【醫(yī)療藥品管理】環(huán)磷腺苷是一種核苷酸類藥物

1、環(huán)磷腺苷 是一種核苷酸類藥物，為非洋地黃類強(qiáng)心藥。其主要成分環(huán)磷腺 苷（CAMP是細(xì)胞內(nèi)參與調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝和生物學(xué)功能的重要物質(zhì)，是生命信息傳遞的“第二信使”。 作為一個(gè)心血管藥物， 環(huán)磷腺苷具有穿透性好、 藥理作用溫 和、穩(wěn)定性高、毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)。在體內(nèi)環(huán)磷腺苷可促進(jìn)心肌細(xì)胞的存活，增 強(qiáng)心肌細(xì)胞抗損傷、 抗缺血和缺氧能力； 促進(jìn)鈣離子向心肌細(xì)胞內(nèi)流動(dòng)， 增強(qiáng)磷 酸化作用，促進(jìn)興奮 - 收縮偶聯(lián)，提高心肌細(xì)胞收縮力，增加心輸出量；同時(shí)還 擴(kuò)張外周血管，降低心臟射血阻抗，減輕心臟前后負(fù)荷，增加心排除量，改善心 功能。從而對(duì)心臟起到營(yíng)養(yǎng)心肌、正性肌力、舒張血管、抗血小板凝聚和抗心律 失常作用。

2、在臨床上主要用于心功能不全、 心絞痛和心肌梗死。 尤其是對(duì)洋地黃 類強(qiáng)心藥中毒或不敏感患者。環(huán)磷腺苷作為抗心血管用藥， 其適應(yīng)癥廣泛， 在臨床用量日益增加。 隨 著其用藥量的不斷增加， 市場(chǎng)預(yù)期良好， 為適應(yīng)市場(chǎng)要求， 我們對(duì)注射用環(huán)磷腺 苷進(jìn)行了研制，并申請(qǐng)注冊(cè)該藥品。1. 藥理毒理： 環(huán)磷腺苷為蛋白激酶致活劑，系核苷酸的衍生物。它是在人體內(nèi) 廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質(zhì)， 由三磷酸腺苷在腺苷環(huán)化酶催化下生 成，能調(diào)節(jié)細(xì)胞的多種功能活動(dòng)。 作為激素的第二信使， 在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮激素調(diào)節(jié) 生理機(jī)能和物質(zhì)代謝作用， 能改變細(xì)胞膜的功能， 促使網(wǎng)質(zhì)肌漿內(nèi)的鈣離子進(jìn)入 肌纖維，從而增強(qiáng)心肌收縮，

3、并可促進(jìn)呼吸鏈氧化酶的活性，改善心肌缺氧，緩 解冠心病癥狀及改善心電圖。此外，對(duì)糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質(zhì)的合成調(diào)節(jié) 等起著重要作用。2. 藥代動(dòng)力學(xué)： 進(jìn)入細(xì)胞的環(huán)磷腺苷在發(fā)揮生物學(xué)效應(yīng)后被磷酸二酯酶降解成5-腺苷-5-磷酸（5-AMP失去活性，進(jìn)而被分解成腺苷和磷酸。3 臨床應(yīng)用 : 環(huán)磷腺苷在臨床上用于心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。 對(duì)改善風(fēng)濕性心臟病的心悸、 氣急、胸悶等癥狀有一定的緩解作用。 對(duì)急性白血 病結(jié)合化療可提高療效， 亦可用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解。 此外， 對(duì)老年慢性支 氣管炎、各種肝炎和銀屑病也有一定療效。劉海華等靜脈滴注環(huán)磷腺苷治療矽肺并發(fā)難治性心力衰竭 65

