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文檔簡(jiǎn)介

第十章

新型釋藥技術(shù)與原理

第一節(jié)延緩與控制釋藥緩釋制劑:用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物，長(zhǎng)效作用的制劑。與相應(yīng)的普通制劑比較，每24h用藥次數(shù)應(yīng)從3～4次減少至1～2次的制劑。一級(jí)速率。按時(shí)間變化先多后少非恒速釋放控釋制劑：藥物在預(yù)定時(shí)間內(nèi)以可控速率釋放，血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。與相應(yīng)的普通制劑比較，每24h用藥次數(shù)應(yīng)從3～4次減少至1～2次的制劑。零級(jí)或接近零級(jí)速率。不受時(shí)間限制優(yōu)點(diǎn)：①減少給藥次數(shù)，對(duì)半衰期短或需頻繁給藥的藥物，可改善了病人的順應(yīng)性；②血藥濃度平穩(wěn)，減少“峰谷”現(xiàn)象；③降低毒副作用，提高療效；④較好的發(fā)揮藥物治療效果；⑤按要求定時(shí)、定位釋藥。控釋緩釋

骨架型（基質(zhì)型）緩、控釋制劑

膜控型（包衣型）緩、控釋制劑其它：滲透泵控釋制劑植入型緩控釋制劑親水凝膠骨架片蠟質(zhì)骨架片不溶性骨架片骨架型小丸等微孔包衣片腸溶膜控釋片膜控小片膜控小丸等達(dá)到藥物緩釋的方法緩控釋藥物制劑釋藥原理溶出：Noyes-Whitney擴(kuò)散溶蝕與擴(kuò)散溶出結(jié)合滲透壓離子交換

S

控制粒子大?。ㄒ葝u素）

Cs制成溶解度小的鹽或酯（青霉素普魯卡因鹽）高分子成難溶性鹽（生物堿鞣酸）一、溶出原理

Noyes-whitney溶出速率方程：

Ct<<Cs溶出速度常數(shù)釋藥原理和方法透膜擴(kuò)散——膜材料控制型膜孔擴(kuò)散——多孔膜控制型骨架材料擴(kuò)散——孔道控制二、擴(kuò)散原理

骨架型是藥物均勻分散在聚合物骨架中，藥物在外層溶液中溶解，然后擴(kuò)散出骨架，使固體藥物不斷溶出。骨架片中藥物釋放是通過骨架中許多彎彎曲曲的孔道擴(kuò)散進(jìn)行的藥物組成的芯即貯庫(kù)，周圍由聚合物膜包圍，膜的性質(zhì)決定藥物從系統(tǒng)中的釋放速度。生物可降解材料因降解而溶蝕，藥物從骨架中擴(kuò)散同時(shí)骨架本身溶蝕。三、溶蝕與擴(kuò)散溶出結(jié)合原理

衣膜的半透性只允許胃腸道中的水分子進(jìn)入滲透泵中，而泵內(nèi)的藥物溶液則不能通過半透膜進(jìn)入胃腸道。滲透泵內(nèi)外存在著滲透壓梯度，使藥物從釋藥孔泵出。四、滲透泵原理

荷電的離子型藥物與樹脂反應(yīng)生成復(fù)

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