藥物化學(xué)模擬期末考試B卷沈藥2017答案

1、沈陽藥科大學(xué)繼續(xù)教育學(xué)院 藥物化學(xué) 期末考試試卷B答案（2017 /2018學(xué)年第一學(xué)期）姓名 學(xué)號 班級 成績 一、單項(xiàng)選擇題（共15題，每小題2分，共30分）18位氟原子存在，可產(chǎn)生較強(qiáng)光毒性的喹諾酮類抗生素是( C )A. 鹽酸環(huán)丙沙星 B. 鹽酸諾氟沙星 C. 司帕沙星 D. 鹽酸左氧氟沙星2鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥( D )A. 去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 B. 單胺氧化酶抑制劑C. 5-羥色胺受體抑制劑D. 5-羥色胺再攝取抑制劑3鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈( B )A.綠色 B.藍(lán)紫色 C.棕色 D.紅色4氯丙嗪屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型( B )A. 乙二胺類

2、B. 哌嗪類 C. 丙胺類 D. 三環(huán)類5根據(jù)臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類( C )A.降血脂藥、強(qiáng)心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥B.抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥C.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥D.降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥6西咪替丁主要用于治療( A )A.十二指腸球部潰瘍 B.過敏性皮炎 C.結(jié)膜炎 D.麻疹7. 臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體( D )A. 左旋體 B. 右旋體 C. 內(nèi)消旋體 D. 外消旋體8. 抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于( A )A. 亞硝基脲類烷化劑 B. 氮芥類烷化劑C. 嘧啶類抗代謝物 D. 嘌呤類抗代謝物9.

3、 半合成青霉素的重要原料是 ( B )A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亞砜10. 可以口服的雌激素類藥物是 ( B )A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 11、生物烷化劑在臨床用作( A )A. 抗腫瘤藥 B. 抗癲癇藥C. 抗病毒藥 D. 解熱鎮(zhèn)痛藥12、環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是( B )A. 抗瘤譜廣B. 在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物C. 在體內(nèi)的代謝速度很快D. 在腫瘤組織中的代謝速度快13、麻黃堿具有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，其中( A )的活性最強(qiáng)，為臨床主要藥用異構(gòu)體。A. 麻黃堿（1R, 2S） B. 麻黃堿（1R, 2R） C. 麻

4、黃堿（1S, 2S） D. 麻黃堿（1S, 2R）14、下列藥物中哪個(gè)藥物的代謝物具有抗炎作用( B )A. 雙氯酚酸鈉 B. 塞利西布 C. 保泰松 D. 阿司匹林15、下列藥物中不含有咪唑基團(tuán)的是( D )A. 息斯敏 B. 奧美拉唑C. 西咪替丁 D. 6-MP（巰基嘌呤）二、指出下列藥物的名稱和基本藥理作用（共10題，每題2分，共20分）1、2、辛伐他?。赫{(diào)血脂藥鹽酸嗎啡：鎮(zhèn)痛藥3、4、鹽酸哌替啶：鎮(zhèn)痛藥馬來酸氯苯那敏；治療過敏、蕁麻疹、皮炎等5、6、硝苯地平；鈣通道抑制劑，擴(kuò)張冠狀動脈氯沙坦；治療高血壓和充血性心力衰竭 7、 8、西米替??；抗?jié)兯幉悸宸遥环晴摅w抗炎藥，治療風(fēng)濕9、1

5、0、環(huán)磷酰胺；抗腫瘤藥雌二醇；甾體雌激素藥物三、多項(xiàng)選擇題（共2題，每題3分，共6分）1、藥物作用的生物靶點(diǎn)包括( ABCE )A. 受體 B. 核酸 C. 離子通道 D. 核糖E. 酶2、半合成-內(nèi)酰胺類藥物的基本原料有( BCD )。A. 5-APA B. 6-APAC. 7-ACA D. 7-ADCAE. 7-ABA 四、填空題（共8題10空，每空1分，共10分）1嗎啡的氧化產(chǎn)物有 雙嗎啡 和 N-氧化嗎啡 。2. H2受體拮抗劑臨床用作 抑制胃酸分泌，治療胃和十二指腸潰瘍 。3. 貝諾酯為前體藥物，在體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化為 阿司匹林 和 撲熱息痛 。4. 脂肪氮芥的烷化作用是基于 雙分子親核

6、取代反應(yīng)。5. 6-APA的全稱是 6-氨基青霉素烷酸 。 6. 克拉維酸為 -內(nèi)酰胺 酶抑制劑類抗生素。7. 磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)母核為 對氨基苯磺酰胺 。8. 喹諾酮類藥物的藥效結(jié)構(gòu)是 含4-喹諾酮基本結(jié)構(gòu) 。五、簡答題（共5題，每題4分，共20分） 1、代謝拮抗：所謂代謝拮抗（Metabolic Antagonism）就是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競爭性地與特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成（Lethal Synthesis），從而影響細(xì)胞的生長。代謝拮

7、抗概念以廣泛用于抗菌、抗瘧以及抗腫瘤藥物的設(shè)計(jì)中。2、生物電子等排體：生物電子等排體指生物學(xué)意義上的具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或取代基所產(chǎn)生的大致相似、相關(guān)或相反的生物活性的一種物質(zhì)。3、前藥：前藥也稱前體藥物、藥物前體、前驅(qū)藥物等，是指藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無活性或活性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物。4、軟藥：容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預(yù)先設(shè)定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外，從而避免藥物的蓄積毒性，這類藥物被稱為軟藥。5、 抗菌增效劑：抗菌增效劑（Antibacterial Synerists）是一類與某類

8、抗菌藥物配伍使用時(shí)，以特定的機(jī)制增強(qiáng)該類抗菌藥物活性的藥物?？咕鲂┑念愋筒煌?，其增效原理亦各不相同。六、問答題（共2題，每題7分，共14分）1、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？答：氮上取代基的變化主要影響擬腎上腺素藥物對受體和受體的選擇性。當(dāng)?shù)霞谆〈鷷r(shí)，即腎上腺素，對受體和受體均有激動作用，作用廣泛而復(fù)雜，當(dāng)某種作用成為治療作用時(shí)，其他作用就可能成為輔助作用或毒副作用。腎上腺素具有興奮心臟，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加，收縮血管，升高血壓，舒張支氣管平滑肌等主要作用。臨床主要用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。不良反應(yīng)一般有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。將甲基換作異丙基即為異丙腎上腺素，為非選擇性受體激動劑，對受體幾無作用，對心臟的1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的2受體均有激動作用，臨床用于支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、休克、心搏驟停，常見不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。2、 簡述二氫吡啶類藥物的構(gòu)效關(guān)系。答：3、5位取代脂基不同，為手性中心，酯