藥事管理與法規(guī)-2022執(zhí)業(yè)藥師《藥事管理與法規(guī)》押題密卷2

藥事管理與法規(guī)-2022執(zhí)業(yè)藥師《藥事管理與法規(guī)》押題密卷2單選題（共110題，共110分）(1.)有關(guān)片劑包衣錯誤的敘述是A.可以控制藥物在胃腸道的釋放速度B.滾轉(zhuǎn)包衣法適用于（江南博哥）包薄膜衣C.包隔離層是為了形成一道不透水的障礙，防止水分浸入片芯D.用聚乙烯吡咯烷酮包腸溶衣，具有包衣容易、抗胃酸性強(qiáng)的特點(diǎn)E.乙基纖維素為水分散體薄膜衣材料正確答案：D參考解析：本題考查片劑包衣。包衣目的是：掩蓋不良?xì)馕?；防潮避光；控制藥物在胃腸道中的釋放；防止藥物間的配伍變化等。包衣時為了防止水分進(jìn)入片芯，需先包一層隔離層。薄膜包衣材料有胃溶型、腸溶型和水不溶型薄膜衣材料，如聚乙烯吡咯烷酮為胃溶型薄膜衣材料，不具有抗酸性，腸溶型包衣材料有蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯等，而乙基纖維素為水中不溶性高分子薄膜衣材料，可制成水分散體薄膜衣材料。在包衣方法上，薄膜衣可用包衣鍋進(jìn)行滾轉(zhuǎn)包衣、流化包衣和壓制包衣等方法。故本題答案應(yīng)選D。(2.)吐溫類溶血作用由大到小的順序?yàn)锳.吐溫80>吐溫40>吐溫60>吐溫20B.吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80C.吐溫80>吐溫60>吐溫40>吐溫20D.吐溫20>吐溫40>吐溫60>吐溫80E.吐溫20>吐溫80>吐溫40>吐溫60正確答案：B參考解析：本題重點(diǎn)考查表面活性劑的毒性。陽離子型表面活性劑和陰離子型表面活性劑不僅毒性較大，而且還具有較強(qiáng)的溶血作用。非離子型表面活性劑的溶血作用較輕微，聚山梨酯類的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。溶血作用的順序?yàn)椋壕垩跻蚁┩榛?gt;聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。故本題答案應(yīng)選B。(3.)有關(guān)鼻黏膜給藥的敘述不正確的是A.鼻黏膜內(nèi)的豐富血管和鼻黏膜的滲透性大有利于吸收B.可避開肝首過效應(yīng)C.吸收程度和速度不如靜脈注射D.鼻腔給藥方便易行E.多肽類藥物適宜以鼻黏膜給藥正確答案：C參考解析：本題考查鼻黏膜給藥的優(yōu)點(diǎn)。鼻黏膜內(nèi)的豐富血管和鼻黏膜的滲透性大有利于吸收；可避開肝首過效應(yīng)、消化道黏膜代謝和藥物在胃腸液中的降解；某些藥物的吸收程度和速度有時和靜脈注射相當(dāng)；鼻腔給藥方便易行；多肽類藥物適宜以鼻黏膜給藥。故本題答案應(yīng)選C。(4.)不是難溶性藥物溶出速度的影響因素的是A.藥物的表面積B.藥物的溶解度C.藥物的形狀、質(zhì)地D.溫度E.藥物的溶出速率常數(shù)正確答案：C參考解析：本題考查難溶性藥物溶出速度的影響因素。固體藥物的溶出速度主要受擴(kuò)散控制，可用Noyes-Whitney方程表示：dC/dt=KS（Cs-C）。式中，dC/dt為溶出速度，S為固體的表面積，Cs為溶質(zhì)在溶出介質(zhì)中的溶解度，C為t時間溶液中溶質(zhì)的濃度，K為溶出速度常數(shù)。根據(jù)方程可知，藥物的溶出速度與藥物的表面積、藥物的溶解度和溶出速率常數(shù)成正相關(guān)。溫度升高，大多數(shù)藥物溶解度增大、擴(kuò)散增強(qiáng)、黏度降低，溶出速度加快。藥物的形狀、質(zhì)地不是溶出速度的限制因素。故本題答案應(yīng)選C。(5.)如果不良反應(yīng)是"藥物與人體抗體發(fā)生的一種非正常的免疫反應(yīng)"，則稱為A.毒性反應(yīng)B.繼發(fā)反應(yīng)C.過敏作用D.過度反應(yīng)E.遺傳藥理學(xué)不良反應(yīng)正確答案：C參考解析：本題考查藥品不良反應(yīng)按性質(zhì)的分類。過敏反應(yīng)指機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng)，引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷。過敏反應(yīng)的發(fā)生與藥物劑量無關(guān)或關(guān)系甚少，在治療量或極小量時即可發(fā)生。過敏反應(yīng)僅常見于過敏體質(zhì)的患者，其反應(yīng)性質(zhì)也不盡相同，且不可預(yù)知。致敏物質(zhì)可能是藥物中的雜質(zhì)，也可能是藥物本身，亦可能是其代謝產(chǎn)物。故本題答案應(yīng)選C。(6.)下列屬于陽離子型表面活性劑的是A.卵磷脂B.苯扎溴銨C.吐溫80D.十二烷基苯磺酸鈉E.泊洛沙姆正確答案：B參考解析：本題考查表面活性劑的分類。苯扎溴銨屬于陽離子型表面活性劑，卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑，吐溫80和泊洛沙姆屬于非離子型表面活性劑，十二烷基苯磺酸鈉屬于陰離子型表面活性劑。(7.)下列有關(guān)影響分布的因素不正確的是A.體內(nèi)循環(huán)與血管透過性B.藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力C.藥物的理化性質(zhì)D.藥物與組織的親和力E.給藥時間正確答案：E參考解析：本題考查影響藥物分布的因素。影響分布速度及分布量的因素很多，可分為藥物的理化因素及機(jī)體的生理學(xué)、解剖學(xué)因素。具體為：①藥物與組織的親和力。藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質(zhì)結(jié)合能力等理化性質(zhì)顯著影響藥物的體內(nèi)分布。親脂性藥物容易從水性血漿環(huán)境中分布進(jìn)入脂肪組織；②血液循環(huán)系統(tǒng)。吸收的藥物向體內(nèi)各組織分布是通過血液循環(huán)進(jìn)行的。除了中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，藥物穿過毛細(xì)血管壁的速度快慢，主要取決于血液循環(huán)的速度，其次為毛細(xì)血管的通透性；③藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力。許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內(nèi)大分子物質(zhì)結(jié)合，生成藥物-大分子復(fù)合物；④微粒給藥系統(tǒng)。將藥物制成脂質(zhì)體、納米粒、膠束、微乳等微粒給藥系統(tǒng)，靜脈注射后可明顯改變原藥物在體內(nèi)的分布情況。給藥時間不影響藥物的分布，本題選E。(8.)屬于藥物代謝第Ⅱ相反應(yīng)的是()A.氧化B.羥基化C.水解D.還原E.乙?；_答案：E參考解析：本題考查的是代謝反應(yīng)的類型。第Ⅰ相代謝反應(yīng)：藥物分子進(jìn)行氧化、還原、水解、羥基化，引入或使分子暴露出極性基團(tuán)（羥基、羧基、巰基、氨基等）。第Ⅱ相代謝反應(yīng)（結(jié)合反應(yīng)）：葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽、乙?；Y(jié)合反應(yīng)，結(jié)合生成水溶性的物質(zhì)，排出體外。(9.)下列關(guān)于部分激動藥描述正確的是A.對受體的親和力很低B.對受體的內(nèi)在活性α=0C.對受體的內(nèi)在活性α=1D.部分激動藥與完全激動藥合用，部分激動藥加大劑量可因?yàn)檎紦?jù)受體而出現(xiàn)拮抗完全激動藥的效應(yīng)E.嗎啡是部分激動藥正確答案：D參考解析：本題考查的是對部分激動藥的理解。部分激動藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1），量一效曲線高度較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動藥的最大效應(yīng)，卻因占領(lǐng)受體而拮抗激動藥的部分藥理效應(yīng)。而嗎啡是完全激動藥。(10.)注射劑在灌封后都需要進(jìn)行滅菌，對于穩(wěn)定性較好的藥物，最常采用方法是A.干熱滅菌法B.濕熱滅菌法C.流通蒸汽滅菌法D.輻射滅菌法E.過濾除菌法正確答案：B參考解析：本題考查注射劑的滅菌方法。B選項(xiàng)，注射劑在灌封后都需要進(jìn)行滅菌，注射劑從配制到滅菌通常不超過12小時，必須盡快完成以減少細(xì)菌繁殖。目前大都采用濕熱滅菌法。(11.)關(guān)于高分子溶液的錯誤表述是A.高分子水溶液可帶正電荷，也可帶負(fù)電荷B.高分子溶液是黏稠性流動液體，黏稠性大小與高分子的分子量有關(guān)C.高分子溶液加入大量電解質(zhì)可使高分子化合物凝結(jié)而沉淀D.高分子溶液的凝膠現(xiàn)象與溫度無關(guān)E.高分子溶液加入脫水劑，可因脫水而析出沉淀正確答案：D參考解析：本考點(diǎn)為口服制劑與臨床應(yīng)用中高分子溶液劑的特點(diǎn)。高分子溶液劑的特點(diǎn)為：①荷電性：溶液中的高分子化合物會因解離而帶電，有的帶正電，有的帶負(fù)電，有時電荷會受pH的影響。因?yàn)樵谌芤褐袔щ姾?，所以有電泳現(xiàn)象，用電泳法可測得高分子化合物所帶電荷的種類。②滲透壓：高分子溶液的滲透壓較高，大小與濃度有關(guān)。③黏度：高分子溶液是黏稠性流體，黏稠與高分子化合物的分子量有關(guān)。④高分子的聚結(jié)特性：高分子化合物中的大量親水基，能與水形成牢固的水化膜，阻滯高分子的凝聚，使高分子化合物保持在穩(wěn)定狀態(tài)。當(dāng)溶液中加入電解質(zhì)、脫水劑時水化膜發(fā)生變化，出現(xiàn)聚集沉淀。⑤膠凝性：一些高分子水溶液，如明膠水溶液，在溫?zé)釛l件下呈黏稠流動的液體，當(dāng)溫度降低時則形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，成為不流動的半固體稱為凝膠，這個過程稱為膠凝，凝膠失去水分形成干燥固體，稱為干膠。⑥高分子溶液的陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過程中也會自發(fā)地聚集而沉淀，稱為陳化現(xiàn)象。陳化現(xiàn)象受光線、空氣、鹽類、pH、絮凝劑（如枸櫞酸鈉）、射線等因素的影響。(12.)需加入樹脂內(nèi)壁涂層來增加化學(xué)穩(wěn)定性，適用于具有稠度的乳膏或軟膏劑的包裝材料是A.玻璃藥包材B.塑料藥包材C.復(fù)合藥包材D.金屬藥包材E.紙質(zhì)藥包材正確答案：D參考解析：本題考查的是常用藥品包裝材料。金屬藥包材的應(yīng)用及注意事項(xiàng)：金屬作為藥包材使用主要有鋁箱、金屬軟管、噴霧罐等三種形式。其中金屬軟管是一種優(yōu)良的包裝容器，它開啟方便，可分批取用內(nèi)容物，易于控制給藥劑量，具有良好的重復(fù)密閉性能，并對藥品有充分的保護(hù)作用，未被擠出的內(nèi)裝物被污染機(jī)會比其他包裝方式少得多。例如具有稠度的糊劑、凝膠、乳膏或軟膏，可以方便地裝入軟管里。金屬軟管比塑料軟管的阻隔性好，但取出部分內(nèi)容物后金屬軟管變癟，外觀不如后者；同時金屬軟管還需加入樹脂內(nèi)壁涂層來增加化學(xué)穩(wěn)定性。