作用于消化系統(tǒng)的藥物課件7

1、第22章 作用于消化系統(tǒng)的藥物作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)1第22章 作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)1 抗消化性潰瘍藥 助消化藥 止吐藥 瀉藥 止瀉藥 利膽藥 作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)2作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)2第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥 消化性潰瘍(胃、十二招腸潰瘍)是全球性的慢性消化系統(tǒng)疾病，發(fā)病率約10。 攻擊性因子(胃酸、目蛋白酶的分泌、幽門螺桿茵感染)與防御或細胞保護(粘液分泌、重碳酸鹽分泌、前列腺素的產(chǎn)生)失衡所致。 藥物治療的戰(zhàn)略是平衡二者關(guān)系，以達止痛、促進愈合和防止復發(fā)的目的。 作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)3第一節(jié) 抗消化性潰瘍藥作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)3一、中和胃酸及抑制胃酸分泌

2、藥1抗酸藥 抗酸藥是一類弱堿性物質(zhì)。口服后能中和胃酸而降低胃內(nèi)容物酸度，從而解除胃酸對胃、十二指腸粘膜的侵蝕和對潰瘍面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，發(fā)揮緩解疼痛和促進愈合的作用。餐后服藥可延長藥物作用時間。作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)4一、中和胃酸及抑制胃酸分泌藥作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)4 理想的抗酸藥應該是作用迅速持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對粘膜及潰瘍面有保護、收斂作用。單一藥物很難達到達些要求，故常用復方制劑。常用的抗酸藥有氫氧化鎂、三硅酸鎂、氫氧化鋁、碳酸鈣、碳酸氫鈉等。作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)5作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)5 2抑制胃酸分泌藥 壁細胞通過受體(M1、H2受體

3、、胃泌素受體)、第二信使和H+，K+-ATP酶三個環(huán)節(jié)分泌胃酸。 H2受體阻斷藥 胃壁細胞H+泵抑制藥作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)6 2抑制胃酸分泌藥作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)6(1) H2受體阻斷藥:西瞇替丁、雷尼替丁藥理作用與機制： 阻斷壁細胞H2受體 抑制胃酸分泌 抑制胃泌素及M受體引起的胃酸分泌作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)7(1) H2受體阻斷藥:西瞇替丁、雷尼替丁藥理作用與機制：作（ 2） H+泵抑制藥：奧美拉唑藥理作用與機制： 抑制H+ -K+ -ATP酶 抑制H+的分泌 作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)8（ 2） H+泵抑制藥：奧美拉唑作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)8胃酸分泌機制：壁細胞相對靜

4、止時H+ -K+ -ATP酶主要位于細胞漿內(nèi)的小管囊泡上壁細胞受刺激H+ -K+ -ATP酶轉(zhuǎn)移到壁細胞的分泌小管膜上將H+轉(zhuǎn)移至細胞外形成胃酸，同時將K+轉(zhuǎn)運至細胞內(nèi)作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)9胃酸分泌機制：壁細胞相對靜止時H+ -K+ -ATP酶主要位作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)10作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)10M膽堿受體阻斷藥 阿托品及其合成代用品可減少胃酸分泌、解除胃腸痙攣。但在一般治療劑量下對胃酸分泌抑制作用較弱，增大劑量則不良反應較多，較少單獨應用。 哌侖西平(pirenzepine)與引起胃酸分泌的M1膽堿受體親和力較高，而與唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低。治療效果與西咪

5、替丁相仿而不良反應輕微。 作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)11M膽堿受體阻斷藥作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)11 胃泌素受體阻斷藥 丙谷胺(proglumide)可競爭性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌。并對胃粘膜有保護和促進愈合作用。但臨床療效比H2受體阻斷劑差，已少用于治療潰瘍病。作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)12 胃泌素受體阻斷藥作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)12作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)13作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)13二、黏膜保護藥 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列環(huán)素(PGI2)，有刺激胃粘液、碳酸氫鹽分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子損傷胃粘膜。米索前列醇(misoprostol)作

6、用于消化系統(tǒng)的藥物(7)14二、黏膜保護藥作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)14硫糖鋁(sucralfate)蔗糖硫酸脂的堿式鋁鹽，在pH4時，可聚合成膠凍，牢固地粘附于上皮細胞和潰瘍基底部，抵御胃酸和消化酶的侵蝕；能與胃酶和膽汁酸結(jié)合，減少膽汁酸對胃粘膜的損傷；能促進胃粘液和碳酸氫鹽分泌。治療消化性潰瘍、慢性糜爛性胃炎、反流性食道炎有較好療效。硫糖鋁在酸性環(huán)境中才發(fā)揮作用，所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)15硫糖鋁(sucralfate)作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)15不抑制胃酸分泌，在胃液pH條件下能形成氧化泌沉著于潰瘍表面或基底肉芽組織，形成保護屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物對潰瘍面刺激。也能與胃蛋白酶結(jié)合而降低其活性。還能促進粘液分泌。最近發(fā)現(xiàn)本品有抑制幽門螺桿菌作用，與抗菌藥合用有協(xié)同作用。構(gòu)椽酸泌鉀(bismuth potassium citrate)作用于消化系統(tǒng)的藥物(7)16不抑制胃酸分泌，在胃液pH條件下能形成氧化泌沉著于潰瘍表面或三、抗幽門螺桿菌藥 幽門螺桿菌為革蘭氏陰性厭氧菌，在胃上皮表面生長，產(chǎn)生多種酶及細胞毒素，能損傷粘液層、上皮細胞、胃血流功能。它與胃炎關(guān)系密切，也是胃、十二指腸潰瘍的危險因素，根治此菌可明顯增加潰瘍愈合率，減少復發(fā)率。 作用于消化系統(tǒng)