藥物合成技術(shù)探討

A.無(wú)機(jī)化合物B.有機(jī)化合物A.藥物生物活性B.藥物毒副反應(yīng)A.選擇性低B.反應(yīng)條件溫和C.產(chǎn)率高D.綠色環(huán)保E.操作簡(jiǎn)單4．避免與金屬有接觸的反應(yīng)是CA.烯烴的加成鹵化B.醇羥基的置換鹵化A.烯烴與鹵素的加成B.不對(duì)稱烯烴與溴化氫的加成6．氫鹵酸作為鹵化劑的活性順序是BA.HF＞HCl＞HBr＞HIB.HI＞HBr＞HCl＞HFC.HCl＞HBr＞HI＞HFD.HI＞HCl＞HBr＞HF7．若無(wú)立體因素的影響，被鹵化物中氫原子活性最大的是AA.芐基上的氫B.烯丙位上的氫C.叔碳上的氫D.伯碳上的氫A.芐醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇B.伯醇＞仲醇＞叔醇＞芐醇、烯丙醇C.芐醇、烯丙醇＞叔醇＞仲醇＞伯醇D.叔醇＞仲醇＞伯醇＞芐醇、烯丙醇9．醛α-H鹵代反應(yīng)不能直接用鹵素取代是因?yàn)镃A.醛的α-H不活潑B.反應(yīng)太劇烈C.容易發(fā)生副反應(yīng)D.產(chǎn)率太低A增加藥物的穩(wěn)定性B增加藥物分子極性C提高藥物原料分子的反應(yīng)活性D提高反應(yīng)的選E制備不同生理活性的含鹵藥物A.鹵代烴B.環(huán)氧乙烷C.硫酸二乙酯D.芳磺酸酯A.烏爾曼反應(yīng)B.Friedel-Crafts反應(yīng)A.堿性B.酸性C.中性D.弱酸性A.乙酸B.乙酐C.苯甲酸D.丁酸A.硫酸B.氫氧化鈉C.水D.五氧化二釩A.伯醇＞仲醇＞叔醇B.叔醇＞仲醇＞伯醇C.仲醇＞伯醇＞叔醇D.叔醇＞仲醇＞伯醇BA.空間位阻大＞空間位阻小B.空間位阻?。究臻g位阻大C.反應(yīng)程度相等D.反應(yīng)先快后慢A.選擇適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)溫度B.加入合適的催化劑C.增加反應(yīng)物料比D.減少反應(yīng)平衡體系中生成物的量E.增加反應(yīng)平衡體系中生成物的量21．用酰氯為酰化試劑時(shí)，常加入吡啶或三乙胺等試劑，其作用是A.增加酰氯的穩(wěn)定性B.中和反應(yīng)中生成的氯化氫C.增加酰氯的溶解性D.加快酰化反應(yīng)速度E.提高反應(yīng)的酸性A酯縮合反應(yīng)可用醇鈉催化B酯酮縮合中酮形成碳負(fù)離子C反應(yīng)中必須除去游離堿24．下列反應(yīng)中不需要無(wú)水操作的是C25．關(guān)于環(huán)合反應(yīng)下列說(shuō)法不正確的是DA環(huán)合是特殊的縮合B產(chǎn)物是環(huán)狀化合物C往往脫除小分子D反應(yīng)中主要形成碳-碳鍵27．下列是酯縮合反應(yīng)中的催化劑，活性最強(qiáng)的是D28．關(guān)于安息香縮合下列說(shuō)法正確的是ABEA.氰基是強(qiáng)吸電子基B.氰基是很好的離去基團(tuán)E.對(duì)氨C.氰化物是唯一的催化劑D.對(duì)硝基苯甲醛易發(fā)生縮合E.對(duì)氨A.同酯縮合B.異酯縮合C.酯-腈縮合D.酯-酮縮合E.分子內(nèi)的酯縮合32．用臭氧氧化烯鍵使之?dāng)嗔训姆椒ㄗ畲蟮膬?yōu)點(diǎn)是CA．氧化能力強(qiáng)B．無(wú)危險(xiǎn)性C．臭氧反應(yīng)后本身無(wú)副產(chǎn)物D．反應(yīng)速度33．過(guò)氧酸使含烯鍵化合物環(huán)氧化，得到的產(chǎn)物是A．順式加成物B．反式加成產(chǎn)物C．隨條件而定D．多種產(chǎn)物2CH2CH2OH氧化成羧酸，可選擇作氧化劑的是BA．羰基鄰位有兩個(gè)處于相似的位置B．羰基鄰位有兩個(gè)處于對(duì)稱的位置C．羰基鄰位僅有一個(gè)可氧化的羥基A．毒性小B．副產(chǎn)物難處理C．不加其他溶劑D．適用于位阻小的羥基氧化E．適用于位阻大的羥基氧化A．氫化鋁鋰B．氫化硼鋰39．氫化鋁鋰可在下列那種溶劑中使用作還原劑C40．異丙醇鋁作還原劑還原醛時(shí)，得到的產(chǎn)物是相應(yīng)的DA．酮B．羧酸C．