(13.)具有質(zhì)輕、耐腐蝕、力學(xué)性能高、便于封口和成本低等特點(diǎn)的包裝材料是A.玻璃藥包材B.塑料藥包材C.復(fù)合藥包材D.金屬藥包材E.紙質(zhì)藥包材正確答案：B參考解析：本題考查的是常用藥品包裝材料。塑料藥包材塑料是可塑性高分子材料的簡稱，其由樹脂和化學(xué)助劑兩種主要成分組成。塑料和玻璃相比具有質(zhì)輕、耐腐蝕、力學(xué)性能高、便于封口和成本低等特點(diǎn)，因而近年來被廣”泛用來包裝藥品。(14.)不受專利和行政保護(hù)，藥典中使用的名稱是A.商品名B.通用名C.俗名D.化學(xué)名E.品牌名正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的名稱。商品名又稱品牌名，只有該名稱的擁有者使用，別的企業(yè)不能用，受行政保護(hù)；通用名稱又稱國際非專利藥品名稱，不受專利和行政保護(hù)，是藥典中使用的名稱；化學(xué)名稱是根據(jù)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)命名的名稱，體現(xiàn)藥物真實(shí)結(jié)構(gòu)。一般原料藥用通用名稱或化學(xué)名稱，批準(zhǔn)上市的藥品一般使用商品名稱。(15.)阿托品阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體，體現(xiàn)了受體的A.飽和性B.特異性C.選擇性D.靈敏性E.多樣性正確答案：B參考解析：本題考查的是對受體特性的理解。受體對其配體有高度識別能力，對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生物學(xué)效應(yīng)。阿托品特異性地阻斷M膽堿受體亞型，體現(xiàn)的是受體的特異性。(16.)溶液型滴眼劑中一般不宜加入A.增黏劑B.抗氧劑C.抑菌劑D.表面活性劑E.滲透壓調(diào)節(jié)劑正確答案：D參考解析：本題考查的是滴眼劑的添加劑。滴眼劑中一般不宜加入表面活性劑，有刺激性。滴眼劑應(yīng)該具有一定的流變性和滲透壓?？寡鮿┛梢苑乐顾幬锉谎趸志鷦┛梢苑乐沟窝蹌╅L菌。(17.)能夠使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的制劑輔料是A.表面活性劑B.金屬離子絡(luò)合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑正確答案：C參考解析：本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點(diǎn)與作用。C選項(xiàng)，崩解劑能促進(jìn)片劑崩解，使片劑在液體中迅速破裂成細(xì)小顆粒；A選項(xiàng)，表面活性劑可改變膜通透性，影響藥物吸收；E選項(xiàng)，黏合劑過量可使片劑硬度增加，崩解減慢。D選項(xiàng)，填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片。B選項(xiàng)，金屬離子絡(luò)合劑常用于液體制劑中。(18.)能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是A.表面活性劑B.金屬離子絡(luò)合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑正確答案：A參考解析：本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點(diǎn)與作用。C選項(xiàng)，崩解劑能促進(jìn)片劑崩解，使片劑在液體中迅速破裂成細(xì)小顆粒；A選項(xiàng)，表面活性劑可改變膜通透性，影響藥物吸收；E選項(xiàng)，黏合劑過量可使片劑硬度增加，崩解減慢。D選項(xiàng)，填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片。B選項(xiàng)，金屬離子絡(luò)合劑常用于液體制劑中。(19.)若使用過量，可能導(dǎo)致片劑崩解遲緩的制劑輔料是A.表面活性劑B.金屬離子絡(luò)合劑C.崩解劑D.稀釋劑E.黏合劑正確答案：E參考解析：本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點(diǎn)與作用。C選項(xiàng)，崩解劑能促進(jìn)片劑崩解，使片劑在液體中迅速破裂成細(xì)小顆粒；A選項(xiàng)，表面活性劑可改變膜通透性，影響藥物吸收；E選項(xiàng)，黏合劑過量可使片劑硬度增加，崩解減慢。D選項(xiàng)，填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片。B選項(xiàng)，金屬離子絡(luò)合劑常用于液體制劑中。(20.)患者女，57歲，患乳腺癌住院治療。醫(yī)生為其進(jìn)行了聯(lián)合給藥治療，處方包括環(huán)磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。紫杉醇的抗腫瘤作用機(jī)制是A.抑制腫瘤細(xì)胞DNA的結(jié)構(gòu)和功能B.抑制核酸的生物合成C.抑制雌激素的作用D.抑制腫瘤細(xì)胞微管解聚E.抑制腫瘤細(xì)胞酪氨酸激酶正確答案：D參考解析：本題考查的是紫杉醇的藥物作用機(jī)制。紫杉醇主要作用于聚合態(tài)的微管，可促進(jìn)微管形成并抑制微管解聚，導(dǎo)致細(xì)胞在有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲，使細(xì)胞停止于G2／M期。(21.)患者女，57歲，患乳腺癌住院治療。醫(yī)生為其進(jìn)行了聯(lián)合給藥治療，處方包括環(huán)磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。紫杉醇水溶性小，溶于甲醇、乙醇，微溶于乙醚。微溶系指A.1g能在1ml到10ml乙醚中溶解B.1g能在10ml到30ml乙醚中溶解C.1g能在30ml到100ml乙醚中溶解D.1g能在100ml到1000ml乙醚中溶解E.1g能在1000ml乙醚中不能全溶正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物分析。《中國藥典》規(guī)定，微溶是指1g藥品能在100ml至不到1000ml溶劑中溶解。(22.)患者女，57歲，患乳腺癌住院治療。醫(yī)生為其進(jìn)行了聯(lián)合給藥治療，處方包括環(huán)磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。臨床使用他莫昔芬的A.左旋體B.右旋體C.外消旋體D.順式異構(gòu)體E.反式異構(gòu)體正確答案：D參考解析：本題考查的是他莫昔芬的藥物立體結(jié)構(gòu)。他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光學(xué)異構(gòu)體，其結(jié)構(gòu)中含有雙鍵，存在順反異構(gòu)體，藥用活性強(qiáng)的順式異構(gòu)體。(23.)患者女，57歲，患乳腺癌住院治療。醫(yī)生為其進(jìn)行了聯(lián)合給藥治療，處方包括環(huán)磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。昂丹司瓊的作用靶點(diǎn)是A.離子通道B.酶C.受體D.核酸E.免疫系統(tǒng)正確答案：C參考解析：本題考查的是昂丹司瓊的藥理作用。昂丹司瓊抑制5一HT3受體，所以作用靶點(diǎn)是受體。(24.)下列屬于量反應(yīng)的有A.體溫升高或降低B.驚厥與否C.睡眠與否D.存活與死亡E.正確與錯誤正確答案：A參考解析：本題考查的是對量反應(yīng)的理解。量反應(yīng)為藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。體溫變化屬于量反應(yīng)。而質(zhì)反應(yīng)為藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化。一般以陽性或陰性、全或無的方式表示。驚厥與否、睡眠與否、存活與死亡、正確與錯誤都屬于質(zhì)反應(yīng)。(25.)磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結(jié)構(gòu)，不同藥物的苯環(huán)上取代基及脲基末端帶有不同的取代基，這些取代基導(dǎo)致藥物的作用強(qiáng)度及持續(xù)時間存在差別。脲基上引入八氫環(huán)戊烷并[C]吡咯，提高了降糖活性，半衰期10—12h，降糖作用可持續(xù)24h的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：B參考解析：本題考查的是降糖藥。B選項(xiàng)具有八氫環(huán)戊烷并[c]吡咯結(jié)構(gòu)。(26.)為普魯卡因胺類似物，多巴胺D2受體阻斷藥，同時還具有5-HT4受體激動效應(yīng)，對5-HT3受體有輕度抑制作用，具有促胃腸動力作用的藥物為A.多潘立酮B.奧美拉唑C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺正確答案：E參考解析：本題考查的是促胃腸動力藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用機(jī)制。甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似，均為苯甲酰胺的類似物，但無局部麻醉和抗心律失常的作用，為多巴胺D2受體阻斷藥，同時還具有5-HT4受體激動作用，對5-HT3受體有輕度抑制作用，具有促動力作用和止吐的作用，是第一個用于臨床的促胃腸動力藥，有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用（錐體外系反應(yīng)），常見嗜睡和倦怠。多潘立酮結(jié)構(gòu)唑基團(tuán)，選擇性作用于外周多巴胺D2受體。(27.)分子內(nèi)含有兩分子苯并咪唑基團(tuán)，具有較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體阻斷作用，具有促胃腸動力作用的藥物為A.多潘立酮B.奧美拉唑C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺正確答案：A參考解析：本題考查的是促胃腸動力藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用機(jī)制。甲氧氯普胺的結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似，均為苯甲酰胺的類似物，但無局部麻醉和抗心律失常的作用，為多巴胺D2受體阻斷藥，同時還具有5-HT4受體激動作用，對5-HT3受體有輕度抑制作用，具有促動力作用和止吐的作用，是第一個用于臨床的促胃腸動力藥，有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用（錐體外系反應(yīng)），常見嗜睡和倦怠。多潘立酮結(jié)構(gòu)唑基團(tuán)，選擇性作用于外周多巴胺D2受體。(28.)