4、例的結(jié)果表明環(huán)磷 腺苷對(duì)矽肺病患者的難治性心力衰竭，療效較好，有效率為 78.5%1 ；田艷萍 應(yīng)用注射用環(huán)磷腺苷治療充血性心力衰竭 50 例并與氨力農(nóng)注射液治療 30例進(jìn)行 隨機(jī)對(duì)照，結(jié)果表明環(huán)磷腺苷總有效率為 88%，氨力農(nóng)為 86.7%，無(wú)顯著差異， 同時(shí)對(duì)其不良反應(yīng)進(jìn)行了觀察， 表明環(huán)磷腺苷是一個(gè)安全范圍大、 療效肯定、 作 用獨(dú)特副作用小的抗心力衰竭藥物 2 ；郭太林等也采用環(huán)磷腺苷治療老年人充 血性心力衰竭，取得較好的療效 4 ；張志岷還采用環(huán)磷腺苷治療肺心病心衰， 取得滿意效果 3 。4.用法用量：肌肉注射，一次20mg溶于2ml 0.9%氯化鈉注射液中，一日2 次。靜脈注射，一

5、次 20mg溶于20ml 0.9%氯化鈉注射液中靜脈推注，一日 2 次。靜脈滴注，本品40mg溶于250ml500ml 5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠 心病以 15 日為一療程，可連續(xù)應(yīng)用 23 個(gè)療程；白血病以一個(gè)月為一療程；銀 屑病以 23 周為療程，可延長(zhǎng) 47 周，每日用量可增加至 6080mg。5 不良反應(yīng)： 偶見發(fā)熱和皮疹。大劑量靜脈注射（按體重每分鐘達(dá) 0.5mg/kg） 時(shí)，可引起腹痛、頭痛、肌痛、睪丸痛、背痛、四肢無(wú)力、惡心、手腳麻木、高 熱等。硝苯地平控釋片藥品類別： 抗心絞痛藥適應(yīng)癥： 用以治療高血壓和心絞痛。 性狀： 本品為粉紅色的薄膜片。藥理毒理： 硝苯地平為二氫吡

6、啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì) 胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)， 并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫(kù)釋放， 而不改變血漿鈣離 子濃度。藥理作用 本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā) 的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣， 增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送， 解除 和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另 一方面能舒張外周阻力血管， 降低外周阻力， 使收縮壓和舒張壓降低， 減輕心臟 后負(fù)荷。本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)； 整體動(dòng)物和人的電生理 研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。 毒理作用致癌、 致突變及生殖毒性無(wú)致

7、癌作用。 無(wú)致突變性。 大劑量應(yīng)用可降低 雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(chǎn) （胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、 新生鼠存活率下降 ）。孕猴服用 2/3-2 倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛 發(fā)育不全；給大鼠 3 倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長(zhǎng)。藥代動(dòng)力學(xué)： 18 名健康男性單次口服本品 30mg 后，其 t1/2 為 9.9 6.8 小時(shí)， C0.5max 為 27.5 15.9ng/ml, 多 次 給 藥 后 穩(wěn) 態(tài) 峰 濃 度 C0.5max 為 40.8 12.5ng/ml, 穩(wěn) 態(tài) 谷 濃 度 為 C0.5max 為 27.7 11.6ng/ml, 峰 高 比 為 1.84

8、1.24 。硝苯地平在組織內(nèi)分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高， 而在腦、骨骼肌中濃度較低。它在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高達(dá) 92-98% ，但其主 要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為 54% 。硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)（包 括細(xì)胞色素 P-450 氧化酶）的作用，被氧化成三種無(wú)藥理活性的代謝物， 7080% 的藥物以水溶性代謝物從尿中排出，主要以非原形的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，僅 0.1%以原形藥物經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無(wú)蓄積作用。用法用量： 口服：一次 30mg ，一日 1 次。本品口服時(shí)應(yīng)整粒吞服，不得嚼碎。 不良反應(yīng)： （ 1）常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關(guān)，服用 60mg/ 日時(shí)

9、的發(fā)生率為 4%，服用 120mg/ 日則為 12.5% ）；頭暈；頭痛；惡心；乏力 和面部潮紅（ 10% ）。一過性低血壓（ 5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑 量相關(guān)，在劑量 60mg/ 日時(shí)的發(fā)生率為 2%，而 120mg/ 日的發(fā)生率為 5%）。個(gè) 別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短； 便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神緊張； 顫抖；神經(jīng)過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等（ 2%）。暈厥（ 0.5% ）,減 量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。 （2）少見貧血；白細(xì)胞減少；血小板減 少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑

10、郁；偏執(zhí)；血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明；紅 斑性肢痛；抗核抗體陽(yáng)性關(guān)節(jié)炎等 （0.5%） 。（ 3）可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)：心 肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率 4%；肺水腫的發(fā)生率 2% ；心律失常和傳導(dǎo)阻 滯的發(fā)生率各小于 0.5% 。（4）本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫 性皮炎等。禁忌癥： 1 對(duì)硝苯地平過敏者禁用。 2 心源性休克。注意事項(xiàng)： 1. 硝苯地平的血管擴(kuò)張作用會(huì)導(dǎo)致血壓的明顯下降。 下列患者慎用： 低血壓患者、心力衰竭患者， 需要調(diào)整糖尿病治療的糖尿病患者， 接受透析治療 的惡性高血壓患者和不可逆腎衰竭患者。2.因?yàn)橄醣降仄綗o(wú)腎上腺受體阻滯 的活性，因此不能防止以前服用的

11、任何 - 受體阻滯劑突然停藥的反跳危險(xiǎn)，因 此，對(duì)需停用受體阻滯劑的患者應(yīng)逐漸減量，最好不少于 810天，以免發(fā)生 反跳。 3. 已有少數(shù)報(bào)道關(guān)于病人在服藥 30 分鐘內(nèi)出現(xiàn)由于心肌缺血導(dǎo)致的心絞 痛。4低血壓。絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時(shí)，特別是合 用 ?-受體阻滯劑時(shí)。在此期間需監(jiān)測(cè)血壓，尤其合用其他降壓藥時(shí)。5心絞痛和 /或心肌梗死極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量 期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快， 心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加。 可用利尿劑治療。 對(duì)于伴充血性心力衰竭的患者

12、， 需分辯水腫是否由于左室功能 進(jìn)一步惡化所致。 6對(duì)診斷的干擾。應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸 激酶、乳酸脫氫酶、 門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高， 一般無(wú)臨床 癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時(shí)間延長(zhǎng)；直接 Coomb 實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性伴 /不伴溶血性貧血。 7外周水腫。 10% 的患者發(fā)生輕中度外 周水腫，與動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端， 孕婦及哺乳期婦女用藥： 禁用。兒童用藥： 禁用。老年患者用藥： 服用本品后，其半衰期延長(zhǎng)，CmaX與AUC提高，注意從最低 劑量開始服用，以減少不良反應(yīng)的發(fā)生率。藥物相互作用： 1 .與硝酸酯類合用， 控制心絞痛發(fā)作

13、， 有較好的耐受性。 2.與?- 受體阻滯劑合用， 絕大多數(shù)患者對(duì)本品有較好的耐受性和療效， 但個(gè)別患者可能 誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。 3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛 濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度。4.與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林 等，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。5.與西米替丁合用，本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。 6.葡萄柚汁與本品同服時(shí)，本品的 CmaX 及 AUC 增加。 藥物過量： 尚無(wú)足夠的研究資料?，F(xiàn)有文獻(xiàn)表明，增加劑量可使外周血管過度 擴(kuò)張，導(dǎo)致或加重低血壓狀態(tài)。 藥物過量導(dǎo)致臨床上

14、出現(xiàn)低血壓的患者， 應(yīng)及時(shí) 給予心血管支持治療，包括心肺監(jiān)測(cè)、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無(wú) 禁忌癥，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復(fù)血管張力和血壓。肝功能損害的 患者藥物清除時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析不能清除硝苯地平貯藏： 遮光陰涼干燥處保存3冠心寧注射液藥品性能1. 由具有 “活血化瘀 ”功效的丹參及 “血中氣藥 ”川芎精制而 成，功效相佐，增強(qiáng)了其活血化瘀，通脈養(yǎng)心及行氣止痛的 作用。2. 在臨床成為心腦血管、婦科、骨科、呼吸科、腎內(nèi)科、肝 病科、兒科、五官科等疾病不可多得的良藥。3. 主要適用于冠心病、心絞痛、心肌梗塞、動(dòng)脈粥樣硬化、 腦栓塞、腦血栓形成、肺心病、肺炎、肝炎、腎炎、脈管

