。
【答案】:D
【解析】:
以明膠為囊材用單凝聚法制備微囊時,常使用甲醛作固化劑,通過胺
縮醛反應(yīng)使明膠分子相互交聯(lián)而固化。
(2)在單凝聚法制備微囊的過程中,起凝聚劑作用的物質(zhì)是()o
【答案】:C
【解析】:
單凝聚法制備微囊的凝聚劑包括:①強(qiáng)親水性電解質(zhì):硫酸鈉、硫酸
錢等;②強(qiáng)親水性的非電解質(zhì):乙醇、丙酮等。
28.藥物與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物,暫時失去藥理活性,并“儲
存”于血液中,起到藥庫的作用,對藥物作用及其維持時間長短有重
要意義。有關(guān)藥物與血漿蛋白結(jié)合的敘述,正確的是()。
A.血漿蛋白結(jié)合率高的,藥物游離濃度高
B.結(jié)合型藥物可經(jīng)腎臟排泄
C.藥物總濃度=游離型藥物濃度+結(jié)合型藥物濃度
D.具有可逆性
E.具有不飽和性
【答案】:C|D
【解析】:
藥物與血漿蛋白結(jié)合后“儲存”在血液中,暫時失去藥理活性,具有
飽和性、可逆性、有競爭置換現(xiàn)象。血漿蛋白結(jié)合率高的,結(jié)合型藥
物濃度高,游離型藥物濃度低。
29.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述,正確的是()。
A.藥物的降解速度與離子強(qiáng)度無關(guān)
B.液體制劑的輔料影響藥物穩(wěn)定性,而固體制劑的輔料不影響藥物穩(wěn)
定性
C.藥物的降解速度與溶劑無關(guān)
D.零級反應(yīng)的速度與反應(yīng)物濃度無關(guān)
E.經(jīng)典恒溫法適用于所有藥物的穩(wěn)定性研究
【答案】:D
【解析】:
藥物制劑的穩(wěn)定性實質(zhì)上是藥物制劑在制備和貯藏期間是否發(fā)生質(zhì)
量變化的問題。ABC三項,影響因素有:①處方因素,包括pH的影
響、廣義酸堿催化、溶劑影響、離子強(qiáng)度的影響、表面活性劑的影響
和處方中基質(zhì)和賦形劑的影響;②外界因素,包括溫度、光線、空氣
中的氧、金屬離子、濕度和水分、包裝材料的影響。D項,對于零級
反應(yīng),它的速度與速率常數(shù)有關(guān),與反應(yīng)物濃度無關(guān)。E項,經(jīng)典恒
溫法一般用于新藥的申請。
30.下列方法中,不屬于固體分散物制備方法的是()。
A.熔融法
B.溶劑-噴霧干燥法
C.單凝聚法
D.溶劑法
E.研磨法
【答案】:C
【解析】:
常用的固體分散物制備方法包括:①熔融法(藥物對熱穩(wěn)定,可直接
制成滴丸);②溶劑法,又稱共沉淀法(藥物對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā));
③溶齊IJ-熔融法;④溶齊IJ-噴霧(冷凍)干燥法;⑤研磨法。
3L(共用題干)
患者,男,48歲,四年前診斷出患有高血壓,長期服用依那普利。
由于其受該藥副作用的困擾,醫(yī)生建議換用氯沙坦。
⑴依那普利用于治療高血壓的作用機(jī)制是()。
A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶
B.松弛血管平滑肌
C.抑制腎素活性
D.減少血管緊張素I的生成
E.僅減少血管緊張素n的生成
【答案】:A
【解析】:
依那普利可與ACE結(jié)合,使ACE失活,一方面阻斷了AngI轉(zhuǎn)化為
AngII,使內(nèi)源性AngH減少,導(dǎo)致血管舒張,醛固酮分泌減少,血
壓下降;另一方面抑制了緩激肽的降解,使血管擴(kuò)張,血壓下降。
⑵依那普利的副作用表現(xiàn)為()o
A.身體依賴性
B.體位性低血壓
C.出現(xiàn)精神癥狀
D.失眠、心悸、面紅潮濕
E.頭痛、眩暈、惡心、低血壓、咳嗽等
【答案】:E
【解析】:
依那普利可減少緩激肽失活,導(dǎo)致緩激肽蓄積,緩激肽除有擴(kuò)張血管
的作用外,還有收縮支氣管的作用,易產(chǎn)生惡心、干咳等現(xiàn)象。
(3)ACE抑制藥不耐受的患者可以選擇()。
A.硝苯地平
B.卡托普利