地西泮膜劑處方中，PVA的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案：A參考解析：本題考查的是膜劑的添加劑。膜劑典型的成膜材料為PVA和EVA；PVA為地西泮的成膜材料。(29.)處方中，二氧化鈦的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案：E參考解析：本題考查的是膜劑的添加劑。二氧化鈦為地西泮膜劑的遮光劑。(30.)甘油的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案：C參考解析：本題考查的是膜劑的添加劑。甘油為增塑劑。(31.)食用藍(lán)色素的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案：D參考解析：本題考查的是膜劑的添加劑。食用藍(lán)色素為著色劑。(32.)膜劑處方中，液狀石蠟的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑正確答案：B參考解析：本題考查的是膜劑的添加劑。液狀石蠟為脫膜劑。(33.)利培酮的半衰期大約為3小時，但用法為一日2次，其原因被認(rèn)為是利培酮的代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代謝產(chǎn)物是A.齊拉西酮B.洛沙平C.阿莫沙平D.帕利哌酮E.帕羅西汀正確答案：D參考解析：本題考查抗抑郁藥利培酮。利培酮屬于非經(jīng)典的新一代抗精神病藥物，它對多巴胺D2受體的阻斷作用極強(qiáng)，可控制幻覺、妄想等神經(jīng)分裂癥的陽性癥狀，又對5HT2受體有一定的阻斷作用，可改善思維貧乏、感情冷漠等精神分裂癥的陰性癥狀。利培酮口服吸收完全，在肝臟受CYP450酶催化氧化，生成9-羥基化合物帕利哌酮也具有抗精神病活性。(34.)格列本脲的母核是A.苯磺酰脲B.萘環(huán)C.喹啉酮環(huán)D.吡咯環(huán)E.1.4-二氫吡啶環(huán)正確答案：A參考解析：本題考查的是藥物母核。苯磺酰脲屬于格列本脲的母核，吡咯環(huán)屬于阿托伐他汀的母核，喹啉酮環(huán)屬于鹽酸環(huán)丙沙星的母核。(35.)阿托伐他汀的母核是A.苯磺酰脲B.萘環(huán)C.喹啉酮環(huán)D.吡咯環(huán)E.1.4-二氫吡啶環(huán)正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物母核。苯磺酰脲屬于格列本脲的母核，吡咯環(huán)屬于阿托伐他汀的母核，喹啉酮環(huán)屬于鹽酸環(huán)丙沙星的母核。(36.)鹽酸環(huán)丙沙星的母核是A.苯磺酰脲B.萘環(huán)C.喹啉酮環(huán)D.吡咯環(huán)E.1.4-二氫吡啶環(huán)正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物母核。苯磺酰脲屬于格列本脲的母核，吡咯環(huán)屬于阿托伐他汀的母核，喹啉酮環(huán)屬于鹽酸環(huán)丙沙星的母核。(37.)具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性，且無致心律失常不良反應(yīng)的促胃腸動力藥是A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺正確答案：C參考解析：本題考查的是伊托必利的作用機(jī)制和臨床用途。伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性，通過對D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強(qiáng)胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有止吐作用；伊托必利在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，選擇性高，不良反應(yīng)少，不產(chǎn)生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀，較少引起血催乳素水平增高，無西沙必利的致室性心律失常及其他嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)，安全性更高。(38.)下列敘述中與H2受體阻斷藥不符的是A.堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為活性必需B.連接基團(tuán)為四原子鏈，可以含S或O原子的鏈或者芳環(huán)，四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度，化合物活性增強(qiáng)C.在生理pH條件下，可部分離子化的平面極性基團(tuán)為“脒脲基團(tuán)”，通過氫鍵與受體結(jié)合D.環(huán)上堿性取代基有胍基、二甲氨基亞甲基、哌啶甲基等E.藥物的親脂性與活性有關(guān)正確答案：B參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的構(gòu)效關(guān)系。H2受體阻斷藥的結(jié)構(gòu)由三部分組成，堿性或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)通過中間聯(lián)接鏈與含氮的平面極性“脒脲基團(tuán)”相連；其中連接基團(tuán)為易曲撓的四原子鏈，2位硫原子可增加鏈的柔性。四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子鏈或芳環(huán)連接亦保持活性。(39.)注射給藥的特點(diǎn)說法錯誤的是A.首關(guān)效應(yīng)大的藥物可以采用注射給藥的模式B.靜脈注射給藥生物利用度為100%C.肌內(nèi)注射一般容量為2-5mlD.皮內(nèi)注射一量一般在0.2ml以內(nèi)E.藥物在注射劑中釋放速度水溶小于水混懸液正確答案：E參考解析：本題考查的是注射的特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序排列:水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>油混懸液。油為溶劑的注射劑注射后，溶劑與組織液不相溶，在注射部位形成貯庫。(40.)下列哪種是注射劑附加劑的抗氧劑A.碳酸氫鈉B.氯化鈉C.焦亞硫酸鈉D.枸櫞酸鈉E.依地酸鈉正確答案：C參考解析：本題考查的是注射劑常用的附加劑。抗氧劑：亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉；用于油性溶液：2，6-二羥基對甲酚（BHT）、丁基羥基茴香醚（BHA）。(41.)SGLT一2是一種低親和力的轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，其在腎臟中特異性的表達(dá)并且在近曲小管的腎臟中對血糖重吸收發(fā)揮作用。通過抑制腎臟中的血糖重吸收，增加尿糖的排出對糖尿病進(jìn)行治療，屬于SGLT-2抑制劑的降糖藥是A.瑞格列凈B.維達(dá)列汀C.米格列醇D.米格列奈E.馬來酸羅格列酮正確答案：A參考解析：本題考查的是降糖藥。SGLT一2抑制劑的藥名帶有詞根“列凈”，正確答案為A。二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制的藥名帶有詞根“列汀”。同時應(yīng)注意米格列醇是α-葡萄糖苷酶抑制劑，米格列奈是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑。(42.)將特布他林苯環(huán)上兩個酚羥基酯化得到其雙二甲氨基甲酸酯前藥鹽酸班布特羅的結(jié)構(gòu)是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是腎上腺素受體激動藥代表藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用機(jī)制。選項(xiàng)A、B、C、D、E所給出結(jié)構(gòu)依次為去氧腎上腺素、甲基多巴、福莫特羅、鹽酸班布特羅、莫索尼定。本題可根據(jù)題干信息對應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。(43.)去掉去甲腎上腺素的一個羥基得到的α受體激動藥去氧腎上腺素的結(jié)構(gòu)是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是腎上腺素受體激動藥代表藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用機(jī)制。選項(xiàng)A、B、C、D、E所給出結(jié)構(gòu)依次為去氧腎上腺素、甲基多巴、福莫特羅、鹽酸班布特羅、莫索尼定。本題可根據(jù)題干信息對應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。(44.)含有3′-甲酰氨基-4′-羥基苯環(huán)以及烷基苯乙胺基的脂溶性結(jié)構(gòu)的長效β2受體激動藥福莫特羅的結(jié)構(gòu)是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：C參考解析：本題考查的是腎上腺素受體激動藥代表藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用機(jī)制。選項(xiàng)A、B、C、D、E所給出結(jié)構(gòu)依次為去氧腎上腺素、甲基多巴、福莫特羅、鹽酸班布特羅、莫索尼定。本題可根據(jù)題干信息對應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。(45.)將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質(zhì)分散面積)制成的脂質(zhì)體是A.長循環(huán)脂質(zhì)體B.免疫脂質(zhì)體C.pH敏感脂質(zhì)體D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體E.前體脂質(zhì)體正確答案：E參考解析：長循環(huán)脂質(zhì)體指用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長循環(huán)時間。免疫脂質(zhì)體是指脂質(zhì)體表面連接抗體，對靶細(xì)胞進(jìn)行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性；由于腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常組織細(xì)胞的pH低，選用對pH敏感的類脂材料，如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質(zhì)體稱為pH敏感性脂質(zhì)體。前體脂質(zhì)體是指將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加脂質(zhì)分散面積）制成前體脂質(zhì)體。(46.)分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯，水解成17β-羧酸則不具活性，可吸入給藥治療哮喘，避免產(chǎn)生全身性作用的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查甾體激素類藥物。