15、炎、 血栓性靜脈炎、新生兒缺血、缺氧性腦病、骨折、外傷、月 經(jīng)不調(diào)、糖尿病等。藥品說明1. 純中藥制劑，經(jīng)反復(fù)提煉，純度更高，更安全更有效，可 靜脈滴注。2. 適用科室廣，適用患者多，易推廣易上量。3. 規(guī)格： 10ml*2 支 /盒注射用鹽酸倍他司汀【成份】鹽酸倍他司汀?；瘜W(xué)名稱：B-甲基-2-吡啶乙胺二鹽鹽酸性狀】本品為白色蔬檢塊或粉末 【藥理毒理】本品為雙胺氧化酶抑制劑，對(duì)心血管、腦血管，特別是對(duì)椎底動(dòng)脈 系統(tǒng)有明顯的擴(kuò)張作用，顯著增加心、腦及周圍循環(huán)血流量，改善血循環(huán)，并降 低全身血壓， 此外能增加耳蝸和前底血流量， 從而消除內(nèi)耳性眩暈， 耳鳴和耳閉 感，還能增加毛細(xì)血管通透性，促進(jìn)細(xì)

16、胞外液的吸收，消除淋巴內(nèi)水腫；能對(duì)抗 兒茶酚胺的縮血管作用及降低動(dòng)脈壓，并有抑制血漿凝固及 ADP 誘導(dǎo)的血小板 凝集作用， 能延長(zhǎng)大白鼠體外血栓形成時(shí)間， 還有輕微的利尿作用。 急性毒性試 驗(yàn)亞急性毒性試驗(yàn)和慢性毒性試驗(yàn)顯示本品有很好的耐受性， 未見藥物對(duì)臟器有 毒性改變，毒副作用低?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】本品t12為3.45.6h,各器臟分布情況為，肝部最高，其次為脂 肪組織、脾、腎。倍他司汀是一種組胺的類似物，在肝臟至少轉(zhuǎn)化為 2 種代謝產(chǎn) 物?！具m應(yīng)癥】 本品主要用于梅尼埃病， 亦可用于動(dòng)脈硬化， 缺血性腦血管疾病及高 血壓所致體位性眩暈、耳鳴。【用法和用量】每日一次，一次 20mg（1支），

17、用時(shí)，以2ml5%葡萄糖注射液或 500ml 生理氯化鈉注射液中緩慢靜脈滴注?！静涣挤磻?yīng)】偶有口干、心悸、皮膚瘙癢等，停藥后可自行消失?！窘伞繉?duì)本藥過敏，患活動(dòng)期胃潰瘍和嗜鉻細(xì)胞瘤的患者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】 1.支氣管哮喘、嗜鉻細(xì)胞瘤患者、孕婦和對(duì)艾欣益寧過敏者禁用2.嚴(yán)重低血壓、兒童慎用。 3.勿與抗組胺藥物配伍使用?！舅幬锵嗷プ饔谩?不宜與抗組胺藥同用?！居行凇繒憾?24個(gè)月多巴酚丁胺【又名】杜丁胺，DobutreX, Inotrex【作用與用途】多巴酚丁胺是新合成的 多巴胺類同系物，能選擇性地興奮 l受體， 對(duì)2受體和a受體作用較弱，對(duì)多巴胺受體則無(wú)作用。治療量時(shí)能 增強(qiáng)心肌收縮力，增

18、加心排出量，但對(duì)心率的影響較異丙腎上腺素為 弱，較少引起心動(dòng)過速，對(duì)血壓的影響小。臨床用于心肌梗塞后或心臟外科手術(shù)時(shí)心排出量低的休克患者， 療效 優(yōu)于異丙腎上腺素，且較安全。用于心排出量低和心率慢的心力衰竭 患者，其改善左心室功能的作用優(yōu)于多巴胺?！居梅ê蛣┝俊快o滴：每次250mg加入5%葡萄糖液250-5Ooml中，以2.5-10ugkg分鐘的劑量滴入?！静涣挤磻?yīng)及注意點(diǎn)】可有頭痛、惡心、心悸、氣促與心絞痛，但不常見。嚴(yán)重的可有心律 失常。不宜同堿性溶液配伍。輸液配好后應(yīng)在 24小時(shí)內(nèi)使用完?！局苿孔⑸鋭?0mg2ml 250mg5ml。5硝酸甘油注射液 英文名： Nitroglycer