C.繳沙坦
D.普奈洛爾
E.哌理嗪
【答案】:C
【解析】:
繳沙坦適用于各種輕,中度高血壓,尤其適用于ACE抑制藥不耐受的
患者。
⑷下列藥物中不含有咪喋基的是()。
A.氯沙坦
B.厄貝沙坦
C.繳沙坦
D.依普沙坦
E.替米沙坦
【答案】:C
【解析】:
繳沙坦是不含咪喋環(huán)的Angll受體拮抗劑,其作用較強(qiáng)于氯沙坦,用
于各類輕、中度高血壓及對ACE抑制劑不耐受的患者。
32.下列屬于注射劑中常用的緩沖劑的是()。
A.枸椽酸鈉
B.亞硫酸氫鈉
C.亞硫酸鈉
D.氯化鈉
E.苯酚
【答案】:A
【解析】:
A項,枸椽酸和枸椽酸鈉為緩沖劑;BC兩項,亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉
為抗氧劑;D項,氯化鈉為等滲調(diào)節(jié)劑;E項,苯酚為抑菌劑。
33.華法林含有幾個手性碳()。
A.1
B.2
C.3
D.4
E.5
【答案】:A
【解析】:
本品結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳,S-異構(gòu)體的抗凝活性是R-異構(gòu)體的4倍,
藥用其外消旋體。
34.藥物與血漿蛋白結(jié)合后,藥物()。
A.作用增強(qiáng)
B.代謝加快
C.轉(zhuǎn)運加快
D.排泄加快
E.暫時失去藥理活性
【答案】:E
【解析】:
AE兩項,藥物與血漿蛋白結(jié)合的生理特性之一就是使藥物暫時失去
生理活性。BCD三項,藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合,是藥物在血漿中
的一種貯存形式,能降低藥物的分布與消除速度,使血漿中游離型藥
物保持一定的濃度和維持一定的時間。
35.(共用備選答案)
A.片重差異超限
B.花斑
C.松片
D.崩解遲緩
E.混合不均勻
⑴顆粒流動性不好時會產(chǎn)生()。
【答案】:A
【解析】:
顆粒流動性不好,流入模孔的顆粒量時多時少,引起片重差異過大。
應(yīng)重新制?;蚣尤胼^好的助流劑如微粉硅膠等,改善顆粒流動性。
(2)黏合劑用量過多會產(chǎn)生()。
【答案】:D
【解析】:
影響崩解的主要原因是:①片劑的壓力過大,導(dǎo)致內(nèi)部空隙小,影響
水分滲入;②增塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強(qiáng);③崩解劑性
能較差。
⑶片劑硬度不夠時會造成()。
【答案】:C
【解析】:
松片片劑硬度不夠,稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為松片。主要原因是黏
性力差,壓縮壓力不足等。
36.(共用備選答案)
A.商品名
B.通用名
C.化學(xué)名
D.別名
E.藥品代碼
⑴國際非專利藥品名稱是()。
【答案】:B
【解析】:
藥品通用名,也稱為國際非專利藥品名稱,是世界衛(wèi)生組織(WHO)
推薦使用的名稱。其是新藥開發(fā)者在新藥申請過程中向世界衛(wèi)生組織
提出的名稱,世界衛(wèi)生組織組織專家委員會進(jìn)行審定,并定期在WHO
DrugInformation雜志上公布。
⑵具有名稱擁有者、制造者才能無償使用的藥品是()。
【答案】:A
【解析】:
藥品的商品名是由制藥企業(yè)自己進(jìn)行選擇的,它和商標(biāo)一樣可以進(jìn)行
注冊和申請專利保護(hù)。藥品的商品名只能由該藥品的擁有者和制造者
使用,代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽(yù)。
37.(共用備選答案)
A.滲透壓調(diào)節(jié)劑
B.增溶劑
C.抑菌劑
D.穩(wěn)定劑
E.止痛劑
⑴注射劑處方中,亞硫酸鈉的作用是()。
【答案】:D
⑵注射劑處方中,氯化鈉的作用是()。
【答案】:A
⑶注射劑處方中,泊洛沙姆188的作用是()。
【答案】:B
.膜劑中不需加入的附加劑是()
38o
A.著色劑
B.增塑劑
C.填充劑
D.絮凝劑
E.脫膜劑
【答案】:D
【解析】:
膜劑除主藥和成膜材料外,通常還含有以下附加劑:著色劑、增塑劑、
填充劑、表面活性劑、脫膜劑。D項,絮凝劑不屬于膜劑中需要加入
的附加劑。
39.他汀類藥物的非調(diào)血脂作用包括()。
A.穩(wěn)定和縮小動脈粥樣硬化斑塊
B.抗氧化
C.改善動脈粥樣硬化過程的炎性反應(yīng)
D.改善血管內(nèi)皮功能
E.增強(qiáng)血管平滑肌細(xì)胞增殖和遷移
【答案】:A|C|D
【解析】:
他汀類藥物的非調(diào)血脂作用有:①改善血管內(nèi)皮功能,提高血管內(nèi)皮
對擴(kuò)血管物質(zhì)的反應(yīng)性;②抑制血管平滑肌細(xì)胞的增殖和遷移,促進(jìn)
血管平滑肌細(xì)胞凋亡;③減少動脈壁巨噬細(xì)胞及泡沫細(xì)胞的形成,使
動脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮??;④降低血漿C反應(yīng)蛋白,減輕動脈粥
樣硬化過程的炎性反應(yīng);⑤抑制單核-巨噬細(xì)胞的黏附和分泌功能;
⑤抑制血小板聚集和提高纖溶活性等。
40.氣霧劑常用的拋射劑是()。
A.氫氟烷/仝
B.乳糖
C.硬脂酸鎂
D.丙二醇
E.蒸鐳水
【答案】:A
【解析】:
拋射劑是氣霧劑的噴射動力來源,可兼做藥物的溶劑或稀釋劑。拋射
劑多為液化氣體,在常壓沸點低于室溫沸點,蒸汽壓高。當(dāng)閥門開放
時,壓力突然降低,拋射劑急劇氣化,借拋射劑的壓力將容器內(nèi)的藥
物以霧狀噴出。常用拋射劑有氫氟烷燒(四氟乙烷、七氟丙烷)碳?xì)?/p>
化合物(丙烷、正丁烷和異丁烷)壓縮氣體(二氧化碳、氮氣、一氧
化氮)。
41.驗證藥物與載體材料是否形成固體分散物的方法有()。
A.紅外光譜法
B.熱分析法
C.溶解度及溶出速率法
D.核磁共振法
E.X-射線衍射法
【答案】:A|B|C|D|E
【解析】:
固體分散物的驗證方法為:①熱分析法;②X-射線衍射法;③紅外光
譜法;④溶解度與溶出速率法;⑤核磁共振法。
42.下列不屬于第二信使的物質(zhì)是()。
A.生長因子
B.環(huán)磷酸鳥甘
C.鈣離子
D.一氧化氮
E.三磷酸肌醇
【答案】:A
【解析】:
A項,第三信使是指負(fù)責(zé)細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞的物質(zhì),包括生長因子、
轉(zhuǎn)化因子等。BCDE四項,第二信使是指第一信使作用于靶細(xì)胞后在
胞質(zhì)內(nèi)產(chǎn)生的信息分子,包括環(huán)磷酸腺甘、環(huán)磷酸鳥甘、鈣離子、一
氧化氮、二酰甘油和三磷酸肌醇等。
.膠囊劑包括()
43o
A.硬膠囊
B.軟膠囊
C.緩釋膠囊
D.控釋膠囊
E.腸溶膠囊
【答案】:A|B|C|D|E
【解析】:
根據(jù)膠囊劑的溶解與釋放特性,膠囊劑可分為硬膠囊、軟膠囊、緩釋
膠囊、控釋膠囊和腸溶膠囊,主要供口服用。
44.下列藥物聯(lián)用有協(xié)同增效作用的是()。
A.甲氧芳咤與磺胺類藥物
B.阿托品與氯丙嗪
C.卡那霉素與吠塞米
D.林格注射液與間羥胺
E.高鎰酸鉀與甘油
【答案】:A
【解析】:
A項,甲氧芳咤與磺胺類藥物合用可增強(qiáng)療效。B項,阿托品與氯丙
嗪合用會使不良反應(yīng)加強(qiáng)。C項,卡那霉素與吠塞米合用會增加耳毒
性。D項,林格注射液與間羥胺合用會出現(xiàn)理化、藥動學(xué)及藥效學(xué)等
方面的配伍禁忌。E項,高鎰酸鉀與甘油聯(lián)用會發(fā)生劇烈的化學(xué)反應(yīng),
放出大量熱。
45.(共用備選答案)
A.鹽酸諾氟沙星
B.磺胺喀咤
C.氧氟沙星
D.司帕沙星
E.甲氧節(jié)咤
⑴結(jié)構(gòu)中含有喀咤結(jié)構(gòu),常與磺胺甲嗯喋組成復(fù)方制劑的藥物是()。
【答案】:E
【解析】:
甲氧葦咤具有廣譜抗菌作用,抗菌譜與磺胺藥類似,通過抑制二氫葉
酸還原酶發(fā)揮抗菌作用,但細(xì)菌較易產(chǎn)生耐藥性,很少單獨使用。通
常與磺胺類藥物,如磺胺甲嗯噬或磺胺喀咤合用,可使其抗菌作用增