具有17位β一羧酸酯，是17β一羧酸與硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17β一羧酸則不具活性，D選項(xiàng)符合題意。(47.)具有雙室模型特征的某藥物靜脈注射給藥，其血藥濃度-時間曲線表現(xiàn)為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖DE.見圖E正確答案：E參考解析：本題考查的是血藥濃度-時間關(guān)系圖。E為雙室靜脈注射，藥物進(jìn)入某些組織和器官速度慢，即為分布慢，有分布相存在，如圖前段是分布相，后段是消除相。B為單室靜脈注射藥物迅速完成分布，沒有分布相，只有消除相，呈現(xiàn)一條消除相的直線。C為單室口服給藥由于藥物有吸收，故先增加后消除線性減小。D為單室靜脈滴注給藥。A為非線性藥動學(xué)消除速率與濃度之間的關(guān)系。(48.)醚類藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A.還原代謝B.水解代謝C.脫烴基代謝D.羥基化代謝E.甲基化代謝正確答案：C參考解析：本題考查醚類藥物的代謝。醚類藥物在肝臟微粒體混合功能酶的催化下，進(jìn)行氧化O-脫烷基化反應(yīng)，生成醇或酚，以及羰基化合物。【知識延伸】：烷基，即飽和烴基，是烷烴分子中少掉一個氫原子而成的烴基?！居洃淈c(diǎn)撥】：醚、烴→梅婷。(49.)下列全部為片劑中常用的填充劑的是A.淀粉，蔗糖，交聯(lián)聚維酮B.淀粉，羧甲基淀粉鈉，羥丙甲纖維素C.甲基纖維素，蔗糖，糊精D.預(yù)膠化淀粉，蔗糖，糊精E.硫酸鈣，微晶纖維素，聚乙二醇正確答案：D參考解析：本題考查片劑填充劑的種類。片劑常用的填充劑（稀釋劑）主要有淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、無機(jī)鹽類（包括磷酸氫鈣、硫酸鈣、碳酸鈣等）和甘露醇等。【口訣】填充吃飽靠淀粉，糖精乳鹽也得補(bǔ)。(50.)用作栓劑水溶性基質(zhì)的是A.可可豆脂B.甘油明膠C.椰油酯D.棕櫚酸酯E.混合脂肪酸酯正確答案：B參考解析：本題考查的是栓劑基質(zhì)。選項(xiàng)中只有甘油明膠是水溶性基質(zhì)，其他均為油脂性基質(zhì)。(51.)屬于碳青霉烯類，臨床上須與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用的β一內(nèi)酰胺抗生素藥物是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是β一內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特征與作用。亞胺培南屬于碳青霉烯類，單獨(dú)使用易被腎肽酶分解，臨床上須與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用，即增強(qiáng)療效，又保護(hù)腎臟。(52.)治療藥物監(jiān)測的目的是保證藥物治療的有效性和安全性，在血藥濃度效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下不需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測的是A.治療指數(shù)小，毒性反應(yīng)大的藥物B.具有線性動力特征的藥物C.體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)的藥物D.合并用藥易出現(xiàn)異常反應(yīng)的藥物E.個體差異很大的藥物正確答案：B參考解析：本題考點(diǎn)是治療藥物監(jiān)測。選項(xiàng)ACDE均為需要治療藥物監(jiān)測的藥物特點(diǎn)，而B應(yīng)該為非線性動力特征的藥物。(53.)屬于CYP450酶系最主要的代謝亞型酶，大約有50％以上的藥物是其底物，該亞型酶是A.CYP1A2B.CYP3A4C.CYP2A6D.CYP2D6E.CYP2E1正確答案：B參考解析：本題考查參與Ⅰ相代謝的酶類。細(xì)胞色素P450（CYP450）酶是一個多功能酶系，可以催化數(shù)十種代謝反應(yīng)。大多數(shù)藥物都可經(jīng)CYP450催化而氧化，CYP450存在于肝臟及肝臟外組織的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，是一組酶的總稱，由許多同工酶和亞型酶組成。CYP后面的第一個阿拉伯?dāng)?shù)字標(biāo)明家族序號（CYP1、CYP2等），再用一個字母表示亞家族（CYP1A、CYP2C等），另外一個阿拉伯?dāng)?shù)字代表不同基因（CYP3A4、CYP2D6等）。目前已鑒別了17種以上的CYP亞型酶，其中CYP3A4是最主要的代謝酶，大約有150種藥物是該酶的底物，約占全部被P450代謝藥物的50％。CYP450是最主要的藥物代謝酶系，主要功能是氧化代謝各種內(nèi)源性底物（如受體激素、脂肪酸、前列腺素和膽汁酸）和外源性物質(zhì)（如藥物、植物毒素、殺蟲劑以及環(huán)境污染物等）。該酶系對各種化合物代謝的速率與種屬、種族、營養(yǎng)狀況、組織、年齡相關(guān)，在藥物代謝及其他化學(xué)物質(zhì)的代謝中具有非常重要的作用。(54.)下列關(guān)于藥物干擾神經(jīng)沖動傳遞的敘述，不正確的是A.麻黃堿通過促進(jìn)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)釋放而引起神經(jīng)毒性B.利血平可耗竭去甲腎上腺素和多巴胺等遞質(zhì)而致精神抑郁C.氯丙嗪阻斷黑質(zhì)紋狀體的多巴胺受體從而產(chǎn)生錐體外系功能障礙D.孕期吸煙者所生的孩子出現(xiàn)注意力缺陷和認(rèn)知障礙系煙堿對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性所致E.異煙肼對外周神經(jīng)系統(tǒng)有毒性作用而較少影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用機(jī)制。麻黃堿通過促進(jìn)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)釋放而引起神經(jīng)毒性。利血平可引起精神抑郁，主要因干擾遞質(zhì)儲存，耗竭去甲腎上腺素和多巴胺遞質(zhì)而導(dǎo)致精神抑郁?？咕袷СＫ幝缺海钄嘀心X皮質(zhì)通路和中腦邊緣系統(tǒng)通路的多巴胺受體，產(chǎn)生抗精神病作用，而阻斷黑質(zhì)紋狀體通路的多巴胺受體會產(chǎn)生錐體外系功能障礙。短期大量攝入煙堿后，對煙堿受體的作用表現(xiàn)出雙相性，開始導(dǎo)致煙堿受體興奮，興奮過度會引起神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)的麻痹。表現(xiàn)為早期的惡心、心率加快、中樞興奮，之后會出現(xiàn)明顯的心率減慢、血壓降低，還可以出現(xiàn)意識紊亂和昏迷。常見煙堿對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性表現(xiàn)在懷孕期間吸煙女性所生的孩子會出現(xiàn)注意力缺陷和認(rèn)知障礙。E選項(xiàng)，異煙肼對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用可以表現(xiàn)在中樞和外周。(55.)依沙吖啶1％注射液用于中期引產(chǎn)，0.1％～0.2％溶液局部涂敷有殺菌作用，體現(xiàn)了劑型的何種重要性A.可調(diào)節(jié)藥物的作用速度B.可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng)C.可產(chǎn)生靶向作用D.可提高藥物的穩(wěn)定性E.可改變藥物的作用性質(zhì)正確答案：E參考解析：本題考查藥物劑型的重要性。藥物劑型的重要性包括：可改變藥物的作用性質(zhì)、可調(diào)節(jié)藥物的作用速度，可降低（或消除）藥物的不良反應(yīng)，可產(chǎn)生靶向作用，可提高藥物的穩(wěn)定性，可影響療效。其中，可改變藥物的作用性質(zhì)，如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但5％注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，具有鎮(zhèn)靜、解痙作用；又如依沙吖啶1％注射液用于中期引產(chǎn)，但0.1％～0.2％溶液局部涂敷有殺菌作用。(56.)含有氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)二氨基硝基乙烯結(jié)構(gòu)，反式體有效的H2受體阻斷藥抗劑類抗?jié)兯幨茿.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.雷貝拉唑E.泮托拉唑正確答案：A參考解析：本題考查的是H2受體阻斷藥的構(gòu)效關(guān)系。H2受體阻斷藥有兩個關(guān)鍵藥效基團(tuán)：具堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團(tuán)。受體上谷氨酸殘基陰離子作為堿性芳環(huán)的共同的受點(diǎn)，而平面極性基團(tuán)可能與受體發(fā)生氫鍵鍵合的相互作用，一般是脒脲基團(tuán)。雷尼替丁的平面極性基團(tuán)是二氨基硝基乙烯結(jié)構(gòu)，為反式結(jié)構(gòu)；西咪替丁是氰基胍結(jié)構(gòu)；法莫替丁是N-甲基磺酰脒結(jié)構(gòu)。(57.)關(guān)于靜脈注射脂肪乳劑敘述不正確的是A.該制劑為一種營養(yǎng)輸液B.耐高壓滅菌C.大豆磷脂為乳化劑D.甘油為滲透壓調(diào)節(jié)劑E.粒徑應(yīng)大于1μm正確答案：D參考解析：本題考點(diǎn)是靜脈注射脂肪乳劑，其90%的粒徑應(yīng)小于1μm。(58.)利多卡因在體內(nèi)的代謝反應(yīng)如下，其發(fā)生的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)是A.O-脫烷基化B.N-脫烷基化C.N-氧化D.O-環(huán)氧化E.C-環(huán)氧化正確答案：B參考解析：本題考查的是代謝類型。通過藥物代謝反應(yīng)，藥物結(jié)構(gòu)式變化過程可得出，利多卡因N原子上乙基脫去，故屬于N-脫烷基代謝。(59.)屬于納米分散體系的MDDS是A.微囊B.微球C.聚合物膠束D.亞微乳E.混懸液正確答案：C參考解析：本題考查微粒制劑。微粒制劑，也稱微粒給藥系統(tǒng)（MDDS）。根據(jù)藥劑學(xué)分散系統(tǒng)分類原則，將直徑在10-4～10-9m范圍的分散相構(gòu)成的分散體系統(tǒng)稱為微粒分散體系，其中分散相粒徑在1～500μm范圍內(nèi)統(tǒng)稱為粗（微米）分散體系的MDDS，主要包括微囊、微球、亞微乳等；粒徑小于1000nm屬于納米分散體系的MDDS，主要包括脂質(zhì)體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等。