19、in Injection 本品為硝酸甘油的滅菌無(wú)水乙醇溶液。含硝酸甘油 （C3H5N3O9） 應(yīng)為標(biāo)示量的 90.0 %110.0 %?！拘誀睢?本品為無(wú)色的澄明液體?！捐b別】 取本品 1 0ml ，照硝酸甘油溶液項(xiàng)下的鑒別試驗(yàn)，顯相同的反應(yīng)?！緳z查】PH值取本品5ml與飽和氯化鉀溶液1滴，混勻，依法測(cè)定（附錄W H），pH 值應(yīng)為 3.0 6.5 。有關(guān)物質(zhì) 取本品，加無(wú)水乙醇制成每 1ml 中含硝酸甘油 1.0mg 的溶液，作為 供試品溶液；精密量取適量，加無(wú)水乙醇稀釋制成每 1ml 中含硝酸甘油 10g 的 溶液，作為對(duì)照溶液。照薄層色譜法（附錄VB）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各100 l照

20、硝酸甘油溶液項(xiàng)下的方法，自 分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上”起，依 法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄IB）。【含量測(cè)定】 照硝酸甘油溶液含量測(cè)定項(xiàng)下的方法試驗(yàn)與測(cè)定，即得?！绢悇e】 同硝酸甘油溶液?！疽?guī)格】 （1） 1ml:1mg （2） 1ml:2mg （3） 1ml:5mg （4） 1ml:10mg【貯藏】 遮光，密封，在陰涼處保存?！舅幚矶纠怼恐饕幚碜饔檬撬沙谘芷交?。硝酸甘油釋放一氧化氮（ NO）， 激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（ cGMP ）增多，導(dǎo)致肌 球蛋白輕鏈去磷酸化， 調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)， 引起血管擴(kuò)張。 硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜 脈

21、血管床，以擴(kuò)張靜脈為主，其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張，使血液 潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負(fù)荷）降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻 力（后負(fù)荷）降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀 動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。 治療劑量可降低收縮壓、 舒張壓和平均動(dòng)脈壓， 有效冠 狀動(dòng)脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí)， 有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。 使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、 肺血管 阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計(jì)是血壓下降的反射性作用。 心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者， 心臟指數(shù)可能會(huì)

22、有增高。 相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者， 靜脈注射用藥可 使心臟指數(shù)稍有降低?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間 產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物 1 ， 2-二 硝酸甘油和 1 ， 3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長(zhǎng)。代謝后 經(jīng)腎臟排出?！具m應(yīng)癥】 用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防， 也可用于降低血壓或治療充血性心 力衰竭?！居梅ㄓ昧俊孔⑸湟海河?5% 葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注，開 始劑量為5 g/min最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭，可 每35分鐘增加5 g/mir，如在20

23、 g/min時(shí)無(wú)效可以10 g/min遞增，以后7可20 g/min患者對(duì)本藥的個(gè)體差異很大，靜脈滴注無(wú)固定適合劑量，應(yīng)根據(jù) 個(gè)體的血壓、心率和其他血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)來調(diào)整用量?！静涣挤磻?yīng)】（1）頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。（2）偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、 制動(dòng)的患者。（3）治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、 蒼白和虛脫。（4）暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報(bào)告。 【禁忌】禁用于心肌梗死早期（有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí)）、嚴(yán)重貧血、青光 眼、顱內(nèi)壓增高和已知對(duì)硝酸甘油過敏的患者。 還禁用于使用枸櫞酸西地那非 （萬(wàn) 艾

24、可）的患者，后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用?！咀⒁馐马?xiàng)】（1）應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。（ 2）小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓，尤其在直立位時(shí)。（3）應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。（ 4）發(fā)生低血壓時(shí)可合并心動(dòng)過緩，加重心絞痛。（5）加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。（6）易出現(xiàn)藥物耐受性。（ 7）如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。（8）劑量過大可引起劇烈頭痛。（ 9）靜脈滴注本品時(shí)，由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油，因此應(yīng)采用非吸 附本品的輸液裝置，如玻璃輸液瓶等。（10）靜脈使用本品時(shí)須采用避光措施?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能