強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍,甚至有殺菌作用,而且可減少耐藥菌株的產(chǎn)生,還
可增強(qiáng)多種抗生素(如四環(huán)素、慶大霉素)的抗菌作用。
⑵結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子,其左旋體活性較強(qiáng)的藥物是()。
【答案】:C
【解析】:
鹽酸左氧氟沙星為左旋體,其混旋體為氧氟沙星,也在臨床上使用。
與氧氟沙星相比,優(yōu)點為:活性是氧氟沙星的2倍。
⑶結(jié)構(gòu)中含1位乙基,主要用于泌尿道、腸道感染的藥物是()。
【答案】:A
【解析】:
鹽酸諾氟沙星結(jié)構(gòu)中含1個乙基,主要用于敏感菌所致泌尿生殖道感
染,消化系統(tǒng)感染和呼吸道感染。
46.(共用備選答案)
A.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性下降
B.長期使用一種受體的激動藥后,該受體對激動藥的敏感性增強(qiáng)
C.長期應(yīng)用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對激動藥的敏感性增加
D.受體對一種類型受體的激動藥反應(yīng)下降,對其他類型受體激動藥的
反應(yīng)也不敏感
E.受體只對一種類型受體的激動藥的反應(yīng)下降,對其他類型受體激動
藥的反應(yīng)不變
⑴受體脫敏表現(xiàn)為()o
【答案】:A
(2)受體增敏表現(xiàn)為()。
【答案】:C
⑶同源脫敏表現(xiàn)為()o
【答案】:E
47.(共用備選答案)
A.對乙酰氨基酚
B.舒林酸
C.賴諾普利
D.緬沙坦
E.氫氯嘎嗪
⑴分子中含有酸性的四氮噪基團(tuán),可與氨氯地平組成復(fù)方用于治療原
發(fā)性高血壓的藥物是()o
【答案】:D
【解析】:
繳沙坦分子中含有酸性的四氮嘎基團(tuán),可與氨氯地平組成復(fù)方用于治
療原發(fā)性高血壓。
(2)分子中含有甲基亞碉基苯基和瑋結(jié)構(gòu),屬于前藥,在體內(nèi)甲基亞碉
基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是()。
【答案】:B
【解析】:
用電子等排原理,將含時躲乙酸結(jié)構(gòu)的時噪美辛上的-N-換成-CH得到
荀類衍生物,得到了舒林酸,舒林酸分子中含有甲基亞颯基苯基和瑋
結(jié)構(gòu),為前藥,需要在體內(nèi)甲基亞碉基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后
才有生物活性。
⑶在體內(nèi)代謝過程中,少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為
具有肝毒性乙酰亞胺醍代謝物的藥物是()o
【答案】:A
【解析】:
對乙酰氨基酚可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性乙酰
亞胺釀代謝物。
48.解熱鎮(zhèn)痛藥貝諾酯是由哪兩種藥物結(jié)合而成的()。
A.舒林酸和丙磺舒
B.阿司匹林和丙磺舒
C.布洛芬和對乙酰氨基酚
D.舒林酸和對乙酰氨基酚
E.阿司匹林和對乙酰氨基酚
【答案】:E
【解析】:
貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的攣藥。
49.(共用備選答案)
A.Noyes-Whitney公式
B.Poiseuille公式
C.Henderson-Hasselbalch方程
D.OstwaldFreundlich方程
E.Arrhenius公式
⑴經(jīng)典恒溫法進(jìn)行穩(wěn)定性加速試驗依據(jù)的公式是()o
【答案】:E
【解析】:
阿倫尼烏斯公式(Arrhenius公式)由瑞典的阿倫尼烏斯所創(chuàng)立,是
化學(xué)反應(yīng)速率常數(shù)隨溫度變化關(guān)系的經(jīng)驗公式。
(2)表示弱酸(或弱堿)性藥物非解離型和解離型的比例與環(huán)境pH關(guān)