微囊、微球、亞微乳、脂質(zhì)體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等均可作為藥物載體。(60.)下列軟膏劑處方中分別作用保濕劑和防腐劑的是【處方】硬脂醇220g十二烷基硫酸鈉15g白凡士林250g羥苯丙酯0.15g丙二醇120g蒸餾水加至1000gA.蒸餾水和硬脂醇B.蒸餾水和羥苯丙酯C.丙二醇和羥苯丙酯D.白凡士林和羥苯丙酯E.十二烷基硫酸鈉和丙二醇正確答案：C參考解析：本題考查的是軟膏劑常用的附加劑。軟膏劑可根據(jù)需要加入抗氧劑、防腐劑、保濕劑、透皮促進(jìn)劑等附加劑。丙二醇一般作為保濕劑；羥苯丙酯為防腐劑。(61.)油脂性基質(zhì)軟膏劑忌用于A.糜爛滲出性皮損B.滋潤皮膚C.分泌物不多的淺表性潰瘍D.防腐殺菌E.軟化痂皮正確答案：A參考解析：本題考查油脂性軟膏劑。油脂性基質(zhì)軟膏劑主要用于：①保護(hù)、滋潤皮膚。②保護(hù)創(chuàng)面、促進(jìn)肉芽生長、恢復(fù)上皮和消炎收斂作用，適用于分泌物不多的淺表性潰瘍。③防腐殺菌、軟化痂皮。忌用于糜爛滲出性皮損。(62.)屬于神經(jīng)氨酸酶抑制藥，用于治療流行性感冒的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。奧司他韋是神經(jīng)氨酸酶抑制劑抗病毒藥物。利巴韋林屬于非核苷類廣譜抗病毒藥物。金剛烷胺結(jié)構(gòu)為一種對稱的飽和三環(huán)癸烷，形成穩(wěn)定的剛性籠狀結(jié)構(gòu)，抑制病毒穿入宿主細(xì)胞，抑制病毒蛋白加工和RNA的合成，干擾病毒的脫殼和成熟病毒的顆粒釋放，從而抑制了病毒的增殖，同時還能阻斷病毒的裝配，不能形成完整的病毒。對A型流感效果好。齊多夫定具有疊氮基的脫氧胸腺嘧啶核苷結(jié)構(gòu)，為抗逆轉(zhuǎn)錄酶的艾滋病藥物。阿昔洛韋屬于開環(huán)的鳥嘌呤核苷結(jié)構(gòu)，作用于病毒DNA，為各種皰疹病毒感染的首選藥。(63.)藥物代謝反應(yīng)的類型不包括A.氧化反應(yīng)B.水解反應(yīng)C.結(jié)合反應(yīng)D.取代反應(yīng)E.還原反應(yīng)正確答案：D參考解析：本題考查藥物代謝的類型。藥物代謝所涉及的化學(xué)反應(yīng)通?？煞譃閮纱箢悾旱冖裣喾词且牍倌軋F(tuán)的反應(yīng)，通常是脂溶性藥物經(jīng)氧化、還原、水解和異構(gòu)化，引入羥基、氨基或羧基等極性基團(tuán)。第Ⅱ相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng)，含極性基團(tuán)的原型藥物或第Ⅰ相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物與機(jī)體內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合生成結(jié)合物，增加藥物的極性和水溶性，有利于藥物的排泄。(64.)又名度冷丁，屬于哌啶類合成的鎮(zhèn)痛藥是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。哌替啶分子中含有乙酯結(jié)構(gòu)而非甲酯，所以又名度冷丁，屬于哌啶類合成的鎮(zhèn)痛藥是B而非A；嗎啡和納洛酮（D）都具有部分氫化菲結(jié)構(gòu)，兩者最明顯的區(qū)別是嗎啡N上為甲基取代，納洛酮為烯丙基取代，此外，嗎啡6位為羥基，納洛酮為酮羰基，嗎啡（C）為天然產(chǎn)物活性物質(zhì)，納洛酮為阿片受體阻斷藥；舒芬太尼（E）為芬太尼的結(jié)構(gòu)類似物，結(jié)構(gòu)中含有噻吩環(huán)，屬于苯氨基哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥。(65.)來源于天然產(chǎn)物的鎮(zhèn)痛藥是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。哌替啶分子中含有乙酯結(jié)構(gòu)而非甲酯，所以又名度冷丁，屬于哌啶類合成的鎮(zhèn)痛藥是B而非A；嗎啡和納洛酮（D）都具有部分氫化菲結(jié)構(gòu)，兩者最明顯的區(qū)別是嗎啡N上為甲基取代，納洛酮為烯丙基取代，此外，嗎啡6位為羥基，納洛酮為酮羰基，嗎啡（C）為天然產(chǎn)物活性物質(zhì)，納洛酮為阿片受體阻斷藥；舒芬太尼（E）為芬太尼的結(jié)構(gòu)類似物，結(jié)構(gòu)中含有噻吩環(huán)，屬于苯氨基哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥。(66.)經(jīng)過對嗎啡的結(jié)構(gòu)改造而得到的阿片受體阻斷藥是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。哌替啶分子中含有乙酯結(jié)構(gòu)而非甲酯，所以又名度冷丁，屬于哌啶類合成的鎮(zhèn)痛藥是B而非A；嗎啡和納洛酮（D）都具有部分氫化菲結(jié)構(gòu)，兩者最明顯的區(qū)別是嗎啡N上為甲基取代，納洛酮為烯丙基取代，此外，嗎啡6位為羥基，納洛酮為酮羰基，嗎啡（C）為天然產(chǎn)物活性物質(zhì)，納洛酮為阿片受體阻斷藥；舒芬太尼（E）為芬太尼的結(jié)構(gòu)類似物，結(jié)構(gòu)中含有噻吩環(huán)，屬于苯氨基哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥。(67.)芬太尼類似物，為苯氨基哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。哌替啶分子中含有乙酯結(jié)構(gòu)而非甲酯，所以又名度冷丁，屬于哌啶類合成的鎮(zhèn)痛藥是B而非A；嗎啡和納洛酮（D）都具有部分氫化菲結(jié)構(gòu)，兩者最明顯的區(qū)別是嗎啡N上為甲基取代，納洛酮為烯丙基取代，此外，嗎啡6位為羥基，納洛酮為酮羰基，嗎啡（C）為天然產(chǎn)物活性物質(zhì)，納洛酮為阿片受體阻斷藥；舒芬太尼（E）為芬太尼的結(jié)構(gòu)類似物，結(jié)構(gòu)中含有噻吩環(huán)，屬于苯氨基哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥。(68.)屬于硫雜蒽類（又稱為噻噸類）抗精神病藥的是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設(shè)計中的應(yīng)用。根據(jù)生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過雙鍵與堿性側(cè)鏈相連，得到硫雜蒽類抗精神病藥，又稱為噻噸類，選項(xiàng)E（珠氯噻醇）符合；對吩噻嗪類的噻嗪環(huán)用生物電子等排體原理進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，將6元環(huán)擴(kuò)為7元環(huán)二氮卓環(huán)得到二苯并二氮卓類抗精神病藥物，選項(xiàng)A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平（選項(xiàng)D），其結(jié)構(gòu)屬于噻吩并苯二氮卓類似物；將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮卓，例如喹硫平（選項(xiàng)B）。(69.)屬于二苯并二氮卓類抗精神病藥的是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設(shè)計中的應(yīng)用。根據(jù)生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過雙鍵與堿性側(cè)鏈相連，得到硫雜蒽類抗精神病藥，又稱為噻噸類，選項(xiàng)E（珠氯噻醇）符合；對吩噻嗪類的噻嗪環(huán)用生物電子等排體原理進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，將6元環(huán)擴(kuò)為7元環(huán)二氮卓環(huán)得到二苯并二氮卓類抗精神病藥物，選項(xiàng)A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平（選項(xiàng)D），其結(jié)構(gòu)屬于噻吩并苯二氮卓類似物；將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮卓，例如喹硫平（選項(xiàng)B）。(70.)屬于噻吩并苯二氮卓類抗精神病藥的是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設(shè)計中的應(yīng)用。根據(jù)生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過雙鍵與堿性側(cè)鏈相連，得到硫雜蒽類抗精神病藥，又稱為噻噸類，選項(xiàng)E（珠氯噻醇）符合；對吩噻嗪類的噻嗪環(huán)用生物電子等排體原理進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，將6元環(huán)擴(kuò)為7元環(huán)二氮卓環(huán)得到二苯并二氮卓類抗精神病藥物，選項(xiàng)A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平（選項(xiàng)D），其結(jié)構(gòu)屬于噻吩并苯二氮卓類似物；將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮卓，例如喹硫平（選項(xiàng)B）。(71.)屬于二苯并硫氮卓類抗精神病藥的是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設(shè)計中的應(yīng)用。根據(jù)生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過雙鍵與堿性側(cè)鏈相連，得到硫雜蒽類抗精神病藥，又稱為噻噸類，選項(xiàng)E（珠氯噻醇）符合；對吩噻嗪類的噻嗪環(huán)用生物電子等排體原理進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，將6元環(huán)擴(kuò)為7元環(huán)二氮卓環(huán)得到二苯并二氮卓類抗精神病藥物，選項(xiàng)A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平（選項(xiàng)D），其結(jié)構(gòu)屬于噻吩并苯二氮卓類似物；將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮卓，例如喹硫平（選項(xiàng)B）。(72.)分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，可以選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NA的代謝的抗抑郁藥是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)。