25、力， 故僅當(dāng) 確有必要時(shí)方可用于孕婦。 亦不知是否從人乳汁中排泌， 故孕婦靜脈用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn) 慎?！緝和盟帯?jī)和颊哂盟幍陌踩院托Ч胁淮_定?！纠夏昊颊哂盟帯可胁幻鞔_?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?1）中度或過量飲酒時(shí)，使用本藥可致低血壓。（2）與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。（3）阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，并增強(qiáng)其血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。（4）使用長(zhǎng)效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。（5）枸櫞酸西地那非（萬(wàn)艾可）加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。（ 6）與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時(shí)，療效可能減弱。 【藥物過量】過量可引起嚴(yán)重低血壓、心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、 循

26、環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱 瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高 鐵血紅蛋白血癥。（需補(bǔ)充過量處理）#脈絡(luò)寧注射液 主要成份 脈絡(luò)寧注射液系由中藥玄參、 牛膝等藥物經(jīng)化學(xué)提取后 制成的復(fù)方注射劑。 藥理作用 經(jīng)過較長(zhǎng)時(shí)期的臨床觀察，藥理和生化等方面實(shí)驗(yàn)研究， 證明本品有擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)、增加血流量及抗凝血、溶血栓等 作用。 臨床上治療周圍血管、腦血管閉塞性疾病有較好的療效。 功能與主治 清熱養(yǎng)陰、活血化瘀。 用于血栓閉塞性脈管炎、動(dòng)脈 硬化性閉塞癥、腦血栓形成及后遺癥、多發(fā)性大動(dòng)脈炎、四肢急性動(dòng) 脈栓塞癥、糖尿病壞

27、疽、靜脈血栓形成及血栓性靜脈炎等。用法與用量靜脈滴注。一次10ml-20ml ,加入5%或10%0萄糖 注射液或 0.9%氯化鈉注射液 250-500ml 中滴注， 一日一次， 10-14 日 為一個(gè)療程，根據(jù)病情需要，本品可使用3- 4個(gè)療程，每個(gè)療程之間，可間隔5 - 7天，重癥患者，必要時(shí)可連續(xù)使用二個(gè)療程。 不良反應(yīng) 本品使用時(shí)無(wú)其他副作用或不良反應(yīng)。 規(guī)格 10ml 貯藏 遮光、 密閉保存。丹奧注射液【通用名】 奧扎格雷鈉注射液【藥品類別】 腦血管病用藥 【性狀】 本品為無(wú)色透明液體?！舅幚矶纠怼?本品為血栓烷（ TX ）合酶抑制劑，能阻礙前列腺素 H2（PGH2） 生成血栓烷A2

28、（TXA2 ）,促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。內(nèi)皮細(xì)胞 用以合成PGI2,從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血 小板的聚集和擴(kuò)張血管作用。 本品能改善腦血栓急性期的運(yùn)動(dòng)障礙, 改善腦缺血 急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時(shí)能量代謝異常。 動(dòng)物試驗(yàn)表明, 靜脈給藥能降 低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF/ TXB比值下降，對(duì)不同誘導(dǎo)劑所致血小板 聚集均有抑制作用, 對(duì)大鼠中腦動(dòng)脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。 本品對(duì)人血 小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng)膜下腔出血模 型的試驗(yàn)表明， 本品持續(xù)注入靜脈， 具有抑制血中 TXB2 濃度及

29、腦血管攣縮等作 用。急性毒性LD50（mg kg:小鼠靜注為1940 （雄），1580（雌）；口服為3800 （雄）， 3600（雌）；皮下為 2450（雄）， 2100（雌）。大鼠靜注為 1150（雄）， 1300 （雌）；口服為 5900（雄）， 5700（雌）；皮下為 2300（雄）， 2250（雌）。狗靜注 為 733（雄）。亞急性、慢性毒性:靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發(fā)現(xiàn)輕度尿 電解質(zhì)排泄上升外,未見其他異常。最大耐受量大鼠125 mg Ikgf 10-12.5 mg / kg 其他毒性: 大鼠、兔生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果， 本品高劑量時(shí)發(fā)生抑制近親系動(dòng)物體重 等毒性癥狀，胚胎、胎仔死亡，