系的公式是()o
【答案】:C
【解析】:
Henderson-Hasselbalch方程是化學(xué)中關(guān)于酸堿平衡的一個方程。該方
程使用pKa(即酸解離常數(shù))描述pH值的變化,它可以用來估算緩
沖體系的pHo
⑶表示混懸劑中微粒粒徑與溶解度之間關(guān)系的是()o
【答案】:D
⑷表示固體制劑中藥物溶出速度的公式是()。
【答案】:A
【解析】:
Noyes-Whitney公式:dc/dt=K?S?Cs(K為溶出常數(shù),S為藥物與溶
出介質(zhì)的接觸面積,Cs是藥物的溶解度)說明了藥物溶出的規(guī)律。
50.(共用題干)
板藍(lán)根顆粒
【處方】板藍(lán)根500g
蔗糖1000g
糊精650g
制成200包
⑴板藍(lán)根顆粒的臨床適應(yīng)證為()o
A.肺胃熱盛所致的咽喉腫痛
B.風(fēng)寒感冒
C.急性咽炎
D.口腔潰瘍
E.增強(qiáng)機(jī)體抵抗力
【答案】:A
【解析】:
清熱解毒,涼血利咽。用于肺胃熱盛所致的咽喉腫痛、口咽干燥;急
性扁桃體炎見上述證候者。
(2)下列哪項不屬于顆粒劑的分類?()
A.可溶顆粒
B.混懸顆粒
C.速釋顆粒
D.腸溶顆粒
E.泡騰顆粒
【答案】:c
【解析】:
顆粒劑可分為可溶顆粒(通稱為顆粒)混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆
粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等。
⑶關(guān)于顆粒劑的特點,說法錯誤的是()o
A.服用方便
B.可加入著色劑
C.顆粒具有緩釋性、腸溶性等特點
D.引濕性較大
E.防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析
【答案】:D
【解析】:
與散劑相比,顆粒劑具有以下特點:①分散性、附著性、團(tuán)聚性、引
濕性等較??;②服用方便,并可加入添加劑如著色劑和矯味劑,提高
病人服藥的順應(yīng)性;③通過采用不同性質(zhì)的材料對顆粒進(jìn)行包衣,可
使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等;④通過制成顆粒劑,可有效
防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。
⑷顆粒劑一般不能通過一號篩與能通過五號篩的總和不得過()o
A.10%
B.13%
C.13.5%
D.14%
E.15%
【答案】:E
【解析】:
除另有規(guī)定外,顆粒劑的粒度,不能通過一號篩(2000um)與能通
過五號篩(180um)的總和不得過15%。
⑸中藥顆粒劑中一般水分含量不得過()o
A.8.0%
B.8.5%
C.7.0%
D.9.0%
E.8.2%
【答案】:A
【解析】:
除另有規(guī)定外,中藥顆粒劑中一般水分含量不得過
8.0%0
⑹泡騰顆粒劑應(yīng)于()內(nèi),顆粒均應(yīng)完全分散或溶解在水中。
A.2分鐘
B.3分鐘
C.5分鐘
D.6分鐘
E.7分鐘
【答案】:C
【解析】:
泡騰顆粒劑5分鐘內(nèi)顆粒均應(yīng)完全分散或溶解在水中,均不得有異
物。
51.易發(fā)生氧化分解反應(yīng)的藥物不包括()。
A.酚類
B.酰胺類
C.烯醇類
D.芳胺類
E.口比嘎酮類
【答案】:B
【解析】:
ACDE四項,藥物氧化分解通常是自氧化過程,與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),如
酚類、烯醇類、芳胺類、噫嗪類、毗喋酮類藥物較易氧化。B項,酯
和酰胺類藥物易發(fā)生水解反應(yīng)。
52.(共用備選答案)
A.明膠
B.氯化鈉
C.枸椽酸鈉
D.鹽酸
E.亞硫酸鈉
⑴用于注射劑中助懸劑的為()o
【答案】:A
(2)用于注射劑中緩沖劑的為()。
【答案】:c
⑶用于注射劑中抗氧劑的為()。
【答案】:E
【解析】:
明膠可用作注射劑中的助懸劑,枸椽酸鈉在注射劑中可作為緩沖劑,
亞硫酸鈉是還原劑(氧化劑),可防止藥品氧化。
53.(共用題干)
