中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)

2015--2016學(xué)年第1學(xué)期第6頁(yè)(共6頁(yè))2015--2016學(xué)年第1學(xué)期第7頁(yè)(共6頁(yè))中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)2015--2016學(xué)年第1學(xué)期考試試卷考試科目:_藥物化學(xué)__得分:__________學(xué)生所在系:___________姓名:__________學(xué)號(hào):___________一、單項(xiàng)選擇題（每題1分，共15分）1.格列衛(wèi)(Gleevec)所對(duì)應(yīng)的INN名稱是()A.埃羅替尼ErlotinibB.甲氨蝶呤MethotrexateC.伊馬替尼ImatinibD.阿糖胞苷CytarabineE.以上均不正確2.2000年前后新興的藥物發(fā)現(xiàn)手段是（）A．基于代謝作用B.天然活性物質(zhì)C.高通量篩選D.基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)E.基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)3.Atorvastatin的結(jié)構(gòu)和原子編號(hào)如下，請(qǐng)判斷可能的代謝產(chǎn)物是（）A)32,36位羥基化B）34位羥基化C）39位的羧基和9位羥基形成內(nèi)酯D）以上都不正確E）以上都正確4.阿撲嗎啡（apomorphine）含有哪個(gè)神經(jīng)遞質(zhì)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象？（）A．多巴胺B.5-HTC.去甲腎上腺素D.氨基丁酸E.以上都不正確5.Hansch-藤田分析中參數(shù)σ是指（）A.取代基疏水性B.取代基個(gè)數(shù)C.取代基長(zhǎng)度D.取代基電性常數(shù)E.Taft空阻常數(shù)6.下列基團(tuán)中不屬于經(jīng)典電子等排體的是（）A.-CH=CH-,-S-B.-NH2,-OHC.-OH,-CH2OHD.Br，i-PrE.以上均不正確7.紫杉醇和長(zhǎng)春新堿都屬于抗癌藥物中的（）A.抗微管蛋白劑B.氮芥類烷化劑C.DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑D.抗代謝藥E.DNA交聯(lián)劑8.下列哪個(gè)藥物為分子靶向抗腫瘤藥物()A.甲氨碟呤B.氟尿嘧啶C.喜樹堿D.環(huán)磷酰胺E.以上均不正確9.氨芐西林酯化成匹氨西林可以（）A.提高藥物的穩(wěn)定性B.提高藥物的生物利用度C.提高藥物的活性D.增加藥物的水溶性E.以上均不正確10.賴諾普利Lisinopril屬于()A.血管緊張素II受體拮抗劑B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑C.鈉離子通道抑制劑D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑E.鉀離子通道抑制劑11.Rosuvastatin的作用靶點(diǎn)是（）A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶B.羥甲戊二酰輔酶AC.單胺氧化酶D.多巴胺受體E.以上均不正確12.下列哪個(gè)藥物是屬于二氫吡啶類鈣拮抗劑？（）A.B.C.D.E.以上均不正確13.佐匹克隆Zopiclone的作用靶點(diǎn)是（）A.GABAA受體B.單胺氧化酶C.5-HT受體D.多巴胺受體E.苯二氮卓受體14．關(guān)于阿爾茨海默病的病原假說(shuō)有（）A.膽堿能損傷學(xué)說(shuō)B.A異常沉積學(xué)說(shuō)C.tau假說(shuō)D.前三項(xiàng)都正確E.前三項(xiàng)均不正確15.三甲丙咪嗪Trimipramine選擇性作用在（）A．去甲腎上腺素受體B.5-HT1受體C.5-HT2受體D.多巴胺D1受體E.D2受體

二、填空題（每空1分，共25分）1.脂水配分系數(shù)P值的有機(jī)相溶劑是____________________。2.前藥是指，它的設(shè)計(jì)用途是為了、或___________等方面，以改善藥物特性。3.非化療類藥物設(shè)計(jì)中應(yīng)該盡量避免的毒性基團(tuán)有___、__、等。4.先導(dǎo)化合物優(yōu)化中開環(huán)是為了_______________，而合環(huán)是為了_____________。5.藥物設(shè)計(jì)中常運(yùn)用的藥物-靶點(diǎn)相互作用概括而言有___________,___________,_____________。6.纈沙坦是靶點(diǎn)_____________的___________劑（填激動(dòng)/拮抗）7.肝/腎雙通道代謝的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑有___,它可以適用于___________類高血壓病人。8.藥物代謝過(guò)程的I相是指藥物發(fā)生反應(yīng)，II相是反應(yīng)，這兩相是____________發(fā)生的（填依次/同時(shí)）。9.細(xì)胞增殖所必需的三大類代謝產(chǎn)物、、可以作為抗代謝化療藥物發(fā)現(xiàn)的起始點(diǎn)。10.軟藥本身的活性_______,設(shè)計(jì)軟藥的目的是___________________________。簡(jiǎn)答題（每題5分，共25分）1.抗癌藥物環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是什么？而伊馬替尼的毒性較小的原因又是什么？2.什么是藥效團(tuán)？它包括哪些特征？3.什么是藥物-藥物相互作用？試舉一例說(shuō)明4.經(jīng)典和非經(jīng)典的抗精神病藥物的分類標(biāo)準(zhǔn)是什么？各舉一個(gè)代表性藥物。5.抗腫瘤藥物的前沿方向是什么？談?wù)勀愕睦斫猓?分）四、討論題（共35分）1.苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物地西泮的結(jié)構(gòu)和核磁氫譜如下，a)請(qǐng)列出氫原子的化學(xué)位移指認(rèn)，如某些峰有多種可能，請(qǐng)一并列出（5分）；b)為了明確指認(rèn)出所有的氫化學(xué)位移，你還需要采集哪些核磁譜圖？目的是獲取什么樣的相關(guān)性？（5分）c)列舉這類藥物增強(qiáng)活性的化學(xué)修飾方法（任舉2例，5分）。2.阿伐他汀Atorvastatin的結(jié)構(gòu)如右。a)預(yù)測(cè)其clogP=1.4，分子量為558.64Da，請(qǐng)列出Lipinski類藥五原則，并判斷這個(gè)藥物是否適宜口服（5分）；b)阿伐他汀及類似