托洛沙酮分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，可以選擇性地抑制MAO-A活性，阻斷5-HT和NA的代謝；嗎氯貝胺對MAO-A有可逆性抑制作用，從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平，產(chǎn)生抗抑郁作用；氟伏沙明分子中含C-N雙鍵，只有E-異構(gòu)體有活性；文拉法辛和米氮平為5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。(73.)結(jié)構(gòu)中含有嗎啉結(jié)構(gòu)和酰胺結(jié)構(gòu)，對MAO-A有可逆性抑制作用，從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平，產(chǎn)生抗抑郁作用的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)。托洛沙酮分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，可以選擇性地抑制MAO—A活性，阻斷5一HT和NA的代謝；嗎氯貝胺對MAO—A有可逆性抑制作用，從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平，產(chǎn)生抗抑郁作用；氟伏沙明分子中含C—N雙鍵，只有E一異構(gòu)體有活性；文拉法辛和米氮平為5一羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。(74.)分子中的三氟甲基對選擇性5-HT再攝取的親和力和選擇性起關(guān)鍵作用；分子中含C=N雙鍵，只有E一異構(gòu)體有活性的非三環(huán)類的抗抑郁藥是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)。托洛沙酮分子內(nèi)有氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，可以選擇性地抑制MAO—A活性，阻斷5一HT和NA的代謝；嗎氯貝胺對MAO—A有可逆性抑制作用，從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5一羥色胺的水平，產(chǎn)生抗抑郁作用；氟伏沙明分子中含C—N雙鍵，只有E一異構(gòu)體有活性；文拉法辛和米氮平為5一羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制藥。(75.)克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，用于防治暈動癥的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。A、B、C、D、E所列結(jié)構(gòu)式分別為：茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽，克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用；氯馬斯汀分子中含有二個手性中心，對受體有著立體選擇性；非索非那定為特非那定的活性代謝物，因含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥；諾阿司咪唑?yàn)榘⑺具溥虻幕钚源x物，抗組胺作用比阿司咪唑強(qiáng)40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥，其用途與阿司咪唑相同。(76.)分子中含有二個手性中心，含有N-甲基四氫吡咯，用于治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹及其他過敏性皮膚病的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。A、B、C、D、E所列結(jié)構(gòu)式分別為：茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽，克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用；氯馬斯汀分子中含有二個手性中心，對受體有著立體選擇性；非索非那定為特非那定的活性代謝物，因含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥；諾阿司咪唑?yàn)榘⑺具溥虻幕钚源x物，抗組胺作用比阿司咪唑強(qiáng)40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥，其用途與阿司咪唑相同。(77.)為特非那定的活性代謝物，結(jié)構(gòu)中因?yàn)楹恤然瑹o中樞鎮(zhèn)靜作用和無心臟毒性的抗組胺藥是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。A、B、C、D、E所列結(jié)構(gòu)式分別為：茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽，克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用；氯馬斯汀分子中含有二個手性中心，對受體有著立體選擇性；非索非那定為特非那定的活性代謝物，因含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥；諾阿司咪唑?yàn)榘⑺具溥虻幕钚源x物，抗組胺作用比阿司咪唑強(qiáng)40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥，其用途與阿司咪唑相同。(78.)為阿司咪唑的活性代謝物，抗組胺作用比阿司咪唑強(qiáng)40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和臨床應(yīng)用。A、B、C、D、E所列結(jié)構(gòu)式分別為：茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽，克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用；氯馬斯汀分子中含有二個手性中心，對受體有著立體選擇性；非索非那定為特非那定的活性代謝物，因含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥；諾阿司咪唑?yàn)榘⑺具溥虻幕钚源x物，抗組胺作用比阿司咪唑強(qiáng)40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥，其用途與阿司咪唑相同。(79.)結(jié)構(gòu)中有手性中心，在體內(nèi)R-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為S-異構(gòu)體的芳基丙酸類消炎藥物是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、體內(nèi)代謝及藥理活性。選項(xiàng)A中給出的二氟尼柳，為水楊酸的5位上引入2，4-二氟苯基衍生物，主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環(huán)氧酶抑制活性。小腸吸收后，經(jīng)肝臟首關(guān)代謝為活性代謝物。布洛芬在體內(nèi)無效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-（+）-布洛芬。塞來昔布為COX-2選擇性抑制藥，結(jié)構(gòu)中有吡唑結(jié)構(gòu)。(80.)是不含酸性結(jié)構(gòu)的前體藥物，體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為芳基乙酸類代謝物的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、體內(nèi)代謝及藥理活性。選項(xiàng)A中給出的二氟尼柳，為水楊酸的5位上引入2，4-二氟苯基衍生物，主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環(huán)氧酶抑制活性。小腸吸收后，經(jīng)肝臟首關(guān)代謝為活性代謝物。布洛芬在體內(nèi)無效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-（+）-布洛芬。塞來昔布為COX-2選擇性抑制藥，結(jié)構(gòu)中有吡唑結(jié)構(gòu)。(81.)結(jié)構(gòu)中有吡唑結(jié)構(gòu)，可選擇性抑制環(huán)氧化酶-2的抗炎藥物是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、體內(nèi)代謝及藥理活性。選項(xiàng)A中給出的二氟尼柳，為水楊酸的5位上引入2，4-二氟苯基衍生物，主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環(huán)氧酶抑制活性。小腸吸收后，經(jīng)肝臟首關(guān)代謝為活性代謝物。布洛芬在體內(nèi)無效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-（+）-布洛芬。塞來昔布為COX-2選擇性抑制藥，結(jié)構(gòu)中有吡唑結(jié)構(gòu)。(82.)含有水楊酸的結(jié)構(gòu)，主要用于輕、中度疼痛的鎮(zhèn)痛的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、體內(nèi)代謝及藥理活性。選項(xiàng)A中給出的二氟尼柳，為水楊酸的5位上引入2，4-二氟苯基衍生物，主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環(huán)氧酶抑制活性。小腸吸收后，經(jīng)肝臟首關(guān)代謝為活性代謝物。布洛芬在體內(nèi)無效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-（+）-布洛芬。塞來昔布為COX-2選擇性抑制藥，結(jié)構(gòu)中有吡唑結(jié)構(gòu)。(83.)嘧啶二酮的衍生物，代謝產(chǎn)物為Ⅳ一去甲基化活性代謝物和Ⅳ一乙?；x產(chǎn)物的二肽基肽酶-4抑制藥是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是降糖藥。結(jié)構(gòu)解析如下：(84.)金剛烷片段連接在甘氨酰胺N原子上的衍生物，與食物同服，達(dá)峰時間延遲，Cmax降低，但AUC不變的二肽基肽酶-4抑制藥是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是降糖藥。結(jié)構(gòu)解析如下：(85.)羥基金剛烷連接在甘氨酰胺C原子上的衍生物，其羥基的引入增加化合物對微粒體的穩(wěn)定性，提高化學(xué)穩(wěn)定性的二肽基肽酶-4抑制藥是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是降糖藥。結(jié)構(gòu)解析如下：(86.)結(jié)構(gòu)為一種對稱的飽和三環(huán)癸烷，形成穩(wěn)定的剛性籠狀結(jié)構(gòu)，屬于M2蛋白抑制藥的是A.B.C.D.E.