患者,女,78歲,因患高血壓病長期口服硝苯地平控釋片(規(guī)格為
30mg),每日1次。每次1片,血壓控制良好。近兩日因氣溫驟降,
感覺血壓明顯升高,于18時自查血壓達(dá)170/110mmHg,決定加服1
片藥,擔(dān)心起效慢,將其碾碎后吞服,于19時再次自測血壓降至
110/70mmHg后續(xù)又出現(xiàn)頭暈、惡心、心悸、胸悶,隨后就醫(yī)。
⑴關(guān)于導(dǎo)致患者出現(xiàn)血壓明顯下降及心悸等癥狀的原因的說法,正確
的是()o
A.藥品質(zhì)量缺陷所致
B.由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平釋放
C.部分控釋片破碎使硝苯地平劑量損失,血藥濃度未達(dá)有效范圍
D.藥品正常使用情況下發(fā)生的不良反應(yīng)
E.患者未在時辰藥理學(xué)范疇正確使用藥物
【答案】:B
【解析】:
部分緩控釋制劑的藥物釋放速度和釋放部位是由制劑表面或夾層的
包衣膜控制,如膜控型、定位型釋放片,只有保持膜的完整性才能使
藥物按設(shè)定的速度和部位釋放達(dá)到緩控釋的目的。如將表面膜破壞
后,造成藥物從斷口瞬時釋放,既達(dá)不到控釋的目的,還會增加不良
反應(yīng)。本題中由于控釋片破碎使較大量的硝苯地平釋放導(dǎo)致患者血壓
下降及心悸。
(2)關(guān)于口服緩釋、控釋制劑的臨床應(yīng)用與注意事項的說法,錯誤的是
()o
A.控釋制劑的藥物釋放速度恒定,偶爾過量服用不會影響血藥濃度
B.緩釋制劑用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量可導(dǎo)致不良反應(yīng)
C.部分緩釋制劑的藥物釋放速度由制劑表面的包衣膜決定
D.控釋制劑的服藥間隔時間通常為12小時或24小時
E.緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會導(dǎo)致藥物的血藥濃度過低達(dá)不到應(yīng)有的
療效
【答案】:A
【解析】:
B項,用藥次數(shù)過多或增加給藥劑量使血藥濃度不穩(wěn)定而帶來不安全
因素,如血藥濃度太高會增加毒性反應(yīng);C項,部分緩控釋制劑的藥
物釋放速度和釋放部位是由制劑表面或夾層的包衣膜控制,如膜控
型、定位型釋放片,只有保持膜的完整性才能使藥物按設(shè)定的速度和
部位釋放達(dá)到緩控釋的目的;D項,口服緩釋、控釋制劑的服藥間隔
時間一般為12小時或24小時;E項,緩釋制劑用藥次數(shù)不夠會導(dǎo)致
藥物的血藥濃度過低達(dá)不到應(yīng)有的療效。
⑶硝苯地平控釋片的包衣材料是()。
A.卡波姆
B.聚維酮
C.醋酸纖維素
D.羥丙甲纖維素
E.醋酸纖維素酸酸酯
【答案】:C
【解析】:
硝苯地平控釋片處方中硝苯地平為主藥,氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活
性物質(zhì),聚環(huán)氧乙烷為助推劑,HPMC為黏合劑,硬脂酸鎂為潤滑劑,
醋酸纖維素為包衣材料,PEG為致孔劑,三氯甲烷和甲醇為溶劑。
54.(共用備選答案)
A.前體藥物
B彳散球
C.磷脂和膽固醇
D.免疫脂質(zhì)體
E.長循環(huán)脂質(zhì)體
⑴為提高脂質(zhì)體的靶向性而加以修飾的脂質(zhì)體()。
【答案】:D
【解析】:
脂質(zhì)體表面聯(lián)接抗體制成免疫脂質(zhì)體,對靶細(xì)胞進(jìn)行識別,提高脂質(zhì)
體的靶向性。
⑵脂質(zhì)體的膜材()。
【答案】:C
【解析】:
脂質(zhì)體是指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微小囊泡,又稱
類脂小球、液晶微囊。其中類脂質(zhì)膜的主要成分為磷脂和膽固醇。
⑶降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力,延長循環(huán)時間的脂質(zhì)
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