30、胎仔發(fā)育抑制，新生仔死亡等現(xiàn)象。另外，在大 鼠Segn試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，高劑量組有內(nèi)臟異常和骨骼異常的畸胎仔數(shù)輕度增加，抗 原性、變異性及局部刺激性試驗(yàn)均為陰性。以蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者為對(duì)象， 在術(shù)后早期開始給予本品10-14天，在該藥的高劑量組（每日400 mg）、低劑量 組（每日80 mg）以及普拉西泮對(duì)照組中進(jìn)行雙盲試驗(yàn)。結(jié)果低劑量組、高劑量 組的有效率及療效都明顯優(yōu)于對(duì)照組。 另外，高劑量組腦血管攣縮發(fā)生頻率也較 對(duì)照組明顯低?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】 人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除該藥 的游離形式外，還有其氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品 連續(xù)靜脈注謝時(shí)， 2

31、小時(shí)內(nèi)達(dá)到血濃穩(wěn)定狀態(tài)。本品大部分在 24 小時(shí)內(nèi)排泄。 動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有蓄積性和毒性。 本品靜脈滴注后， 血藥濃度一時(shí)間曲線符 合二室開放模型，t12 為 1.22 0.44 小時(shí)，Vd 為 2.32 .62Lkg,AUC 為0.47 .08Ug小時(shí)nl。Cl為3.25 0.82L/小時(shí)g,受試者半衰期最長(zhǎng)為1.93小時(shí)， 血藥濃度可測(cè)到停藥后 3 小時(shí)。停藥 24小時(shí)，幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外?！具m應(yīng)癥】 用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運(yùn)動(dòng)障礙，及改善蛛 網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮和并發(fā)腦缺血癥狀?！居梅ㄓ昧俊?每次4080mg，溶于適當(dāng)量電解質(zhì)或5%葡萄糖溶液中，每

32、日1-2 次，24小時(shí)連續(xù)靜脈滴注，1-2周為一療程。另外，根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減用 量?！静涣挤磻?yīng)】 血液:由于有出血的傾向，要仔細(xì)觀察，出現(xiàn)異常立即停止給藥。 肝腎:偶有 GOT、 GPT、 BUN 升高。消化系統(tǒng):偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲 不振、脹滿感。過敏反應(yīng)：偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時(shí)停止給藥。循環(huán)系統(tǒng)： 偶有室上心律不齊、 血壓下降， 發(fā)現(xiàn)時(shí)減量或終止給藥。 其他：偶有頭痛、發(fā)燒、 注射部位疼痛、 休克及血小板減少等。 嚴(yán)重不良反應(yīng)可出現(xiàn)出血性腦梗塞、 硬膜 外血腫、腦內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等?！窘砂Y】 1. 對(duì)本品過敏者； 2. 腦出血或腦梗塞并出血者； 3. 有嚴(yán)重心

33、、 肺、肝、腎功能不全者， 如嚴(yán)重心律不齊； 4. 有血液病或有出血傾向者； 5. 嚴(yán) 重高血壓，收縮壓超過 26.6 kpa (即200 mmHg)以上者?！咀⒁馐马?xiàng)】 本品與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用，必須適當(dāng)減量。 本品避免與含鈣輸液(格林氏溶液等)混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】 孕婦或有可能妊娠婦女慎用?！緝和盟帯?兒童慎用?！舅幬锵嗷プ饔谩?本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可 增強(qiáng)出血傾向，應(yīng)慎重合用?！舅幬镞^量】【貯藏】 遮光，密閉保存【包裝】20mg支11鹽酸甲氧氯普胺注射液本品為甲氧氯普胺加鹽酸適量制成滅菌水溶液。含鹽酸甲氧氯普