正確答案：A參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結(jié)構(gòu)，抑制流感病毒復(fù)制。奧司他韋是前藥，酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽，是神經(jīng)氨酸酶抑制劑，抑制流感病毒復(fù)制。阿德福韋酯是前藥，磷酸酯水解后產(chǎn)生抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用。奈韋拉平是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，沙奎那韋是蛋白酶抑制藥，兩者均抑制HIV病毒復(fù)制。(87.)屬于酯類前藥，是根據(jù)神經(jīng)氨酸酶天然底物的分子結(jié)構(gòu)，以及神經(jīng)氨酸酶催化中心的空間結(jié)構(gòu)進(jìn)行合理藥物設(shè)計獲得的抗流感病毒藥物是A.B.C.D.E.正確答案：C參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結(jié)構(gòu)，抑制流感病毒復(fù)制。奧司他韋是前藥，酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽，是神經(jīng)氨酸酶抑制劑，抑制流感病毒復(fù)制。阿德福韋酯是前藥，磷酸酯水解后產(chǎn)生抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用。奈韋拉平是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，沙奎那韋是蛋白酶抑制藥，兩者均抑制HIV病毒復(fù)制。(88.)屬于酯類前藥，用于治療乙型病毒肝炎活動復(fù)制期的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：B參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結(jié)構(gòu)，抑制流感病毒復(fù)制。奧司他韋是前藥，酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽，是神經(jīng)氨酸酶抑制劑，抑制流感病毒復(fù)制。阿德福韋酯是前藥，磷酸酯水解后產(chǎn)生抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用。奈韋拉平是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，沙奎那韋是蛋白酶抑制藥，兩者均抑制HIV病毒復(fù)制。(89.)專一性HIV一1非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，很快誘導(dǎo)產(chǎn)生抗藥性，在用藥1～2周即失去抗病毒作用的藥物是A.B.C.D.E.正確答案：E參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結(jié)構(gòu)，抑制流感病毒復(fù)制。奧司他韋是前藥，酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽，是神經(jīng)氨酸酶抑制劑，抑制流感病毒復(fù)制。阿德福韋酯是前藥，磷酸酯水解后產(chǎn)生抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用。奈韋拉平是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，沙奎那韋是蛋白酶抑制藥，兩者均抑制HIV病毒復(fù)制。(90.)屬于擬多肽衍生物，第一個上市用于治療HIV感染的高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制藥的是A.B.C.D.E.正確答案：D參考解析：本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結(jié)構(gòu)，抑制流感病毒復(fù)制。奧司他韋是前藥，酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽，是神經(jīng)氨酸酶抑制劑，抑制流感病毒復(fù)制。阿德福韋酯是前藥，磷酸酯水解后產(chǎn)生抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用。奈韋拉平是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，沙奎那韋是蛋白酶抑制藥，兩者均抑制HIV病毒復(fù)制。(91.)用PEG修飾的脂質(zhì)體是A.長循環(huán)脂質(zhì)體B.免疫脂質(zhì)體C.pH敏感脂質(zhì)體D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體E.前體脂質(zhì)體正確答案：A參考解析：長循環(huán)脂質(zhì)體指用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長循環(huán)時間。免疫脂質(zhì)體是指脂質(zhì)體表面連接抗體，對靶細(xì)胞進(jìn)行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性；由于腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常組織細(xì)胞的pH低，選用對pH敏感的類脂材料，如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質(zhì)體稱為pH敏感性脂質(zhì)體。前體脂質(zhì)體是指將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加脂質(zhì)分散面積）制成前體脂質(zhì)體。(92.)以十七烷酸磷脂為膜材料制備成載藥脂質(zhì)體的是A.長循環(huán)脂質(zhì)體B.免疫脂質(zhì)體C.pH敏感脂質(zhì)體D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體E.前體脂質(zhì)體正確答案：C參考解析：長循環(huán)脂質(zhì)體指用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長循環(huán)時間。免疫脂質(zhì)體是指脂質(zhì)體表面連接抗體，對靶細(xì)胞進(jìn)行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性；由于腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常組織細(xì)胞的pH低，選用對pH敏感的類脂材料，如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質(zhì)體稱為pH敏感性脂質(zhì)體。前體脂質(zhì)體是指將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加脂質(zhì)分散面積）制成前體脂質(zhì)體。(93.)表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是A.長循環(huán)脂質(zhì)體B.免疫脂質(zhì)體C.pH敏感脂質(zhì)體D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體E.前體脂質(zhì)體正確答案：B參考解析：長循環(huán)脂質(zhì)體指用PEG修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長循環(huán)時間。免疫脂質(zhì)體是指脂質(zhì)體表面連接抗體，對靶細(xì)胞進(jìn)行識別，提高脂質(zhì)體的靶向性；由于腫瘤間質(zhì)的pH比周圍正常組織細(xì)胞的pH低，選用對pH敏感的類脂材料，如二棕櫚酸磷脂或十七烷酸磷脂為膜材制備成載藥脂質(zhì)體稱為pH敏感性脂質(zhì)體。前體脂質(zhì)體是指將脂質(zhì)吸附在極細(xì)的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類（增加脂質(zhì)分散面積）制成前體脂質(zhì)體。(94.)軟膏劑中，作為輔助乳化劑的是A.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.白凡士林D.十二烷基硫酸鈉E.對羥基苯甲酸乙酯正確答案：A參考解析：本題考查的是軟膏劑的添加劑。單硬脂酸甘油酯為輔助乳化劑；甘油為典型的保濕劑；白凡士林為油性基質(zhì)；十二烷基硫酸鈉為乳化劑；對羥基苯甲酸乙酯為防腐劑。(95.)軟膏劑中，作為保濕劑的是A.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.白凡士林D.十二烷基硫酸鈉E.對羥基苯甲酸乙酯正確答案：B參考解析：本題考查的是軟膏劑的添加劑。單硬脂酸甘油酯為輔助乳化劑；甘油為典型的保濕劑；白凡士林為油性基質(zhì)；十二烷基硫酸鈉為乳化劑；對羥基苯甲酸乙酯為防腐劑。(96.)軟膏劑中，作為油性基質(zhì)的是A.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.白凡士林D.十二烷基硫酸鈉E.對羥基苯甲酸乙酯正確答案：C參考解析：本題考查的是軟膏劑的添加劑。單硬脂酸甘油酯為輔助乳化劑；甘油為典型的保濕劑；白凡士林為油性基質(zhì)；十二烷基硫酸鈉為乳化劑；對羥基苯甲酸乙酯為防腐劑。(97.)軟膏劑中，作為乳化劑的是A.單硬脂酸甘油酯B.甘油C.白凡士林D.十二烷基硫酸鈉E.對羥基苯甲酸乙酯正確答案：D參考解析：本題考查的是軟膏劑的添加劑。單硬脂酸甘油酯為輔助乳化劑；甘油為典型的保濕劑；白凡士林為油性基質(zhì)；十二烷基硫酸鈉為乳化劑；對羥基苯甲酸乙酯為防腐劑。(98.)具有光敏化過敏的藥物是A.奮乃靜B.硫噴妥C.金霉素D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案：C參考解析：可引起光敏反應(yīng)的其他四環(huán)素類藥物為金霉素、強(qiáng)力霉素、土霉素、甲烯土霉素和二甲胺四環(huán)素。吩噻嗪類藥物，尤其是氯丙嗪，具有高度抗原性，日光對氯丙嗪致皮炎有激發(fā)作用，患者服藥期間受日光照射，可使機(jī)體產(chǎn)生更高的反應(yīng)性。(99.)在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是其產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分的藥物是A.奮乃靜B.硫噴妥C.金霉素D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案：D參考解析：抗驚厥藥物卡馬西平（Carbamazepine），在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。(100.)會引起藥源性再生障礙性貧血的藥物是A.奮乃靜B.硫噴妥C.金霉素D.卡馬西平E.