生物化學藥物合成與藥理作用練習題集

綜合試卷第=PAGE1*2-11頁（共=NUMPAGES1*22頁） 綜合試卷第=PAGE1*22頁（共=NUMPAGES1*22頁）PAGE①姓名所在地區(qū)姓名所在地區(qū)身份證號密封線1.請首先在試卷的標封處填寫您的姓名，身份證號和所在地區(qū)名稱。2.請仔細閱讀各種題目的回答要求，在規(guī)定的位置填寫您的答案。3.不要在試卷上亂涂亂畫，不要在標封區(qū)內填寫無關內容。一、選擇題1.生物化學藥物合成中常用的保護基有：

A.乙基

B.芐基

C.苯基

D.醛基

2.藥物分子中引入手性中心后，可能產生的藥理作用有：

A.活性增強

B.活性減弱

C.作用時間延長

D.作用時間縮短

3.下列哪項不屬于藥物分子中的空間構型：

A.鐘形

B.折疊形

C.杯形

D.平面形

4.藥物分子中的極性基團對藥效的影響是：

A.極性基團越多，藥效越強

B.極性基團越多，藥效越弱

5.以下哪種方法常用于生物化學藥物的分離純化：

A.蒸餾

B.萃取

C.溶劑化

D.水解

6.藥物分子中的芳香族化合物在體內代謝過程中，可能發(fā)生哪種反應：

A.氧化

B.水解

C.還原

D.裂解

7.下列哪種化合物屬于生物電子等排體：

A.甲基

B.氰基

C.硫基

D.氮基

8.生物化學藥物在體內代謝過程中，可能發(fā)生的代謝途徑有：

A.氧化

B.水解

C.還原

D.環(huán)化

答案及解題思路：

1.答案：B.芐基

解題思路：保護基用于保護藥物分子中的敏感官能團，在合成過程中不參與反應。芐基常用于保護羥基和羧基，因為它在脫保護過程中容易去除，不會引入新的官能團。

2.答案：A.活性增強

解題思路：手性中心可以增加藥物分子的立體選擇性，從而提高藥效。引入手性中心可以使得藥物分子與受體更好地匹配，增強活性。

3.答案：D.平面形

解題思路：藥物分子的空間構型通常包括鐘形、折疊形和杯形，平面形不是常見的空間構型。

4.答案：A.極性基團越多，藥效越強

解題思路：極性基團可以增加藥物分子與受體的相互作用力，增強藥效。但是過量的極性基團可能導致藥物分子在體內的溶解度下降，影響藥效。

5.答案：B.萃取

解題思路：萃取是生物化學藥物分離純化的常用方法，通過選擇合適的溶劑，可以將藥物分子從混合物中提取出來。

6.答案：A.氧化

解題思路：芳香族化合物在體內代謝過程中，氧化反應是常見的代謝途徑，可以改變化合物的結構和活性。

7.答案：B.氰基

解題思路：生物電子等排體是指在電子性質上等效的原子或基團，氰基與碳基具有相似的電子性質。

8.答案：A.氧化

解題思路：生物化學藥物在體內代謝過程中，氧化是常見的代謝途徑，可以改變藥物的化學結構，影響藥效和毒性。水解、還原和環(huán)化也是可能的代謝途徑，但氧化是最常見的一種。二、填空題1.生物化學藥物的合成中，常用的保護基有__________、__________、__________。

答案：乙酰基、甲?；⒈郊柞；?/p>

解題思路：保護基在生物化學藥物合成中用于保護反應中可能被氧化的官能團，上述三種保護基是常用的。

2.生物化學藥物分子中的手性中心，可能產生__________、__________、__________的藥理作用。

答案：光學異構體活性差異、立體選擇性、藥代動力學差異

解題思路：手性中心的存在會導致分子具有不同的立體結構，從而影響其與受體的結合和藥理作用。

3.藥物分子中的極性基團對藥效的影響是__________、__________。

答案：影響藥物的溶解性、影響藥物的吸收和分布

解題思路：極性基團會影響藥物分子在水中的溶解度，進而影響其在體內的吸收、分布和代謝。

4.生物化學藥物的分離純化方法有__________、__________、__________、__________。

答案：色譜法、結晶法、超濾法、離子交換法

解題思路：這些方法都是常用的生物化學藥物分離純化技術，各有其特定的應用場景和原理。

5.藥物分子在體內代謝過程中，可能發(fā)生的代謝途徑有__________、__________、__________、__________。

答案：氧化、還原、水解、結合

解題思路：藥物分子在體內通過多種代謝途徑被分解，這些途徑包括氧化、還原、水解和結合等，以消除藥物的作用。三、判斷題1.生物化學藥物的合成中，保護基的作用是保護反應中間體不受氧化、水解等反應的影響。（√）