34、胺（C14H22ClN3O2 2HCl.H2O）應(yīng)為標(biāo)示量的 90.0%110.0 %?！拘誀睢?本品為無(wú)色的澄明液體?！捐b別】 （1） 取本品 1ml ，蒸干，殘?jiān)占籽趼绕瞻讽?xiàng)下的鑒別 （1） 項(xiàng)試驗(yàn)，顯相同的反應(yīng)。 （2） 取含量 測(cè)定項(xiàng)下的溶液，照分光光度法（附錄WA）測(cè)定，在309nm的波長(zhǎng)處有最大吸收，在 290nm的波長(zhǎng)處有最小吸收?！緳z查】PH值 應(yīng)為2.54.5 （附錄W H ） 其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄I B） 【含量測(cè)定】精密量取本品3ml ,置100ml量瓶中，用草酸三氫鉀標(biāo)準(zhǔn)緩沖液 （附錄W H）稀釋至刻度，搖勻，精密量取 3ml ,置50ml量瓶中

35、，用上述緩沖液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄WA），在309nm 的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，按 C14H22CIN3O2.2HCI.H2O的吸收系數(shù)（E 1% Icm ）為294計(jì)算，即得?！绢悇e】 同甲氧氯普胺?！疽?guī)格】 1ml:10mg【貯藏】 密閉保存?！?英文名稱 】 MetocloPramide Dihydrochloride Injection【 藥品別名 】曾用名：胃復(fù)安、滅吐靈，嘔感平，撲息吐本品主要成分為甲氧氯普胺，其化學(xué)名稱為 N- （2-二乙氨基）乙基 4氨基 2甲氧基 5氯苯甲 酰胺 （甲氧氯普胺 ）。本品為甲氧氯普胺加鹽酸適量制成的滅菌水溶液?！?性 狀 】本品為無(wú)色

36、的澄明液體?！舅幚矶纠?】本品為多巴胺第2 （D2 ）受體拮抗劑，同時(shí)還具有5 羥色胺第4（ 5-HT4 ）受體激動(dòng)效應(yīng)， 對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)（ CTZ ）中多巴胺受體而提高 CTZ的閾值， 具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。 本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體， 抑制催乳素抑制因子， 促進(jìn)泌乳素的分泌， 故有一定的催乳作用。對(duì)中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對(duì)于胃 腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力增加下食管括 約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃食管反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，

37、并增強(qiáng)對(duì)食管 內(nèi)容物的廓清能力，促進(jìn)胃的排空；促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸 間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對(duì)小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定?！舅幋鷦?dòng)力學(xué) 】進(jìn)入血液循環(huán)后，1322 %迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為46小時(shí)，根據(jù)用量大小有別。作用開始時(shí)間：肌注1015分鐘，靜注13分鐘。持續(xù)時(shí)間一般為I2小時(shí)。主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，也可自乳汁排出?！?適應(yīng)癥 】鎮(zhèn)吐藥。 用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、?？兆鳂I(yè)以及藥物引起的嘔吐； 用于急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒癥等各種疾患之惡心

38、、嘔吐癥狀的對(duì)癥治療； 用于診斷性十二指腸插管前用，有助于順利插管；胃腸鋇劑X線檢查，可減輕惡心、嘔吐反應(yīng)，促進(jìn)鋇劑通過?！居梅ㄓ昧俊考?nèi)或靜脈注射。成人，一次1020mg ,一日劑量不超過 0.5mgkg ;小兒，6歲以下每次0.1mg/kg，614歲一次2.55mg。腎功能不全者，劑量減半。【 不良反應(yīng) 】 較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩躁不安、疲怠無(wú)力； 少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)； 用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致； 注射給藥可引起直立性低血壓； 大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系

39、反應(yīng)（特別是年輕人） 可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等，可用苯海索等抗膽堿藥物治療?！?禁忌癥 】（ 1）下列情況禁用： 對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過敏者； 癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加； 胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加，病情加重； 嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象； 不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。（2）下列情況慎用： 肝功能衰竭時(shí)，喪失了與蛋白結(jié)合的能力； 腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加，用量應(yīng)減少?！?注意事項(xiàng) 】 對(duì)暈動(dòng)病所致嘔吐無(wú)效； 醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高； 嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少 60，這類患者容易出現(xiàn)錐體外