苯妥英鈉正確答案：E參考解析：藥源性再生障礙性貧血（再障）是藥源性血液病中最嚴(yán)重的一種類型，死亡率高，但其發(fā)生率較粒細(xì)胞減少或血小板減少低。可導(dǎo)致再障的藥物主要有:抗生素如氯霉素，解熱鎮(zhèn)痛藥如保泰松、羥基保泰松等，大多數(shù)抗腫瘤藥，抗癲癇藥苯妥英鈉、乙琥胺，抗糖尿病藥磺酰脲類，抗甲狀腺藥甲硫氧嘧啶等。(101.)患者，男，73歲，高血壓10余年，陣發(fā)性胸痛1個月，加重3天。3天前無明顯誘因出現(xiàn)左側(cè)季肋區(qū)疼痛，每次疼痛持續(xù)幾分鐘至十幾分鐘不等，自服硝酸甘油、丹參滴丸等藥物無效。臨床診斷：冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、不穩(wěn)定型心絞痛。臨床藥師詢問患者如何用藥時，發(fā)現(xiàn)患者在使用硝酸甘油時僅把藥物含在口中，未放在舌下。根據(jù)上述信息，患者的做法，下列說法錯誤的是A.藥物未放在舌下生物利用度降低B.口服首關(guān)效應(yīng)強(qiáng)或在胃腸道中易降解C.口服無法短時間吸收，利用D.頰黏膜上皮均未角質(zhì)化，影響吸收E.藥物滲透能力比舌下黏膜差正確答案：D參考解析：頰黏膜和舌下黏膜上皮均未角質(zhì)化，血流量較大，不會成為藥物吸收的限速因素，有利于藥物全身吸收。舌下黏膜滲透能力強(qiáng)，藥物吸收迅速，給藥方便，許多口服首關(guān)效應(yīng)強(qiáng)或在胃腸道中易降解的藥物，如甾體激素和硝酸甘油舌下給藥能顯著提高生物利用度。頰黏膜表面積較大，但藥物滲透能力比舌下黏膜差，一般藥物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。頰黏膜受口腔中唾液沖洗作用影響小，能夠在黏膜上保持相當(dāng)長時間，有利于多肽、蛋白質(zhì)類藥物吸收，有利于控釋制劑的釋放。(102.)患者，男，73歲，高血壓10余年，陣發(fā)性胸痛1個月，加重3天。3天前無明顯誘因出現(xiàn)左側(cè)季肋區(qū)疼痛，每次疼痛持續(xù)幾分鐘至十幾分鐘不等，自服硝酸甘油、丹參滴丸等藥物無效。臨床診斷：冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、不穩(wěn)定型心絞痛。臨床藥師詢問患者如何用藥時，發(fā)現(xiàn)患者在使用硝酸甘油時僅把藥物含在口中，未放在舌下。根據(jù)上述信息，可知影響口腔黏膜吸收的因素較多，下述不屬于影響因素的是A.易受唾液沖洗作用B.口腔黏膜的給藥部位C.藥物的油水分配系數(shù)D.制劑吸收促進(jìn)劑E.舌下黏膜上皮角質(zhì)化正確答案：E參考解析：本題考查的是影響口腔黏膜吸收的因素。影響因素包括生理因素和劑型因素（藥物理化性質(zhì)、制劑處方組成等）。頰黏膜和舌下黏膜上皮均未角質(zhì)化，血流量較大，不會成為藥物吸收的限速因素，有利于藥物全身吸收。(103.)患者，男，73歲，高血壓10余年，陣發(fā)性胸痛1個月，加重3天。3天前無明顯誘因出現(xiàn)左側(cè)季肋區(qū)疼痛，每次疼痛持續(xù)幾分鐘至十幾分鐘不等，自服硝酸甘油、丹參滴丸等藥物無效。臨床診斷：冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、不穩(wěn)定型心絞痛。臨床藥師詢問患者如何用藥時，發(fā)現(xiàn)患者在使用硝酸甘油時僅把藥物含在口中，未放在舌下。舌下片的崩解時限是A.1分鐘B.3分鐘C.5分鐘D.15分鐘E.30分鐘正確答案：C參考解析：本題考查的是片劑的質(zhì)量要求。普通片劑的崩解時限是15分鐘，分散片、可溶片為3分鐘，舌下片、泡騰片為5分鐘，薄膜衣片為30分鐘。(104.)患者，男，73歲，高血壓10余年，陣發(fā)性胸痛1個月，加重3天。3天前無明顯誘因出現(xiàn)左側(cè)季肋區(qū)疼痛，每次疼痛持續(xù)幾分鐘至十幾分鐘不等，自服硝酸甘油、丹參滴丸等藥物無效。臨床診斷：冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、不穩(wěn)定型心絞痛。臨床藥師詢問患者如何用藥時，發(fā)現(xiàn)患者在使用硝酸甘油時僅把藥物含在口中，未放在舌下。下列給藥途徑中，產(chǎn)生效應(yīng)最快的給藥方式A.口服給藥B.經(jīng)皮給藥C.舌下給藥D.直腸給藥E.皮下注射正確答案：C參考解析：本題考查的是不同給藥方式的特點(diǎn)。硝酸甘油片正確使用應(yīng)該舌下含化，通過唾液迅速溶解、擴(kuò)散及口腔黏膜、毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液，用藥2～3分鐘生效。藥物到達(dá)心臟的速度可以與靜脈注射媲美。另外還有氣霧劑吸入給藥也屬于速釋給藥途徑。(105.)患者女，72歲，患原發(fā)性高血壓。5年前開始應(yīng)用硝苯地平（緩釋制劑）40mg／d治療高血壓，血壓控制良好，保持在140～160／80～90mmHg。后因患結(jié)核性腹膜炎，開始服用利福平（450mg／d）、異煙肼（300mg／d）和乙胺丁醇（750mg／d）。血壓在兩周內(nèi)升高到200／110mmHg。于是，追加服用α1受體阻斷藥布那唑嗪（從3mg／d到6mg／d遞增），血壓下降并不理想。這時，懷疑存在硝苯地平和利福平的相互作用，故停用利福平。停藥后血壓緩慢下降，至第10天血壓降至160～170／80～90mmHg。但是，再次服用利福平后，血壓很快又升高。服用利福平后，血壓很快又升高的原因是A.利福平是CYP3A4酶誘導(dǎo)劑，硝苯地平是CYP3A4酶底物B.利福平是CYP3A4酶抑制劑，硝苯地平是CYP3A4酶底物C.利福平是CYP3A4酶底物，硝苯地平是CYP3A4酶底物D.利福平是CYP2C19酶誘導(dǎo)劑，硝苯地平是CYP2C19酶底物E.利福平是CYP2C19酶抑制劑，硝苯地平是CYP2C19酶底物正確答案：A參考解析：本題考查的是藥物代謝在臨床中的應(yīng)用。利福平可誘導(dǎo)多種CYP450酶，但對CYP3A4的誘導(dǎo)作用較大。而二氫吡啶類鈣通道阻滯藥如硝苯地平、尼群地平等通過CYP3A4酶代謝，利福平的酶誘導(dǎo)作用加速二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝，從而使后者的降壓效果下降。(106.)患者女，72歲，患原發(fā)性高血壓。5年前開始應(yīng)用硝苯地平（緩釋制劑）40mg／d治療高血壓，血壓控制良好，保持在140～160／80～90mmHg。后因患結(jié)核性腹膜炎，開始服用利福平（450mg／d）、異煙肼（300mg／d）和乙胺丁醇（750mg／d）。血壓在兩周內(nèi)升高到200／110mmHg。于是，追加服用α1受體阻斷藥布那唑嗪（從3mg／d到6mg／d遞增），血壓下降并不理想。這時，懷疑存在硝苯地平和利福平的相互作用，故停用利福平。停藥后血壓緩慢下降，至第10天血壓降至160～170／80～90mmHg。但是，再次服用利福平后，血壓很快又升高。以下屬于影響代謝的生理因素的是A.給藥途徑B.藥物的理化性質(zhì)C.藥物劑型D.給藥劑量E.個體差異正確答案：E參考解析：本題考查的是影響藥物代謝的因素。影響藥物代謝的生理性因素有性別、年齡、個體、疾病等。(107.)為可樂定的結(jié)構(gòu)衍生物，為α受體激動藥也是咪唑啉Ⅰ1受體高度親和的選擇性激動藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖DE.見圖E正確答案：E參考解析：本題考查的是腎上腺素受體激動藥代表藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和作用機(jī)制。選項(xiàng)A、B、C、D、E所給出結(jié)構(gòu)依次為去氧腎上腺素、甲基多巴、福莫特羅、鹽酸班布特羅、莫索尼定。本題可根據(jù)題干信息對應(yīng)選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇。(108.)A.雌激素類藥物B.雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物C.腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物、孕激素類藥物D.腎上腺素受體調(diào)控藥E.β受體阻斷藥正確答案：C參考解析：本題考查的是常見藥物的化學(xué)骨架結(jié)構(gòu)。甾體激素類藥物按照結(jié)構(gòu)分為雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷，按照生理活性或藥理活性分為雌激素類、雄激素和蛋白同化激素類、孕激素類、糖皮質(zhì)激素類藥物。其中，雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物具有雄甾烷化學(xué)骨架，雌激素類藥物具有雌甾烷化學(xué)骨架，孕激素類藥物和腎上腺皮質(zhì)激素類藥物具有孕甾烷化學(xué)骨架。甾體激素類藥物都具有共同的甾環(huán)特征，即，不同點(diǎn)在于環(huán)上取代基的不同。雌甾烷在13位具有1個角甲基，系C18甲基；雄甾烷具有2個角甲基，即10位的C19角甲基和13位的C18角甲基：孕甾烷除了具有上述2個角甲基之外，還具有C20-21基團(tuán)。(109.)A.雌激素類藥物B.雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物C.腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物、孕激素類藥物D.腎上腺素受體調(diào)控藥E.β受體阻斷藥正確答案：A參考解析：本題考查的是常見藥物的化學(xué)骨架結(jié)構(gòu)。甾體激素類藥物按照結(jié)構(gòu)分為雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷，按照生理活性或藥理活性分為雌激素類、雄激素和蛋白同化激素類、孕激素類、糖皮質(zhì)激素類藥物。其中，雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物具有雄甾烷化學(xué)骨架，雌激素類藥物具有雌甾烷化學(xué)骨架，孕激素類藥物和腎上腺皮質(zhì)激素類藥物具有孕甾烷化學(xué)骨架。甾體激素類藥物都具有共同的甾環(huán)特征，即，不同點(diǎn)在于環(huán)上取代基的不同。雌甾烷在13位具有1個角甲基，系C18甲基；雄甾烷具有2個角甲基，即10位的C19角甲基和13位的C18角甲基：孕甾烷除了具有上述2個角甲基之外，還具有C20-21基團(tuán)。(110.)A.雌激素類藥物B.雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物C.腎上腺糖皮質(zhì)激素類藥物、孕激素類藥物D.腎上腺素受體調(diào)控藥E.β受體阻斷藥正確答案：B參考解析：本題考查的是常見藥物的化學(xué)骨架結(jié)構(gòu)。甾體激素類藥物按照結(jié)構(gòu)分為雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷，按照生理活性或藥理活性分為雌激素類、雄激素和蛋白同化激素類、孕激素類、糖皮質(zhì)激素類藥物。其中，雄激素類藥物、蛋白同化激素類藥物具有雄甾烷化學(xué)骨架，雌激素類藥物具有雌甾烷化學(xué)骨架，孕激素類藥物和腎上腺皮質(zhì)激