酯D．醇42．羧酸還原為伯醇時(shí)，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是DB．氫硼化鈉在存在時(shí)，反應(yīng)順利C．硼烷是還原羧酸為醇的優(yōu)良試劑D．硼烷還原羧酸的速度，脂肪酸小于芳香酸43．烏爾夫-凱惜鈉-黃鳴龍反應(yīng)適用于DA．對(duì)酸敏感的吡啶衍生物B．難溶的大分子羰基化合物C．甾族羰基化合物D．對(duì)堿敏感44．異丙醇鋁還原羰基化合物，是一個(gè)可遞反應(yīng)，下列方法可縮短反A．增大異丙醇鋁用量B．移出生成的丙酮C．加入一定量的D．增大羰基化合物的量E．以上都是45．下列硝化劑中活性最強(qiáng)的硝化劑是BA.硝酸-醋酐B.硝酸鈉-硫酸C.濃硝酸46．關(guān)于混酸不正解的說(shuō)法是DA.硝化能力強(qiáng)B.硝酸的利用率高A.甲苯B.乙酰苯胺C.氯苯D.苯甲醚48．在一定溫度下苯甲醚用硝酸-醋酐硝化時(shí)，硝基主要進(jìn)入甲氧基A49．下列物質(zhì)中進(jìn)行硝化相對(duì)速率最快的是BClA.氧化B.置換反應(yīng)C.去烴基D.A+B+CA.發(fā)煙硝酸B.硝酸-硫酸A.硝酸中的親電離子是NO2+C.混酸中的硝酸的無(wú)氧化力D.硝酸需要大大理論用量E.硝酸硝化在藥物合成中應(yīng)用廣泛A.亞硝酸不穩(wěn)定B.亞硝酸鈉-酸可以替亞硝酸C.親電能力大于D.亞硝化反應(yīng)多在水中進(jìn)行E.亞硝基化合物比硝基化合物穩(wěn)定A．親電取代反應(yīng)B．親核取代反應(yīng)C．親電加成反應(yīng)D．親核加成反應(yīng)A．磺酸化合物B．硫酸酯C．磺酰胺D．磺酰鹵A．硫酸B．發(fā)煙硫酸C．三氧化硫D．氯磺酸A．催化劑B．鹽析芳磺酸C．移除硫酸D．移除芳磺酸59．在磺化液中加入無(wú)水硫酸鈉的作用是BA．改變磺酸基的定位B．抑制砜的生成C．加快反應(yīng)速度D．鹽析60．蒽醌用發(fā)煙硫酸做磺化劑時(shí)常加入硫酸汞其主要作用是AA．改變磺酸基的定位B．抑制砜的生成C．加快反應(yīng)速度D．A．直接鹽析法B．中和鹽析法C．稀釋酸析法D．脫硫酸鈣法E．萃取分離法62．磺化反應(yīng)中加入添加劑的作用有ABCA．改變磺酸基的定位B．抑制副反應(yīng)產(chǎn)物的生成C．加快磺化反應(yīng)速度D．升高反應(yīng)生成的熱E．使磺化反應(yīng)平衡向左移動(dòng)63．下列重排反應(yīng)中，生成產(chǎn)物為酮的是BA．史蒂文斯重排B．頻哪醇重排64．下列關(guān)于史蒂文斯重排的描述中，正確的是AA．史蒂文斯重排具有高度的立體專一性排產(chǎn)物生成D．含烯丙基的季銨鹽在氨基鈉存在下，得到的單一的4．霍夫曼重排反應(yīng)中，經(jīng)過(guò)的主要活性中間體是CA．苯炔B．氮正離子C．異氰酸酯D．碳負(fù)離子6．頻哪醇重排最常使用的催化劑是CA．氫氧化鈉B．單質(zhì)鐵C．硫酸D．碘-乙酸A．烴基＞芳基＞HB．芳基＞烴A．NaOHB．酚鹽C．t-BuOKD．CH:ONa68．下列關(guān)于貝克曼重排的敘述中，正確的是CDEA．芳脂酮肟進(jìn)行重排時(shí)，主要是烴基發(fā)生遷移B．堿性的條件下，有利于反應(yīng)的進(jìn)行C．貝克曼重排反應(yīng)具有立體專一性D．對(duì)于反應(yīng)的溫度選擇，應(yīng)結(jié)合實(shí)際進(jìn)行綜合考慮69．霍夫曼重排所屬的重排反應(yīng)類型有BCA．親電重排B．親核重排70．使分子的某一部位變得比其他部位更容易發(fā)生反應(yīng)的導(dǎo)向基是BA．保護(hù)基B．活化基C．鈍化基D．阻斷基71．只需在稀醇中加熱回流即可脫除的保護(hù)基是AA．三甲基硅烷醚保護(hù)基B．三苯甲醚保護(hù)基C．叔丁醚保護(hù)基D．芐72．氨基采用鹵代乙?；Ｗo(hù)比采用乙?；Ｗo(hù)的優(yōu)點(diǎn)是DA．形成的保護(hù)基更穩(wěn)定B．脫保護(hù)時(shí)對(duì)分子的其他部分有影響C．需強(qiáng)酸強(qiáng)堿脫保護(hù)