解題思路：保護基在生物化學藥物合成中，確實用于保護反應中間體，防止它們在反應過程中發(fā)生氧化、水解等副反應，從而保持反應的穩(wěn)定性和選擇性。

2.藥物分子中的手性中心對藥效有重要影響，其立體異構體可能具有不同的藥理活性。（√）

解題思路：手性中心的存在會導致分子具有不同的立體結構，即對映異構體，這些異構體在藥理活性上可能存在顯著差異，甚至可能產生完全相反的藥效。

3.生物化學藥物的極性基團越多，藥效越強。（×）

解題思路：生物化學藥物的藥效不僅僅取決于極性基團的多少，還與分子的整體結構、靶點結合能力等多種因素有關。過多極性基團可能導致藥物在體內的溶解度和穩(wěn)定性下降，從而影響藥效。

4.生物化學藥物的分離純化方法包括蒸餾、萃取、溶劑化、水解等。（×）

解題思路：蒸餾和萃取是常見的分離純化方法，但溶劑化和水解通常不是作為分離純化的方法，而是化學反應過程。水解是分解藥物分子的一種方式，而溶劑化則描述的是分子與溶劑分子之間的相互作用。

5.藥物分子在體內代謝過程中，可能發(fā)生的代謝途徑有氧化、水解、還原、環(huán)化等。（√）

解題思路：藥物分子在體內代謝時，確實可能經歷多種代謝途徑，包括氧化、水解、還原和環(huán)化等，這些代謝過程會影響藥物的活性、毒性和藥代動力學特性。四、名詞解釋1.生物化學藥物

解答：

生物化學藥物是指利用現代生物技術（如基因工程、細胞工程、酶工程等）合成的藥物。這類藥物通常是具有生物活性的蛋白質、多肽、核酸及其衍生物，可以模擬人體內的生物分子，用于治療疾病。

答案及解題思路：

答案：生物化學藥物是利用現代生物技術合成的，具有生物活性的蛋白質、多肽、核酸及其衍生物。

解題思路：通過理解生物化學藥物的定義和合成方法，以及它們在治療疾病中的作用，可以準確回答這個問題。

2.保護基

解答：

保護基是指在有機合成中，暫時性地保護官能團，防止其參與不必要的反應。在反應完成后，保護基可以被容易地去除，恢復官能團的活性。

答案及解題思路：

答案：保護基是在有機合成中，暫時性地保護官能團的基團。

解題思路：通過理解保護基的定義和在有機合成中的作用，可以準確回答這個問題。

3.手性中心

解答：

手性中心是指一個碳原子與四個不同的原子或原子團相連的結構，具有旋光性。手性分子的兩個鏡像異構體不能通過簡單的空間操作重疊，因此具有不同的物理和化學性質。

答案及解題思路：

答案：手性中心是指一個碳原子與四個不同的原子或原子團相連的結構。

解題思路：通過理解手性中心的結構特征和在化學中的重要性，可以準確回答這個問題。

4.極性基團

解答：

極性基團是指含有電荷分布不均勻的原子或原子團，具有正電性或負電性。極性基團在分子中可以形成氫鍵，增加分子的溶解性和與其他分子的相互作用。

答案及解題思路：

答案：極性基團是指含有電荷分布不均勻的原子或原子團。

解題思路：通過理解極性基團的結構特征和在分子中的作用，可以準確回答這個問題。

5.生物電子等排體

解答：

生物電子等排體是指具有相同電子數和等電子排布的分子或原子，在化學性質上具有相似性。生物電子等排體可以用于解釋藥物的藥理活性，以及尋找新的藥物分子。

答案及解題思路：

答案：生物電子等排體是指具有相同電子數和等電子排布的分子或原子。

解題思路：通過理解生物電子等排體的定義和作用，可以準確回答這個問題。五、簡答題1.簡述生物化學藥物合成中常用的保護基及其作用。

保護基簡介：

在生物化學藥物合成過程中，保護基是用于保護藥物分子中某些官能團的一種試劑。這些官能團可能在后續(xù)的反應中需要被激活或重新引入特定的反應活性。

常用保護基及其作用：

羥基保護基：如三氟乙酸酯（TFA），用于保護醇羥基，防止其在合成過程中被氧化或發(fā)生副反應。

羧基保護基：如苯甲酸酯，用于保護羧基，避免其在反應中與其他基團發(fā)生不希望的縮合反應。

氨基保護基：如芐基（Bn），用于保護氨基，防止其與金屬離子或酸發(fā)生反應。

巰基保護基：如烷基硫醇，用于保護巰基，防止其氧化或與重金屬離子反應。

作用：

保護基能夠提高合成反應的選擇性和產率，同時也能保護敏感官能團不被破壞，保證最終產品的質量。

2.生物化學藥物分子中手性中心對藥效的影響有哪些？

手性中心定義：

手性中心是指一個碳原子連接四個不同的基團或原子，這種結構導致分子在三維空間中無法與其鏡像重疊。

手性中心對藥效的影響：

光學活性：手性中心導致分子具有光學活性，可以影響藥物的生物活性。

藥效差異：不同對映異構體可能具有不同的藥理活性，例如一個對映異構體可能具有療效，而另一個可能無效或甚至有害。

毒性差異：某些對映異構體可能具有毒性，因此在藥物開發(fā)中需要特別注意。

3.簡述生物化學藥物的分離純化方法及其原理。

分離純化方法：

色譜法：包括液相色譜（LC）、氣相色譜（GC）和高效液相色譜（HPLC）。利用物質在固定相和流動相中的分配系數差異進行分離。

結晶法：通過控制溶液的冷卻速度或濃度，使藥物分子從溶液中析出形成晶體。

膜分離法：利用半透膜對不同分子大小的篩選作用進行分離。

原理：

色譜法：基于不同物質在固定相和流動相中的分配系數差異。

結晶法：基于物質在溶液中的溶解度與溫度的關系。

膜分離法：基于分子大小和形態(tài)的篩選。

答案及解題思路：

1.答案：

常用保護基包括羥基保護基（如TFA）、羧基保護基（如苯甲酸酯）、氨基保護基（如芐基）和巰基保護基（如烷基硫醇）。

這些保護基的作用是保護敏感官能團，提高合成反應的選擇性和產率。

解題思路：

理解保護基的定義和作用。

列舉常用保護基及其作用。

2.答案：

手性中心導致分子具有光學活性，可能影響藥效，不同對映異構體可能具有不同的藥理活性和毒性。

解題思路：

理解手性中心的定義和性質。

分析手性中心對藥效的影響。

3.答案：

分離純化方法包括色譜法（如LC、GC、HPLC）、結晶法和膜分離法。

原理基于不同物質在固定相和流動相中的分配系數差異、溶解度與溫度的關系和分子大小及形態(tài)的篩選。

解題思路：

列舉常見的生物化學藥物分離純化方法。

理解每種方法的原理。六、論述題1.論述生物化學藥物合成中保護基的選擇原則及其意義。

a.保護基的選擇原則

1.不影響生物活性基團的反應活性

2.易于脫除，不引入新的雜質

3.對生物活性基團的保護效果強

4.與生物活性基團的連接方式應穩(wěn)定

b.保護基的意義

1.提高生物化學藥物合成的選擇性

2.降低副反應的發(fā)生率

3.提高藥物純度和質量

4.便于后續(xù)的結構改造和功能化

2.結合實例，分析生物化學藥物分子中手性中心對藥效的影響。

a.手性中心對藥效的影響

1.手性異構體之間的藥效差異

2.手性中心對藥物代謝的影響

3.手性中心對藥物毒性的影響

b.實例分析

1.艾司洛爾（Esmolol）與洛爾（Loratadine）的藥效差異

2.左旋多巴（LDOPA）與右旋多巴（DDOPA）的藥效差異

3.論述生物化學藥物在體內代謝過程中可能發(fā)生的代謝途徑及其對藥效的影響。

a.代謝途徑

1.氧化

2.還原

3.水解

4.裂解

5.環(huán)化

b.代謝途徑對藥效的影響

1.影響藥物的半衰期

2.影響藥物的生物利用度

3.影響藥物的藥效和毒性

4.影響藥物的代謝產物

答案及解題思路：

1.答案：

a.保護基的選擇原則包括不影響生物活性基團的反應活性、易于脫除、對生物活性基團的保護效果強以及與生物活性基團的連接方式應穩(wěn)定。

b.保護基的意義在于提高生物化學藥物合成的選擇性、降低副反應的發(fā)生率、提高藥物純度和質量以及便于后續(xù)的結構改造和功能化。

2.答案：

a.手性中心對藥效的影響包括手性異構體之間的藥效差異、手性中心對藥物代謝的